Тамифлю
  • Автор записи:
  • Латынское название: Tamiflu
  • Краткое описание: Капсулы твердые, желатиновые, размер 2; корпус неп...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы жесткие.
    1 капс.
    осельтамивира фосфат 98.5 мг,
    что отвечает питанию осельтамивира 75 мг.
    Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30. кроскармеллоза металла, натрия стеарил фумарат.
    Порошок для приготовления суспензии для приема вовнутрь для гранулята допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло - желтого цвета.
    1 г
    осельтамивира фосфат 39.4 мг,
    что отвечает питанию осельтамивира 30 мг.
    Вспомогательные вещества, ксантановая канифоль, пермасил 11900 - 31 Тутти - фрутти.
    в готовой суспензии) кормится осельтамивира 12 мг/мл
    Клинико Фармакологическая группа. Противовирусный продукт.
    Фармакологическое действие
    Противовирусный продукт. Осельтамивира фосфат является пролекарством и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа сорта НО и В - белка, катализирующего процесс освобождения снова образованных вирусных частиц из инфицированных клеточек и дальнейшего распространения вируса в организме.
    Тормозит рост вируса гриппа in vitro и усмиряет редупликацию вируса и его патогенность in vivo, убавляет выделение вирусов гриппа НО и В из организма.
    Тамифлю существенно укорачивает период ненормальных проявлений гриппозной инфекции, убавляет их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения биотиков), укорачивает время выделения вируса из организма и убавляет площадь под кривой “вирусные титры - время”.
    У детей в возрасте 1 - 12 лет Тамифлю существенно снижает продолжительность заболевания. Выздоровление и возвращение к простой энергии наступает почти на 2 дня раньше. При приеме с целью профилактики) и точно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76 проц. - частоту ненормальны установленного гриппа во время вспышки заболевания, убавляет частоту выделения вируса и предупреждает посылку вируса от одного члена семьи к другому.
    У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 проц. до 4%.
    Тамифлю не влияет на возникновение противогриппозных тел, в ТЧ. на выработку тел в отклик на введение инактивированной вакцины против гриппа.
    Резистентность
    При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и неравномерной профилактики (42 дня) случаев резистентности к продукту не отмечено.
    У взрослых пациентов/подростков была найдена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) посредством фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) посредством фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС - РЕЗИСТЕНТНОГО вируса. Это не влияло на гибель вируса.
    Было найдено несколько различных подтип - специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень понижения чувствительности зависела от типа мутации, точно при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, но при R292K в N2 - в 30 000 раз. Не было найдено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.
    У пациентов, приобретавших механотерапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1), приводящими к резистентности снижению чувствительности к ОС N294S (1 случай), E119V (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 - N294S (1 случай) и SASG245 - 248DEL (1 случай). В одном случае была найдена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в понижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10 - кратным понижением чувствительности у ребенка с спидом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в разной степени отличаются по устойчивости от естественного субштамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у (животных и хорьков) по инфекционности и контагиозности существенно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно выделяются от естественного субштамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 одалживают промежуточное месторасположение.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема продукта вовнутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в протоплазме обусловливается в пределах 30 мин после приема Тамифлю вовнутрь, Cmax достигается через 2 - 3 ч и конкретно (более, чем в 20 благо) превышает концентрацию пролекарства. Минимально 75 проц. принятой вовнутрь дозы попадает в системный кровоток для активного метаболита. Концентрация точно пролекарства и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.
    Распределение
    У человека средний Vd активного метаболита составляет приблизительно 23 л.
    После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит открывался в легких и трубке в концентрациях, обеспечивающих антивирусный эффект.
    Связывание активного метаболита с белками протоплазмы незначительно (около 3%.) Перевязывание пролекарства с белками протоплазмы составляет 42 проц. (что слишком мало, чтобы вызывать существующего медикаментозного взаимодействия).
    Метаболизм
    Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и животе. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами либо ингибиторами ферментов системы фермента Р450.
    Выведение
    Всосавшийся осельтамивир переводится главным образом. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и переводится с мочой методом клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 активного метаболита составляет 6 - 10 ч. Почковый просвет (18.8 л/ч) превышает резвость клубочковой фильтровке (7.5 л/ч), что показывает на то, что продукт переводится еще и методом канальцевой секреции. С калом переводится менее 20 проц. продукта.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Нарушение функции почек. При назначении Тамифлю пациентам с различной степенью поражения почек значения AUC вспять пропорциональны понижению функции почек.
    Нарушение функции печени. In vitro у пациентов с патологией печени не отмечено ни значительного повышения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.
    Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65 - 78 лет) экспозиция активного метаболита в изостатическом состоянии была на 25 - 35% выше. T1/2 у пожилых конкретно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.
    Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита случается стремительнее, чем у взрослых, что повергает к более невысоким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием продукта в дозе 2 мг/кг обеспечивает одну AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг продукта (что равносильно приблизительно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет одна, как у взрослых.
    Показания
    лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года
    и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах увеличенного риска заражения вирусом и больших производственных коллективах, у ослабленных больных.

    Режим дозирования
    Продукт принимают вовнутрь либо независимо от приема пищи. Переносимость продукта впору улучшить, благо принимать его во время снеди.
    Стандартный распорядок дозирования
    Лечение
    Лечение необходимо начинать не позже 2 суток от появления симптомов гриппа.
    Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше продукт назначают по 75 мг) 2 раза/сут вовнутрь в течение 5 дней. Повышение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
    Детям в возрасте 8 лет и старше либо с массой тела более 40 кг, каковые могут проглатывать капсулы, тоже впору определить Тамифлю для капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.
    Детям в возрасте 1 года и старше Тамифлю необходимо принимать для суспензии.
    Рекомендованный распорядок дозирования Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице.
    Масса тела Рекомендованная доза в течение5 дней
    15кг 30 мг 2 раза/сут
    15 - 23 кг 45 мг 2 раза/сут
    23 - 40 кг 60 мг2 раза/сут
    > 40 кг 75 мг 2 раза/сут
    Для дозирования суспензии необходимо применять прилагающийся баян с пометками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Насущное число суспензии отбирают из флакона дозирующим баяном, переносят в мерный стакан и встречают вовнутрь.
    Профилактика
    Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше после синхроконтакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 мг 1 раз/сут вовнутрь в течение минимально 10 дней. Прием продукта необходимо начинать не позднее. Во время неравномерной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие длится столько, сколечко продолжается прием продукта.
    Детям с массой тела более 40 кг, каковые могут проглатывать капсулы, продукт впору назначать с целью профилактики по 1 капсуле (75 мг) 1 раз/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю в форме суспензии.
    Детям в возрасте 1 года и старше продукт в форме суспензии назначают с целью профилактики в направляющихся дозах.
    Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней
    15 кг 30 мг 1 раз/сут
    > 15 - 23 кг 45 мг 1 раз/сут
    >23 - 40 кг 60 мг 1 раз/сут
    >40 кг 75 мг 1 раз/сут
    Для дозирования суспензии необходимо применять прилагающийся баян с пометками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Насущное число суспензии отбирают из флакона дозирующим баяном, переносят в мерный стакан и встречают вовнутрь.
    Режим дозирования крайне редко
    Лечение
    Пациентам с нарушением функции почек при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин дозу необходимо уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Советы по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе либо хроническом перитонеальном электродиализе по поводу терминальной стадии хронической почковой недостаточности, и для пациентов с КК 10 мл/мин отсутствуют.
    Профилактика
    Пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется убавлять дозу Тамифлю до 75 мг через день, либо 30 мг суспензии ежедневно.
    Советы по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе либо хроническом перитонеальном электродиализе по поводу терминальной стадии хронической почковой недостаточности, и для пациентов с КК 10 мл/мин отсутствуют.
    Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется. Безопасность и Фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
    Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.
    Безопасность и эффективность Тамифлю у детей в возрасте до 1 года не установлены.
    Правила приготовления суспензии
    1. Необходимо осторожно постучаться по закрытому флакону для того чтобы порошок распределился на дне флакона.
    2. Отмерить 52 мл воды, применяя мерный стакан (благо прилагается), заполняя его до указанного уровня.
    3. Добавить 52 мл воды во флакон, засекретить колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.
    4. Сбросить колпачок и засунуть в горло флакона адаптер.
    5. Хорошо завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного размещения адаптера.
    На этикетке бутыли необходимо показать дату завершения срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией нужно взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий баян с пометками, показывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.
    Побочное действие
    Взрослые
    Чужих пищеварительной системы и тошнота (возникают, как правило, ходят транзиторный темперамент и в большинстве случаев не требуют отмены продукта.
    Чужих ЦНС.
    Чужих респираторной системы, вероятны ринорея.
    Прочие.
    Дети
    Самый довольно часто.
    Возможно (возникали неожиданно, прекращались, и в большинстве случаев не послужили причиной пресечения лечения.
    Постмаркетинговое наблюдение
    Дерматологические реакции.
    Аллергические реакции и ядовитый эпидермальный некролиз и анафилактоидные реакции.
    Чужих ЦНС и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы корчи и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания и пространстве). Сии случаи феноменально сопровождались страшными для жизни действиями. Значение Тамифлю в развитии этих явлений безызвестна. Схожие нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.
    Чужих пищеварительной системы, запрещено исключить сообщение между появлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, потому что указанные появления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа либо после отмены продукта.
    ПротивоПоказания
    хроническая почковая недостаточность, КК 10 мл/мин)
    увеличенная чувствительность к осельтамивира фосфату либо любому часть продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при беременности и в период лактации).
    Беременность и лактация
    Категория B. В экспериментальных изучениях продемонстрировано, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком у лактирующих ондатр. Выделяется ли осельтамивир либо его активный метаболит с грудным молоком у человека, неизвестно, а их число в грудном сперме может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут соответственно.
    Потому что данных по применению продукта у беременных женщин слишком мало, Тамифлю необходимо назначать при беременности либо в период лактации только в том случае, благо предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для зародыша либо грудного ребенка.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.
    Применение при нарушениях функции почек
    Пациентамс нарушениями функции почек и КК выше 30 мл/мин корректировать дозу незачем. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется убавить дозу Тамифлю до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Советы по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе либо хроническом перитонеальном электродиализе по поводу терминальной стадии хронической почковой недостаточности, и для пациентов с КК < 10 мл/мин отсутствуют. Исходя из этого продукт противопоказан при хронической почковой недостаточности, КК10 мл/мин).
    Особенные указания
    При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов и подростков.
    Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, позванных другими возбудителями.
    Во флаконе 30 г Тамифлю с крокусом для приготовления суспензии кормится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза/сут в организм устраивается 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью гексозы это число превышает денную норму сорбитола.
    Передозировка
    Сейчай случаев передозировки не описано.
    Предполагаемые симптомы пикантной передозировки.
    Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг передвигались хорошо и тошноты.
    Лекарственное Взаимодействие
    Клинически означаемое медикаментозное Взаимодействие вероятно.
    Лекарственное Взаимодействие, обусловленное борьбой и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Невысокая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками срывают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением медикаментозных средств из связи с белками.
    In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы фермента Р450 либо для глюкуронилтрансфераз.
    Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
    Циметидин, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
    Одновременное предопределение пробенецида повергает к повышению AUC активного метаболита осельтамивира приблизительно в 2 раза. Но коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
    При назначении Тамифлю совместно с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками биотиками), бета адреноблокаторами ксантинами симпатомиметиками агонистами опиоидных рецепторов гормонами и НПВС и парацетамол либо частоты нежелательных событий не наблюдалось.
    Условия и сроки хранения
    Капсулы необходимо хранить при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.
    Порошок для приготовления суспензии необходимо хранить при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
    После приготовления суспензию впору хранить при палеотемпературе от 2° до 8°с в течение 17 дней или при палеотемпературе не выше 25°с в течение 10 дней и не использовать по окончании срока хранения.
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении. Продукт не использовать по окончании срока годности, указанного на паковке.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!