Тизин Ксило
  • Автор записи:
  • Латынское название: Tyzine Xylo
  • Краткое описание: Таблетки от белого до почти белого цвета, капсулов...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “311.”
    1 ТАБ.
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 10 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “312.”
    1 таблетки
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 20 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.

    - Данная дозировка продукта представлена в Российской Федерации.
    - Данный вариант паковки продукта представлен в Российской Федерации.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “313.”
    1 ТАБ.
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 40 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой “315.”
    1 ТАБ.
    эзетимиб 10 мг
    симвастатин 80 мг
    Вспомогательные вещества, гипромеллоза 2910 6 cps.
    Клинико Фармакологическая группа
    Гиполипидемический продукт.
    Фармакологическое действие
    Комбинированный гиполипидемический продукт, что снижает абсорбцию холестерина и родственных растительных стеролов в кишечнике, и вдобавок усмиряет внутренний синтез холестерина.
    Продукт содержит эзетимиб и симвастатин, два гиполипидемических элемента дополняющих друг друга своим механизмом действия.
    Холестерин устраивается в плазму крови в следствии интестинальной абсорбции и внутреннего синтеза. Инеджи снижает увеличенный уровень общего Хс), ТГ и липопротеинов низкой плотности и повышает уровень методом двойного ингибирования и синтеза холестерина.
    Эзетимиб
    Механизм действия эзетимиба выделяется от других классов гиполипидемических средств).
    Эзетимиб при поступлении в тонкий кишечник тормозит всасывание холестерина, что повергает к уменьшению поступления холестерина из кишечника в печень.
    После 2 - х неделового использования эзетимиб снижает абсорбцию холестерина в кишечнике на 54 проц. если сравнивать с плацебо.
    Ряд доклинических исследований эзетимиба подтверждает его избирательность в понижении абсорбции холестерина. Эзетимиб замедляет абсорбцию 14С - ХОЛЕСТЕРИНА. и никак не работает на абсорбцию ТГ, этинилэстрадиола, либо жирорастворимых витаминен НО и D.
    Симвастатин
    После приема вовнутрь для неактивного лактона, симвастатин подвергается сольволизу с возникновением соответствующего производного, владеющего высокой ингибирующей энергией касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ. Этот белок запускает начальную и самый означаемую стадию синтеза холестерина - конверсию ГМГ - КОА в мевалонат.
    Симвастатин снижает как увеличенные и обычные уровни ЛПНП. ЛПНП образуются из ЛПОНП и подвергаются расщеплению преимущественно посредством высокоаффинного ЛПНП - РЕЦЕПТОРА. Понижение ЛПНП после приема симвастатина приводит к уменьшению питания ЛПОНП и активизации ЛПНП - РЕЦЕПТОРОВ, что повергает к уменьшению возникновения и усилению катаболизма ЛПНП. При механотерапии симвастатином уровень Аров тоже снижается. Более того, симвастатин умеренно повышает уровень ЛПВП и снижает ТГ плазмы крови. в следствии этих изменений уровень общего холестерина и ЛПНП снижаются.
    Фармакокинетика
    Эзетимиб
    Всасывание
    После приема вовнутрь эзетимиб быстро всасывается и сильно конъюгирует в фармакологически высокоактивный фенольный глюкуронид
    Cmax эзетемиба в плазме крови после приема продукта вовнутрь достигается через 4 - 12 ч. Абсолютную биодоступность эзетимиба найти нереально, ТК. он нерастворим ни в одном из водных растворителей применяемых для инъекций.
    Прием пищи либо высоким питанием жира) не влияет на биодоступность эзетимиба при приеме вовнутрь, например в форме таблеток 10 мг.
    Симвастатин
    Биодоступность Р - ГИДРОКСИКИСЛОТЫ после приема симвастатина вовнутрь составляет менее 5% от дозы. Кроме Р - ГИДРОКСИКИСЛОТЫ в плазме крови обнаруживаются еще 4 активных метаболита.
    Прием пищи не оказывает влияния на плазменные концентрации высокоактивных и общих метаболитов симвастатина.
    Распределение
    Эзетимиб
    Эзетимиб и эзетимиб - глюкуронид спутываются с белками плазмы крови на 99.7% и 88 - 92% соответственно.
    Симвастатин
    Симвастатин и Р - ГИДРОКСИКИСЛОТА спутываются с белками плазмы крови на 95. проц
    Фармакокинетические исследования продемонстрировали, что симвастатин не накапливается в тканях после приема вторичных доз. Максимальный уровень метаболитов в плазме крови наблюдается через 1.3 - 2.4 ч после приема продукта.
    Метаболизм
    Эзетимиб
    Первичный метаболизм эзетимиба случается в тонком кишечнике и печени методом конъюгации с глюкуронидом. Минимальный термоокислительный метаболизм) наблюдался на всех фазисах трансформации эзетимиба. Эзетимиб и эзетимиб-глюкуронид, составляют 10 - 20% и 80 - 90% от общего питания продукта в плазме крови соответственно. Эзетимиб и эзетимиб - глюкуронид медленно переводятся из плазмы крови в ходе кишечно - печеночной рециркуляции.
    T1/2 для эзетимиба и эзетимиб глюкуронида составляет приблизительно 22 часа.
    Симвастатин
    Заявляется малоактивным лактоном, что быстро гидролизуется in vivo в отвечающую Р - ГИДРОКСИКИСЛОТУ, мощный ингибитор ГМГ - КОА редуктазы. Сольволиз в основном происходит в печени. Симвастатин хорошо всасывается и практически целиком метаболизируется уже при “первом проследовании” через печень. Захват симвастатина печенью обусловливается скоростью печеночного кровотока. Главной метаболизм происходит в печени, метаболиты продукта переводятся с желчью. Исходя из этого число высокоактивного вещества в системном кровотоке вовсю незначительное.
    Выведение
    Эзетимиб
    После приема вовнутрь 20 мг эзетимиба, меченного 14С. в плазме крови было найдено 93 проц. суммарного эзетимиба от общего уровня высокорадиоактивных продовольствен. Приблизительно 73 проц. и 11 проц. соответственно принятых высокорадиоактивных продовольствен переводится через кишечник и почками в течение 10 дней. Через 48 ч радиоактивных продовольствен в плазме крови найдено не было.
    Симвастатин
    В течение 96 ч после приема вовнутрь высокорадиоактивного симвастатина, 13 проц. радиоактивных продовольствен было выведено почками, и 60 проц. - через кишечник. После в/в введения метаболита Р - ГИДРОКСИКИСЛОТЫ только 0.3% переводилось почками для метаболитов.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Дети
    Фармакокинетические данные и метаболизм эзетимиба однообразны у детей/ подростков (10 - 18 лет) и взрослых. Данных о фармакокинетике продукта у детей младше 10 лет нет. Ненормальное использование продукта в педиатрической практике и подростков 9 - 17 лет) ограничено данными о пациентах с гомозиготной домашней холестеринемией либо гомозиготной ситостеринемией

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!