Венитан Форте
  • Автор записи:
  • Латынское название: Venitan Forte
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. - нелфинавир 2...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка

    Порошок для приема вовнутрь 1 г - нелфинавир (в форме мезилата) 50 мг.
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 ТАБ. - нелфинавир 250 мг
    Клинико Фармакологическая группа
    Противовирусный продукт.
    Фармакологическое действие
    Протеаза СПИДа человека - фермент. Расщепление сих вирусных полипротеинов очень принципиально важно для созревания инфекционного вируса. Нелфинавир спутывается с высокоактивным участком протеазы ВИЧ и препятствует расщеплению полипротеинов, что повергает к возникновению незрелых вирусных частиц.
    Противовирусная активность in vitro
    Противовирусная энергия нелфинавира in vitro была продемонстрирована в условиях пикантной и хронической ВИЧ - ИНФЕКЦИИ в линиях лимфобластных клеточек и лейкоцитах и фагах. Нелфинавир высокоактивен касательно свободного спектра фотолабораторных субштаммов и клинических изолятов ВИЧ - 1 и ВИЧ - 2. субштамма ROD. 95 проц. действенная концентрация нелфинавира колеблется от 7 до 111 нм). Нелфинавир оказывает аддитивный и синергический эффект касательно ВИЧ точно компонент двойных и тройных комбинированных распорядков терапии, в которые входят ингибиторы обратной ревертазы зидовудин ламивудин диданозин и ставудин без усиления цитотоксичности последних.
    Эффективность
    Монотерапия нелфинавиром либо комбинированная терапия с другими продуктами уменьшает вирусную нагрузку и повышает количество CD4 клеточек у ВИЧ 1 ИНФИЦИРОВАННЫХ пациентов. Уменьшение концентрации РНК ВИЧ при монотерапии Вирасептом менее сформулировано и имеет больше маленькую продолжительность, чем на комбинированной терапии.
    Возможность составления резистентности и перекрестной резистентности
    In vitro были взяты изоляты ВИЧ со сниженной чувствительностью к нелфинавиру. Генотипирование варианта вируса, сенситивность которого была снижена в 9 благо, продемонстрировал неповторимое замещение аспартовой кислоты на аспарагин в протеазе ВИЧ у аминокислотного остатка 30 В соответствии с исходами in vitro, господствующим изменением генов протеазы ВИЧ в клинических изолятах вируса было замещение D30N, которое у ряда больных сберегалось до 44 - й недели терапии. Реверсии, обрисованные для других ингибиторов протеазы, или не наблюдались никогда, I84V), или наблюдались вовсю феноменально Анализ аминокислотной очереди генов протеазы, взятых от больных, забранных способом случайной выборки и в течение периода до 16 недель приобретавших или монотерапию нелфинавиром, или нелфинавир в комбинации с зидовудином и ламивудином в рамках здоровущих исследований, продемонстрировал точное если сравнивать с монотерапией уменьшение генотипической резистентности к нелфинавиру в том прецеденте, благо он назначался в комбинации с зидовудином и ламивудином (56% и 12. проц. соответственно).
    Перекрестная резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной ревертазы вероятна, потому что эти продукты действуют на различные ферменты - мишени. Изоляты ВИЧ с высокой степенью устойчивости к зидовудину и пиридиону остаются целиком чувствительными к нелфинавиру. In vitro чувствительность шести клинических изолятов вируса, содержащих замещение в положении D30N, ритонавиру и ампинавиру не переменялась. Перекрестная резистентность между нелфинавиром и другими ингибиторами протеазы постигалась у оных больных, у которых в ходе клинических исследований на фоне приема нелфинавира уровень РНК ВИЧ возрастал. 24 пациента, ранее взявших массивную противоретровирусную терапию ингибиторами обратной ревертазы) и нелфинавиром, переместили на другой ингибитор протеазы. В момент перехода уровень РНК ВИЧ составлял 4.44 log10 копий/мл. После начала терапии новым ингибитором протеазы у 16 из 24 больных была достигнута выносливая супрессия вирусной нагрузки на протяжении 56 недель.
    После, как Вирасепт был определен 65 больным, ранее приобретавшим ингибиторы обратной ревертазы, поменяв по 4.4 продукта) и ингибиторы протеазы), у 51 проц. вирусная нагрузка снизилась больше.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетические свойства нелфинавира постигались у могучих добровольцев и ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ больных, при этом значительных различий между ними не обнаружено.
    Всасывание
    После однократного или аликвотного перорального приема 500 - 750 мг (2 или 3 таблетки по 250 мг) нелфинавира во время закуски Cmax продукта в плазме достигались, как правило, через 2 - 4 ч. После аликвотного приема по 750 мг через каждые 8 ч в течение 28 дней) Cmax в плазме составляли 3 - 4 мкг/мл, а минимальные перед приемом следующей дозы) - 1 - 3 мкг/мл. После однократного приема различных доз наблюдалось концентрации нелфинавира в плазме возрастали стремительнее, чем соответствующие дозы. Абсолютная биодоступность продукта не определена, но исследование с высокорадиоактивной меткой, обнаруживаемых в моче, позволило высказать предположение что всасывается около 78 проц. перорально принятой дозы.
    При приеме продукта во время еды его Cmax в плазме и AUC одинаково были в 2 - 3 раза выше. Повышение плазменных концентраций после приема продукта во время еды не зависело от питания жира в пище.
    Распределение
    У человека и анимальных расчетный Vd (2 - 7 л/кг) превышал общий объем воды в организме, что разрешает предполагать обширное проникновение нелфинавира в ткани. Не смотря на то что исследований у человека не проводилось, однократное введение С - НЕЛФИНАВИРА в дозе 50 мг/кг ондатрам продемонстрировало, но iпvitгопревышали 95 проц. действенную противовирусную концентрацию В пахте нелфинавир в большой степени спутывается с ферментами.
    Метаболизм
    После однократного перорального приема 750 мг 14С - НЕЛФИНАВИРА неизмененный нелфинавир составлял 82 - 86% радиоактивности в плазме. В плазме были отысканы одинизглавных и несколько побочных метаболитов, образующихся методом окисления. Основный оксиметаболит iпvitгообладает одной противовирусной энергией, как и исходный продукт. In vitro метаболизм нелфинавира реализовывается под влиянием численных ферментов цитохрома Р - 450. в ТЧ. CYP3A, CUP2C19/C9 и CYP2D6.
    Выведение
    Показатели перорального просвета после однократного (24 - 33 л/ч) и вторичного приема (26 - 61 д/ч) показывают на умеренную и высокую печеночную биодоступность нелфинавира. T1/2 терминальной фазы в плазме, как правило, сравнивался 3.5 - 5 ч. Большая часть перорально принятой дозы в 750 мг, жившей обнаруживалась в кале радиоактивность фекальных куч была обусловлена меченным нелфинавиром и его численными оксиметаболитами. В моче открывалось только 1 - 2% принятой дозы.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    У детей в возрасте от 2 до 13 лет пероральный просвет нелфинавира приблизительно в 2 - 3 раза выше. Назначение Вирасепта для порошка для приема вовнутрь или таблеток в дозах около 25 - 30 мг/кг 3 во время снеди разрешает достичь Css в плазме, приобретающих по 750 мг 3
    Показания к использованию продукта
    комбинированная терапия ВИЧ 1 ИНФИЦИРОВАННЫХ взрослых и детей, совместно с продуктами из группы нуклеозидных аналогов.
    Режим отмеривания
    Таблетки и порошок Вирасепта следует встречать во время снеди.
    Взрослые и дети старше 13 лет: по 750 мг (3 таблетки 250 мг.
    Дети до 13 лет включительно: по 25 - 30 мг/кг 3 Детям, которые не могут глотать таблетки, Вирасепт впору назначать для порошка для приема вовнутрь.
    Порошок впору смешивать с водой. Порошок Вирасепта, смешанный с сими концентратами, рекомендуется применять не позже, чем через 6 ч. Запрещается смешивать порошок Вирасепта с кислыми (средами либо яблочный сок), потому что в следствии он получает неприятный вкус. Добавлять воду во пузырей с порошком Вирасепта запрещено.
    Нарушение функции железы и почек
    В настоящее данных по сим категориям больных еще не получено, исходя из этого особых рекомендаций по отмериванию дать не представляется вероятным.
    Побочное действие
    Безопасность Вирасепта оценивалась у больных, приобретавших продукт для монотерапии либо в сочетании с нуклеозидными родами. Большая часть из наблюдавшихся нежелательных явлений были сформулированы слабо. Самым частым побочным действием Вирасепта была слабина.
    В клинических исследованиях с частотой > 2% отмечались следующие нежелательные (события либо вероятно связанные с приемом Вирасепта либо при невозможности оценки причинной связи с продуктом:
    сыпь.
    Чужих пищеварительной системы.
    Лабораторные изменения.
    Вне клинических исследований, феноменально отмечались следующие побочные реакции: реакции увеличенной чувствительности либо интенсивно сформулированную сыпь и отеки.
    У неких больных комбинированная противоретровирусная терапия с использованием ингибиторов протеазы может сопровождаться переназначением жировых депо и повышением вегетативного жира и отложением фритюра по задней поверхности шеи Использование ингибиторов протеазы может сопровождаться тоже нарушениями обмена веществ для триглицеридемии, инсулинорезистентности и гликемии, и вдобавок усилением самопроизвольных истечений у больных гемофилией.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!