Пентоксифиллин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Pentoxyphyllinum
  • Краткое описание: Капсулы твердые, желатиновые, размер 2; корпус неп...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы жесткие.
    1 капс.
    осельтамивира фосфат 98.5 мг,
    что отвечает питанию осельтамивира 75 мг.
    Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30. кроскармеллоза металла, натрия стеарил фумарат.
    Порошок для приготовления суспензии для приема вовнутрь для гранулята допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от молочного до светло - желтого цвета.
    1 г
    осельтамивира фосфат 39.4 мг,
    что отвечает питанию осельтамивира 30 мг.
    Вспомогательные вещества, ксантановая канифоль, пермасил 11900 - 31 Тутти - фрутти.
    в готовой суспензии) кормится осельтамивира 12 мг/мл
    Клинико Фармакологическая группа. Противовирусный продукт.
    Фармакологическое действие
    Противовирусный продукт. Осельтамивира фосфат является пролекарством и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа сорта НО и В - белка, катализирующего процесс освобождения снова образованных вирусных частиц из инфицированных клеточек и дальнейшего распространения вируса в организме.
    Тормозит рост вируса гриппа in vitro и усмиряет редупликацию вируса и его патогенность in vivo, убавляет выделение вирусов гриппа НО и В из организма.
    Тамифлю существенно укорачивает период ненормальных проявлений гриппозной инфекции, убавляет их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения биотиков), укорачивает время выделения вируса из организма и убавляет площадь под кривой “вирусные титры - время”.
    У детей в возрасте 1 - 12 лет Тамифлю существенно снижает продолжительность заболевания. Выздоровление и возвращение к простой энергии наступает почти на 2 дня раньше. При приеме с целью профилактики) и точно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76 проц. - частоту ненормальны установленного гриппа во время вспышки заболевания, убавляет частоту выделения вируса и предупреждает посылку вируса от одного члена семьи к другому.
    У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24 проц. до 4%.
    Тамифлю не влияет на возникновение противогриппозных тел, в ТЧ. на выработку тел в отклик на введение инактивированной вакцины против гриппа.
    Резистентность
    При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и неравномерной профилактики (42 дня) случаев резистентности к продукту не отмечено.
    У взрослых пациентов/подростков была найдена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) посредством фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) посредством фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС - РЕЗИСТЕНТНОГО вируса. Это не влияло на гибель вируса.
    Было найдено несколько различных подтип - специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень понижения чувствительности зависела от типа мутации, точно при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, но при R292K в N2 - в 30 000 раз. Не было найдено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.
    У пациентов, приобретавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1), приводящими к резистентности снижению чувствительности к ОС N294S (1 случай), E119V (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 - N294S (1 случай) и SASG245 - 248DEL (1 случай). В одном случае была найдена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в понижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10 - кратным понижением чувствительности у ребенка с спидом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в разной степени отличаются по устойчивости от естественного субштамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у (животных и хорьков) по инфекционности и контагиозности существенно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно выделяются от естественного субштамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 одалживают промежуточное месторасположение.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема продукта вовнутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме обусловливается в пределах 30 мин после приема Тамифлю вовнутрь, Cmax достигается через 2 - 3 ч и конкретно (более, чем в 20 благо) превышает концентрацию пролекарства. Минимально 75 проц. принятой вовнутрь дозы попадает в системный кровоток для активного метаболита. Концентрация точно пролекарства и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.
    Распределение
    У человека срединный Vd активного метаболита составляет приблизительно 23 л.
    После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит открывался в легких и трубке в концентрациях, обеспечивающих антивирусный эффект.
    Связывание активного метаболита с ферментами плазмы незначительно (около 3%.) Перевязывание пролекарства с ферментами плазмы составляет 42 проц. (что слишком мало, чтобы вызывать существующего медикаментозного взаимодействия).
    Метаболизм
    Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в железы и животе. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами либо ингибиторами ферментов системы фермента Р450.
    Выведение
    Всосавшийся осельтамивир переводится главным образом. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и переводится с мочой методом клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 активного метаболита составляет 6 - 10 ч. Почковый просвет (18.8 л/ч) превышает резвость клубочковой фильтровке (7.5 л/ч), что показывает на то, что продукт переводится еще и методом канальцевой секреции. С калом переводится менее 20 проц. продукта.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Нарушение функции почек. При предопределении Тамифлю пациентам с разной степенью поражения почек значения AUC вспять пропорциональны понижению функции почек.
    Нарушение функции железы. In vitro у пациентов с патологией железы не отмечено ни значительного повышения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.
    Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65 - 78 лет) экспозиция активного метаболита в изостатическом состоянии была на 25 - 35% выше. T1/2 у пожилых конкретно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.
    Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита случается стремительнее, чем у взрослых, что повергает к более невысоким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием продукта в дозе 2 мг/кг обеспечивает одну AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг продукта (что равносильно приблизительно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет одна, как у взрослых.
    Показания
    лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года
    и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах увеличенного риска заражения вирусом и больших производственных коллективах, у ослабленных больных.

    Режим отмеривания
    Продукт принимают вовнутрь либо независимо от приема пищи. Переносимость продукта впору улучшить, благо принимать его во время снеди.
    Стандартный распорядок отмеривания
    Лечение
    Лечение необходимо начинать не позже 2 суток от появления симптомов гриппа.
    Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше продукт назначают по 75 мг) 2 раза/сут вовнутрь в течение 5 дней. Повышение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
    Детям в возрасте 8 лет и старше либо с массой тела более 40 кг, каковые могут проглатывать капсулы, тоже впору определить Тамифлю для капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.
    Детям в возрасте 1 года и старше Тамифлю необходимо принимать для суспензии.
    Рекомендованный распорядок отмеривания Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице.
    Масса тела Рекомендованная доза в течение5 дней
    15кг 30 мг 2 раза/сут
    15 - 23 кг 45 мг 2 раза/сут
    23 - 40 кг 60 мг2 раза/сут
    > 40 кг 75 мг 2 раза/сут
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки с модифицированным освобождением “белые”. 1 ТАБ. гликлазид 30 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза.
    Клинико Фармакологическая группа. Пероральный гипогликемический продукт.
    Фармакологическое действие
    Пероральный гипогликемический продукт из группы вторичных сульфонилмочевины II поколения, что отличается от сходных продуктов наличием N - СОДЕРЖАЩЕГО макрогетероциклического колечка с эндоциклической связью. Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства пациентов не раскручивается привыкания к продукту (сберегается увеличение уровня постпрандиального инсулина и секреция С - ПЕПТИДОВ).
    При сахарном диабете сорта 2 продукт восстанавливает ранний пик секреции инсулина в отклик на поступление глюкозы и углубляет вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение секреции инсулина наблюдается в отклик на активизацию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гликлазид владеет выраженным экстрапанкреатическим действием, ОНЫЕ. повышает чувствительность периферийных тканей к инсулину. В мускульной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности периферийных тканей к инсулину, существенно повышается 35). проц)
    Данный эффект гликлазида главным образом разъясняется тем, что он содействует действию инсулина на мускульную гликогенсинтетазу и становиться причиной посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает возникновение глюкозы в железе, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак. Кроме влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию.
    Продукт снижает риск коронаротромбозов небольших капилляров, влияя на 2 механизма, каковые могут быть завлечены в развитие осложнений при сахарном диабете и адгезии тромбоцитов и понижение концентрации факторов активизации тромбоцитов (бета - тромбоглобулина, тромбоксана В2.) и вдобавок на восстановление фибринолитической энергии венозного слоя и увеличение энергии тканевого промотора плазминогена. Гликлазид владеет оксидантными свойствами: снижает уровень липидных пергидролей в плазме, повышает энергию эритроцитарной оксиддисмутазы.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    После приема продукта вовнутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, достигая плато через 6 - 12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень сорбции. Личная вариабельность относительно низа. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией продукта в плазме являет линейную зависимость от времени. Одна каждодневная доза Диабетона MB 30 мг обеспечивает действенную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч. Связывание с ферментами плазмы составляет 95. проц
    Метаболизм
    Гликлазид метаболизируется преимущественно в железы. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической энергией.
    Выведение
    T1/2 составляет около 16 ч). Переводится преимущественно почками для метаболитов.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У лиц пожилого возраста не наблюдали никоторых значительных ненормальных изменений фармакокинетических параметров.
    Показания
    сахарный диабет сорта 2 в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности последней.
    Режим отмеривания
    Продукт предназначен только для взрослых и старше). Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения.
    Всякое следующее изменение дозы возможно предпринято после как минимум 2 - недельного периода. При поддерживающей терапии каждодневный прием одной дозы обеспечивает действенный контроль уровня глюкозы в крови. Каждодневная доза продукта может варьировать от 30 мг (1 ТАБ) до 90 - 120 мг (3 - 4 таб). Максимальная циркадная доза - 120 мг.
    Продукт принимают вовнутрь 1 раз/сут во время завтрака. При пропуске одного либо более приемов продукта запрещено принимать более высокую дозу в направляющийся прием. Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Потом дозу подбирают лично до успехи необходимого терапевтического эффекта.
    Диабетон МВ может заменять Диабетон в дозах от 1 до 4 таб/сут. Перевод с другого гипогликемического продукта на Диабетон MB не спрашивает какого - либо переходного периода времени. Нужно сначала бросить прием гипогликемического продукта и только потом определить Диабетон MB. Диабетон МВ может использоваться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа - глюкозидазы или инсулином.
    Для пациентов пожилого возраста рекомендуемые дозы одни как и для пациентов до 65 лет. Благо пациент до этого приобретал терапию вторичными сульфонилмочевины с долгим T1/2 (к примеру, хлорпропамид), то в течение 1 - 2 недель нужно проведение тщательного наблюдения) чтобы не было развития гипогликемии точно следствия остаточных эффектов прошлой терапии. Пациентам с почковой недостаточностью от легкой до средней степени тяжести) продукт назначают в одних дозах, как и пациентам с обычной функцией почек.
    Побочное действие
    Чужих инкреторной системы: вероятна гипогликемия.
    Чужих пищеварительной системы: вероятны рвота либо запорожца (наблюдаются реже при предопределении продукта во время еды, ЩФ.
    Чужих системы кроветворения. Аллергические реакции.
    ПротивоПоказания
    сахарный диабет сорта 1 инсулинзависимый

    либо печеночная недостаточность
    одновременный прием миконазола


    и отроческий возраст до 18 лет
    увеличенная чувствительность к гликлазиду или какому - либо из вспомогательных веществ продукта. Запрещается использовать продукт в комбинации с фенилбутазоном либо даназолом.
    Беременность и лактация
    Слишком мало ненормальных данных, разрешающих оценить риск появления вероятных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Исходя из этого применение Диабетона МВ у этой категории пациенток противопоказано. В то время как беременность пришла на фоне приема продукта, нет найденных оснований для ее прерывания.
    В таких случаях, тоже как и в случае планируемой беременности, продукт необходимо отменить и продолжить терапию только продуктами инсулина под тщательным контролем всех фотолабораторных показателей углеводного обмена. Тоже рекомендуется проведение неонатального прогноза питания глюкозы в крови.
    Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. вследствие этого терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана. В экспериментальных изучениях на анимальных продемонстрировано, что вторичные сульфонилмочевины в высоких дозах владеют тератогенным эффектом.
    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказано применение продукта при тяжелой печеночной недостаточности.
    Применение при нарушениях функции почек
    Противопоказано применение продукта при тяжелой почковой недостаточности. Пациентам с почковой недостаточностью от легкой до средней степени тяжести) продукт назначают в одних дозах, как и пациентам с обычной фукнцией почек. Продукт противопоказан при почковой недостаточности тяжелой степени.
    Особенные указания
    При назначении Диабетона MB необходимо учесть, что благодаря приема вторичных сульфонилмочевины может раскручиваться гипогликемия и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Чтобы не было развития гипогликемии насущен тщательный отбор больных и личный подбор доз, и вдобавок предоставление пациенту полной видеоинформации о предлагаемом лечении.
    При применении гипогликемических продуктов у пациентов пожилого возраста, одинаково не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием либо гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.
    Симптомы гипогликемии тяжело распознать у лиц пожилого возраста и у пациентов, приобретающих терапию бета адреноблокаторами. При назначении Диабетона МВ больным пожилого возраста нужно проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
    Лечение необходимо начинать неспешно и в течение первых дней терапии нужно контролировать уровень глюкозы натощак и после снеди. Диабетон MB возможно определен только пациентам, приобретающим регулярное питание, обязательно включающее ленч и обеспечивающее достаточное поступление гликогенов. Гипогликемия чаще раскручивается при малокалорийной диете либо во время приема нескольких гипогликемических продуктов в один момент. При появлении симптомов холестатической болезни нужно прервать лечение.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!