Спирива
  • Автор записи:
  • Латынское название: Spiriva
  • Краткое описание: Капсулы с порошком для ингаляций твердых желатинов...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы с порошком для ингаляций жестких желатинных и “TI 01.” напечатанными темными чернилами.
    1 капс.
    тиотропия 18 мкг
    равное тиотропия бромида моногидрата тиотропия бромид22.5) мкг

    Вспомогательные вещества.
    10 ШТ. - блистеры в комплекте с ингалятором Handihaler либо без него - пачки картонные.
    10 ШТ. - блистеры в комплекте с ингалятором Handihaler либо без него - пачки картонные.
    10 ШТ. - блистеры в комплекте с ингалятором Handihaler либо без него - пачки картонные.
    Клинико Фармакологическая группа. Бронхолитический продукт - блокатор м - холинорецепторов
    Регистрационные №№:
    капс. с порошком д/ингал. 22.5 мкг. 10. 30 или 60 ШТ. в компл. с ингалятором либо без него - П №014410/01. 19.11.07
    Фармакологическое действие
    Бронхолитический продукт - блокатор м - холинорецепторов продолжительного действия.
    Владеет однообразным сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. в следствии ингибирования М3 - РЕЦЕПТОРОВ в респираторных путях случается расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сберегается минимально 24 ч. Значительная продолжительность действия связана. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как холинергическое средство N - ЧЕТВЕРТИЧНОЙ конституции, оказывает местное избирательное действие, при этом в физиотерапевтических дозах не вызывает системных холинергических побочных эффектов. Освобождение тиотропия бромида из связи с М2 - РЕЦЕПТОРАМИ случается стремительнее и медленное освобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и долгий бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.
    Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида происходит местного, но не системного действия.
    В ненормальных исследованиях было продемонстрировано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива на протяжении 24 ч существенно улучшает функцию легких и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1 - й недели, но выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3 - й день. Спирива существенно увеличивает раннюю и вечернюю пиковую потоковую резвость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.
    Спирива существенно снижает частоту обострений ХОБЛ и усиливает период до мига первого ухудшения если сравнивать с плацебо. Существенно улучшает уровень качества жизни, что наблюдается в течение всего периода врачевания. Спирива конкретно снижает число случаев госпитализации, связанной с ухудшением ХОБЛ, и усиливает время до мига первой госпитализации.
    Фармакокинетика
    Тиотропия бромид - четвертичное аммонийное соединение, умеренно растворим в воде.
    Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в физиотерапевтических пределах после в/в введения и ингаляции сухого порошка.
    Всасывание
    При ингаляционном введении абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19.5%. что указывает о высокой биодоступности фракции продукта, достигающей легких. Cmax в плазме крови достигается через 5 мин после ингаляции. Тиотропия бромид дурно всасывается из ЖКТ. По сей да причине прием пищи не влияет на сорбцию тиотропия. При приеме вовнутрь тиотропия бромида в форме раствора абсолютная биодоступность пристала
    Распределение
    Связывание с ферментами плазмы - 72. проц Vd - 32 л/кг. В изостатическом состоянии Cmax в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 17 - 19 пг/мл через 5 мин после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и вмиг снижается. Css в плазме крови составляли 3 - 4 пг/мл.
    Не проникает через ГЭБ.
    Метаболизм
    Высота биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид расщепляется неферментным методом до алкоголь N - МЕТИЛСКОПИНА и дитиенилгликолевой нитрозы, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.
    Нарушение метаболизма возможно при применении ингибиторов ферментов CYP2D6 и 3A4 (алкалоида, кетоконазола, гестодена). Так и 3A4 подключаются в метаболизм продукта. Тиотропия бромид даже в терапевтических концентрациях не ингибирует ферменты фермента P450 1A1 или 3A4 в микросомах железы человека.
    Выведение
    После ингаляционного введения терминальный T1/2 составляет 5 - 6 дней. Общий просвет при в/в введении здоровым молодым добровольцам составляет 880 мл/мин, при личной вариабельности 22. проц Тиотропия бромид после в/в введения переводится, с мочой в неизмененном виде - 74. проц После ингаляции порошка почечная экскреция составляет 14. проц. остальная часть, не всосавшаяся в животе, переводится с калом. Почечный просвет тиотропия бромида превышает КК, что указывает о канальцевой секреции продукта. После долгого приема продукта 1 раз/сут у пациентов с ХОБЛ изостатическое состояние фармакокинетических параметров достигается через 2 - 3 недели, при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У пациентов пожилого возраста наблюдается понижение почечного просвета тиотропия бромида (326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ до 58 лет, до 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет), что обусловлено. После ингаляции экскреция тиотропия бромида с мочой снижается с 14 проц),. но у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ не наблюдалось значительных изменений концентрации в плазме крови, благо учесть меж - и вариабельность
    и в/в введения повышается концентрация продукта в плазме крови и снижается почечный просвет. При легком нарушении функции почек (КК 50 - 80 мл/мин), довольно часто наблюдаемом у пациентов пожилого возраста, увеличение концентрации тиотропия бромида в плазме крови незначительно (после в/в введения повышение AUC0 - 4 на 39). проц) У пациентов с ХОБЛ со средней либо выраженной степенью понижения почечной функции) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное повышение его концентрации в плазме крови (82% усовершенствование) если сравнивать с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.
    Намечается, что печеночная недостаточность не будет оказывать значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, ТК. продукт в основном переводится с мочой и образование фармакологически высокоактивных метаболитов не связано с участием трипсинов.
    Показания
    в качестве поддерживающей механотерапии у пациентов с ХОБЛ и болезнь (поддерживающая механотерапия при сохраняющейся астме и для предупреждения обострений).
    Режим отмеривания
    Назначают по 1 капс/сут в одно и то же время для ингаляций посредством ингалятора Handihaler.
    Продукт не следует глотать. Спириву не следует использовать чаще, чем 1 раз/ Капсулы Спиривы обязаны использоваться только с ингалятором Handihaler.
    Пациентам пожилого возраста необходимо принимать продукт в рекомендуемых дозах.
    При нарушениях функции почек пациенты могут использовать Спириву в рекомендуемых дозах. Но при назначении Спиривы в комбинации с другими продуктами, которые переводятся преимущественно почками, насущен контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью срединной либо тяжелой степени) нужно тщательное наблюдение.
    Пациенты с печеночной недостаточностью могут встречать продукт в рекомендуемых дозах.
    Метод применения ингалятора Handihaler
    Ингалятор Handihaler создан специально для применения Спиривы и не предназначен для приема других продуктов.
    Ингалятор включает, прокалывающую кнопку.
    При применении ингалятора Handihaler необходимо отварить пылезащитный колпачок, подобрав его вверх потом отварить мундштук. Перед применением дотянуться капсулу Спиривы из блистера и положить ее в сердцевинную телекамеру (не имеет значения, которой косвенно капсула помещается в камеру). Хорошо закрыть мундштук до мига щелчка, пылезащитный колпачок покинуть отваренным. Содержа Handihaler мундштуком вверх, надавить прокалывающую кнопку один раз до конца и потом отпустить. Так, появится отверстие, через которое продукт высвобождается из капсулы во время вдоха.
    Целиком выдохнуть.
    Никогда не выдыхать в мундштук.
    Забрать Handihaler в рот и хорошо сжать губы около мундштука. Содержа голову прямо, необходимо вдыхать медленно и глубоко, а одновременно с этим с достаточной силой, чтобы услышать дрожь капсулы. Мастерить вдох до полного наполнения легких потом задержать дыхание нельзя длиннее и достать Handihaler изо рта. Продолжать дышать тихо.
    Повторить процедуру, что повергнет к полному разорению капсулы. После необходимо опять отварить мундштук, дотянуться и выкинуть использованную капсулу. Засекретить мундштук и пылезащитный колпачок.
    Очистка ингалятора Handihaler
    Чистку Handihaler необходимо проводить 1 благо в тридцать дней. Для этого нужно отварить мундштук и пылезащитный колпачок, потом отварить основание прибора, подобрав прокалывающую кнопку. Шепетильно промыть ингалятор в теплой воде до полного устранения порошка. Handihaler необходимо протереть бумажным полотенчиком и с отваренным мундштуком и пылезащитным колпачком покинуть сохнуть на воздухе в течение 24 ч. После очистки указанным образом прибор готов к последующему применению. при необходимости верхняя поверхность мундштука возможно очищена посредством влажной, а не мокрой ткани.
    Вскрытие блистера
    Изолировать полоску блистера вдоль перфорированной линии. Анатомировать полоску блистера перед применением так, чтобы одна капсула была целиком видна. Дотянуться капсулу. В капсуле содержится маленькое число порошка, исходя из этого она заполнена частью.
    если капсула случайно была вскрыта и подверглась действию воздуха, применять ее не следует. Ни в приборе, ни в блистере капсулы не обязаны подвергаться действию высоких палеотемператур.
    Побочное действие
    Чужих пищеварительной системы, довольно часто исчезающая при продолжении врачевания и менее 10). проц). кандидоз полости рта и менее 1%.) запорожца и менее 1%.) в единичных случаях - кишечная инвагинация (включая параличный илеус.
    Чужих респираторной системы, бронхоспазм и местное возмущение гортани и менее 1%.) назальное истечение и менее 1%.)
    Чужих сердечно - сосудистой системы и менее 1%.) в единичных случаях - суправентрикулярная болезнь.
    Чужих ЦНС и менее 1%.)
    Чужих мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания у мужчин с предрасполагающими агентами и менее 1%.)
    Аллергические реакции, реакции увеличенной чувствительности и менее 1%.) в единичных случаях - ангионевротический отек.
    Прочие и менее 1%.) болезнь.
    Большая часть приведенных выше побочных реакций могут быть связаны с холинергическим действием Спиривы.
    ПротивоПоказания
    I триместр беременности
    и отроческий возраст до 18 лет
    увеличенная чувствительность к яду или его вторичным и окситропию)
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо использовать продукт при закрытоугольной болезни.
    Применение при беременности и откармливании грудью
    Продукт противопоказан к применению в I триместре беременности.
    Во II и III триместрах беременности и в период лактации продукт необходимо назначать только в случаях, в то время как ожидаемая польза механотерапии для матери превышает потенциальный риск для зародыша либо грудного ребенка.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациенты с печеночной недостаточностью могут встречать продукт в рекомендуемых дозах.
    Применение при нарушениях функции почек
    При нарушениях функции почек пациенты могут использовать Спириву в рекомендуемых дозах. Но при назначении Спиривы в комбинации с другими продуктами, которые переводятся преимущественно почками, насущен контроль состояния больных. Пациентам с почечной недостаточностью срединной либо тяжелой степени) нужно тщательное наблюдение.
    Особенные указания
    Продукт Спирива не предназначен для купирования острых кризов бронхоспазма.
    После ингаляции порошка Спиривы возможно развитие реакций чувствительности немедленного типа.
    Процесс ингаляции Спиривы (как и других ингаляционных продуктов) может позвать бронхоспазм.
    Пациентов с почечной недостаточностью) при назначении Спиривы необходимо шепетильно следить.
    Пациентов необходимо ознакомить с правилами применения ингалятора. Не следует допускать попадания порошка при. Боль при либо дискомфорт и отеком оболочки могут указывать об пикантном кризе закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации сих симптомов пациент обязан немедля адресоваться к доктору. Применение только продуктов, вызывающих миоз, не является действенным методом врачевания в данном случае.
    В одной капсуле кормится 5.5 мг лактозы моногидрата.
    Применение в педиатрии
    Противопоказано применение продукта у детей и подростков до 18 лет.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Изучений по исследованию влияния продукта на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости чувства при применении продукта могут оказать неблагоприятное влияние на вышеупомянутую способность.
    Передозировка
    Симптомы: при применении высоких доз вероятны проявления действия - худобу во рту, повышение ЧСС.
    После ингаляции однократной дозы до 282 мкг у могучих добровольцев не выявлено системных холинергических эффектов. После повторного приема однократной суточной дозы 141 мкг у могучих добровольцев наблюдались билатеральный конъюнктивит в сочетании с худобой во рту, которые пропадали при продолжении врачевания. При исследовании, в котором постигались эффекты этиотропия при аликвотном применении у пациентов с ХОБЛ, приобретавших максимально 36 мкг продукта более 4 недель, худоба во рту была единственным побочным эффектом.
    Пикантная болезнь, связанная со случайным приемом капсул вовнутрь, вероятна в связи с невысокой биодоступностью продукта.
    Лекарственное Взаимодействие
    Возможно предопределение Спиривы в комбинации с другими продуктами, обычно использующимися для врачевания ХОБЛ и ингаляционными ГКС.
    Ограниченная видеоинформация о совместном применении с холинергическими продуктами взята из двух ненормальных исследований) и у могучих добровольцев (20 человек) не вгоняла к уменьшению побочных реакций и ЭКГ. Но постоянное сочетанное применение холинергических продуктов и Спиривы не изучалось и, следовательно, запрещается.
    Условия отпуска из аптечек
    Продукт отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°C не замораживать. Срок годности - 2 года.
    После вскрытия блистер применять в течение 9 дней.
    Прибор Handihaler впору применять в течение 1 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!