Янувия
  • Автор записи: SemperOK
  • Латынское название: Januviya
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета и гладкие - на другой.
    1 ТАБ. ситаглиптин) 100 мг.
    Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза.
    Состав оболочки. Opadry II бежевый 85 F17438, гол 3350. тальк.
    Клинико Фармакологическая группа. Пероральный гипогликемический продукт
    Фармакологическое действие
    Пероральный гипогликемический продукт, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4
    Ситаглиптин выделяется по микрохимической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида - 1 инсулина, активируемых пролифератором пероксисом ингибиторов альфа - гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП - 4. ситаглиптин повышает концентрацию 2 небезызвестных андрогенов семейства инкретинов.
    ГПП - 1 и глюкозо - зависимого инсулинотропного пептида Андрогены семейства инкретинов секретируются в животе в течение суток, их уровень повышается в отклик на прием пищи. Инкретины заявляются частично эндогенной физической системы регуляции гомеостазиса декстрозы. При обычном или увеличенном уровне декстрозы крови андрогены семейства инкретинов содействуют повышению синтеза инсулина, и вдобавок его секреции клеточками панкреатической простаты благодаря сигнальных клеточных механизмов, ассоциированных с цикличным АМФ. ГПП - 1 тоже содействует подавлению увеличенной секреции глюкагона клетками панкреатической простаты. Понижение концентрации глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина содействует уменьшению продукции декстрозы печенью, что в итоге повергает к уменьшению гликемии.
    При невысокой концентрации декстрозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП - 1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в отклик на болезнь. В физических условиях энергию инкретинов ограничивается белком ДПП - 4. что быстро гидролизует инкретины с возникновением неактивных продовольствен.
    Ситаглиптин предотвращает сольволиз инкретинов ферментом ДПП - 4. тем самым увеличивая плазменные концентрации высокоактивных форм ГПП - 1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин усиливает глюкозозависимый выброс инсулина и содействует уменьшению секреции глюкагона.
    У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона повергают к понижению уровня гликированного гемоглобина НBА1С и уменьшению плазменной концентрации декстрозы, определяемой натощак и после загрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы продукта Янувия приводит к ингибированию энергии фермента ДПП - 4 в течение 24 ч, что повергает к повышению уровня циркулирующих инкретинов ГПП - 1 и ГИП в 2 - 3 раза и С-ПЕПТИДА, и вдобавок уменьшению гликемии после нагрузки декстрозой либо пищевой нагрузки.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетика ситаглиптина пройдена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом типа 2.
    Всасывание
    После приема вовнутрь продукта в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается стремительная сорбция ситаглиптина с достижением Cmax через 1 - 4 ч. AUC повышается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль ч при приеме вовнутрь в дозе 100 мг, Cmax составляла 950 нмоль.
    Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87. проц - и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны.
    Одновременный прием жирноватой пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина, исходя из этого продукт Янувия можно назначать независимо от приема пищи.
    Распределение
    Плазменная AUC ситаглиптина повышалась приблизительно на 14 проц. после направляющегося приема продукта в дозе 100 мг по достижению изостатического состояния после приема первой дозы.
    После однократного приема продукта в дозе 100 мг средний Vd ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с ферментами плазмы составляет 38. проц
    Метаболизм
    Метаболизируется только незначительная часть поступившего в организм продукта. После введения 14С - МЕЧЕННОГО ситаглиптина вовнутрь приблизительно 16 проц. высокорадиоактивного продукта экскретировалось для его метаболитов. Были найдены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП - 4 - ИНГИБИРУЮЩЕЙ энергией. В исследованиях in vitro было выявлено, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, заявляется CYP3A4 с участием CYP2C8.
    Выведение
    Приблизительно 79 проц. ситаглиптина переводится в неизмененном виде с мочой.
    В течение 1 недели после приема продукта здоровыми добровольцами 14С - МЕЧЕННЫЙ ситаглиптин переводился и калом - 13%.
    T1/2 ситаглиптина при приеме вовнутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч.
    Почечный просвет составляет приблизительно 350 мл/мин.
    Выведение ситаглиптина реализовывается первично методом экскреции почками по механизму высокоактивной канальцевой секреции. Ситаглиптин заявляется субстратом для транспортера органических ионов человека третьего типа что и возможно вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность HOAT - 3 в перевоз ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин тоже является субстратом р-гликопротеина тоже может принимать участие в ходе почечной элиминации ситаглиптина. Но, циклоспорин, являющийся ингибитором р - гликопротеина, не сбавлял почечный просвет ситаглиптина.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Пациенты с почечной недостаточностью
    Отваренное исследование продукта Янувия в дозе 50 мг/сут было совершено с целью исследования его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были поделены на группы мягкой почечной недостаточности), умеренной) и тяжелой почечной недостаточности), и вдобавок пациенты с терминальной стадией патологии почек, нуждающиеся в электродиализе.
    У пациентов с мягкой почечной недостаточностью не отмечалось клинически означаемого изменения концентрации ситаглиптина в плазме если сравнивать с контрольной группой здоровых добровольцев.
    Повышение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза если сравнивать с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени, приблизительно в 4 раза повышение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, и вдобавок у пациентов с терминальной стадией патологии почек если сравнивать с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся из системного кровотока посредством гемодиализа: только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3 - 4 караульного сеанса электродиализа.
    Так) у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени требуется коррекция дозы.
    Пациенты с печеночной недостаточностью
    У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7 - 9 баллов по шкале Чайлд-пью и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг повышаются приблизительно на 21 проц. и 13 проц. соответственно. Так и умеренной печеночной недостаточности не требуется.
    Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (больше 9 баллов по шкале Чайлд - пью). Но вследствие того, что продукт первично переводится почками, не следует ожидать означаемого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты пожилого возраста Возраст пациентов не оказывал клинически означаемого действия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. Если сравнивать с невестами пациентами у пожилых пациентов (65 - 80 лет. Коррекции дозы продукта в зависимости от возраста не требуется.
    Показания
    монотерапия и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2
    комбинированная механотерапия либо агонистами PPAR - ? (к примеру, тиазолидиндионом и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
    Режим отмеривания
    При применении в качестве монотерапии либо в комбинации с метформином либо агонистом PPAR-) рекомендуемая доза продукта Янувия составляет 100 мг 1 раз/сут.
    Янувию можно принимать независимо от приема пищи. если пациент пропустил прием Янувии, то продукт необходимо принять нельзя стремительнее. Недопустим прием двойной дозы продукта Янувия.
    При почечной недостаточности легкой степени тяжести, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина 1.7 мг/дл у мужчин, 1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы продукта не требуется.
    При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1.7 мг/дл, но 3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но 2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут.
    При почечной недостаточности тяжелой степени, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин и потребы проведения гемодиализа доза продукта Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут. Янувию можно использовать вне зависимости от расцвечивания процедуры гемодиализа.
    Побочное действие
    Представлены побочные реакции, видевшиеся без причинной связи с приемом продукта Янувия в дозах 100 мг и 200 мг в сут, но чаще чем при приеме плацебо.
    Чужих респираторной системы: инфекции верхних респираторных путей (100 мг – 6.8%. 200 мг – 6.1%. плацебо – 6.7%.) назофарингит (100 мг – 4.5%. 200 мг – 4.4%. плацебо – 3.3%.)
    Чужих ЦНС: забота (100 мг – 3.6%. 200 мг – 3.9%. плацебо – 3.6%.)
    Чужих пищеварительной системы: слабина (100 мг – 3%. 200 мг – 2.6%. плацебо – 2.3%.) боли в животе (100 мг – 2.3%. 200 мг – 1.3%. плацебо – 2.1%.) рвота (100 мг – 1.4%. 200 мг – 2.9%. плацебо – 0.6%.) тошнота (100 мг – 0.8%. 200 мг – 0.7%. плацебо – 0.9%.) слабина (100 мг – 3%. 200 мг – 2.6%. плацебо – 2.3%.)
    Чужих костно - мышечной системы: боль (100 мг – 2.1%. 200 мг – 3.3%. плацебо – 1.8%.)
    Чужих инкреторной системы: болезнь (100 мг – 1.2%. 200 мг – 0.9%. плацебо – 0.9%.)
    Чужих фотолабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - повышение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл если сравнивать с плацебо (средний уровень 5 - 5.5 мг/дл, приобретавших продукт в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития болезни не зарегистрировано.
    Маленькое уменьшение концентрации общей ЩФ (приблизительно на 5 МЕ/Л если сравнивать с плацебо, средний уровень 56 - 62 МЕ/Л), частично связанное с маленьким уменьшением костяной фракции ЩФ.
    Маленькое повышение содержания лимфоцитов, средний уровень 6600/мкл.) обусловленное повышением количества лейкоцитов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, а не во всех исследованиях.
    Перечисленные изменения фотолабораторных показателей не считаются клинически означаемыми.
    На фоне применения продукта Янувия не отмечалось клинически означаемых изменений жизненных показателей и ЭКГ).
    Янувия в целом хорошо передвигается как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими продуктами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, и вдобавок частота отмены Янувии из - за побочных эффектов, были сходны с таковыми при приеме плацебо.
    ПротивоПоказания
    сахарный диабет типа 1
    диабетический кетоацидоз)


    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Запрещается назначать продукт Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении продукта в педиатрической практике отсутствует).
    С осторожностью ставить пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, и вдобавок пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция распорядка отмеривания.
    Беременночть и лактация
    Адекватных и настрого контролируемых клинических исследований безопасности продукта Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение продукта при беременности противопоказано.
    Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При потребе применения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы продукта Янувия не требуется. Продукт не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
    Применение при нарушениях функции почек
    Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина 1.7 мг/дл у мужчин, 1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы продукта не требуется.
    Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1.7 мг/дл, но 3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но 2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут.
    Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин и потребы проведения гемодиализа доза продукта Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут. Янувию можно использовать вне зависимости от расцвечивания процедуры гемодиализа.
    Особенные указания
    В клинических исследованиях продукта Янувия в качестве монотерапии либо как части комбинированной механотерапии с метформином либо пиоглитазоном, частота развития болезни при применении продукта Янувия была аналогичной с частотой развития болезни при применении плацебо. Совместное применение продукта Янувия в комбинации с продуктами, способными требовать болезнь, такими точно инсулин, не исследовалось.
    Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы продукта Янувия не требуется. Продукт не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
    В клинических исследованиях эффективность и безопасность продукта Янувия у пациентов пожилого возраста (65 лет) были сопоставимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других немолодых группах насущна коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Не проводилось исследований по исследованию влияния продукта Янувия на способность к вождению транспорта. Ведь, не ожидается отрицательного влияния продукта на способность руководить автомобилем либо сложными механизмами.
    Передозировка
    Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме Янувии в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения промежутка QTC, не считающиеся клинически означаемыми, отмечались в одном из исследований продукта в указанной дозе. Клинических исследований продукта в дозе более 800 мг/сут не проводилось.
    Врачевание: удаление неабсорбированного продукта из ЖКТ и поддерживающей механотерапии.
    Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13.5% дозы удалялось из организма в течение 3 - 4 караульного сеанса электродиализа. Пролонгированный электродиализ можно назначитьс в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального электродиализа ситаглиптина нет.
    Лекарственное Взаимодействие
    В исследованиях взаимодействия с другими средствами, ситаглиптин не оказывал клинически означаемого действия на фармакокинетику направляющихся продуктов, глибенкламида. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует ферменты СУР3А4. 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, взятых in vitro тоже вероятно не ингибирует CYP2D6 или 2В6. и вдобавок не индуцирует СУР3А4.
    Было отмечено маленькое повышение AUC и вдобавок средней Смах дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это повышение не считается клинически означаемым. Запрещается изменение дозы ни дигоксина, ни продукта Янувия при их в один момент применении.
    Было отмечено повышение AUC и Смах ситаглиптина на 29 проц. и 68 проц. соответственно у пациентов при совместном применении Янувии в разовой дозе 100 мг и циклоспорина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения параметров ситаглиптина не считаются клинически означаемыми. Запрещается изменение дозы продукта Янувия при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина).
    Популяционный анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n 858.) приобретавших свободный спектр сопутствующих продуктов (n 83. приблизительно половина из которых переводится почками), не выявил какого-то клинически означаемого действия медикаментозных средств на фармакокинетику ситаглиптина.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!

Билеты никополь киев.