Ксеникал
  • Автор записи:
  • Латынское название: Xenical
  • Краткое описание: Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета, не...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы жесткие на корпусе напечатано “Xenical 120.” на крышечке - ROCHE либо почти молочного цвета. 1 капс. орлистат 120 мг. Вспомогательные вещества, металла лаурилсульфат.
    Клинико Фармакологическая группа. Продукт для врачевания ожирения - ингибитор липаз.
    Фармакологическое действие
    Специфичный ингибитор липаз, владеющий продолжительным действием. Терапевтическое действие реализовывается в просвете желудка и тонкого техотдела живота и заключается в возникновении ковалентной связи с высокоактивным сериновым участком желудочной и поджелудочной липаз. Инактивированный белок при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся вольные жирные кислоты и моноглицериды. Потому что нерасщепленные триглицериды не всасываются, случается уменьшение количества поступающих в организм единиц и, следовательно, снижается масса тела пациента.
    Так, терапевтическое действие продукта реализовывается без всасывания в системный кровоток. Основанные на количестве жира в фекальных массах данные говорят о том что действие продукта начинается уже через 24 - 48 ч после приема. После отмены продукта питание жира в кале через 48 - 72 ч обычно ворочается к уровню, ставшему до начала механотерапии.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    У добровольцев с обычной массой тела и ожирением системное действие продукта худо-бедно. После приема вовнутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Через 8 ч после приема вовнутрь неизмененный орлистат в плазме найти сорвалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.
    В целом, после приема физиотерапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме получалось только в редких случаях, при этом концентрации его были очень невелики (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки концентрации отсутствовали, что подтверждает.
    Распределение
    Vd установить запрещено из - за вовсю невысокой системной абсорбции орлистата. Связывание с ферментами плазмы и альбумином) in vitro составляет 99. проц В минимальных количествах орлистат может проходить в эритроциты.
    Метаболизм
    Если судить по данным, взятым в опыте на животных, метаболизм орлистата реализовывается. В исследовании у лиц с ожирением установлено, которая подвергается системному всасыванию, доводится на два главных метаболита - M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое колечко) и М3 (M1 с отщепленным остатком N - ФОРМИЛЛЕЙЦИНА). Молекулы M1 и М3 имеют отваренное лактоновое колечко и очень слабо ингибируют липазу и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой невысокой ингибирующей энергии и невысоких плазменных концентраций, 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема в физиотерапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
    Выведение
    Исследования у лиц с обычной и избыточной массой тела продемонстрировали, что 97 проц. принятой дозы орлистата переводится с калом. Кумулятивная почковая экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы.
    Период полного выведения орлистата из организма и мочой. Орлистат и его метаболиты могут переводится с желчью. Соответствие путей выведения орлистата у добровольцев с обычной и избыточной массой тела сошлось.
    Показания
    долгая механотерапия больных ожирением либо пациентов с избыточной массой тела, в ТЧ. имеющих ассоциированные с ожирением агенты риска
    (метформин, продукты сульфонилмочевины и/или гормон) либо умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом сорта 2 с избыточной массой тела или ожирением.
    Режим отмеривания
    Для старших рекомендованная доза Ксеникала составляет 120 мг (1 облатка) 3 раза/сут с каждым главным приемом пищи либо не позже чем через час после снеди). Благо прием пищи пропускают либо благо пища не содержит жира, то прием Ксеникала тоже впору пропустить. Повышение дозы Ксеникала более чем рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Нет потребы специально корректировать дозу Ксеникала для лиц пожилого возраста. Для пациентов с нарушениями функции железы либо почек коррекции дозы не требуется. Эффективность и безопасность Ксеникала у детей и подростков до 18 лет не установлена.
    Побочное действие
    Побочные реакции на Ксеникал возникали главным образом чужих ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием продукта, препятствующего всасыванию жиров пищи. Чужих пищеварительной системы, выделение газов с неким числом отделяемого, стеаторея и многословие кала. Число аналогичных явлений тем более.
    Пациентов необходимо информировать о возможности происхождения таких побочных реакций и обучить, как ликвидировать их методом строгого соблюдения диеты с невысоким питанием жиров. Как правило, указанные побочные реакции заявляются слабо сформулированными и транзиторными. Они возникали на ранних фазисах врачевания. Вероятны тоже боли либо дискомфорт в животе либо дискомфорт в прямой трубке.
    Аллергические реакции и анафилактические реакции. Прочие либо внутренних отделов респираторных путей.
    У больных сахарным диабетом типа 2 темперамент и частота нежелательных событий были сравнимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единичными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и 1 % если сравнивать с плацебо (которые имели возможность возникать в следствии улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.
    ПротивоПоказания
    синдром хронической мальабсорбции
    холестаз
    увеличенная чувствительность к продукту или любым другим частям, содержащимся в капсуле.
    Беременность и лактация
    Ксеникал не следует использовать при беременности в связи с отсутствием точных ненормальных данных, подтверждающих безопасность его применения.
    Не установлено, проходит ли орлистат в грудное молоко) не рекомендуют. В экспериментальных исследованиях на анимальных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.
    Применение при нарушениях функции печени
    Для пациентов с нарушениями функции железе коррекции дозы не требуется.
    Применение при нарушениях функции завязей
    Для пациентов с нарушениями функции завязей коррекции дозы не требуется.
    Особенные указания
    Ксеникал действен в долгих программах контроля массы тела и ее долгое поддержание на новом уровне). Эффективность применения Ксеникала обнаруживается в улучшении профиля агентов риска и заболеваний, связанных с ожирением (таких точно холестеринемия), и в уменьшении количества висцерального жира.
    При применении в комбинации с такими продуктами, как метформин, продукты сульфонилмочевины и/или гормон, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ 27 кг/м2) либо ожирением (ИМТ 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, выпускает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.
    В ненормальных исследованиях у большинства пациентов, приобретавших Ксеникал в течение 2 полных лет, концентрации витаминен НО, D и бетакаротена оставались в пределах нормы. В некоторых случаях для адекватного поступления всех питательных веществ в организм впору определить витамины, которые необходимо принимать минимально чем через 2 ч после приема Ксеникала либо перед сном.
    Пациент обязан приобретать сбалансированную, содержащую максимально 30 проц. циркадной калорийности для жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую много плодов и овощей. Циркадное энергопотребление жиров и белков нужно распределять на три главных приема. Возможность побочных реакций чужих ЖКТ может повышаться, благо Ксеникал принимают на фоне питания (к примеру, 2000 ккал/сут, из них более 30 проц. - для жиров, что сравнивается приблизительно 67 г жира). Циркадное энергопотребление жиров должно распределено на 3 главных приема. Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала, повергает к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете сорта 2. что может позволить либо настойчиво попросить понижения доз гипогликемических продуктов.
    Передозировка
    Случаев передозировки не обрисовано. В ненормальных исследованиях у лиц с обычной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или аликвотный прием по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождались значительными нежелательными реакциями. Водится опыт применения продукта по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось точным повышением частоты нежелательных событий. Врачевание: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 ч. По данным исследований у человека и анимальных каждый системный эффект, что впору было бы связать с действием орлистата, обязан быть быстро обратим.
    Лекарственное Взаимодействие
    Не установлено медикаментозное Взаимодействие при одновременном применении Ксеникала с дигоксином и спиртом. При одновременном применении Ксеникал может убавлять сорбцию жирорастворимых витаминен A и бетакаротена.
    Возможно понижение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с Ксеникалом (при потребе применения такой комбинации необходимо мониторировать питание циклоспорина в плазме крови).
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в защищенном от влаги. Продукт не следует применять по окончании срока годности, указанного на паковке.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!