Веро-Флударабин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Vero-Fludarabin
  • Краткое описание: Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введ...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения для пористой массы почти молочного цвета. 1 фл. флударабина фосфат 50 мг. Вспомогательные вещества: маннит, калия фосфат однозамещенный.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт. Содержит флударабина фосфат, фторированный нуклеотидный род антивирусного агента, 9 - - D - АРАБИНОФУРАНОЗИЛАДЕНИНА что относительно устойчив к отщеплению аденозиндезаминазой. В организме человека флударабина фосфат быстро дефосфорилируется до что захватываясь клетками, потом клеточно фосфорилируется до высокоактивного трифосфата Этот метаболит ингибирует РНК - РЕДУКТАЗУ, ДНК - полимеразу и ипсилон), ДНК - ПРАЙМАЗУ и ДНК - ЛИГАЗУ, что ведет к нарушению синтеза ДНК. Более того, частично ингибируется РНК - ПОЛИМЕРАЗА К с последующим понижением белкового синтеза.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Флударабина фосфат заявляется растворимым предшественником флударабина У пациентов с хроническим лимфолейкозом после разовой инфузии стандартной дозы продукта в течение 30 мин Cmax флударабина в протоплазме равная 3.5 - 3.7 мкм достигается к завершению инфузии. После 5 введений продукта выявляется умеренное увеличение Cmax до мкм к мигу окончания инфузии. Максимальный уровень флударабина трифосфата в лейкемических лейкоцитах пациентов с хроническим лимфолейкозом отмечается и характеризуется значительной личной вариабельностью.
    Распределение
    Перевязывание с ферментами плазмы крови незначительное. Концентрация флударабина после нескольких рядов терапии возможно исключена. Концентрация флударабина трифосфата в лейкемических клеточках существенно выше, чем в плазме, что показывает на его накопление в опухолевых клеточках.
    Метаболизм
    В организме человека флударабина фосфат вмиг и целиком дефосфорилируется до нуклеозида флударабина, что транспортируется в лейкемические клеточки, где рефосфорилируется до монофосфата и отчасти до ди - и трифосфата - главного клеточного метаболита флударабина, владеющего цитотоксической энергией.
    Выведение
    После завершения инфузии наблюдается трехфазное понижение концентрации флударабина с T1/2 начальной фазы около 5 мин и терминальной - около 20 ч. T1/2 флударабина трифосфата из клеток - мишеней составляет, от 15 до 23 ч. Флударабин переводится преимущественно с мочой (40 - 60% в/в введенной дозы).
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У лиц со сниженной функцией почек наблюдается уменьшение общего просвета, что показывает на необходимость понижения дозы. Не было выявлено четкой зависимости между фармакокинетикой флударабина и его водолечебным эффектом у раковых пациентов и изменения гематокрита - дозозависима.
    Показания
    В - КЛЕТОЧНЫЙ хронический лимфолейкоз.

    Режим отмеривания
    В/В струйно либо капельно в течение 30 мин. Рекомендуемая доза - 25 мг/м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней каждые 28 дней. Перед введением содержание пузыря растворяют в 2 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения насущную дозу (вычисленную исходя из поверхности тела пациента) разводят в 10 мл 0.9% раствора металла хлорида для в/в струйного введения и в 100 мл 0.9% раствора металла хлорида для инфузионного введения. Продолжительность лечения зависит от эффекта и переносимости продукта.
    При хроническом лимфолейкозе Веро - флударабин используют до успехи максимального (отклика либо частичной ремиссии), после что лечение должно прекращено.
    При неходжкинской лимфоме невысокой степени злокачественности Веро - флударабин используют до успехи максимального (отклика либо частичной ремиссии). После успехи наибольшего эффекта необходимо обсудить необходимость проведения двух рядов консолидации).
    Эффективность и безопасность применения флударабина у детей не пройдены. У пациентов с нарушением функции почек: при КК от 30 до 70 мл/мин Веро - флударабин используют в редуцированной на 50 проц. дозе, при этом лечение необходимо проводить под постоянным контролем показателей крови. При КК <30 мл/мин лечение Веро - флударабином противопоказано.
    Побочное действие
    Частота побочных эффектов приведена ниже в соответствии со следующей градацией.
    Наибольшее понижение количества лейкоцитов наблюдается на 13 день). Миелосупрессия возможно выраженной и иметь кумулятивный темперамент. Понижения числа Т - ЛИМФОЦИТОВ, которое наблюдается при долгом лечении флударабином, может новости к повышению риска происхождения оппортунистических инфекций, возникающие в следствии реактивации скрытных вирусных инфекций, прогрессирующая фокусная лейкоэнцефалопатия.
    Чужих обмена веществ: в следствии распада остеосаркомы может раскрутиться урикемия и нарушение функции почек. Первым атрибутом синдрома распада остеосаркомы возможно острая боль и гематурия.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы либо возбужденное состояние.
    Чужих органов чувств и слепота.
    Чужих респираторной системы, сопровождающиеся астмой и кашлем.
    Чужих пищеварительной системы и ящур и панкреатической железы.
    Чужих системы.
    Чужих мочевыделительной системы.
    Дерматологические реакции, ядовитый эпидермальный некролиз). Аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура и после применения флударабина либо отсутствия аутоиммунных процессов в анамнезе, и вдобавок результатов пробы Кумбса).
    Прочие, увеличенная утомляемость, периферические отеки.
    ПротивоПоказания
    сниженная функция почек с КК<30 мл/мин
    декомпенсированная серповидноклеточная анемия


    увеличенная чувствительность к флударабину или другим частям продукта.
    Необходимо с осторожностью использовать продукт после тщательной оценки соответствия риск/польза пациентам в ослабленном состоянии, при выраженном понижении функции костяного мозга (тромбоцитопения, анемия, и/или гранулоцитопения), спиде либо бактериальной (инфекции и безопасность применения флударабина не пройдена и пациентов старше 75 лет).
    Беременность и лактация
    Применение продукта при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Дамам полового возраста необходимо применять надежные способы контрацепции во время и минимально 6 месяцев после завершения терапии. Беременным женщинам трудиться с Веро - флударабином не разрещаеться.
    Применение при нарушениях функции почек
    Противоаоказано применение флударабаина при сниженной функции почек (КК<30 мл/мин).
    Особенные указания
    Лечение Веро - флударабином необходимо проводить под наблюдением доктора, имеющего опыт применения цитотоксических средств. За пациентами, использующими Веро - флударабином, необходимо новости тщательное наблюдение на объект своевременного разоблачения симптомов гематологической и негематологической. Рекомендуется периодичная оценка показателей периферийной крови для выявления анемии и тромбоцитопении, и вдобавок тщательный контроль концентрации креатинина в пахте крови и диагностирование просвета креатинина.
    В редких случаях у пациентов, приобретавших флударабин до либо терапией, наблюдался синдром При монотерапии флударабином МДС не наблюдался. После переливания необлученной крови пациентам, приобретавшим лечение флударабином, наблюдалась реакция “ксенотрансплантат против повелителя” (реакция трансфузируемых иммунокомпетентных лейкоцитов против повелителя.
    вследствие этого пациентам, которые нуждаются в гемотрансфузиях и которые приобретают либо приобретали лечение Веро - флударабином, необходимо переливать только облученную кровь. Наблюдались единичные случаи усиления роста имеющегося краба дермы во время либо после лечения флударабином. Потому что флударабин может вызывать распад остеосаркоме уже на первой неделе терапии, необходимо следовать осторожность при лечении пациентов с риском развития сего синдрома).
    Пациентов, приобретающих лечение Веро - флударабином, необходимо шепетильно следить на предмет появления атрибутов серповидноклеточной анемии и положительная проба Кумбса).
    В случае развития гемолиза рекомендуется пресечение терапии Веро - флударабином. Самый распространенными водолечебными мероприятиями при серповидноклеточной анемии являются автотрансфузии облученной крови и терапия ГКС. Плодородным дамам и мужчинам необходимо применять надежные способы контрацепции во время и минимально 6 месяцев после завершения терапии. Во время и после лечения Веро - флударабином необходимо избегать вакцинации живыми автовакцинами. Рекомендуется применять эмульсионные перчатки и защитные очки.
    Необходимо избегать вдыхания продукта. В случае попадания раствора на дерму либо слизистые оболочки сии участки необходимо шепетильно промыть водой с мылом. В случае попадания при необходимо шепетильно промыть глаза большим числом вожаки. Необходимо следовать правила применения и уничтожения цитостатических средств.
    Применение в педиатрии
    С осторожностью необходимо использовать продукт у детей вследствие того и безопасность применения продукта у пациентов данной немолодой категории не пройдены.
    Передозировка
    Симптомы: высокие дозы флударабина требуют необратимые изменения в ЦНС, включающие слепоту и гибель.
    Применение высоких доз тоже связано с развитием выраженной тромбоцитопении и нейтропении благодаря подавления функции костного мозга.
    Лечение, проведение поддерживающей терапии. Специфичный дот неизвестен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Запрещается применение флударабина в комбинации с пентостатином для лечения рефрактерного хронического лимфолейкоза чтобы не было летального исхода из - за высокой легочной токсичности. Физиотерапевтическая эффективность флударабина возможно уменьшена дипиридамолом либо другими ингибиторами захвата аденозина. Раствор Веро - флударабина для в/в применения запрещено смешивать с другими продуктами.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!