Форма выпуска и паковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения для порошка либо пористой массы от практически молочного до молочного цвета.
1 фл. пиперациллин натрия 2.0849 г, что отвечает питанию пиперациллина моногидрата 2 г
тазобактам натрия 268.3 мг, что отвечает питанию тазобактам 250 мг.
Вспомогательные вещества, динатрия эдетата дигидрат.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения для порошка либо пористой массы от практически белого до молочного цвета.
1 фл. пиперациллин натрия 4.1699 г, что отвечает питанию пиперациллина моногидрата 4 г
тазобактам натрия 536.6 мг, что отвечает питанию тазобактам 500 мг.
Вспомогательные вещества, динатрия эдетата дигидрат.
Клинико Фармакологическая группа
Биотик группы пенициллинов свободного спектра действия с ингибитором бета - лактамаз.
Фармакологическое действие
Комбинированный пенициллин свободного спектра действия, устойчивый к действию лактамаз, содержащий пиперациллин и тазобактам.
Пиперациллин являет полусинтетический бактерицидный биотик свободного спектра действия, проявляющий энергию касательно многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных фотобактерии. Ингибирует синтез перепонки клеточной стенки микроорганизма.
Тазобактам - сульфоновое производное кислоты, заявляется мощным ингибитором многих лактамаз и хромосомные лактамазы), каковые довольно часто вызывают устойчивость к антибиотикам и цефалоспоринам. Присутствие тазобактама в составе комбинированного продукта Тазоцина усиливает антимикробную энергию и расширяет спектр действия пиперациллина благодаря включения в него многих бактерий - продуцентов лактамазы, каковые обычно стойки к пиперациллину и другим бета - лактамным биотикам. Так, Тазоцин сочетает свойства биотика свободного спектра действия и ингибитора лактамаз.
Тазоцин высокоактивен касательно грамотрицательных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих лактамазы субштаммов Escherichia coli. (в ТЧ. Citrobacter freundii. (в ТЧ. Klebsiella oxytoca. (в ТЧ. Enterobacter cloacae. (в ТЧ. Serratia marcescens. (в ТЧ. Pseudomonas aeruginosa. (в ТЧ. Branhamella catarrhalis, продуцирующих и не продуцирующих лактамазу субштаммов Streptococcus spp. (в ТЧ. Streptococcus pneumoniae, продуцирующих и не продуцирующих лактамазу, таких как Bacteroides spp. (в ТЧ. Clostridium difficile. и Actynomyces spp.
In vitro был отмечен синергизм энергии комбинации пиперациллин тазобактам и аминогликозидов касательно резистентных Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика
Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в протоплазме в изостатическом состоянии представлены в таблицах 1 - 2. Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в протоплазме достигаются разом после завершения парентерального введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, аналогична с такой при введении пиперациллина в равносильной дозе для монотерапии.
При повышении дозы комбинации пиперациллин 2г/тазобактам 0.25 г до 4 г/0.5 г, соответственно, наблюдается диспропорциональное повышение уровней и тазобактама.
Перевязывание с ферментами как пиперациллина и тазобактама составляет ориентировочно 30. проц. при этом присутствие тазобактама не влияет на перевязывание пиперациллина, но присутствие пиперациллина - на связывание тазобактама.
Пиперациллин тазобактам обширно распределяются в тканях и жидкостях организма и фаллопиевых трубах) и костях. Срединные концентрации в тканях составляют от 50 до 100 проц. концентрации в плазме.
в следствии метаболизма пиперациллин преобразовывается в владеющее невысокой энергией дезэтиловое вторичное.
Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин вмиг выводится в неизмененном виде, 68 проц. принятой дозы открывается в моче. Тазобактам и его метаболиты вмиг выводятся при помощи почковой экскреции, 80 проц. принятой дозы открывается в неизмененном виде, но оставшееся число для метаболитов. Пиперациллин и дезэтилпиперациллин тоже экскретируются с желчью.
После назначения однократной и вторичных доз Тазоцина могучим испытуемым период полувыведения пиперациллина и тазобактама из протоплазмы варьировал от 0.7 до 1.2 часов и не зависел от дозы продукта либо продолжительности инфузии. При понижении просвета креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.
Нарушение функции почек
По мере понижения просвета креатинина периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама повышаются. При понижении просвета креатинина ниже 20 мл/мин периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают и 4 раза.
Во время гемодиализа выводится от 30 до 50 проц. пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального электродиализа выводится и 21 проц. пиперациллина и тазобактама, причем 18 проц. тазобактама выводится в форме его метаболита.
Нарушение функции железы
Не смотря на то что у пациентов с нарушением функции железе периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама повышаются, коррекции дозы не требуется
Показания к использованию продукта
Лечение системных и/или местных бактерийных инфекций, позванных чувствительными к пиперациллину тазобактаму микробами.
Взрослые и дети старше 12 лет
инфекции низовых респираторных путей
(осложненные и неосложненные
и мягких тканей
и аднексит в пуэрперальном периоде
и суставов
смешанные инфекции (позванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микробами).
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
интраабдоминальные инфекции).
Режим отмеривания
Тазоцин назначают в/в медленно струйно в течение минимально чем 3 - 5 мин либо капельно в течение 20 - 30 мин.
Дозы продукта и продолжительность врачевания обусловливаются тяжестью инфекционного процесса и газодинамикой ненормальных и агробактериологических показателей.
Взрослые и дети старше 12 лет с обычной функцией почек
Рекомендуемая циркадная доза составляет 12 г пиперациллина/1.5 г тазобактама, которую делят на несколько введений каждые 6 - 8 ч. Циркадная доза зависит от тяжести и радиолокации инфекции и может быть около 18 г пиперациллина/2.25 г тазобактама, дозу которую делят для нескольких введений.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет с обычной функцией почек
При нейтропении детям с массой тела менее 50 кг с септицемией, появившейся на фоне нейтропении, Тазоцин ставят в дозе 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида. Детям с массой тела больше 50 кг ставят одну дозу, как взрослым.
При интраабдоминальной инфекции для детей с массой тела до 40 кг рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина 12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч. Детям с массой тела больше 40 кг ставят одну дозу, как взрослым.
Врачевание необходимо проводить минимально 5 дней и максимально 14 дней, с учетом того, что введение продукта продолжают в течение.
Пациенты с нарушением функции почек