Приленап
  • Автор записи:
  • Латынское название: Prilenap
  • Краткое описание: Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого до поч...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки круглые. 1 ТАБ. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг. Вспомогательные вещества.
    Таблетки шаровидные. 1 ТАБ. эналаприла малеат 10 мг гидрохлоротиазид 25 мг. Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Гипертензивный продукт.
    Фармакологическое действие
    Гипертензивный продукт. Содержит эналаприл и гидрохлоротиазид. Эналаприл - ингибитор АПФ. Заявляется “пролекарством”.
    Фармакологической энергией владеет метаболит эналаприлат, что образуется в следствии сольволиза эналаприла.
    Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов металла и хлора. В начале лечения продукта благодаря входящего в его состав гидрохлоротиазида объем жидкости в тиглях снижается в следствии увеличения выведения натрия и жидкости, что повергает к понижению АД и уменьшению сердечного выброса.
    Благодаря гипонатриемии и уменьшения жидкости в организме активируется ренин - ангиотензин - альдостероновая система. Турбореактивное увеличение концентрации гормона II частично ограничивает понижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида опирается на понижении ОПСС. Результатом активизации ренин - ангиотензин - альдостероновой системы являются метаболические эффекты на электролитный энергобаланс крови и лецитины, что частично нейтрализует эффективность гипертензивного лечения. Не обращая внимания на действенное понижение АД, тиазидные диуретики не уменьшают микроструктурных изменений в сердце и тиглях.
    Эналаприл углубляет гипертензивный эффект - ингибирует ренин - ангиотензин - альдостероновую систему и его эффекты. Дополнительно убавляет выработку гормона и углубляет действие брадикинина и освобождение простагландинов. Т. к. эналаприл владеет собственным мочегонным эффектом, это может усиливать действие гидрохлоротиазида. Эналаприл снижает пред - и постнагрузку, снижает нагрузку на ультралевый желудок, уменьшает трофию миокарда и разрастание белка, предупреждает повреждение клеточек миокарда.
    в следствии биоритм сердца замедляется и снижается нагрузка на сердце), улучшается венечный кровоток и снижается энергопотребление кислорода кардиомиоцитами. Так, снижается чувствительность сердца к болезни. Владеет благоприятным эффектом на церебральной кровоток у пациентов с артериальной тензией и хроническими заболеваниями. Предотвращает развитие гломерулосклероза, поддерживает и улучшает функцию почек и тормозит течение хронических заболеваний почек даже у оных пациентов, у которых еще не раскрутилась артериальная тензия.
    Известно, что гипертензивный эффект ингибиторов АПФ выше у пациентов с гипонатриемией и увеличенным уровнем фермента в сыворотке крови, в то время как эффект гидрохлоротиазида не зависит от уровня фермента в сыворотке крови. Исходя из этого одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида содействует дополнительному гипертензивному действию.
    Более того, эналаприл предотвращает или обессиливает метаболические эффекты мочегонной терапия и владеет благоприятным эффектом на микроструктурные изменения в сердце и тиглях. Одновременное назначение ингибитора АПФ и гидрохлоротиазида используется в то время как каждый продукт в отдельности слишком мало действен либо монотерапия проводится с применением максимальных доз продукта, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Гипертензнвный эффект комбинации обычно сберегается в течение 24 ч.
    Фармакокинетика
    Эналаприл
    Всасывание и метаболизм
    Эналаприл вмиг абсорбируется из ЖКТ Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Cmax достигается через 1 ч. В печени эналаприл гидролизуется до высокоактивного метаболита - эналаприлата. Cmax эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3 - 6 ч.
    Распределение
    Эналаприлат проходит в большая часть тканей организма и кровеносные капилляры. Связывание с белками плазмы крови - 50 - 60%. Эналаприлат не подвергается дальнейшему метаболизму. Эналаприл и эналаприлат проходят через живородящий парапет и выделяются с грудным молоком.
    Выведение
    Эналаприл переводится с мочой и пудретом преимущественно для эналаприлата. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225 - 0.00264 мл/с (8.1 - 9.5 л/ч. T1/2 эналаприлата из сыворотки крови составляет ориентировочно 11 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Эналаприлат удаляется из кровотока при гемодиализе или перитонеальном электродиализе. Гемодиализный клиренс эналаприлата 0.63 - 1.03 мл/с (38 - 62 мл/мин) сывороточная концентрация эналаприлата после 4 - часового гемодиализа убавляется на 45 - 57%.
    У пациентов со сниженной функцией почек выведение сдерживается, что спрашивает изменения дозировки в соответствии с функцией почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла возможно замедлен без изменения его эффекта. У пациентов с сердечной недостаточностью всасывание иметаболизм эналаприлата сдерживаются, тоже снижается Vd. Т. к. у этих пациентов возможно развитие почечной недостаточности, то выведение эналаприла может сдерживаться.
    Фармакокинетика эналаприла может тоже изменяться у пожилых пациентов, в большей степени благодаря сопутствующих заболеваний.
    Гидрохлоротиазид
    Всасывание
    Всасывается и проксимальном техотделе тонкой кишки. Сорбция составляет 70 проц. и повышается на 10 проц. при приеме с пищей. Cmax достигается через 1.5 - 5 ч.
    Распределение
    Vd - около 3 л/кг. Перевязывание с белками протоплазмы крови - 40. проц Продукт накапливается в эритроцитах, механизм концентрации не известен. Проходит через живородящий парапет и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови маленькой вены практически одна, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает такую в сыворотке из маленькой вены). Концентрация гидрохлоротиазида в грудном сперме вовсю невысокая. Гидрохлоротиазид не был найден в сыворотке крови у грудных детей, чьи матери встречали гидрохлоротиазид во время грудного вскармливания.
    Выведение
    Не метаболизируется в печени, переводится преимущественно почками (95% - в неизмененном виде и около 4% - для гидролизата - 2 - амино - 4 - хлоро - м - бензенедисульфонамида.) Почечный клиренс гидрохлоротиазида у могучих добровольцев и пациентов с артериальной тензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет фазовый профиль выведения. Т1/2 в начальной фазе составляет 2 ч) - около 10 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, а сывороточная концентрация эналаприлата при этом повышается. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания - на 20 - 70%. Т1/2 гидрохлоротиазида повышается до 28.9 ч почечный клиренс проектирует мл/с (10 - 187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).
    У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида возможно снижено на 30. проц. а сывороточная концентрация - на 50 проц. если сравнивать с показателями у могучих добровольцев. Одновременное назначение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику всякого из них.
    Показания
    лечение артериальной тензии, в то время как требуется применение комбинированной терапии.
    Режим отмеривания
    Дозу продукта и продолжительность терапии вводят лично. Рекомендуется встречать продукт по 1 таб/сут (10 мг 12.5 мг) или при недостаточности терапевтического эффекта 10 мг 25 мг. Таблетки необходимо принимать полностью во время либо после приема пищи, запивая маленьким числом жидкости. При отсутствии физиотерапевтического эффекта рекомендуется добавить другое средство либо поменять терапию.
    У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить или снизить дозу диуретиков точно минимум за 3 дня до начала лечения.
    Приленапом для предупреждения развития симптоматической гипотензии. Перед началом лечения должна быть исследована функция почек. Пациентам с КК больше 30 мл/мин либо сывороточным креатинином менее 265 мкмоль/л (3 мг/дл) возможно определена простая доза Приленапа (10 мг 12.5 мг).
    Побочное действие
    Чужих сердечно - сосудистой системы, выраженное понижение АД.
    Чужих пищеварительной системы, илеус, мелена.
    Чужих респираторной системы и отек легких.
    Чужих мочеполовой системы.
    Чужих органов чувств.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих системы кроветворения. Аллергические реакции. Дерматологические реакции: увеличенное потоотделение, токсический эпидермальный некролиз.
    Лабораторные показатели. Прочие: опоясывающий лишай и боль, серозит и эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
    ПротивоПоказания
    болезнь
    выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин,
    связанный с применением ранее ингибиторов АПФ
    либо самостоятельный ангионевротический отек
    первичный (альдостеронизм


    и безопасность не установлены)
    увеличенная чувствительность к частям продукта либо сульфонамидам.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при двустороннем стенозе почечных артерий либо стенозе артерии единственной почки (КК 30 - 75 мл/мин), выраженном стенозе устья артерии либо самостоятельном пищевом субаортальном стенозе, ИБС (в ТЧ. системная коралловая болезнь, тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, состояниях, сопровождающихся понижением объема циркулирующей крови, при лимитировании потребления поваренной соли и тошноте.
    Беременность и лактация
    Продукт противопоказан при беременности. При пришествии беременности прием продукта обязан быть немедля прекращен. При необходимости назначения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
    Применение при нарушениях функции печени
    С осторожностью при тяжелых нарушениях функции печени.
    Применение при нарушениях функции почек
    Пациентам с клиренсом креатинина больше 30 мл/мин либо сывороточным креатинином менее 265 мкмоль/л (3 мг/дл) возможно определена простая доза Приленапа (10 мг 12.5 мг). Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
    Особенные указания
    В начале лечения возможно развитие артериальной гипотензии либо дисфункцией левого желудка и, в особенности либо гемодиализа). Артериальная гипотензия после приема первой дозы и ее больше серьезные следствия является редким и проходящим появлением. Ее впору избежать отменой диуретиков, если возможно.
    В случае происхождения артериальной гипотензии нужно уложить пациента на спину с невысоким изголовьем и при необходимости скорректировать объем циркулирующей крови методом инфузии физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является ограничением для продолжения лечения. После нормализации ТАРТАР и восполнения объема циркулирующей крови, пациенты обычно хорошо переносят последующие дозы.
    С осторожностью необходимо назначать продукт пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 - 75 мл/мин). У пациентов, принимающих гидрохлоротиазид, может раскрутиться азотемия.
    У пациентов с нарушенной функцией почек могут обнаруживаться признаки концентрации продукта. При необходимости возможно использована комбинация эналаприла с больше невысоким числом гидрохлоротиазида либо комбинированная терапия эналаприлом и гидрохлоротиазидом обязана быть отменена. Нужно избегать назначения Приленапа пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий либо стенозом почечной артерии единственной почки, ТК. вероятно ухудшение почечной функции до развития острой почечной недостаточности (эффект эналаприла). Исходя из этого необходим контроль функции почек до и во время проведения лечения.
    С осторожностью необходимо назначать продукт пациентам с ИБС, выраженными цереброваскулярными заболеваниями либо другим стенозом, препятствующим оттоку крови из ультралевого желудка, выраженным атеросклерозом и ухудшения перфузии сердца и почек. Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения Приленапом для разоблачения вероятного дисбаланса и своевременного принятия необходимых мер. Диагностирование сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с долгой слабиной и приобретающих в/в инфузии.
    У пациентов, принимающих Приленап, нужно выявлять признаки электролитного дисбаланса, таковские точно худоба во рту и судороги и желудочно - кишечные нарушения). Приленап обязан с осторожностью употребляться у пациентов с печеночной недостаточностью либо прогрессирующими заболеваниями печени, ТК. гидрохлоротиазид может позвать печеночную кому даже при минимальных электролитных нарушениях.
    Во время лечения Приленапом может отмечаться гипомагниемия и временами - кальциемия, возникающие в следствии увеличения выведения магния и замедления выведения кальция с мочой под действием гидрохлоротиазида. Значительное увеличение сывороточного уровня кальция возможно симптомом скрытого паратиреоза.
    У некоторых пациентов в следствии действия гидрохлоротиазида может отмечаться урикемия либо ухудшение течения болезни. Благо отмечается повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, лечение должно прекращено. Оно возможно возобновлено после нормализации фотолабораторных показателей и в дальнейшем проводится под их контролем.
    Осторожность необходима у всех пациентов, приобретающих лечение пероральными гипогликемическими средствами либо гормоном, ТК. гидрохлоротиазид может ослаблять, но эналаприл усиливать их действие. Пациенты с паточным диабетом обязаны находиться под наблюдением, при необходимости может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
    При происхождении ангионевротического отека лица или шеи обычно посещает достаточно отмены терапии и назначение пациенту гистаминных средств. В более тяжелых случаях и глотке) необходимо определить эпинефрин и нужно поддерживать проходимость респираторных (путей либо ларинготомией). Гипертензивный эффект Приленапа может усиливаться после симпатэктомии. Благодаря увеличения риска анафилактических реакций не следует ставить Приленап пациентам, пребывающим на гемодиализе с применением акриловых перепонок, подвергающихся аферезу с декстрансульфатом и перед процедурой десенсибилизации к осиновому либо пчелиному токсину.
    Во время лечения Приленапом могут отмечаться реакции увеличенной чувствительности у пациентов без предшествующей аллергии либо бронхиальной астмы. Докладывалось об ухудшении течения системной коралловой болезни. Докладывалось о нескольких случаях развития острой печеночной недостаточности с холестатической болезнью и летальным исходом во время лечения ингибиторами АПФ. Причина сих паркинсонизмов полностью не ясна.
    При происхождении болезни и увеличении энергии печеночных ферментов лечение должно немедля прекращено, но пациенты обязаны находиться под наблюдением. Осторожность тоже необходима у пациентов, принимающих сульфонамиды либо пероральные гипогликемические средства из группы сульфонилмочевины (вероятна перекрестная увеличенная чувствительность).
    У пациентов, принимающих гипотензивные продукты, эналаприл может блокировать возникновение гормона II, вторичное к компенсационному освобождению фермента. Благо доктор предполагает данный механизм артериальной гипотензии, лечение возможно направлено на повышение объема циркулирующей крови.
    Во время лечения требуется периодичный контроль числа моноцитов либо почек. Во время лечения необходим периодический контроль сывороточной концентрации электролитов, и вдобавок белка мочи. Лечение Приленапом должно прекращено перед проведением исследований функции околощитовидных желез.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Приленап не влияет на способность к заведованию автомобилем либо к работе с механизмами, но у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения могут возникать артериальная гипотензия и головокружение, что может снижать способность к заведованию автомобилем и работе с механизмами. Исходя из этого в начале лечения рекомендуется избегать руководить автомобилем, трудиться с механизмами и исполнять другую работу, спрашивающую концентрации внимания, пока не будет установлен отклик на лечение.
    Передозировка
    Симптомы: увеличенный диурез, выраженное понижение АД с болезнью либо другими нарушениями сердечного биоритма, параличные илеус. Лечение: больного сводят в горизонтальное положение с невысоким изголовьем. В легких случаях продемонстрировано промывание желудка и прием вовнутрь солевого раствора, в больше серьезных случаях - мероприятия направленные на стабилизацию ТАРТАР - в/в введение физического раствора.
    У пациента нужно контролировать уровень ТАРТАР, ЧСС и диурез, при необходимости - в/в введение гормона II (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
    Лекарственное Взаимодействие
    Одновременный прием других гипертензивных средств, спирта усиливает гипертензивное действие Приленапа. Анальгетики и НПВС либо колестипола снижают эффект Приленапа. Одновременное применение Приленапа и продуктов лития могут повергать к литиевой болезни, ТК. эналаприл и гидрохлоротиазид снижают выведение металла. Необходим контроль концентрации лития в сыворотке крови и при необходимости - коррекция дозы. По возможности необходимо избегать одновременного лечения Приленапом и продуктами лития.
    Одновременное применение Приленапа и НПВС и анальгетиков) может снижать эффективность эналаприла и повышать риск ухудшения почечной функции и/или течение сердечной недостаточности.
    У неких пациентов тоже может снижаться гипертензивный эффект эналаприла, исходя из этого при необходимости применения данной комбинации продемонстрирован контроль. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками) либо продуктами калия может повергнуть к калиемии. Одновременное применение с аллопуринолом либо системными ГКС может привести к развитию болезни, исходя из этого требуется периодический контроль гемограммы. Докладывалось о развитии острой почечной недостаточности у двух пациентов после трансплантации почек, в один момент приобретавших эналаприл и циклоспорин.
    Намечается, что пикантная почечная недостаточность последовала понижения почечного кровотока, позванного циклоспорином, и уменьшения клубочковой фильтровки, позванной эналаприлом. Исходя из этого необходима осторожность при одновременном применении эналаприла и циклоспорина.
    Одновременное применение сульфонамидов и пероральных гипогликемических средств из группы сульфонилмочевины может сделаться причиной реакций увеличенной чувствительности (вероятна перекрестная увеличенная чувствительность). Необходима осторожность при одновременном применении Приленапа с сердечными гликозидами. Вероятная гиповолемия и гипомагниемия может повышать ядовитость гликозидов. Одновременное применение Приленапа с ГКС повышает риск гипокалиемии.
    При одновременном применении Приленапа и алкалоида, эналаприл может снижать период полувыведения алкалоида.
    При одновременном применении Приленапа и циметидина может повышаться период полувыведения эналаприла. Риск артериальной гипотензии повышается во время общей анестезии либо применении недеполяризирующих миорелаксантов).
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в защищенном от влаги.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!