Дивигель
  • Автор записи:
  • Латынское название: Divigel
  • Краткое описание: Гель для наружного применения 0.1% однородный, опа...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Гель для верхнего применения 0.1% однородный. 1 пак. (0.5 г) 500 мкг. Вспомогательные вещества (карбопол 974Р.) троламин, спирт 96. проц. вода очищенная - до 0.5 Г.
    Гель для верхнего применения 0.1% однородный. 1 пак. (1 г) 1 мг. Вспомогательные вещества (карбопол 974Р.) троламин, спирт 96. проц. вода очищенная - до 1 Г.
    Клинико Фармакологическая группа. эстрогенный продукт.
    Фармакологическое действие
    Эстрогенный продукт для верхнего применения.
    Активный ингредиент - синтетический 17 - эстрадиол. химически и биологически идентичен внутреннему человеческому эстрадиолу (образующемуся в организме женщин начиная с первой течки до менопаузы), вырабатываемому яичниками.
    В клетках органов, на каковые обращено действие андрогенов, эстрогены образуют комплекс со специфичными рецепторами (найдены в различных органах - в матке) комплекс рецептор - лиганд взаимодействует с эстрогенэффекторными типами генома и специфическими клеточными протеинами, индуцирующими синтез И - РНК, алейронов и освобождение цитокинов и факторов роста. Оказывает феминизирующее влияние на организм.
    Стимулирует развитие матки и ериков молочных желез и СИКИЙ и заживление придатков долгих трубочных костей. Содействует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях становиться причиной плазию эндометрия, усмиряет лактацию, притесняет резорбцию костяной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков, связывающий половые гомоны.
    Оказывает прокоагулянтное действие, индуцирует синтез в печени рибофлавин К - ЗАВИСИМЫХ факторов свертывания крови), снижает концентрацию фермента III. Повышает концентрации в крови гормона. Оказывает действие, увеличивает питание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и стерина (уровень триглицеридов возрастает).
    Модулирует сенситивность рецепторов к гормону и симпатическую регулировку электротонуса гладкой мускулатуры, стимулирует перевод интраваскулярной жидкости в ткани и становиться причиной компенсационную задержку металла и воды. В больших дозах препятствует деградации внутренних гормонов, соперничая за высокоактивные рецепторы КОМТ. После менопаузы в организме появится только незначительное число эстрадиола, находящегося в печени и в жировой ткани).
    Понижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин вазомоторной и терморегулирующей нестабильностью, и вдобавок прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы. Благодаря недостатка эстрогенов раскручивается остеопороз).
    После приема вовнутрь большее число эстрадиола, перед тем как попасть в кровоток, метаболизируется в просвете и стенке живота, и вдобавок в печени (что повергает к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в протоплазме, но при долгой терапии - к концентрации эстрона и эстрона сульфата). Следствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены.
    Известно, что пероральное применение эстрогенов становиться причиной увеличение синтеза белков (в ТЧ. фермента), что повергает к увеличению АД.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    При нанесении геля метанол быстро испаряется, и эстрадиол проходит через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сходу, но некоторое число эстрадиола задерживается в подкожной клетчатке и высвобождается в системный кровоток неспешно. Нанесение Дивигеля на площадь 200 - 400 см2) не влияет на число поглощенного эстрадиола. Но благо Дивигель наносится на большую площадь, то высота всасывания существенно снижается.
    Биодоступность Дивигеля составляет 82. проц При трансдермальном применении Дивигеля в дозе 1 мг эстрадиола (1 г Дивигеля) Cmax в плазме крови составляет ориентировочно 157 пмоль/л, минимальная концентрация - 82 пмоль/л. Не кумулирует.
    Метаболизм и выведение
    Трансдермальное нанесение разрешает избежать первой ступени печеночного метаболизма, благодаря этому шатания концентрации эстрогена в протоплазме крови при применении Дивигеля незначительны.
    Метаболизм
    17 - эстрадиола схож метаболизму природных эстрогенов. В крови почти целиком связывается с белком - переносчиком. Подвергается эффекту “первого проследования” через печень, где метаболизируется до менее высокоактивных продовольствен - эстрона и эстрона. Выделяется с желчью в просвет тонкой трубки и повторно абсорбируется. Совсем теряет энергию в следствии окисления в печени. Во время лечения Дивигелем соответствие эстрадиол/эстрон сберегается на уровне 0.4 - 0.7.
    Выведение
    Выводится в основном завязями для солей серной кислоты и глюкуронидов тоже обнаруживаются маленькие количества эстрадиола и эстрона.
    Показания
    заместительная гормонная терапия при симптомах недостатка эстрогена,
    связанного с природной либо ненатуральной менопаузой, развившейся благодаря хирургического вмешательства.
    Режим отмеривания
    Дивигель назначают для долгой и циклической терапии. Начальная доза, как правило, составляет 1 г геля (что отвечает 1 мг эстрадиола, а обусловливается степенью выраженности симптомов. В зависимости от ненормальной картины доза возможно поменяна после 2 - 3 циклов лично от 500 мг до 1.5 г геля в сутки (что отвечает от 500 мкг до 1.5 мг эстрадиола в сутки).
    Пациенткам с интактной маткой во время лечения Дивигелем рекомендуется ставить гормон (к примеру - медроксипрогестерона триацетат либо дигидрогестрон. После многокурсового применения гормона должно прийти менструальноподобное кровотечение. При внеочередных либо долгих маточных кровотечениях необходимо обязательно вести причину их происхождения.
    У пациенток в постменопаузном периоде продолжительность ряда возможно увеличена до 3 мес. Гель наносят 1 раз/сут на чистую кожу низовой части прихожей стенки живота или поочередно на правую либо левую ягодицы, ежедневно чередуя положения нанесения. Площадь нанесения обязана быть равносильна по величине 1 - 2 ладоням. После нанесения продукта необходимо подождать несколько минут, пока гель не подсохнет (2 - 3 мин). Положение нанесения геля запрещено ополаскивать в течение 1 ч.
    Необходимо избегать случайного попадания Дивигеля при. Необходимо вымыть конечности разом после нанесения геля. В случае пропуска очередного применения геля необходимо сделать это нельзя быстрее, но не позднее чем в течение 12 ч с мига нанесения продукта по схеме. Благо прошло более 12 ч, то применение Дивигеля сооружает отложить до направляющегося раза.
    При нерегулярном применении продукта (пропущенные дозы) могут появиться менструальноподобные маточные прорывные кровотечения.
    Побочное действие
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих пищеварительной системы, холестатическая болезнь, холелитиаз. Аллергические реакции.
    Чужих репродуктивной системы), склероз яичников при долгом применении.
    Чужих инкреторной системы (напряжение и/или повышение) молочных желез.
    Чужих обмена веществ и воды при долгом применении. Прочие.
    ПротивоПоказания
    рак молочной железы (диагностированный, подозреваемый либо в анамнезе)
    диагностированные либо подозреваемые эстрогенозависимые злокачественные опухоли яичников
    и злокачественные образования СИКИЙ и тела матки, рак яичников

    и склонность к маточным кровотечениям



    (сальпингоофорит, эндометрит



    и пикантный тромбофлебит (в ТЧ. в анамнезе






    холестатическая болезнь либо сильный холестатический зуд (в ТЧ. усиление их проявлений во время предшествующей беременности либо на фоне приема стероидных продуктов
    (в ТЧ. его ухудшение во время беременности)
    увеличенная чувствительность к эстрадиолу и/или другим частям продукта.
    С осторожностью, ИБС, печеночная и/или почковая недостаточность, эндометриоз. Опыт применения у женщин старше 65 лет ограничен. Дивигель не следует наметать на молочные железы, и вдобавок на раздраженные участки кожи.
    Беременность и лактация
    Дивигель противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
    Применение при нарушениях функции печени
    С осмотрительностью назначают при печеночной дефицитности.
    Применение при нарушениях функции почек
    С осмотрительностью назначают при почковой недостаточности.
    Особенные указания
    Перед началом либо повторным назначением заместительной гормонной терапии нужно собрать полный индивидуальный и домашний анамнез. Необходимо совершить медицинское обследование с целью разоблачения вероятных ограничений и соблюдения насущных предосторожностей при применении продукта и грудные железы).
    в ходе лечения рекомендуется прокладывать периодические обследования и гарнитур способов, входящих в него, обусловливаются для каждого конкретного случая лично. Исследования, необходимо проводить в соответствии с принятыми нормами и с учетом личных ненормальных изюминок в каждом раздельном случае.
    Во время проведения ЗГТ необходимо шепетильно оценить все преобладания и риск терапии. Пациентка обязана находиться под постоянным контролем доктора в случае любого из направляющихся заболеваний либо состояний, которые наблюдались ранее и/или заострялись при беременности или предшествующей гормональной терапии либо без них холелитиаз мигрень и/или забота.
    Необходимо считаться, что на фоне лечения Дивигелем в редких случаях вероятны возврат либо ухудшение перечисленных заболеваний. Терапию необходимо немедля прекратить если найдены ограничения и/или в направляющихся ситуациях либо ухудшение функций печени выраженное увеличение АД новые кризы мигренеподобной головной боли.
    При приеме эстрогенов в течение длительного времени повышается риск развития плазии эндометрия и опухоли. Для понижения степени риска нужно комбинировать терапию эстрогенами у женщин с неоперированной маткой с гормонами как минимум 12 дней в течение ряда лечения. В случае происхождения прорывных кровотечений и/или скудных кровянистых выделений после нескольких месяцев приема Дивигеля необходимо совершить исследования для выявления причин их происхождения.
    Исследования могут подключать биопсию эндометрия). Женщинам с удаленной маткой благодаря эндометриоза) рекомендуется добавление гормона к эстрогенозависимой терапии либо малигнантной трансформации очагов эндометриоза при эстрогенной активизации.
    При долгом применении ЗГТ повышается риск развития рака молочной железы. По данным эпидемиологических изучений среди женщин в возрасте от 50 до 70 лет в 45 случаях из 1000 диагностируется рак молочной железы.
    Установлено, принимающих или давеча принимавших ЗГТ, суммарное число дополнительных случаев рака молочной железы в соответствующий период составляет 1-3, приобретающих ЗГТ в течение 5 лет, приобретающих ЗГТ в течение 10 лет и 5-20, приобретающих ЗГТ в течение 15 лет. Увеличение такого риска найдено в основном у женщин худощавого либо обычного телосложения.
    У женщин полного телосложения) ЗГТ не повышает дополнительно риск развития рака молочной железы. Дополнительный риск развития рака молочных желез появляется с повышением длительности приема ЗГТ и ворочается к исходному приблизительно в течение 5 лет после пресечения лечения. Комбинированная эстроген прогестагеновая ЗГТ становиться причиной аналогичный либо более высокий риск если сравнивать с эстрогенной терапией.
    У женщин, приобретавших ЗГТ и легочных приданых), повышен в 2 - 3 раза если сравнивать с женщинами, не получавшими ЗГТ. Возможность более высока в первый год проведения ЗГТ. Главные факторы риска тромбоэмболических осложнений либо домашний анамнез, выраженное ожирение.
    Пациенткам с повелениями в анамнезе на закупорки либо недавние самопроизвольные аборты нужно совершить дополнительные исследования с целью исключения предрасположенности к тромбофлебиту. Применение ЗГТ в этом случае должно начато после полной оценки факторов риска развития тромбофлебита и начала коагулянтной терапии. Риск повышается при долгой иммобилизации либо обширных хирургических вмешательствах. ЗГТ необходимо прекратить за 4 - 6 недель до планируемых хирургических операций на органах абдоминальной полости либо ортопедических операций на низовых ногах.
    Лечение возможно возобновлено после полного восстановления двигательной способности. При развитии тромбоэмболических симптомов, диспноэ) может потребоваться отмена ЗГТ. Эстрогены требуют задержку жидкости в организме. Пациенты с нарушениями функции завязей обязаны находиться под постоянным контролем доктора благодаря увеличения уровня эстрадиола и его метаболитов в крови. Эстрогены повышают сенситивность к гормону и усиливают его выведение. Больным паточным диабетом в первые месяцы ЗГТ продемонстрирован постоянный контроль уровня декстрозы в крови. Прием эстрогенов повышает риск происхождения хирургически подтвержденной желчнокаменной болезни.
    В редких случаях резкого увеличения уровня триглицеридов в крови на фоне приема эстрогенов вероятно развитие панкреатита. Эстрогены повышают уровень тиреоид - связывающего глобулина, увеличивая уровень общего количества циркулирующих андрогенов щитовидной железы. Необходимо избегать попадания геля на молочные железы и слизистые оболочки вульвы и влагалища.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Терапия Дивигелем не оказывает влияния на способность браться потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенного внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Симптомы либо в лонной области.
    Лечение. Симптомы пропадают при понижении дозы или при отмене продукта.
    Лекарственное Взаимодействие
    Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств обессиливает эффект продуктов мужских половых андрогенов и коагуляторов снижает толерантность к декстрозе). Метаболизм эстрадиола убыстряется при одновременном приеме с наркотиками, содержащими мураву зверобоя продырявленного).
    Концентрация эстрадиола в крови тоже снижается при одновременном применении фенилбутазона и неких биотиков) и антивирусных продуктов (невирапин, эфавиренз), что связано с изменениями флоры живота. Действие эстрадиола повышается на фоне приема кислоты и продуктов щитовидной железы.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить при палеотемпературе не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступных для детей положениях.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!