Форма выпуска и паковка
Таблетки молочного “цвета” и “U”, поделенными насечкой и цифрой “700” с маленькими насечками у и снизу цифры - с другой. 1 ТАБ. каберголин 500 мкг. Вспомогательные вещества.
Клинико Фармакологическая группа. Ингибитор секреции пролактина.
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин - допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и долгим пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой активизацией допаминовых D2 - РЕЦЕПТОРОВ лактотропных клеток придатка. В дозах, превышающих таковые для понижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает сердцевинное допаминергическое действие, обусловленное активизацией допаминовых D2 - РЕЦЕПТОРОВ.
Понижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сберегается в течение 7 - 28 дней у могучих добровольцев и пациенток с пролактинемией и до 14 - 21 дня - у женщин в пуэрперальном периоде. Пролактинснижающее действие заявляется дозозависимым как касательно выраженности, так и продолжительности действия. Каберголин владеет строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других андрогенов придатка, и вдобавок кортизола.
К фармакологическим действиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится понижение АД. При однократном применении продукта максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и заявляется дозозависимым.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в протоплазме достигается через 0.5 - 4 ч. Прием пищи не влияет на сорбцию и распределение каберголина.
Распределение
Css достигается через 4 недели терапии благодаря долгого периода полувыведения. Связывание с ферментами плазмы крови проектирует
Метаболизм
Главным концентратом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, заявляется 6 аллил 8 карбокси эрголин в концентрации до 4 - 6% от принятой дозы. Питание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Концентраты метаболизма владеют существенно меньшим эффектом касательно подавления секреции пролактина если сравнивать с каберголином.
Выведение
T1/2. оцениваемый по резвости выделения с мочой, составляет 63 - 68 ч у могучих добровольцев и 79 - 115 ч у больных с пролактинемией. Через 10 дней после применения продукта в моче и кале открываются соответственно 18 проц. и 72 проц. от принятой дозы, причем часть неизмененного продукта в моче проектирует
Показания
предупреждение физической пуэрперальной лактации
подавление установившейся пуэрперальной лактации,
связанных с пролактинемией, включая такие моральные расстройства, точно болезнь, олигоменорея и галакторея
(микро - и пролактиномы либо паркинсонизм “безлюдного” османского седла в сочетании с пролактинемией.
Режим отмеривания
Достинекс необходимо принимать вовнутрь, желательно во время приема пищи. Для предупреждения лактации назначают продукт в дозе 1 мг (2 ТАБ. Для подавления установившейся лактации ставят по 0.25 мг (1/2 ТАБ) 2 раза/сут в течение 2 дней (общая доза равносильна 1 мг).
С целью понижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса не обязана превышать 0.25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с продукт назначают в дозе 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (по 1/2 ТАБ, к примеру в день и в четверг). Увеличение недельной дозы необходимо проводить неспешно - на 0.5 мг с промежутком в 1 мес до успехи оптимального терапевтического эффекта. Срединная терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю, а может колебаться в диапазоне от 0.25 мг до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с пролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости недельную дозу впору принимать однократно либо поделить на 2 и более приемов в неделю. Расщепление недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при предопределении продукта в дозе более 1 г в неделю.
У пациентов с увеличенной чувствительностью к допаминергическим продуктам возможность развития побочных явлений впору уменьшить, начав терапию Достинексом в более невысокой дозе (по 0.25 мг 1 благо в неделю.
Для улучшения переносимости продукта при происхождении выраженных побочных явлений возможно временное понижение дозы с последующим постепенным ее повышением, на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели.
Побочное действие
В ходе ненормальных исследований с применением Достинекса для предупреждения и подавления физической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14 проц. женщин, связанных с частота побочных явлений составляла 68. проц Побочные явления возникали и в большинстве прецедентов исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По высоте тяжести побочные явления были слабо или умеренно сформулированными и таскали дозозависимый темперамент.
ПОНЯ, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 проц. пациентов из - за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.
Чужих сердечно - сосудистой системы (сократительного - более чем на 20 мм рт. ст, диастолического - более чем на 10 мм рт. ст).
Чужих пищеварительной системы.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы: головокружение вертиго, увеличенная утомляемость.
Лабораторные показатели. Прочие.
При долгой терапии с применением Достинекса несоответствие стандартных фотолабораторных показателей наблюдалось феноменально у женщин с болезнью наблюдалось понижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления течке.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы направляющиеся побочные реакции, связанные с применением каберголина, увеличение энергии КФК в крови, отеки, реакции увеличенной чувствительности.
ПротивоПоказания
детский и отроческий возраст до 16 (лет и эффективность применения не установлены)
увеличенная чувствительность к каберголину или другим частям продукта, и вдобавок к любым кокаинам спорыньи.
С осторожностью используют продукт при артериальной тензии, развившейся при беременности (рекомендуются более невысокие дозы либо когнитивных нарушениях и дыхания благодаря фиброзных изменений либо наличия таких состояний в анамнезе, оказывающими гипотензивное действие).
Беременность и лактация
Потому что контролируемых ненормальных исследований с применением Достинекса у беременных дам не проводилось, применение продукта при беременности возможно только в том прецеденте, в то время как предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для зародыша.
Если беременность пришла на фоне лечения Достинексом, необходимо разглядеть целесообразность отмены продукта, тоже учитывая соответствие польза/риск. Пришествия беременности необходимо избегать в течение, как минимум, учитывая его долгий период полувыведения и наличие ограниченных данных о действии на зародыш. По сведеньям которыми мы сейчас рассполагаем применение Достинекса в дозе 0.5 - 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с пролактинемией, не сопровождалось повышением частоты абортов и врожденных пороков развития. Сведений о выделении продукта с грудным молоком нет, но при отсутствии эффекта применения Достинекса для предупреждения либо подавления лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.
При нарушениях, связанных с пролактинемией, Достинекс не следует назначать пациенткам, не желающим бросать лактацию.
Особенные указания
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с пролактинемией, нужно совершить полное исследование функции придатка.
При повышении дозы пациенту необходимо находиться под наблюдением доктора с целью установления наименьшей действенной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора действенного распорядка отмеривания рекомендуется прокладывать регулярное (1 благо в мес. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2 - 4 недель лечения. После применения Достинекса может раскрутиться ортостатическая гипотензия.
С осмотрительностью назначают Достинекс на фоне терапии продуктами, оказывающими гипотензивное действие.