Форма выпуска и паковка
Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций для порошка белого цвета приготовленная суспензия белого цвета при отстаивании появится белый осадок, что легко ресуспендируется при встряхивании.
1 фл. лейпрорелина триацетат 3.75 мг.
Вспомогательные вещества, и гликолевой нитроз, маннит.
Растворитель, маннит, полисорбат - 80. вожака д/и (до 2 мл
Клинико Фармакологическая группа. Род гормона - депо - форма.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый продукт, синтетический пептидный род ГНРГ. Владеет более выраженной энергией. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина придатка, становиться причиной их краткосрочную активизацию с последующим долгим подавлением их активности.
Обратимо усмиряет продукцию придатком ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию гормона в крови у мужчин и гормона - у женщин, становиться причиной после кратковременной начальной активизации десенситизацию рецепторов.
После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин и у женщин повышается). В этот да период повышается концентрация кислой фосфатазы в протоплазме, которая возрождается к 3 - 4 неделе лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация гормона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация гормона снижается до уровня, соответствующего овариэктомии либо постменопаузе. Это состояние сберегается в течение всего периода лечения, что повергает к замедлению роста и обратному развитию гормонозависимых остеосарком).
После прекращения лечения возрождается физическая секреция гормонов.
Фармакокинетика
Всасывание
Лейпрорелин триацетат не высокоактивен при приеме вовнутрь.
Биодоступность продукта при п/к и в/м введении сравнима.
Биодоступность у мужчин - 98. проц. у женщин - 75. проц
Распределение
Средний Vd в изостатическом состоянии - 27 л. Связывание с белками плазмы - 43 - 49%.
Метаболизм и выведение
Системный клиренс - 7.6 л.
Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до больше маленьких неактивных пептидов - пентапептида и III) и дипептида).
Время успехи Cmax в плазме крови главного метаболита составляет 2 - 6 ч и отвечает 6% от Cmax лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции срединная концентрация М - I в плазме составляет 20 проц. от средней концентрации лейпрорелина. Css достигается через 7 - 14 сут после инъекции.
Лейпрорелин и М - I переводятся почками: менее 5% от введенной порции в течение 27 сут после инъекции.
Показания
прогрессирующий рак предстательной железы либо лечение гормонами затаены либо не применимы у данного пациента
эндометриоз либо дополнение к хирургическому лечению
либо гистерэктомии, и вдобавок для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, каковые отнекиваются от хирургического вмешательства).
Режим отмеривания
Вводят в/м либо п/к 1 раз/мес. Место инъекции необходимо поменять каждый тридцать дней.
При раке предстательной железы разовая доза - 3.75 мг или 7.5 мг.
При эндометриозе и опухолях матки рекомендуемая разовая порция составляет 3.75 мг. Первую инъекцию создают на 3 - й день менструации. Продолжительность лечения - максимально 6 мес.
Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию создают на 3 день менструации. Продолжительность лечения максимально 6 мес.
Раствор для инъекций стряпают перед введением. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и заводят во пузыря, содержащий 3.75 мг лейпрорелина триацетата.
Побочное действие
Чужих системы: отеки, изменения на ЭКГ.
Чужих пищеварительной системы и вкуса либо запорожца либо понижение массы тела и ЩФ.
Чужих инкреторной системы.
Чужих системы кроветворения и АЧТВ.
Чужих костно - мышечной системы (после прекращения лечения лейпрорелином триацетатом плотность костяной ткани возрождается).
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, нарушение сна увеличенная раздражительность, увеличенная утомляемость, оглушенность и суицидальные прикидки.
Чужих респираторной системы.
Дерматологические реакции, экхимозы у женщин - акне, трихоз.
Чужих органов чувств и слуха.
Чужих мочевыделительной системы.
Чужих половой системы.
Чужих фотолабораторных показателей, ХС-ЛПНП.
Местные реакции и боль в положении введения.
Прочие и вершине груди, увеличенная потливость), острая задержка мочи и/или сдавление дорсального мозга).
ПротивоПоказания
хирургическая




увеличенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам продукта
увеличенная чувствительность к сходным продуктам белкового происхождения.
Беременность и лактация
Продукт противопоказан к использованию при беременности и в период лактации.
Особенные указания
Люкрин депо необходимо использовать только под наблюдением доктора.
Рак предстательной железы
В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо могут раскрутиться преходящие симптомы ухудшения состояния либо показаться дополнительные симптомы главного заболевания. У незначительного количества больных вероятно усиление болей в костях, каковые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо у пациентов с метастазами в позвоночник либо с гематурией, может повлечь неврологические неприятности и отягощение урологической симптоматики.
Исходя из этого в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.
матки
В самом начале курса лечения обычно помечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физические проявления действия продукта. Некоторое усиление симптомов в начале механотерапии Люкрином депо достаточно вмиг проходит при продолжении лечения соответственно подобранными дозами продукта.