Форма выпуска и паковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения молочного либо молочного с желтоватым оттенком цвета чувствителен к действию света.
1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 Г.
Растворитель: вожака д/и (5 мл).
Клинико Фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения.
Фармакологическое действие
Цефтриабол - цефалоспориновый биотик III колена для внутривенного применения, владеет бактерицидным действием, притесняет синтез клеточной перепонки, in vitro усмиряет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив касательно бета - лактамазных ферментов (как пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных фотобактерии). Действен касательно направляющихся микроорганизмов.
Грамположительные аэробы. Staphylococcus aureus.
Staphylococcus spp, резистентен и к цефалоспоринам и к цефтриаксону. Большая часть штаммов энтерококков) тоже устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные аэробы. Aeromonas spp. (некоторые штаммы устойчивы. (в ТЧ. Kl. pneumoniae (некие штаммы устойчивы. (в ТЧ. S. typhi. (в ТЧ. S. marcescens. (в ТЧ. V. cholerae. (в ТЧ. Y. enterocolitica:
многие штаммы перечисленных микроорганизмов, пенициллинов и аминогликозидов, устойчиво плодятся, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro и в опытах на анимальных. По ненормальным данным при первичном и повторном сифилисе помечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены. Bacteroides spp. (в ТЧ. Сl. difficile),
вырабатывающие бета - лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для диагностирования чувствительности микроорганизмов необходимо использовать диски, содержащие цефтриаксон, ТК. продемонстрировано, что in vitro к классическим цефалоспоринам найденные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика
Главные фармакокинетические параметры, кроме Т1/2. зависят от введенной дозы. Через 1/2 ч после однократного в/в 0.5 г 1 г и 2 г продукта концентрации в сыворотке крови составляют 82 мг/л. 151 мг/л и 257 мг/л соответственно. Через 24 ч серозные концентрации составляют 5 мг/л, 9 мг/л и 15 мг/л. После в/мвведения в дозе 1 г Смах достигается через 2 ч после инъекции и составляет 81 мг/л. Биодоступность при в/м введении составляет 100. проц При повторных в/в и в/м введениях наблюдается концентрация продукта в плазме крови. При внутривенном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. При в/в введении цефтриаксон вмиг диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие касательно чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 ч. Цефтриаксон обратимо спутывается с альбумином и это перевязывание вспять пропорционально концентрации, при концентрации продукта в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с летягами составляет 95. проц. а при концентрации 300 мг/л - только 85. проц Благодаря более невысокому питанию альбуминен в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше.
T1/2 у могучих взрослых испытуемых составляет около 8 ч. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний T1/2 приблизительно в два раза больше. У взрослых 50 - 60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме через мочевыделительную систему, но 40 - 50% - тоже в неизмененной форме через желудочно - кишечный большак. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон преобразовывается в неактивный метаболит. У новорожденных приблизительно 70 проц. введенной дозы выделяется почками.
При почковой недостаточности либо при патологии печени у взрослых Фармакокинетика цефтриаксона почти не переменяется, T1/2 удлиняется незначительно. Благо функция почек преступлена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то расходится выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинномозговую жидкость и у детей при воспалении церебральной оболочки цефтриаксон проходит в ликвор, при этом в случае бактерийного менингита в среднем 17 проц. от концентрации продукта в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что приблизительно в 4 раза больше. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2 - 25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона кратно превышала оную минимальную угнетающую дозу, каковая насущна для подавления патогенов, самый довольно часто вызывающих менингит.
Показания к применению продукта
Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями.
инфекции ЦНС
инфекции ЖКТ
инфекции у больных с пониженным иммунитетом и ДР
и мочевыводящих (путей и ухудшения хронического пиелонефрита
(в ТЧ. бронхопневмония), и вдобавок инфекции ЛОР-ОРГАНОВ).
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Режим отмеривания
Продукт используется в/м и в/в.
Для взрослых и для детей старше 12 лет.
Срединная циркадная доза составляет 1 - 2 г цефтриаксона 1 раз/ или 0.5 - 1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях либо в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, циркадная доза возможно увеличена до 4 Г.
Для новорожденных при разовой циркадной дозировке рекомендуется направляющаяся схема.
Для новорожденных (дозу 50 мг/кг массы тела превышать запрещается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: циркадная доза составляет 20 - 75 мг/кг массы тела.
У детей с массой тела 50 кг и выше необходимо держаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо ставить для в/в инфузии, ПОНЯ.
Продолжительность механотерапии зависит от течения заболевания.
Менингит
При бактерийном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела ежедневно (максимально 4 г). Как только получилось выделить патогенный микроб и найти его чувствительность, дозу необходимо убавить.
Гонорея
Для врачевания болезни, вызываемой точно образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.
Профилактика в пред - и послеоперационном периоде
Перед инфицированными либо предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, за 30 - 90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1 - 2 Г.
У больных с нарушенной функцией почек, дозу Цефтриабола убавлять нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной ступени необходимо, чтобы циркадная доза Цефтриабола не превышала 2 Г.
У больных с нарушенной функцией печени, дозу продукта уменьшать тоже нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу продукта после проведения этой процедуры предавать нет потребы.
В/М введение
Для в/м введения 1 г продукта необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в седалищную икру, рекомендуется вводить максимально 1 г продукта в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда запрещено вводить в/в!
В/В введение
Для в/в инъекции 1 г продукта необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и заводить в/в медленно в течение 2 - 4 мин.
В/В инфузия
Продолжительность в/в инфузии, ПОНЯ. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести приблизительно в 40 мл раствора вольного от кальция.
Побочное действие
Аллергические реакции либо лихорадка, феноменально -бронхоспазм.
Чужих пищеварительной системы либо запорожца, реже - ЩФ, холестатическая болезнь), дисбактериоз.
Чужих органов кроветворения, тромбоцитоз.
Чужих мочевыделительной системы.
Местные реакции и инфильтрат в положении в/м введения введения.
Прочие, кандидоз.
ПротивоПоказания к применению продукта
увеличенная чувствительность к цефалоспоринам и карбапенемам.
С осмотрительностью либо колит, связанный с применением бактерийных продуктов.
Беременность и лактация
Продукт противопоказан в I триместр беременности. С осмотрительностью использовать при беременности во II - III триместры.
Продукт противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осмотрительностью использовать при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осмотрительностью использовать при почковой недостаточности.
Особенные указания
При одновременной тяжелой почковой и печеночной дефицитности необходимо регулярно устанавливать концентрацию продукта в плазме.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо смотреть за концентрацией цефтриаксона в плазме, ТК. у них может снижаться резвость его выведения. При долгом врачевании необходимо регулярно контролировать киноленту периферийной крови и почек. В редких случаях, при УЗИ желчного пузыря отмечаются затмения, которые пропадают после отмены (даже благо это появление сопровождается болями в правом подреберье, советуют продолжение назначения биотика и проведение симптоматического врачевания). Во время врачевания противопоказано применение спирта - вероятны эффекты).
Не обращая внимания на подробный сбор анамнеза, что заявляется правилом и для других цефалоспориновых биотиков, запрещено исключить возможность развития анафилактического шока, что спрашивает немедленной механотерапии - сначала в/в заводят эпинефрин, потом ГКС.
Исследования in vitro продемонстрировали, что подобно другим цефалоспориновым биотикам Цефтриабол способен вытеснять пигмент, связанный с альбумином сыворотки крови. Исходя из этого у новорожденных с билирубинемией и, сугубо, применение Цефтриабола спрашивает еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться предопределение рибофлавина К.
Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в протоплазме не могут быть понижены посредством гемодиализа либо перитонеального электродиализа. Для врачевания случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.
Лекарственное Взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды владеют синергизмом касательно многих грамотрицательных бактерий. Несовместен с спиртом.
Нестероидные продукты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов усиливают возможность истечения. При одновременном применении с “петличными” диуретиками и другими нефротоксичными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместен с растворами, содержащими другие биотики.
Условия отпуска из аптечек
По рецепту доктора.
Условия и сроки хранения
Перечень Б. В сухом, защищенном от света месте, при палеотемпературе не выше 25°С. Хранить в местах.
Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности