Достинекс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Dostinex
  • Краткое описание: Таблетки белого цвета, плоские, продолговатые; с м...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки молочного “цвета” и “U”, поделенными насечкой и цифрой “700” с маленькими насечками у и снизу цифры - с другой. 1 ТАБ. каберголин 500 мкг. Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Ингибитор секреции пролактина.
    Фармакологическое действие
    Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и долгим пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой активизацией допаминовых D2 - РЕЦЕПТОРОВ лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих такие для понижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает сердцевинное допаминергическое действие, обусловленное активизацией допаминовых D2 - РЕЦЕПТОРОВ.
    Понижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сберегается в течение 7 - 28 дней у могучих добровольцев и пациенток с пролактинемией и до 14 - 21 дня - у женщин в пуэрперальном периоде. Пролактинснижающее действие заявляется дозозависимым как касательно выраженности, так и продолжительности действия. Каберголин владеет строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других андрогенов гипофиза, и вдобавок кортизола.
    К фармакологическим действиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится понижение АД. При однократном применении продукта максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и заявляется дозозависимым.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в протоплазме достигается через 0.5 - 4 ч. Прием пищи не влияет на сорбцию и распределение каберголина.
    Распределение
    Css достигается через 4 недели терапии благодаря долгого периода полувыведения. Связывание с ферментами плазмы крови проектирует
    Метаболизм
    Главным концентратом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, заявляется 6 аллил 8 карбокси эрголин в концентрации до 4 - 6% от принятой дозы. Питание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Концентраты метаболизма владеют существенно меньшим эффектом касательно подавления секреции пролактина если сравнивать с каберголином.
    Выведение
    T1/2. оцениваемый по резвости выделения с мочой, составляет 63 - 68 ч у могучих добровольцев и 79 - 115 ч у больных с пролактинемией. Через 10 дней после применения продукта в моче и кале открываются соответственно 18 проц. и 72 проц. от принятой дозы, причем часть неизмененного продукта в моче проектирует
    Показания
    предупреждение физической пуэрперальной лактации
    подавление установившейся пуэрперальной лактации,
    связанных с пролактинемией, включая такие моральные расстройства, точно болезнь, олигоменорея и галакторея
    (микро - и пролактиномы либо паркинсонизм “безлюдного” османского седла в сочетании с пролактинемией.
    Режим отмеривания
    Достинекс необходимо принимать вовнутрь, желательно во время приема пищи. Для предупреждения лактации назначают продукт в дозе 1 мг (2 ТАБ. Для подавления установившейся лактации назначают по 0.25 мг (1/2 ТАБ) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равносильна 1 мг).
    С целью понижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не обязана превышать 0.25 мг.
    Для лечения нарушений, связанных с пролактинемией, продукт назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 ТАБ, к примеру в день и в четверг). Увеличение недельной дозы необходимо проводить неспешно - на 0.5 мг с промежутком в 1 мес до успехи оптимального терапевтического эффекта. Срединная терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, а может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с пролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
    В зависимости от переносимости недельную дозу впору принимать однократно либо поделить на 2 и более приемов в неделю. Расщепление недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении продукта в дозе более 1 г в неделю.
    У пациентов с увеличенной чувствительностью к допаминергическим продуктам возможность развития побочных явлений впору уменьшить, начав терапию Достинексом в более невысокой дозе (по 0.25 мг 1 благо в неделю.
    Для улучшения переносимости продукта при происхождении выраженных побочных явлений возможно временное понижение дозы с последующим постепенным ее повышением, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.
    Побочное действие
    В ходе ненормальных исследований с применением Достинекса для предупреждения и подавления физической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14 проц. женщин, связанных с пролактинемией, частота побочных явлений составляла 68. проц Побочные явления возникали и в большинстве прецедентов исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По высоте тяжести побочные явления были слабо или умеренно сформулированными и таскали дозозависимый темперамент.
    ПОНЯ, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 проц. пациентов из - за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.
    Чужих сердечно - сосудистой системы (сократительного - более чем на 20 мм рт. ст, диастолического - более чем на 10 мм рт. ст).
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы: головокружение вертиго, увеличенная утомляемость.
    Лабораторные показатели. Прочие.
    При долгой терапии с применением Достинекса несоответствие стандартных фотолабораторных показателей наблюдалось феноменально у женщин с болезнью наблюдалось понижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления течке.
    В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы направляющиеся побочные реакции, связанные с применением каберголина, увеличение энергии КФК в крови, отеки, реакции увеличенной чувствительности.
    ПротивоПоказания
    детский и отроческий возраст до 16 (лет и эффективность применения не установлены)
    увеличенная чувствительность к каберголину или другим частям продукта, и вдобавок к любым кокаинам спорыньи.
    С осторожностью используют продукт при артериальной тензии, развившейся при беременности (рекомендуются более невысокие дозы либо когнитивных нарушениях и дыхания благодаря фиброзных изменений либо наличия таких состояний в анамнезе, оказывающими гипотензивное действие).
    Беременность и лактация
    Потому что контролируемых ненормальных исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение продукта при беременности возможно только в том прецеденте, в то время как предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для зародыша.
    Если беременность пришла на фоне лечения Достинексом, необходимо разглядеть целесообразность отмены продукта, тоже учитывая соответствие польза/риск. Пришествия беременности необходимо избегать в течение, как минимум, учитывая его долгий период полувыведения и наличие ограниченных данных о действии на зародыш. По сведеньям которыми мы сейчас рассполагаем применение Достинекса в дозе 0.5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с пролактинемией, не сопровождалось повышением частоты абортов и врожденных пороков развития. Сведений о выделении продукта с грудным молоком нет, но при отсутствии эффекта применения Достинекса для предупреждения либо подавления лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
    При нарушениях, связанных с пролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим бросать лактацию.
    Особенные указания
    Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с пролактинемией, нужно совершить полное исследование функции гипофиза.
    При повышении дозы пациенту необходимо находиться под наблюдением доктора с целью установления наименьшей действенной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора действенного распорядка отмеривания рекомендуется проводить регулярное (1 благо в мес. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2 - 4 недель лечения. После применения Достинекса может раскрутиться ортостатическая гипотензия.
    С осмотрительностью назначают Достинекс на фоне терапии продуктами, оказывающими гипотензивное действие.
    При долгой терапии Достинекс необходимо назначать в более невысоких дозах пациентам с тяжелой печеночной дефицитностью), которым продемонстрирована долгая терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов продукта в дозе 1 мг отмечалось повышение AUC по сравнению со могучими добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной дефицитностью.
    После долгого применения каберголина у пациентов наблюдался серозный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты приобретали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Исходя из этого Достинекс необходимо использовать с осторожностью пациентам с водящимися признаками и/или ненормальными симптомами нарушения функции сердца). После отмены продукта у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.
    После отмены Достинекса обычно наблюдается возврат пролактинемии. Но у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин фиксируются овуляторные ряды в течение минимально 6 мес после отмены Достинекса. Достинекс восстанавливает овуляцию и плодоносность у женщин с гипогонадизмом.
    Потому что беременность может прийти еще до восстановления течек, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода болезни, но после восстановления течек - каждый раз, в то время как отмечается задержка течке более чем на 3 дня.
    Женщинам, которые желают избежать пришествия беременности, и вдобавок после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции необходимо применять негормональные способы контрацепции.
    Женщины, у которых пришла беременность, обязаны находиться под наблюдением доктора для своевременного выявления симптомов повышения гипофиза, потому что во время беременности возможно повышение размеров уже существовавших остеосарком гипофиза. Применение каберголина становиться причиной сонливость.
    У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может позвать внезапное засыпание. В аналогичных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса либо прекратить терапию. Исследований по применению продукта у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с пролактинемией, не проводилось.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения Достинекса у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Пациентов, принимающих Достинекс, у каковых наблюдается сонливость, необходимо предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и исполнения работы, при которой пониженное внимание может сотворить для них либо окружающих риск серьезных повреждений либо смерти.
    Передозировка
    Симптомы, запутанность сознания/психоз или болезни.
    Лечение: необходимо проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося продукта) и на поддержание ТАРТАР. Рекомендуется предопределение антагонистов допамина.
    Лекарственное Взаимодействие
    Отсутствует видеоинформация о взаимодействии каберголина и других кокаинов болезни ведь одновременное применение этих медикаментозных средств во время долгой терапии Достинексом запрещается. Потому что Достинекс оказывает терапевтическое действие методом прямой активизации допаминовых рецепторов, продукт запрещено назначать в один момент с продуктами, действующими как антагонисты допамина, бутирофеноны, тиоксантены), ТК. последние могут обессиливать пролактинснижающее действие Достинекса.
    Как и другие вторичные болезни, Достинекс запрещено использовать в один момент с биотиками группы лидов), потому что это может повергнуть к повышению системной биодоступности каберголина.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!