Инеджи
  • Автор записи:
  • Латынское название: Inegy
  • Краткое описание: Таблетки от белого до почти белого цвета, капсулов...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и упаковка
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “311.”
    1 ТАБ.
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 10 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “312.”
    1 таблетки
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 20 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.

    - Данная дозировка продукта представлена в Российской Федерации.
    - Данный вариант паковки продукта представлен в Российской Федерации.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “313.”
    1 ТАБ.
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 40 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “315.”
    1 ТАБ.
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 80 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.
    Клинико Фармакологическая группа
    Гиполипидемический продукт.
    Фармакологическое действие
    Комбинированный гиполипидемический продукт, что снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, и вдобавок усмиряет внутренний синтез холестерина.
    Продукт содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических элемента дополняющих друг друга своим механизмом действия.
    Холестерин устраивается в плазму крови в следствии интестинальной абсорбции и внутреннего синтеза. Инеджи снижает увеличенный уровень общего Хс), ТГ и липопротеинов низкой плотности и повышает уровень методом двойного ингибирования и синтеза холестерина.
    Эзетимиб
    Механизм действия эзетимиба выделяется от других классов гиполипидемических средств).
    Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник тормозит всасывание холестерина, что повергает к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.
    После 2 - х неделового применения эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54 проц. если сравнивать с плацебо.
    Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его избирательность в понижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С - ХОЛЕСТЕРИНА. и никак не работает на абсорбцию ТГ, этинилэстрадиола, либо жирорастворимых витаминен НО и D.
    Симвастатин
    После приема вовнутрь для неактивного лактона, симвастатин подвергается сольволизу с возникновением соответствующего Р - ГИДРОКСИКИСЛОТНОГО производного, владеющего высокой ингибирующей энергией касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ. Этот белок запускает начальную и самый означаемую стадию синтеза холестерина - конверсию ГМГ - КОА в мевалонат.
    Симвастатин снижает как увеличенные и обычные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно посредством высокоаффинного ЛПНП - РЕЦЕПТОРА. Понижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению питания ЛПОНП и активизации ЛПНП - РЕЦЕПТОРОВ, что повергает к уменьшению возникновения и усилению катаболизма ЛПНП. При терапии симвастатином уровень Аров тоже снижается. Более того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. в следствии этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.
    Фармакокинетика
    Эзетимиб
    Всасывание
    После приема вовнутрь эзетимиб быстро всасывается и сильно конъюгирует в фармакологически высокоактивный фенольный глюкуронид
    Cmax эзетемиба в плазме крови после приема продукта вовнутрь достигается через 4 - 12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба найти нереально, ТК. он нерастворим ни в одном из водных растворителей применяемых для инъекций.
    Прием пищи либо высоким питанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме вовнутрь, например в форме таблеток 10 мг.
    Симвастатин
    Биодоступность Р - ГИДРОКСИКИСЛОТЫ после приема симвастатина вовнутрь составляет менее 5% от дозы. Кроме Р - ГИДРОКСИКИСЛОТЫ в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.
    Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации высокоактивных и общих метаболитов симвастатина.
    Распределение
    Эзетимиб
    Эзетимиб и эзетимиб - глюкуронид спутываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88 - 92% соответственно.
    Симвастатин
    Симвастатин и Р - ГИДРОКСИКИСЛОТА спутываются с белками плазмы крови на 95. проц
    Фармакокинетические исследования продемонстрировали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема вторичных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1.3 - 2.4 ч после приема продукта.
    Метаболизм
    Эзетимиб
    Первичный метаболизм эзетимиба случается в тонком кишечнике и печени методом конъюгации с глюкуронидом. Минимальный термоокислительный метаболизм) наблюдался на всех фазисах трансформации эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, составляют 10 - 20% и 80 - 90% от общего питания продукта в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб - глюкуронид медленно переводятся из плазмы крови в ходе кишечно - печеночной рециркуляции.
    T1/2 для эзетимиба и эзетимиб - глюкуронида составляет приблизительно 22 часа.
    Симвастатин
    Заявляется малоактивным лактоном, что быстро гидролизуется in vivo в отвечающую Р - ГИДРОКСИКИСЛОТУ, мощный ингибитор ГМГ - КОА редуктазы. Сольволиз в основном происходит в печени. Симвастатин хорошо всасывается и практически целиком метаболизируется уже при “первом проследовании” через печень. Захват симвастатина печенью обусловливается скоростью печеночного кровотока. Главной метаболизм происходит в печени, метаболиты продукта переводятся с желчью. Исходя из этого число высокоактивного вещества в системном кровотоке вовсю незначительное.
    Выведение
    Эзетимиб
    После приема вовнутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С. в плазме крови было найдено 93 проц. суммарного эзетимиба от общего уровня высокорадиоактивных продовольствен. Приблизительно 73 проц. и 11 проц. соответственно принятых высокорадиоактивных продовольствен переводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продовольствен в плазме крови найдено не было.
    Симвастатин
    В течение 96 ч после приема вовнутрь высокорадиоактивного симвастатина, 13 проц. радиоактивных продовольствен было выведено почками, и 60 проц. - через кишечник. После в/в введения метаболита Р - ГИДРОКСИКИСЛОТЫ только 0.3% переводилось почками для метаболитов.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Дети
    Фармакокинетические данные и метаболизм эзетимиба однообразны у детей/ подростков (10 - 18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике продукта у детей младше 10 лет нет. Клиническое применение продукта в педиатрической практике и подростков 9 - 17 лет) ограничено данными о пациентах с гомозиготной домашней холестеринемией либо гомозиготной ситостеринемией
    Пациенты пожилого возраста
    У пожилых пациентов) концентрация общего эзетимиба в плазме крови ориентировочно в 2 раза выше). Уровень понижения ЛПНП и профили безопасности у пожилых и более молодых пациентов принимающих эзетимиб приблизительно однообразны.
    Пациенты с печеночной недостаточностью
    После однократного приема эзетимиба 10 мг среднее значение AUC для общего эзетимиба было в 1.7 выше у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5 - 6 баллов по шкале Чайлд - пью), чем у пациентов с сохраненной функцией печени. В 14 - дневном исследовании эзетимиба в дозе 10 мг/ с участием пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7 - 9 баллов по шкале Чайлд - Тяну) срединное значение AUC для общего эзетимиба повышалось в 4 раза на 1 - й и 14 - й день если сравнивать с пациентами с сохраненной функцией печени.
    Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Потому что следствия увеличенной концентрации суммарного эзетимиба неизвестны, эзетимиб не рекомендован пациентам с умеренной и тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-пью.
    Пациенты с почечной недостаточностью
    Эзетимиб. После однократного приема вовнутрь эзетимиба 10 мг средняя AUC у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) повышалась в 1.5 раза по сравнению со могучими пациентами.
    Симвастатин. В исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью) после приема ингибиторов ГМГ - КОА редуктазы общая концентрация метаболитов симвастатина была в 2 раза выше.
    Пол
    Общая концентрация эзетимиба мало выше у дам. Уровень понижения ЛПНП и профили безопасности приблизительно однообразны у мужчин и дам, принимающих эзетимиб.
    Показания к применению продукта
    первичная (холестеринемия и несемейная либо смешанная липидемия, ЛПНП, ТГ, для увеличения уровня ЛПВП:
    для понижения увеличенного уровня общего холестерина и ЛПНП (как в качестве дополнительного лечения к другой гиполипидемической терапии, ЛПНП-АФЕРЕЗУ и при ее отсутствии).
    Режим отмеривания
    До начала терапии продуктом Инеджи пациенты обязаны перейти на диету и следовать ее на протяжении всего курса лечения.
    Продукт назначают вовнутрь 1 раз/, вечером, независимо от приема пищи.
    Доза зависит от начального уровня ЛПНП и физиотерапевтического эффекта и может варьировать от 10/10 мг (10 мг эзетимиба 10 мг симвастатина) до 10/80 мг (10 мг эзетимиба 80 мг симвастатина) в Обычно рекомендуется начальная доза - 10/20 мг (10 мг эзетимиба 20 мг симвастатина) в
    ДЛЯ постепенного понижения уровня ЛПНП возможно рекомендована доза продукта 10/10 мг (10 мг эзетимиба 10 мг симвастатина).
    Для значительного понижения ЛПНП (более чем на 55). проц). пациентам возможно рекомендована начальная доза 10/40 мг (10 мг эзетимиба 40 мг симвастатина,
    и вдобавок на протяжении всего курса лечения, необходимо контролировать уровень лецитинов, и при необходимости корректировать дозу продукта.
    Первичная холестеринемия и несемейная холестеринемия, смешанная дислипидемия)
    Инеджи рекомендуется принимать ежедневно в дозе 10/40 мг (10 мг эзетимиба 40 мг симвастатина) или 10/80 мг (10 мг эзетимиба 80 мг симвастатина.
    Терапию всегда необходимо проводить на фоне диеты.
    Для дальнейшего понижения уровней ТГ и НЕ - ЛПВП и увеличения ЛПВП у пациентов со смешанной дислипидемией лечение продуктом Инеджи возможно дополнено назначением фенофибрата.
    Гомозиготная домашняя холестеринемия
    Инеджи рекомендуется принимать в дозе 10/40 мг или 10/80 мг 1 раз/ в вечернее время. Продукт необходимо использовать в сочетании с другой гиполипидемической терапией). При отсутствии возможности проведения дополнительного лечения Инеджи впору назначать в качестве монотерапии.
    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
    Пациентам с легкой печеночной недостаточностью (5 - 6 баллов по шкале Чайлд - пью) коррекции дозы не требуется. Запрещается назначать продукт пациентам с умеренной (7 - 9 баллов по шкале Чайлд - пью) либо тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-пью.
    Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени) продукт в дозе более 10/10 мг/ необходимо использовать с осторожностью.
    Применение в комбинации с другими средствами
    Инеджи необходимо принимать как минимум за 2 ч до или через 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот.
    Для пациентов, приобретающих никотинную кислоту в дозе более 1 г/, циклоспорин или даназол, максимальная доза Инеджи составляет 10/10 мг.
    Для пациентов, приобретающих амиодарон либо верапамил, максимальная доза Инеджи составляет 10/20 мг.

    Побочное действие

    Безопасность продукта Инеджи пройдена в клинических исследованиях с участием более 3800 пациентов и в ходе постмаркетингового наблюдения в разных странах. В целом Инеджи хорошо переносится пациентами.
    Побочные эффекты при приеме Инеджи сравнимы с побочными эффектами, о которых докладывалось ранее при приеме эзетимиба и/или симвастатина.
    По данным плацебо контролируемых исследований и в период постмаркентингового наблюдения у пациентов при приеме Инеджи были отмечены направляющиеся характерные побочные эффекты с частотой >1/100 и <1/10. точно связанные с приемом продукта и без четко установленной связи.
    Чужих пищеварительной системы феноменально (>1/10 000. <1/1000) – рвота. По данным контролируемых комбинированных клинических исследований клинически означаемое увеличение трансаминаз в пахте (АЛТ и/или ACT в 3 раза и более) было отмечено у 1.7% пациентов, приобретавших Инеджи, не приводили к холестазу и миновали независимо при прекращении либо продолжении лечения).
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих костно - мышечной системы вовсю феноменально - миопатия/рабдомиолиз.
    Чужих ЦНС.
    Аллергические реакции: феноменально (>1/10 000. <1/1000) - дерматологическая сыпь и уртикария и ангионевротический отек.
    Прочие: увеличенная утомляемость. У 0.2% пациентов, приобретавших Инеджи, наблюдалось клинически означаемое увеличение КФК (в 10 благо и более ВГН).

    ПротивоПоказания к применению продукта ИНЕДЖИ

    — заболевания печени в высокоактивной фазе либо стойкое увеличение энергии печеночных трансаминаз неясной этиологии
    — умеренная и тяжелая высота печеночной недостаточности (7 и более баллов по шкале Чайлд-пью



    — увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо использовать продукт при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин либо изменении электротонуса каркасных икр неясной этиологии.

    Применение продукта ИНЕДЖИ при беременности и откармливании грудью

    Продукт противопоказан при беременности и в период лактации).

    Особенные указания

    При необходимости предопределения Инеджи пациентам с выраженной почечной недостаточностью) продукт в дозе более 10/10 мг/ обязан использоваться с осторожностью.
    Инеджи обязан использоваться с осторожностью у пациентов, принимающих алкоголь в больших числах, и/или имевших заболевания печени в анамнезе. Острые заболевания печени либо необъяснимо устойчивый высокий уровень энергии ферментов печени заявляются ограничениями к приему продукта. Запрещается назначение Инеджи пациентам с умеренной либо тяжелой печеночной недостаточностью.
    Пациентам с отягощенным анамнезом требуется тщательное наблюдения во время лечения продуктом Инеджи. За несколько дней до проведения больших оперативных вмешательств и в раннем послеоперационном периоде прием продукта рекомендуется временно бросить.
    Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ, может требовать миопатию, обнаруживающуюся мускульными болями, и вдобавок увеличением уровня КФК более чем в 10 раз относительно ВГН. Временами миопатия принимает форму рабдомиолиза и может сопровождаться миоглобинурией. Риск миопатии повышается благодаря увеличения в плазме крови ингибирующей энергии касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ. Решение о проведении терапии продуктом Инеджи в комбинации с другими средствами необходимо принимать лично.
    Большая часть случаев рабдомиолиза на фоне лечения симвастатином сочеталось с отягощенным анамнезом. Пациентам с отягощенным анамнезом требуется тщательное наблюдения во время лечения продуктом Инеджи.
    Риск развития миопатии рабдомиолиза зависит от дозы симвастатина. В клинических исследованиях, в то время как проводился тщательный контроль состояния пациентов, миопатия/рабдомиолиз наблюдались: при приеме симвастатина в дозе 20 мг приблизительно в 0.03% случаев, в дозе 40 мг - в 0.08%. в дозе 80 мг - в 0.4% случаев.
    В начале приема либо при повышении дозы продукта Инеджи пациенты будут предупреждены о риске миопатии и потребы немедля сказать доктору о происхождении необъяснимых мускульных болей или недомогания. При определении либо предположении на миопатию терапию продуктом Инеджи необходимо немедля прекратить. Наличие указанных симптомов и/или увеличение уровня КФК более чем в 10 благо выше ВГН, означает развитие миопатии. В большинстве случаев и увеличенный уровень КФК исчезали.
    В начале приема либо повышения дозы Инеджи может потребоваться периодический контроль уровня КФК, но эта мера не гарантирует предупреждение развития миопатии.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Не проводилось исследований для оценки влияния продукта на способность к управлению транспортом и к другим потенциально страшным видам деятельности. Но нет оснований предполагать, что Инеджи может когда-то влиять на эти процессы.
    Передозировка
    Сообщалось о нескольких случаях передозировки симвастатином без клинически означаемых следствий для пациентов максимальная принятая доза составила 3.6 Г.
    В клинических исследованиях у 15 могучих пациентов, принимавших эзетимиб в дозе 50 мг/ в течение 14 дней, и у 18 пациентов с первичной холестеринемией, принимавших эзетимиб в дозе 40 мг/ в течение 56 дней, наблюдалась хорошая переносимость терапии. Докладывалось о нескольких случаях передозировки либо не наблюдались, либо не были серьезными.
    Лечение и симвастатину отсутствует. В случае передозировки продукта Инеджи рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
    Лекарственное Взаимодействие
    При применении Инеджи, ингибиторами ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ, возрастает риск развития миопатии рабдомиолиза. При необходимости проведения терапии итраконазолом либо телитромицином прием Инеджи необходимо прекратить. Сильные ингибиторы фермента CYP3A4 повышают риск развития миопатии, ТК. препятствуют выведению симвастатина. Необходимо избегать одновременного приема продукта с другими средствами, содержащими сильные ингибиторы CYP3A4, если ожидаемая польза комбинированной терапии не превышает потенциальный риск.
    При одновременном применении Инеджи и фенофибрата либо гемфиброзила концентрация эзетимиба в плазме крови повышается в 1.5 и 1.7 раза соответственно но такое повышение не является клинически означаемым. Безопасность и эффективность Инеджи в комбинации с фибратами) слишком мало пройдены. В исследовании, в котором участвовали 184 пациента, принимавшие Инеджи в дозе 10/20 мг/ и фенофибрат в дозе 160 мг в течение 12 недель, не было отмечено нежелательных реакций чужих желчного пузыря. Намечается, что фибраты могут усиливать выделение холестерина в желчь, что со своей стороны может привести к желчнокаменной болезни.
    При одновременном применении продукта Инеджи либо никотинной кислотой) возрастает риск развития Инеджи в сочетании с никотинной кислотой) необходимо назначать с осторожностью, ТК. никотинная кислота в качестве монотерапии может требовать миопатию. Для пациентов, принимающих циклоспорин либо даназол в дозе более 1 г/, доза Инеджи не должна превышать 10/10 мг/ Необходимо оценить потенциальную выгоду и вероятный риск при необходимости назначения Инеджи пациентам, приобретающим циклоспорин или даназол. При назначении Инеджи в сочетании с циклоспорином насущен постоянный контроль концентрации циклоспорина в крови.
    При одновременном применении с Инеджи, с амиодароном или верапамилом возрастает риск развития миопатии рабдомиолиза. Водятся данные о развитии миопатии у 6% пациентов, принимавших участие в соответствующих клинических исследованиях и приобретавших симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон. Для пациентов, принимающих амиодарон либо верапамил, доза Инеджи не должна превышать 10/20 мг/ Необходимо избегать сочетанного применения Инеджи в дозах, превышающих 10/20 мг/, с амиодароном либо верапамилом, если преимущества сочетанной терапии не превышают потенциального риска миопатии.
    У пациентов, приобретающих фузидовую кислоту в один момент с Инеджи, может повышаться риск развития миопатии, исходя из этого таким пациентам насущен клинический контроль.
    У пациентов, приобретающих дилтиазем и Инеджи в дозе 10/80 мг, риск развития миопатии возрастает незначительно. Клинические исследования продемонстрировали, что риск миопатии равен у пациентов, принимающих симвастатин в дозе 40 мг, с сопутствующей терапией дилтиаземом либо без нее.
    Доклинические исследования продемонстрировали, что эзетимиб не индуцирует изофермент CYP3A4. Не было выявлено клинически означаемого фармакокинетического взаимодействия между эзетимибом и другими продуктами, являющимися субстратами метаболизма с участием ферментов системы фермента Р450 1А2. 2D6 и 3А4 или N - АЦЕТИЛТРАНСФЕРАЗ. Симвастатин метаболизируется ферментом CYP3A4, а не обладает СУР3А4 - ИНГИБИРУЮЩЕЙ энергией, метаболизирующихся CYP3A4, вероятно.
    При комбинированном применении с колестирамином среднее значение AUC суммарного (эзетимиба и эзетимиба глюкуронида) убавлялось приблизительно на 55. проц При комбинированном применении Инеджи и колестирамина нарастающее понижение ЛПНП может стать менее выраженным.
    В 2 клинических исследованиях) симвастатин в дозе 20 - 40 мг/ умеренно потенцировал эффект кумариновых коагуляторов, удлиняя протромбиновое время) равное 1.7 у могучих добровольцев возрастало до 1.8. но у пациентов с холестеринемией исходное значение 2.6 возрастало до 3.4. Пациентам, принимающим кумариновые коагуляторы, проводят тщательный контроль показателей свертывающей системы крови. Последующие измерения будут регулярными до успехи стабильных показателей MHO, потом измерения проводят с простой повторяемостью, рекомендованной для контроля при лечении кумариновыми коагуляторами. При отмене продукта и изменении дозы Инеджи проводят внеочередное диагностирование параметров свертываемости крови. У пациентов, отрицающих коагулянты, терапия симвастатином не вызывала истечений либо изменений параметров свертываемости крови.
    При одновременном приеме Инеджи и антацидов незначительно снижается уровень абсорбции эзетимиба, при этом его биодоступность не меняется.
    Грейпфрутовый сок заключает один либо более компонентов, и может повышать в плазме крови уровень веществ, метаболизирующихся данным ферментом. Эффект применения сока в маленьких количествах (250 мл в день) минимален (энергию, ингибирующая ГМГ - КОА редуктазу, возрастает в плазме крови на 13. проц. как демонстрирует значение AUC) и не имеет клинической значительности. Но применение большого количества сока) во время приема симвастатина существенно увеличивает в плазме крови уровень энергии, ингибирующей ГМГ - КОА редуктазу. Исходя из этого необходимо избегать применения большого количества грейпфрутового сока и одновременного приема продукта.
    Условия отпуска из аптечек

    Продукт отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!