Зипрекса Зидис
  • Автор записи:
  • Латынское название: Zyprexa Zydis
  • Краткое описание: Таблетки диспергируемые желтого цвета, круглые. 1...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки диспергируемые желтого цвета. 1 ТАБ. оланзапин 5 мг “ - 10 мг - - ” 15 мг “ - 20 мг. Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Психотический продукт
    Фармакологическое действие
    Психотический продукт с свободным фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5 - НТ2А/2С. 5 - НТ3. 5 - НТ6 и гистаминовым Н1 - РЕЦЕПТОРАМ. В экспериментальных исследованиях на анимальных было выявлено наличие антагонизма оланзапина касательно серотониновых 5 - НТ - . допаминовых и холинорецепторов. В условиях in vitro и in vivo оланзапин владеет более выраженным сродством и активностью касательно серотониновых 5 - НТ2 - РЕЦЕПТОРОВ. если сравнивать с допаминовыми D2 - РЕЦЕПТОРАМИ.
    По данным физиологических исследований оланзапин селективно снижает возбуждаемость мезолимбических допаминергических нейронов, и в тоже время оказывает незначительное действие на стриарные нервические пути, участвующие в регулировке моторных функций.
    Оланзапин снижает условный охранный рефлекс (тест, характеризующий психотическую активность) в дозах более невысоких, вызывающие болезнь (нарушение, отражающее Побочное действие на моторную функцию). Оланзапин углубляет противотревожный эффект при проведении анксиолитического” теста. Оланзапин обеспечивает статистически точную редукцию как эффективных и неблагоприятных расстройств.
    Фармакокинетика
    Диспергируемые таблетки оланзапина и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой и имеют аналогичную скорость и степень всасывания. Диспергируемые таблетки оланзапина используются в том да количестве и с той же частотой и таблетки оланзапина, покрытые оболочкой. Диспергируемые таблетки оланзапина впору использовать вместо таблеток оланзапина, покрытых оболочкой.
    Всасывание
    После приема вовнутрь оланзапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 5 - 8 ч. Поглощаемость оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с различными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг продемонстрировано, что концентрации оланзапина в плазме переменяются линейно и пропорционально дозе.
    Распределение
    При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл перевязывание с ферментами плазмы составляет около 93. проц Оланзапин в основном связывается с альбумином и с кислым 1 - гликопротеином.
    Метаболизм
    Оланзапин метаболизируется в печени в следствии процессов конъюгации и окисления. Главным циркулирующим метаболитом заявляется 10 - n - глюкуронид, что абстрактно не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в возникновении N - ДЕЗМЕТИЛ и 2 - гидроксиметил метаболитов оланзапина. Оба метаболита в экспериментальных исследованиях на анимальных владели существенно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Главная фармакологическая активность продукта обусловлена неизмененным веществом - оланзапином, умеющим проникать через ГЭБ. Активность фермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
    Выведение
    У могучих добровольцев после приема вовнутрь средний T1/2 составляет 33 ч (21 - 54 ч для 5 - 95%.) но средний клиренс оланзапина в плазме - 26 л/ч (12 - 47 л/ч для 5 - 95%.) Около 57 проц. меченого изотопами оланзапина переводится с мочой и 30 проц. с калом.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Но степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием всякого из указанных факторов существенно уступает степени различий этих показателей между раздельными лицами. Точных различий между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции завязей, не установлено. У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина. В исследовании с участием лиц общеевропейского и китайского происхождения, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.
    Показания
    Шизофрения.
    для лечения обострений, поддерживающей и долгой противорецидивной терапии больных болезнью и другими психотическими расстройствами с выраженной эффективной, автоматизмы) и/или неблагоприятной, и вдобавок сопутствующими аффективными расстройствами.

    для монотерапии либо в комбинации с литием либо вальпроатом - для лечения острых маниакальных либо смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без стремительной смены фаз,
    у которых оланзапин был действен при лечении маниакальной фазы.
    Лечение иммунодепрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством).
    Режим отмеривания
    Диспергируемые таблетки оланзапииа вмиг растворяются в пене, и легко проглатываются. Достать таблетку изо зева нерастворенной затруднительно. Из - за хрупкости таблетку необходимо принимать сходу после извлечения из блистера. Более того, перед приемом таблетку впору растворить в стакане воды либо другой жидкости или кофе). Оланзапин впору принимать независимо от приема пищи, ТК. пища не влияет на всасывание продукта. Циркадную дозу нужно подбирать лично.
    Для лечения болезни и аналогичные психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг/сут. Повышение дозы более стандартной циркадной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Для лечения пикантной мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг 1 раз/сут в качестве монотерапии либо 10 мг 1 раз/сут в комбинации с литием либо вальпроатом.
    Оланзапин впору принимать вне зависимости от приема пищи, потому что прием пищи не влияет на поглощаемость продукта. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сут. Повышение дозы более чем стандартной циркадной дозы 15 мг рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Усиливать дозу необходимо неспешно, с промежутками минимум 24 ч. Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве, принимавшим оланзапин для лечения пикантной мании, нужно продолжить поддерживающую терапию в той же дозе.
    У пациентов в состоянии ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз/сут. В дальнейшем циркадную дозу нужно подбирать лично в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг/сут. Оланзапин в комбинации с флуоксетином необходимо назначать 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
    Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При потребы допускается изменение доз точно оланзапина и флуоксетина. Для пациентов пожилого возраста либо пациентов с другими клиническими факторами риска либо печеночную недостаточность средней степени тяжести рекомендуется убавить начальную дозу оланзапина до 5 мг/сут. Для пациентов с комбинацией факторов, при наличии которых возможно замедление матаболизма оланзапина), которые могут тормозить метаболизм оланзапина тоже возможно рекомендовано уменьшение начальной дозы оланзапина. Данные исследований оланзапина при терапии у детей и подростков в возрасте до 18 лет ограничены.
    Побочное действие
    Частенько, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций гормона не достигало ВГН и статистически точно не отличалось от плацебо). Клинические проявления пролактинемии, связанные с приемом оланзапина, галакторея и повышение молочных желез), отмечалось феноменально. У большинства больных нормализация уровней гормона наблюдалась без отмены оланзапина.
    Довольно часто и 1% - головокружение и запорожцы. В клинических исследованиях (n 107) в 1.9% случаев отмечались уровни триглицеридов в 2 раза и более превышающие ВГН, случаев превышения ВГН > 3 раза не наблюдалось. (Феноменально и АЛТ.
    В единичных случаях: увеличение уровня декстрозы в плазме крови до 200 мг/дл (предположение на сахарный диабет), и вдобавок от 160 мг/дл, а до < 200 мг/дл (предположение на гликемию) у больных с исходным уровнем декстрозы 140 мг/дл. В отдельных случаях: асимптоматическая эозинофилия. Нежелательные эффекты в особых группах больных.
    У пациентов с психозом, связанным с деменцией, частенько наблюдалось нарушение походки и падения.
    У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией и 1%) - многословие мочи и бронхопневмония. У пациентов с психозом, индуцированным приемом продукта) и с более СВЧ, чем в группе плацебо, отмечались усиление симптомов синдрома.
    У пациентов с биполярной манией, приобретающих оланзапин в комбинации с литием либо вальпроатом, частенько наблюдались повышение массы тела и 1%) - нарушение речи. В приведенной ниже таблице коротко изложены главные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Беременность и лактация
    Слишком мало клинического опыта применения оланзапина при беременности, исходя из этого назначение продукта возможно только в случаях, в то время как ожидаемая польза терапии для матери существенно превышает потенциальный риск для зародыша. Пациенты будут предупреждены либо планирования беременности в период лечения оланзапином, им нужно сказать об этом своему лечащему доктору.
    В исследовании было выявлено, что оланзапин выделяется с грудным молоком. Средняя доза (мг/кг), приобретаемая ребенком при достижении Css у матери, составляла 1.8% дозы (мг/кг) матери. При необходимости применения продукта в период лактации грудное вскармливание рекомендуется бросить.
    Применение при нарушениях функции печени
    Для пациентов печеночной дефицитностью средней степени тяжести рекомендуется убавить начальную дозу оланзапина до 5 мг/сут.
    Применение при нарушениях функции почек
    Для пациентов с почковой недостаточностью тяжелой степени рекомендуется убавить начальную дозу оланзапина до 5 мг/сут. Особенные указания Злокачественный нейролептический паркинсонизм (потенциально фатальный симптомокомплекс) может раскручиваться при лечении любыми нейролептиками, но, к точному времени нет данных, подтверждающих точную сообщение приема оланзапина с развитием данного состояния.
    Клинические проявления ЗНС подключают значительное увеличение палеотемпературы тела и вегетативные нарушения, увеличенное потоотделение). Дополнительные атрибуты могут подключать повышение уровня КФК, миоглобинурию и острую почковую недостаточность. Клинические проявления злокачественного нейролептического паркинсонизма либо значительное увеличение палеотемпературы тела без других симптомов ЗНС спрашивают отмены всех нейролептиков. В сравнительных исследованиях лечение оланзапином точно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей лекарственной коррекции и иных атипичных психотиков.
    Но необходимо учесть риск поздней дискинезии при долгой терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется коррекция дозы нейролептика.
    Необходимо учесть, что при переводе на оланзапин симптомы поздней дискинезии могут раскрутиться благодаря одномоментной отмены предшествующей терапии. Эффективность оланзапина у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, не установлена. У данной категории пациентов в плацебо - контролируемых клинических исследованиях частота смертельных случаев в группе оланзапина была выше, чем в группе плацебо (3.5% против 1.5 % соответственно).
    Факторы риска, которые могут предрасполагать сию группу пациентов к более высокой смертности при лечении оланзапином, подключают возраст >80 лет, сочетанное применение с бензодиазепинами либо наличие патологии легких либо без нее). Не существует достаточно данных, чтобы вести различия в частоте происхождения церебро - васкулярных нарушений и/или смертности если сравнивать с плацебо), и в факторах риска у сей группы пациентов при приеме оланзапина вовнутрь и при в/м инъекциях. В отдельных случаях прием оланзапина, как правило на ранних фазисах терапии, сопровождался транзиторным, асимптоматическим повышением уровней печеночных (трансаминаз и АЛТ. Отмечались редкие случаи гепатита.
    Особенная предосторожность насущна при повышении уровней АСТ и/или АЛТ в пахте крови у пациентов с печеночной дефицитностью, с ограниченным моральным резервом печени либо у пациентов, приобретающих лечение потенциально гепатотоксическими продуктами.
    В случае повышения уровней АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при потребы. Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с болезнью.
    Как и при приеме некоторых других психотических продуктов очень феноменально отмечались случаи гликемии, ухудшения ранее существовавшего диабета и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязанность между психотическими продуктами и этими состояниями. Рекомендуется тщательный клинический прогноз пациентов с сахарным диабетом и больных с факторами риска развития сахарного диабета. Оланзапин необходимо использовать с осторожностью у больных с эпилептическими пароксизмами в анамнезе или подверженных действию факторов, снижающих порог нервной готовности.
    У таких пациентов при лечении оланзапином нервные кризы наблюдались феноменально. Цереброваскулярные нежелательные реакции, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией. В плацебо - контролируемых исследованиях отмечалась более СВЧ церебро - васкулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, если сравнивать с группой плацебо (1.3% против 0.4% соответственно).
    Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных реакций (к примеру, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярной нежелательной реакции либо транзиторной ишемической атаки), и вдобавок сопутствующие заболевания и/или прием продуктов, после связанные с цереброваскулярными нежелательными реакциями. Оланзапин затаен для лечения больных с психозом, связанным с деменцией.
    Как и при применении других нейролептиков, необходимо проявлять осторожность при терапии оланзапином направляющихся групп пациентов: - пациенты с пониженным числом лимфоцитов и/или лейкоцитов в периферийной крови, обусловленным различными причинами, обусловленного сопутствующим заболеванием либо химиотерапией в анамнезе либо миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапин - зависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось возвратами указанных расстройств.
    При проведении клинических исследований терапия оланзапином феноменально сопровождалась холинергическими побочными эффектами. Но клинический опыт применения оланзапина у больных с сопутствующими заболеваниями ограничен, исходя из этого рекомендуется проявлять осторожность при предопределении оланзапина пациентам с клинически означаемой трофией простатической простаты и схожими состояниями. С учетом главного действия оланзапина на ЦНС, необходимо следовать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими медикаментозными продуктами центрального действия, и вдобавок с алкоголем.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Пациентам, принимающим оланзапин, необходимо проявлять осторожность при заведовании механическими средствами, потому что оланзапин может вызывать сонливость.
    Передозировка
    Симптомы: частенько - болезнь, возбуждение агрессивность и нарушения сознания различной степени тяжести). Другие клинически означаемые симптомы - судороги либо гипотензия и дыхания. Минимальная доза при пикантной передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным финалом - 1.5 Г.
    Лечение: специфического дота для оланзапина не существует. Запрещается провоцирование тошноты. Могут быть продемонстрированы стандартные процедуры при передозировке, предопределение карболена). Совместное назначение карболена продемонстрировало понижение биодоступности оланзапина при приеме вовнутрь до
    Продемонстрировано проведение симптоматической терапии в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций стержневых органов и поддержание респираторной функции. Не следует использовать эпинефрин и другие симпатомиметики, которые заявляются агонистами дренорецепторов, ТК. активизация этих рецепторов может усугублять артериальную гипотензию.
    Лекарственное Взаимодействие
    Метаболизм оланзапина может переменяться под действием ингибиторов либо индукторов ферментов системы фермента Р450. проявляющих специфическую активность касательно CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин). Узнаваемые потенциальные ингибиторы CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором активности CYP1A2, в основном метаболизируемых при участии CYP1A2 не переменяется.
    В клинических исследованиях продемонстрировано, что однократное введение дозы оланзапина на фоне терапии направляющимися продуктами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных медикаментозных средств либо его метаболитом или диазепамом). Не выявлено тоже признаков медикаментозного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с металлом либо биперидином. На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики спирта не отмечалось.
    Но прием спирта совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина. Однократные дозы алюминий - либо магнийсодержащего антацида либо циметидина хранили биодоступность оланзапина при приеме вовнутрь. Совместное назначение карболена снижало биодоступность оланзапина при приеме вовнутрь до
    Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) становиться причиной повышение Cmax оланзапина в среднем на 16 проц. и понижение клиренса оланзапина в среднем на 16. проц Степень влияния этого фактора существенно уступает выраженности личных различий в указанных показателях, исходя из этого обычно запрещается изменять дозу оланзапина при его предопределении в комбинации с флуоксетином.
    Флувоксамин, ингибитор СУР1А2. снижает клиренс оланзапина. Исходом сего заявляется среднее повышение Смах оланзапина при введении флувоксамина на 54 проц. у некурящих женщин и на 77 проц. у курящих мужчин. Среднее повышение AUC оланзапина 52 проц. и 108 проц. соответственно. Небольшие дозы оланзапина нужно назначать больным, которые совместно приобретают лечение флувоксамином. В исследованиях in vitro с применением микросом печени человека продемонстрировано, что оланзапин незначительно усмиряет процесс возникновения глюкуронида вальпроата). Вальпроат тоже незначительно воздействует на метаболизм оланзапина in vitro. Исходя из этого клинически означаемое фармакокинетическое Взаимодействие между оланзапином и вальпроатом вероятно.
    В условиях in vitro оланзапин замечает антагонизм касательно допамина и, как и другие психотики абстрактно может усмирять действие леводопы и агонистов допамина.
    Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи. По данным исследований in vitro с применением микросом печени человека тоже продемонстрировал очень небольшой потенциал в подавлении активности направляющихся ферментов фермента Р450. СУР1А2. CYP2C9 и CYP3A.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе от 15° до Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!