Элоксатин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Eloxatine
  • Краткое описание: Концентрат для приготовления раствора для инфузий...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистого бесцветного раствора. 1 мл оксалиплатин 5 мг. Вспомогательные вещества: вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт, в молекулярной конституции которого атом платины образует ансамбль с оксалатом и 1.2 - диаминоциклогексаном. Элоксатин владеет свободным спектром цитотоксического действия, и вдобавок проявляет энергию in vitro и in vivo на различных моделях остеосарком. Исследование механизма действия оксалиплатина подтверждает догадку о том, что биотрансформированные водные вторичные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК методом возникновения меж - и тяжевых мостиков усмиряют синтез ДНК, этим обусловлена цитотоксичность продукта и противоопухолевый эффект. В комбинации с 5 - фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия.
    Фармакокинетика
    Распределение и метаболизм
    In vivo оксалиплатин активно биотрансформируется и не выявляется в протоплазме уже к концу 2 - часового введения в дозе 85 мг/м2. при этом 15 проц. введенной дозы отыскивается в крови, но остальные 85 проц. быстро распределяются по тканям (либо переводятся с мочой). Платина спутывается с альбумином плазмы.
    Выведение
    Выводится с мочой в течение первых 48 ч. К пятому дню около 54 проц. всей дозы открывается в моче и менее 3% - в кале.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Значительное понижение просвета с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч наблюдалось при почковой недостаточности совместно со статистически означаемым уменьшением Vd с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почковой недостаточности на просвет платины не пройдено.
    Показания
    адъювантная терапия колоректального рака III стадии
    диссеминированный колоректальный рак для монотерапии либо комбинированной терапии с 5 фторурацилом фолиниевой кислотой
    рак яичников).
    Режим отмеривания
    Элоксатин назначают только старшим для в/в инфузий в течение 2 - 6 ч. Гидратация при применении оксалиплатина не требуется. Благо оксалиплатин используется в комбинации с 5 - фторурацилом. инфузия оксалиплатина обязана предшествовать введению 5 - фторурацила.
    Для адъювантной терапии колоректального рака продукт вводят в дозе из расчета 85 мг/м2 1 раз в 2 недели в течение 12 циклов (6 мес).
    Для лечения диссеминированного колоректального рака – из расчета 85 мг/м2 1 раз в 2 недели для монотерапии либо в комбинации с 5 - фторурацилом.
    Для лечения рака яичников - по 85 мг/м2 1 раз в 2 недели для монотерапии либо в комбинации с другими продуктами.
    Повторные введения оксалиплатина создают только при количестве лейкоцитов >1500/мкл и тромбоцитов >50 000/мкл.
    Советы по коррекции дозы и распорядка введения оксалиплатина
    При гематологических нарушениях (число лейкоцитов <1500/мкл и/или тромбоцитов <50 000/мкл) проведение направляющегося курса отсрочивают до восстановления фотолабораторных показателей.
    При развитии диареи 4 степени ядовитости (число тромбоцитов <50 000/мкл) доза оксалиплатина при последующих введениях должна быть снижена с 85 мг/м2 до 65 мг/м2 при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников и до 75 мг/м2 при адъювантной терапии колоректального рака в дополнение к простому понижению дозы 5 - фторурацила в случае их комбинированного применения.
    Больным, у которых в ходе инфузий или в течение нескольких ходиков после 2 - часовой инфузий раскручивается острая гортанно - глоточная дизестезия, направляющуюся инфузию оксалиплатина необходимо проводить в течение 6 ч.
    При появлении боли (как атрибута нейротоксичности, последующая доза оксалиплатина обязана быть снижена с 85 мг/м2 до 65 мг/м2 при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников и до 75 мг/м2 при адъювантной терапии колоректального рака.
    При парестезии без функциональных нарушений, сохраняющейся до направляющегося цикла, последующая доза оксалиплатина обязана быть снижена с 85 мг/м2 до 65 мг/м2 при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников и до 75 мг/м2 при адъювантной терапии колоректального рака.
    При парестезии с функциональными нарушениями, сохраняющейся до направляющегося цикла, оксалиплатин обязан быть отменен при уменьшении выраженности симптомов нейротоксичности после отмены оксалиплатина впору разглядеть вопрос о возобновлении лечения.
    При развитии ящура и/или мукозитов 2 и более степени ядовитости лечение оксалиплатином должно приостановлено до их купирования либо понижения проявлений ядовитости до 1 степени.
    Данных по применению продукта у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. В связи с ограниченностью данных касательно безопасности и переносимости продукта у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением оксалиплатина необходимо взвесить соответствие пользы и риска для больного. Терапия у данной категории больных возможно начата с рекомендованной дозы.
    При легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы оксалиплатина не требуется. Изменения распорядка отмеривания у больных с печеночной недостаточностью легкой либо умеренной степенью тяжести не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
    Профиль безопасности оксалиплатина как средства монотерпии либо при комбинации с 5 - фторурацилом у пациентов в возрасте старше 65 лет аналогичен оному, что наблюдается у более молодых пациентов.
    Правила приготовления и введения раствора
    При приготовлении и при введении Элоксатина запрещено применять иглы и другое оборудование, содержащие алюминий. Не разводить и не разжижать 0.9% раствором натрия хлорида и не смешивать с другими солевыми растворами либо растворами, содержащими хлориды.
    Для приготовления инфузионного раствора растворенный Элоксатин разводят в 250 - 500 мл 5% раствора глюкозы для обретения концентрации минимально 0.2 мг/мл.
    Раствор для инфузий рекомендуется применять сходу после приготовления. Инфузионный раствор остается стабильным в течение 24 ч при палеотемпературе от 2° до 8°С.
    Раствор с признаками выпадения осадка подлежит уничтожению. Применять впору только чистый раствор.
    Раствор оксалиплатина не следует смешивать в одной и той же инфузионной системе с другими продуктами в особенности с 5 - фторурацилом и кальция фолинатом. Продукт запрещено вводить чистым.
    Побочное действие
    Диагностирование частоты побочных реакций: частенько (>1/10.) довольно часто (>1/100. <1/10) временами (>1/1000. <1/100) редко (>1/10000. <1/1000.
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих пищеварительной системы, мукозит, увеличение уровня ЩФ, ЛДГ.
    Чужих ЦНС и периферической нервной системы временами - увеличенная нервозность. Нейротоксичность заявляется дозолимитирующим агентом. Довольно часто симптомы чувствительной болезни провоцируются холодом. Продолжительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, повышается в зависимости от суммарной дозы оксалиплатина.
    Функциональные нарушения для затруднения исполнения правильных движений заявляются вероятными следствиями чувствительного повреждения. Риск функциональных нарушений при суммарной дозе около 850 мг/м2 (10 циклов) составляет около 10. проц. достигая 20 проц. в случае суммарной дозы 1020 мг/м2 (12 циклов). После прекращения лечения в большинстве случаев степень тяжести неврологических симптомов убавляется либо они целиком купируются.
    У 3% больных через 3 года после окончания лечения наблюдались или устойчивые местные парестезии умеренной силы или парестезии, влияющие на функциональную энергию На фоне лечения оксалиплатином отмечены острые нейросенсорные проявления, которые обычно возникали в течение нескольких ходиков после введения продукта и обыкновенно провоцировались действием холода. Они характеризовались преходящей парестезией либо чувствительностью.
    Последний обнаруживался субъективным чувством дисфагии и астмы без объективных признаков дыхательного (дистресс-синдрома либо гипоксии), либо да спазмом глотки, либо бронхоспазмом (без стридора или свистящего дыхания). Тоже наблюдались такие появления, как судорог икр челюсти и чувство давления в груди. Обычно эти симптомы вмиг купировались как без применения лекарственной терапии и при введении гистаминных и бронхолитических средств.
    Повышение продолжительности инфузии при последующих циклах терапии оксалиплатином разрешает уменьшить частоту сего паркинсонизма.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих мочевыделительной системы. Дерматологические реакции и ног, увеличенная потливость.
    Чужих органов чувства и слуха. Аллергические реакции) либо довольно часто) могут наблюдаться бронхоспазм. Довольно часто отмечались случаи таких аллергических проявлений, как розеолу либо насморк. Местные реакции и островоспалительные реакции в месте введения.
    Чужих фотолабораторных показателей и декстрозы в пахте крови. Прочие, увеличенная усталость.
    ПротивоПоказания
    миелосупрессия (число лейкоцитов <2000/мкл и/или тромбоцитов <100 000/мкл) до начала первого курса терапии

    выраженные нарушения функции почек (КК <30 мл/мин)


    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Беременность и лактация
    Элоксатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации). Дамы и мужчины полового возраста на фоне применения продукта обязаны применять надежные методы контрацепции.
    Применение при нарушениях функции печени
    Регулярно (1 благо в неделю), и вдобавок перед каждым введением Элоксатина необходимо проводить исследование показателей функции железы.
    Применение при нарушениях функции почек
    Данных по применению продукта у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. Продукт противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (просвет креатинина менее 30 мл/мин). В связи с ограниченностью данных касательно безопасности и переносимости продукта у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением оксалиплатина необходимо взвесить соответствие пользы и риска для больного.
    Терапия у данной категории больных возможно начата с рекомендованной дозы. При легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы оксалиплатина не требуется.
    Особенные указания
    Элоксатин обязан использоваться только в специализированных подразделениях онкологии и под наблюдением квалифицированного врача - онколога. Во время лечения оксалиплатином требуется одинаково контролировать состояние пациента для разоблачения вероятных токсических эффектов. Регулярно (1 благо в неделю), и вдобавок перед каждым введением Элоксатина необходимо проводить исследование периферической крови и почек. Перед началом всякого введения и в ходе лечения необходимо проводить неврологическое обследование для разоблачения вероятных симптомов нейротоксичности.
    Пациентов необходимо проинформировать о возможности стойких симптомов периферической чувствительной болезни после окончания курса лечения. Местные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут содержаться до 3 лет после завершения лечения по схеме адъювантного применения продукта. При появлении дыхательных симптомов, диспноэ либо выявление легочных инфильтратов при рентгенологическом изучении), лечение оксалиплатином необходимо приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита.
    Таковские симптомы как дегидратация и почковая недостаточность могут быть обусловлены выраженной слабиной либо тошнотой, сугубо при применении оксалиплатина в комбинации с 5 - фторурацилом. Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе необходимо контролировать на наличие аллергических симптомов. В случае реакции на оксалиплатин, инфузию необходимо немедля прервать и определить соответствующее симптоматическое лечение. Дальнейшее применение оксалиплатина в случае развития аллергических реакций противопоказано.
    При экстравазации инфузию необходимо немедля прекратить и начать местное симптоматическое лечение. Оставшуюся дозу продукта необходимо ввести в другую вену.
    При применении продукта обязаны соблюдаться все простые инструкции, принятые для применения цитотоксических продуктов.
    При попадании крокуса Элоксатина либо раствора для инфузии на кожу либо слизистые оболочки, необходимо немедля и шепетильно снести его водой.
    Передозировка
    Симптомы: в случае передозировки возможно усиление обрисованных побочных эффектов. Лечение (в ТЧ. гематологический контроль) прокладывают симптоматическую терапию. Дот неизвестен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Значительного изменения связывания оксалиплатина с ферментами плазмы крови in vitro при одновременном применении с эритромицином, металла вальпроатом не отмечалось.
    Фармацевтическое Взаимодействие
    Продукт несовместим с 0.9% раствором металла хлорида и другими солевыми растворами либо растворами, содержащими хлориды. При взаимодействии с металлом возможно возникновение осадка и понижение энергии оксалиплатина.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при палеотемпературе не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!