Карбамазепин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Carbamazepine
  • Краткое описание: Карбамазепин является производным дибензоазепина и...
  • Описание (Инструкция):

    Фармакологическое действие
    Карбамазепин заявляется вторичным дибензоазепина и владеет противоэпилептическим и мочегонным действием.
    Как средство, стабилизирует перепонки перевозбужденных нейронов, усмиряет серийные типов нейронов и снижает синаптическую трансляцию возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, в следствии что предотвращается повторное происхождение в деполяризованных нейронах натрий - зависимых потенциалов действия. Снижает освобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, обусловлено игом обмена доgамина и норадреналина.
    Снижает частоту припадков и агрессивность у больных эпилепсией. Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно. Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог спастической готовности, снижает увеличенную нервную возбудимость. Употребляется для лечения аффективных расстройств в качестве психотического и нормотимического средства. При несахарном диабете снижает диурез и чувство полидипсии.
    Фармакокинетика
    Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приtм пищи важно не влияет на резвость и категория всасывания). После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.
    Равновесные концентрации продукта в плазме достигаются через 1 - 2 недели. Среди пациентов наблюдаются значительные личные различия значения изостатических концентраций в терапевтическом диапазоне. Сообщение с белками плазмы крови проектирует Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и пене пропорциональна количеству несвязанного с протеинами энергичного вещества Концентрация в грудном сперме составляет 25 - 60 % от такой в плазме. Проникает через живородящий парапет.
    Метаболизируется в железы и активного - 9 - гидрокси - метил - 10 карбамоилакридан. Главным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин - 10.11 - эпоксид. заявляется изофермент цитохрома Р450 3А4. Содержание карбамазепин - 10.11 - эпоксида составляет около 30 проц. от уровня карбамазепина в плазме. Биотрансформация карбамазепин - 10.11 - эпоксида в карбамазепин - 10.11 - трансдиол случается при помощи микросомального трипсина эпоксид гидролазы. Другой путь метаболизма карбамазепина - образование разных моногидроксилированных вторичных, и вдобавок N - глюкуронидов.
    T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч, приобретающих дополнительно другие продукты, индуцирующие белки железы, в среднем 9 - 10 ч. Переводится преимущественно для неактивных метаболитов с мочой) и пудретом (приблизительно 30). проц) Около 2% переводится с мочой для неизмененного карбамазепина и 1% для карбамазепин - 10.11 - эпоксида.
    У детей благодаря более стремительного выведения карбамазепина может потребоваться применение больше высоких доз продукта из расчета на кг массы тела если сравнивать с взрослыми.
    Нет данных о том, что Фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста.
    Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции завязей либо железы нет.
    Показания к применению продукта
    (эпилепсия либо в составе комплексной терапии и простые парциальные пароксизмы либо без утраты сознания либо без нее, и вдобавок генерализованные тонико - клонические припадки. Смешанные формы эпилептических пароксизмов.
    насущные маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений либо понижения выраженности ненормальных проявлений

    (самостоятельная, при рассеянном кардиосклерозе

    и жажда гормональной природы при несахарном диабете.
    Режим отмеривания
    Вовнутрь, вне зависимости от приема пищи с маленьким числом жидкости.
    Эпилепсия, карбамазепин необходимо назначать для монотерапии. Лечение начинают с маленькой циркадной дозы, которую в последующем медленно повышают до успехи оптимального эффекта. Включение карбамазепина к уже проводящейся терапии необходимо проводить неспешно.
    Для старших начальная доза 100 - 200 мг 1 - 2 Потом дозу медленно повышают до 400 мг 2 - 3 Максимальная циркадная доза 2000 мг.
    Для детей в возрасте до 5 лет начальная доза 20 - 60 мг/ с увеличением на 20 - 60 мг любые два дня. У детей с 5 лет начальная доза составляет 100 мг/, с последующим увеличением на 100 мг в неделю. Поддерживающая доза для детей составляет 10 - 20 мг/кг массы тела/ за 2 - 3 приема. Для обеспечения правильного отмеривания, нужно применять жидкие пероральные лекарственные формы карбамазепина.
    Невралгия тройничного либо языкоглоточного нервов: начальная доза 200 - 400 мг/, потом дозу неспешно повышают не более чем на 200 мг в день до прекращения болей), потом уменьшают до минимальной действенной дозы. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2
    Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза - 200 мг 3 В тяжелых случаях, дозу впору увеличить до 400 мг 3 В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и снотворными продуктами.
    Полиурия и жажда при несахарном диабете: средняя доза для взрослых - 200 мг 2 - 3 У детей доза поджимается с учетом массы тела и возраста.
    Болевой синдром при диабетической болезни. 200 мг 2 - 4
    Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств (средняя циркадная доза 200 - 600 мг) за 2 - 3 приема/ В насущных случаях дозу повышают достаточно мгновенно. При поддерживающей терапии увеличение дозы должно постепенным и маленьким.
    Побочное действие
    Нарушения чужих нервной системы.
    Нарушения чужих (психики либо акустические.
    Чужих кожи и ее придатков, ядовитый эпидермальный некролиз и узловатая эритема, акне. Докладывалось о редких случаях вирилизма, но причинная взаимосвязь сего осложнения с приемом продукта остается неясной.
    Чужих системы кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, насущная перемежающаяся порфирия.
    Чужих гепатобилиарной системы, либо смешанного типа.
    Чужих ЖКТ.
    Реакции увеличенной чувствительности: органная чувствительность замедленного типа с септицемией и поменянными показателями функции железы (указанные проявления видятся в различных комбинациях). Могут вовлекаться и другие органы). Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией.
    Чужих сердечно - сосудистой системы, ухудшение течения ИБС.
    Чужих инкреторной системы и обмена веществ и понижение осмолярности плазмы благодаря эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях повергает к водной болезни), сопровождающейся спячкой и неврологическими нарушениями, сопровождающееся либо не сопровождающееся галактореей и гормона, увеличение концентрации ТТГ, что обычно не сопровождается ненормальными проявлениями и 25 - гидроксиколекальциферола в плазме крови), что повергает к болезни и триглицеридов.
    Чужих мочеполовой системы, учащенное мочеиспускание.
    Чужих органов чувств.
    Чужих скелетно - мышечной системы.
    Чужих респираторной системы, характеризующиеся лихорадкой или бронхопневмонией.
    Изменение результатов фотолабораторных исследований.
    ПротивоПоказания к применению продукта
    АV-БЛОКАДА


    и в течение 2 - х недель после их отмены

    либо сходным в химическом отношении медикаментозным продуктам).
    С осторожностью использовать при либо тромбоцитов смешанных формах эпилептических припадков, включающих абсанс либо почковой недостаточности увеличенном глазном давлении (увеличенный риск развития нарушений утробного развития).
    Особенные указания
    Перед началом лечения, и вдобавок периодически в ходе лечения необходимо проводить ненормальные анализы крови, и вдобавок концентрации железа в пахте крови и решение уровня мочевины в крови. Продукт владеет слабой холинергической энергией. Исходя из этого в случае применения продукта у пациентов с увеличенным глазным давлением насущен постоянный контроль сего показателя.
    Рекомендуется периодичное решение концентрации карбамазепина в плазме крови в случаях увеличения частоты происхождения эпилептических приступов, развитии выраженных побочных эффектов.
    Имеются раздельные сообщения о нарушениях мужской плодоносности и/или нарушениях сперматогенеза. Но причинная взаимосвязь сих нарушений с приемом продукта к действительному времени не доказана.
    Перекрестные реакции увеличенной чувствительности могут появиться между карбамазепином и фенитоином либо окскарбазепином.
    На время терапии нужно отказаться от приема алкоголя, так как карбамазепин углубляет угнетающее действие алкоголя на ЦН.
    Влияние на способность к вождению спецавтотранспорта и управлению механизмами
    В период лечения нужно воздерживаться от занятий потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Симптомы.
    ЦНС, рефлексия меняющаяся на гипорефлексию, миоклонус

    либо увеличение АД,


    увеличение мускульной фракции КФК.
    Лечение: специфический дот отсутствует. Промывание желудка, предопределение карболена (поздняя отправка желудочного содержимого может повергнуть к отсроченному всасыванию на 2 - 3 сут и вторичному появлению симптомов болезни. Неэффективны форсированный диурез и перитонеальный электродиализ (диализ продемонстрирован при сочетании тяжелого отравления и почковой недостаточности). Рекомендуется проведение гемосорбции на угловых адсорбентах.
    Лекарственное Взаимодействие
    Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может повергнуть к увеличению концентрации карбамазепина в плазме. Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может повергнуть к ускорению метаболизма карбамазепина и к вероятному понижению его концентрации в плазме. Отмена в один момент принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать резвость биотрансформации карбамазепина и повергать к увеличению уровня карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении с продуктами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, вероятна индукция метаболизма и понижение их концентрации в плазме.
    Продукты, которые могут увеличить концентрацию карбамазепина либо карбамазепина - 10.11 - эпоксида в плазме.
    декстропропоксифен, стирипентол, азолы (к примеру, итраконазол, вориконазол, изониазид (к примеру, ритонавир, верапамил, дантролен, никотинамид (у взрослых, вальпроевая кислота.
    Продукты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме.
    фелбамат, метсуксимид, фенобарбитал, фенсуксимид, прогабид, содержащие зверобой продырявленный и, не смотря на то что данные противоречивы, тоже клоназепам либо вальпромид.
    Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме продуктов, используемых в качестве сопутствующей терапии.
    Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме либо уменьшить либо даже всецело нивелировать эффекты направляющихся продуктов, трамадол, дикумарол, ламотриджин, празиквантел, используемые при терапии ВИЧ - ИНФЕКЦИИ (индинавир, ритонавир (насущен подбор альтернативных способов контрацепции), глюкокортикостероиды, эверолимус, эстрогены и/или гормон.
    Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться).
    Комбинации, каковые необходимо считаться.
    Возможно усиление гепатотоксичности, позванной изониазидом.
    В случае совместного назначения с леветирацетамом.
    Комбинированное применение карбамазепина и лития либо метоклопрамида, и вдобавок карбамазепина и нейролептических средств) может повергнуть к увеличению частоты нежелательных неврологических реакций).
    Одновременное применение карбамазепина с некими мочегонными средствами) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся ненормальными проявлениями.
    Карбамазепин может обнаруживать антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов). В случае применения таковской комбинации медикаментозных средств может появиться необходимость в увеличении дозы указанных миорелаксантов необходимо осуществлять предупредительное наблюдение за пациентами, так как возможно больше стремительное, чем ожидалось.
    Совместный прием с грейпфрутовым соком может увеличить уровень карбамазепина в плазме.
    Условия отпуска из аптечек
    Продукт отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!