Виагра
  • Автор записи:
  • Латынское название: Viagra
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбо...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой лазурного цвета, со срезанными и закругленными рубежами и “VGR 25” - на другой. 1 ТАБ. сильденафил) 25 мг. Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла кроскармеллоза и Opadry прозрачный.
    Таблетки, покрытые оболочкой лазурного цвета, со срезанными и закругленными рубежами и “VGR 50” - на другой. 1 ТАБ. сильденафил) 50 мг. Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла кроскармеллоза и Opadry прозрачный.
    Таблетки, покрытые оболочкой лазурного цвета, со срезанными и закругленными рубежами и “VGR 100” - на другой. 1 ТАБ. сильденафил) 100 мг. Вспомогательные вещества, кальция гидрофосфат безводный, металла кроскармеллоза и Opadry прозрачный.
    Клинико Фармакологическая группа. Продукт, используемый при нарушениях эрекции.
    Фармакологическое действие
    Продукт для врачевания эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором ЦГМФ - СПЕЦИФИЧЕСКОЙ фосфодиэстеразы типа 5 Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, а усиливает расслабляющий эффект NO на сию ткань при помощи ингибирования ФДЭ5. которая ответственна за распад ЦГМФ в кавернозном теле.
    Ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к увеличению уровня ЦГМФ в кавернозном теле, в следствии что происходит расслабление гладких икр и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии соблазнительной стимуляции. Силденафил селективен касательно ФДЭ5 in vitro, его активность касательно ФДЭ5 превосходит активность касательно других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз – ФДЭ6. более чем в 80 раз – ФДЭ1. более чем в 700 раз – ФДЭ2. ФДЭ4. ФДЭ7 – ФДЭ11.)
    КАСАТЕЛЬНО ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 благо более высокоактивен, участвующей в сокращении миокарда. У неких пациентов через 1 ч после приема продукта в дозе 100 мг посредством теста Farnsworth - munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности разбирать колера цвета (синего/зеленого) через 2 ч после приема продукта эти изменения отсутствовали.
    Почитается, что нарушение цветного чувства позвано ингибированием ФДЭ6. которая участвует в ходе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на силу чувства.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме вовнутрь в рекомендуемом диапазоне доз.
    Всасывание
    После приема продукта вовнутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40 проц. In vitro силденафил в концентрации приблизительно 1.7 нг/мл (3.5 НМ) усмиряет ФДЭ5 человека на 50. проц После однократного приема 100 мг продукта вовнутрь Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30 - 120 мин).
    При приеме силденафила в сочетании с жирноватой пищей скорость всасывания снижается Тмах повышается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29. проц
    Распределение Vd силденафила в изостатическом состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N - ДЕСМЕТИЛЬНЫЙ метаболит приблизительно на 96 проц. связываются с ферментами плазмы. Связывание с ферментами не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы) замечали в молоке через 90 мин после приема силденафила.
    Метаболизм
    Силденафил метаболизируется) и CYP2C9. Главной циркулирующий метаболит, что появится в следствии N - ДЕСМЕТИЛИРОВАНИЯ силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.
    По избирательности действия на ФДЭ метаболит сравним с силденафилом, но его активность касательно ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50 проц. активности самого силденафила. Концентрация метаболита в протоплазме составляет приблизительно 40 проц. от такой силденафила. N - ДЕСМЕТИЛМЕТАБОЛИТ подвергается дальнейшему метаболизму его терминальный T1/2 составляет около 4 ч.
    Выведение
    Общий клиренс силденафила из организма равносилен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3 - 5 ч. После приема вовнутрь силденафил переводится для метаболитов) и в меньшей степени - с мочой).
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У пожилых (65 лет и старше) пациентов клиренс силденафила снижен, но концентрация вольного высокоактивного вещества в плазме приблизительно на 40 проц. превышает его концентрацию у молодых (18 - 45 лет.
    При почковой недостаточности легкой) и средней) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема вовнутрь однократно (50 мг) не изменяются.
    При почковой недостаточности тяжелой степени) клиренс силденафила снижается, что приводит к приблизительно двукратному повышению AUC и Cmax если сравнивать с таковыми показателями при обычной функции почек у пациентов той же немолодой группы.
    У пациентов с циррозом печени) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению AUC и Cmax если сравнивать с таковыми показателями при обычной функции печени у пациентов той же немолодой группы.
    Показания
    нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению либо сохранению эрекции полового члена.
    Силденафил действен только при наличии соблазнительной стимуляции.
    Режим отмеривания
    Продукт принимают вовнутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг приблизительно за 1 ч до соблазнительной активности. С учетом эффективности и переносимости доза возможно увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
    При почковой недостаточности легкой и средней степени тяжести) коррекции дозы не требуется, при почковой недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
    При нарушениях функции печени дозу продукта впору снизить до 25 мг. При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза силденафила обязана составлять 25 мг,
    саквинавир) начальная доза обязана составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа адреноблокаторы, начинать принимать силденафил необходимо только после, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у сих пациентов. Необходимо разглядеть целесообразность понижения начальной дозы силденафила.
    Побочное действие
    Побочные эффекты обычно преходящие и легкие либо умеренно выраженные. Частота нежелательных событий повышается с повышением дозы. При применении продукта в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были аналогичными с отмеченными выше, а обычно виделись чаще. Ниже перечислены нежелательные события, зарегистрированные в ходе постмаркетингового применения.
    Чужих иммунной системы: реакции увеличенной чувствительности).
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих органа чувства.
    Чужих половой системы: долгая эрекция и/или приапизм.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к частям продукта. Продукт противопоказан к применению у больных, приобретающих одинаково либо с перерывами донаторы окисла азота либо нитраты в произвольных формах, потому что силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
    С осмотрительностью необходимо использовать продукт при анатомической деформации полового члена либо болезни Пейрони, предрасполагающих к развитию приапизма, сопровождающихся гемофилией и двенадцатиперстной трубки, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, угрожающих жизни аритмичностях (АД более 170/100 мм рт. ст) либо гипотензии (АД менее 90/50 мм рт. ст).
    Беременность и лактация
    Силденафил не предназначен для применения у дам.
    Применение при нарушениях функции печени
    При нарушениях функции печени дозу продукта необходимо снизить до 25 мг.
    Применение при нарушениях функции завязей
    При почковой недостаточности легкой и средней степени тяжести) коррекции дозы не требуется, при почковой недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.
    Особенные указания
    Для диагностики нарушений эрекции и выбора адекватного врачевания нужно собрать полный медицинский анамнез и совершить тщательное физикальное обследование. Соблазнительная активность воображает найденный риск при заболеваниях сердца вследствие этого перед началом любой механотерапии по поводу нарушений эрекции доктор может посчитать надобным обследование сердечно - сосудистой системы.
    Соблазнительная активность является нежелательной у пациентов с искренней недостаточностью, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда либо ударами, угрожающими жизни аритмичностями, артериальной тензией (АД>170/100 мм рт. ст) или гипотензией (АД<90/50 мм рт. ст). Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, каковое приводит к преходящему понижению АД. Этот эффект не является ненормальны означаемым и не приводит к каким - либо следствиям у большинства пациентов.
    Но до назначения силденафила доктор обязан шепетильно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с найденными сопутствующими заболеваниями. Увеличенная чувствительность к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного большака ультралевого желудка), и вдобавок с феноменально видящимся паркинсонизмом плюральной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регулировки АД чужих вегетативной нервной системы. Были отмечены редкие случаи развития головной ишемической оптической болезни неартериального генеза точно причина ухудшения или утраты чувства, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5. включая силденафил.
    Большая часть этих пациентов имели агентов риска. Каузальной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и головной ишемической оптической болезнью неартериального генеза не выявлено. Доктор обязан информировать пациента о увеличении риска развития прихожей ишемической оптической болезни неартериального генеза, благо ранее это состояние у него уже отмечалось.
    Потому что совместное применение силденафила и альфа адреноблокаторов может повергнуть к симптоматической гипотензии у раздельных чувствительных пациентов, силденафил необходимо с осторожностью ставить пациентам, принимающим альфа адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа адреноблокаторы, начинать принимать силденафил необходимо только после, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у сих пациентов.
    Необходимо разглядеть целесообразность понижения начальной дозы силденафила. Более того, доктор обязан проинфомировать пациентов о том, какие действия необходимо предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Силденафил углубляет агрегантный эффект металла нитропруссида) на тромбоциты человека in vitro. В ненормальных исследованиях продемонстрировано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) либо частоте смертности от сердечно - сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год, приобретавших силденафил, приобретавшими плацебо. У маленького количества больных с наследственным пигментным ретинитом водятся наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет вследствие этого у таких больных силденафил необходимо использовать с осторожностью.
    Продукты, предназначенные для врачевания нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для каковых соблазнительная активность нежелательна. Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для врачевания нарушений эрекции, не изучались, исходя из этого применение аналогичных комбинаций запрещается.
    Применение в педиатрии
    Силденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    На фоне приема продукта Виагра какого - либо отрицательного влияния на способность руководить автомобилем либо другими техническими средствами не наблюдалось, но потому что при приеме продукта возможно понижение АД, затуманенного чувства, необходимо пристально относиться к личному действию продукта в указанных ситуациях и при изменении распорядка отмеривания.
    Передозировка
    При однократном приеме продукта в дозе до 800 мг нежелательные явления были сравнимы с таковыми при приеме силденафила в более невысоких дозах, а виделись чаще.
    Лечение: при потребы проводят симптоматическую механотерапию. Электродиализ не убыстряет клиренс силденафила, ТК. последний активно спутывается с ферментами плазмы и не переводится с мочой.
    Лекарственное Взаимодействие
    Влияние других медикаментозных средств на метаболизм силденафила Метаболизм силденафила случается) и CYP2C9, исходя из этого ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.
    При одновременном применении ингибиторов CYP3A4, циметидин) отмечено понижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неособенным ингибитором CYP3A4) становиться причиной увеличение концентрации силденафила в плазме на 56. проц Однократный прием силденафила в дозе 100 мг в один момент с эритромицином (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне успехи постоянного уровня эритромицина в крови приводит к повышению AUC силденафила на 182. проц
    При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг, Cmax силденафила в крови повышалась на 140. проц. а AUC повышалась на 210. проц Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол либо итраконазол, могут требовать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.
    Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ - ПРОТЕАЗЫ и сильным ингибитором изоферментов системы фермента Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут, Cmax силденафила увеличивалась на 300 проц. а AUC на 1000 проц. Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Благо силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, приобретающие в один момент сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax вольного силденафила не превышает 200 НМ, и продукт хорошо переносится. Однократный прием антацида (металла гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
    Ингибиторы СУР2С9 (такие как толбутамид), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC и T1/2 силденафила или его главного циркулирующего метаболита.
    Влияние силденафила на другие средства
    Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы фермента Р450 - 1А2. 2С9. 2С19. 2D6 и 3А4 (ИК50150 мкмоль). Вероятно, что силденафил может воздействовать на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил углубляет гипотензивное действие нитратов как при долгом применении и при применении по острым Показаниям. вследствие этого применение силденафила в сочетании с нитратами либо донаторами окисла азота противопоказано.
    При одновременном приеме альфа - адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с высококачественной плазией простатической простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное понижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм ртст, 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм ртст. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм ртст, 11/4 мм ртст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Докладывается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся для головокружений). У раздельных чувствительных пациентов, приобретающих альфа адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может повергнуть к симптоматической гипотензии.
    Атрибутов означаемого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются СУР2С9. не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ - ПРОТЕАЗЫ при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, в один момент являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного повышения времени истечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).
    Силденафил (50 мг) не углубляет гипотензивное действие спирта у могучих добровольцев при максимальном уровне спирта в крови в среднем 80 мг/дл.
    У больных с артериальной тензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное понижение АД в положении лежа составляет: сократительного – на 8 мм рт. ст, диастолического – на 7 мм рт. ст. Применение силденафила в сочетании с гипертензивными средствами не приводит к происхождению дополнительных побочных эффектов.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в сухом.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!