Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. 1 ТАБ. кларитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества, крахмал Состав оболочки: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, (кислота).
Таблетки, покрытые оболочкой светло - желтого цвета. 1 ТАБ. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза. Состав оболочки: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, (кислота).
Клинико Фармакологическая группа. Биотик группы лидов.
Фармакологическое действие
Полусинтетический биотик группы лидов. Оказывает бактериальное действие, взаимодействуя с 50s рибосомальной субъединицей бактерий и усмиряя синтез белка в бактериальной клетке. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Эффективен касательно многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Исследования, совершенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина касательно Legionella pneumophila и Helicobacter pylori. Продукт тоже активен касательно аэробных грамположительных микроорганизмов. Staphylococcus aureus. Haemophilus influenzae. Mycoplasma pneumoniae, Mycobacferium intracellulare. К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, и вдобавок другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большая часть субштаммов стафилококков и оксациллину, владеет устойчивостью и к кларитромицину.
Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину постигалась на изолятах Н. pylori, выделенных от 104 пациентов. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину субштаммы Н. pylori, у остальных 98 пациентов изоляты Н. pylori были сверхчувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин действует in vitro и касательно большинства субштаммов направляющихся микроорганизмов (но безопасность и эффективность применения кларитромицина в ненормальной практике не подтверждена ненормальными исследованиями и практичное значение остается неясным. Streptococcus agalactiae. Bordeteila pertussis. Сlоstгidiuм perfringens. Bacteroides melaninogenicus, Campylobacter jejuni. Главным метаболитом кларитромицина в организме человека является биологически активный метаболит 14 - гидроксикларитромицин. Биологическая активность метаболита одна, как у исходного вещества, либо в 1 - 2 раза слабее касательно большинства микроорганизмов. Исключение составляет Наеморhilus influenzae. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают или аддитивный, или синергический эффект касательно Наеморhilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме вовнутрь кларитромицин быстро и активно всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 50. проц При аликвотном приеме дозы продукта концентрации не обнаружено, и темперамент метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи перед приемом продукта увеличивал биодоступность продукта в среднем на 25. проц При приеме Клацида в дозе 250 мг 2 раза/сут Cmax кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2 - 3 дня и составляли 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл соответственно.
При приеме Клацида в дозе 500 мг 2 раза/сут Cmax кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина достигались после приема пятой дозы и составляли в среднем 2.7 - 2.9 мкг/мл и 0.83 - 0.88 мкг/мл соответственно. Кларитромицин спутывается с белками плазмы крови на 70 проц. в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41. проц. вероятно в следствии насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, кратно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и 14 - гидроксикларитромицин хорошо распределяется во все ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается низким (при обычной проницаемости ГЭБ 1 - 2% от уровня в пахте крови). Содержание в тканях обычно многократно больше его содержания в пахте крови.
Метаболизм и выведение
Кларитромицин метаболизируется в системе фермента Р450 с участием фермента CYP3A. Главным метаболитом кларитромицина является биологически активный метаболит 14 - гидроксикларитромицин. При аликвотном приеме дозы продукта темперамент метаболизма в организме человека не изменялся.
При изостатическом состоянии уровень 14 гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, но T1/2 кларитромицина и его главного метаболита увеличиваются с увеличением дозы. Нелинейный темперамент фармакокинетики кпаритромицина связан с уменьшением возникновения 14 гидроксикларитромицина и N - ДЕМЕТИЛИРОВАННОГО метаболитов при применении более высоких доз, что показывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме в высоких дозах.
При приеме Клацида СР в дозе 250 мг 2 раза/сут T1/2 кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляют соответственно 3 - 4 ч и 5 - 6 ч. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг 2 раза/сут T1/2 кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляют соответственно 4.5 - 4.8 ч и 6.9 - 8.7 ч. С мочой переводится около 37.9 % после приема продукта в дозе 250 мг и 46 проц. после приема в дозе 1200 мг и 29.1% соответственно.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, а с сохраненной функцией почек коррекции дозы кларитромицина не и системный просвет кларитромицина не выдаются от сих показателей у могучих пациентов. Css 14 гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени.
У пациентов с нарушениями функции почек Увеличиваетсясмах и Cmin в плазме крови, T1/2. AUC кларитромицина и 14 - гидроксикларитромицина. Константа гибели и выведение с мочой убавляются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.
У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее. Пологают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны и морального состояния почек, а не с возрастом пациентов. Css кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ - ИНФЕКЦИЕЙ, приобретавших кларитромицин в простых дозах (500 мг 2 раза/сут. Но при применении кларитромицина в более высоких дозах, каковые могут потребоваться для врачевания микобактериальных инфекций, концентрации биотика могут существенно превышать простые.
У больных с ВИЧ - ИНФЕКЦИЕЙ, принимавших кларитромицин в дозе 1 г/сут и 2 г/сут в 2 приема максимальная изостатическая концентрация обычно составляли 2 - 4 мкг/мл и 5 - 10 мкг/мл соответственно. При применении продукта в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 если сравнивать с таковым у могучих людей, приобретавших кларитромицин в простых дозах.
Повышение концентраций в плазме и продолжительности периода полувыведения при назначении кларитромицина в больше высоких дозах согласуется с небезызвестной нелинейностью фармакокинетики продукта. Комбинированное врачевание с омепразолом При назначении кларитромицина по 500 мг 3 раза/сут в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут случается повышение T1/2 и AUC0 - 24 омепразола.
У всех пациентов, приобретавших комбинированную механотерапию, если сравнивать с приобретавшими один омепразол, наблюдалось повышение AUC0 - 24 омепразола на 89 проц. и T1/2 омепразола на 34. проц У кларитромицина Cmax и AUC0 - 8 увеличивались соответственно на 10%. 27 проц. и 15 проц. если сравнивать с данными, в то время как использовался только кларитромицин без омепразола. В изостатическом состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, приобретавшей комбинацию продуктов, в 25 благо превосходили таковые, если сравнивать с приобретавшими один кларитромицин.
Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема двух продуктов в 2 раза превышали данные, взятые в группе пациентов, приобретавших один кларитромицин.
Показания
инфекции низовых отделов респираторных путей
и мягких тканей,
позванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, позванные Mycobacterium chelonae и Mycobacterium kansasii,
обусловленной комплексом Mycobacterium avium ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫМ больных с содержанием лейкоцитов CD4
и понижения частоты повторений раны двенадцатиперстной кишки
одонтогенные инфекции.
Режим отмеривания
Таблетки встречают вовнутрь вне зависимости от приема пищи.
Взрослым обычно ставят по 250 мг 2 раза/сут. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность врачевания обычно составляет от 5 - 6 до 14 дней.
Форма выпуска и паковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий от белого до почти белого цвета. 1 фл. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: лактобионовая кислота.
Пенициллин группы лидов.
Фармакологическое действие
Биотик группы лидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Механизм бактерийного действия кларитромицина заключается в том, вяжа 50s рибосомальную субъединицу, усмиряет синтез белка.
Продукт активен касательно грамположительных аэробных бактерий. Staphylococcus aureus. Haemophilus influenzae. Bacteroides fragilis и вдобавок Chlamydia pneumoniae, состоящего из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax кларитромицина составляет от 1.23 мкг/мл (после 30 - минутного в/в введения 75 мг) до 9.4 мкг/мл (после 60 - минутного в/в введения 1 г). Cmax 14 - гидроксиметаболита составляет от 0.21 мкг/мл (после 30 - минутного в/в введения 125 мг) до 1.06 мкг/мл (после 60 - минутного в/в введения 1 г).
Распределение
После в/в введения кларитромицин и его 14 - гидроксиметаболит вмиг распределяются по всем тканям и жидкостям организма. Концентрация кларитромицина в тканях) многократно выше.
Выведение
Кларитромицин переводится из организма главным образом с мочой и с пудретом. T1/2 кларитромицина из плазмы зависит от дозы и составляет от 2.1 ч (после 30 - минутного в/в введения 75 мг (после 60 - минутного в/в введения 1 г). T1/2 14 - гидроксиметаболита составляет от 5.3 ч (после 30 - минутного в/в введения 250 мг (после 60 - минутного в/в введения 1 г). После предопределения больше высоких доз кларитромицина отмечается дальнейшее повышение Cmax и T1/2 что указывает о нелинейном нраве фармакокинетики кларитромицина.
Показания
Врачевание заболеваний, позванных чувствительными к продукту микробами.
инфекции внутренних отделов респираторных путей (в ТЧ. бронхит
(в ТЧ. фарингит
и мягких тканей)
распространенные либо локализованные микобактериальные инфекции, позванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare
локализованные инфекции, позванные Mycobacterium chelonae и Mycobacterium kansasii.
Режим отмеривания
Взрослым продукт назначают в циркадной дозе 1 г, поделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза/сут). Каждое введение реализовывается в/в капельно в течение 60 мин. При микобактериальных инфекциях доза возможно удвоена. Пациентам пожилого возраста продукт вводят в тех же дозах, как и взрослым.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек) дозу продукта необходимо уменьшить на 50. проц При назначении Клацида в один момент с ритонавиром у больных с нарушениями функции почек) дозу кларитромицина необходимо снизить на 50. проц. при КК менее 30 мл/мин - на 75. проц Не следует назначать кларитромицин в дозе более чем 1 г/сут при его одновременном применении с ритонавиром. В/М и в/в струйное введение продукта не разрещаеться. В/В продукт вводят в течение 2 - 5 сут.
Правила приготовления раствора для в/в введения
Раствор для в/в введения стряпают методом добавления 10 мл стерильной воды для инъекций во пузыря с 500 мг лиофилизированного порошка. Перед введением приготовленный раствор обязан быть добавлен к 250 мл одного из нижеуказанных растворителей. 5% раствор декстрозы. Концентрация взятого раствора составляет 2 мг/мл.
Побочное действие
Местные реакции и болезненность в положении проведения инъекции.
Чужих пищеварительной системы, кандидоз слизистой оболочки каверны рта водятся сообщения о развитии мембранозного колита от средней тяжести до угрожающего жизни и развитием холестаза и болезни. Нарушения функции печени могут быть выраженными, а они, как правило, обратимы. крайне редко наблюдалась выраженная печеночная дефицитность с летальным исходом.
Чужих ЦНС, спутанное сознание.
Чужих мочевыделительной системы. Аллергические реакции.
Чужих сердечно - сосудистой системы.
Прочие, приобретавших гипогликемические продукты.
ПротивоПоказания
выраженные нарушения функции печени и/или почек
одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола
и других вторичных болезни
увеличенная чувствительность к биотикам группы лидов.
Беременность и лактация
Безопасность применения Клацида при беременности и в период лактации не установлена. Исходя из этого при беременности продукт назначают только в случае отсутствия альтернативной механотерапии и благо предполагаемая польза превышает вероятный риск для зародыша. Кларитромицин выделяется с грудным молоком, исходя из этого его применение в период грудного вскармливания должно проводиться с осмотрительностью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек) дозу продукта необходимо уменьшить на 50. проц При назначении Клацида в один момент с ритонавиром у больных с нарушениями функции почек) дозу кларитромицина необходимо снизить на 50. проц. при КК менее 30 мл/мин - на 75. проц
Особенные указания
Необходимо с осторожностью ставить продукт при умеренных и выраженных нарушениях функции почек и при нарушениях функции печени. Возможно развитие перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими биотиками группы лидов, и вдобавок линкомицином и клиндамицином.
Применение в педиатрии
В данной медикаментозной форме продукт не применяется у детей.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений обрисованных побочных эффектов и аллергических реакций). Врачевание: введение продукта необходимо прекратить, прокладывать симптоматическую механотерапию.
Лекарственное Взаимодействие
При одновременном применении Клацида с цизапридом, терфенадином отмечается увеличение концентрации последних в плазме крови. При этом вероятно удлинение промежутка QT и развитие страшных для жизни искренних аритмичностей и трепетание - мерцание желудков. Одновременное применение кларитромицина и эрготамина может позвать острую эрготаминовую болезнь, обнаруживающуюся тяжелым периферийным вазоспазмом и анафилактическими реакциями.
Применение Клацида в один момент с другими продуктами, дизопирамид), может сопровождаться увеличением концентрации этих продуктов в пахте и усилением их эффектов, при этом может появиться необходимость контроля серозной концентрации этих веществ. Докладывается о редких случаях острого некроза каркасных икр, совпадающих после с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ - КОА - редуктазы - ловастатина и симвастатина.
Имеются сообщения о увеличении концентрации дигоксина в плазме пациентов, приобретавших в один момент дигоксин и кларитромицин в форме таблеток. Нужно одинаково контролировать содержание дигоксина в пахте. Кларитромицин может убавлять просвет триазолама и, так, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и запутанности сознания. При одновременном назначении Клацида и ритонавира возрастают значения серозной концентрации кларитромицина.
Форма выпуска и паковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой желтого цвета на поперечном разрезе видны два слоя, окруженное пленкой желтого цвета. 1 ТАБ. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: лимоновая кислота безводная гидрофосфат, повидон К30. агалит. Состав оболочки: гипромеллоза, краситель желтый хинолин кислота.
Клинико Фармакологическая группа. Биотик группы лидов.
Фармакологическое действие
Биотик группы лидов. Кларитромицин усмиряет синтез белка в бактериальной клетке, взаимодействуя с 50s рибосомальной субъединицей бактерий. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий.
Высокоэффективен касательно многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, совершенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина касательно Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Продукт тоже активен касательно аэробных грамположительных микроорганизмов. Staphylococcus aureus. Haemophilus influenzae. Mycoplasma pneumoniae, Mycobacferium intracellulare. К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, и вдобавок другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большая часть субштаммов стафилококков и оксациллину, владеет устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин действует in vitro и касательно большинства субштаммов направляющихся микроорганизмов (но безопасность и эффективность применения кларитромицина в ненормальной практике не подтверждена ненормальными исследованиями, и практичное значение остается неясным. Streptococcus agalactiae. Bordeteila pertussis. Сlоstгidiuм perfringens. Bacteroides melaninogenicus, Campylobacter jejuni. Главным метаболитом кларитромицина в организме человека является биологически активный метаболит 14 - гидроксикларитромицин. Биологическая активность метаболита одна, как у исходного вещества, либо в 1 - 2 раза слабее касательно большинства микроорганизмов. Исключение составляет Наеморhilus influenzae. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают или аддитивный, или синергический эффект касательно Наеморhilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Таблетки пролонгированного действия являют однородную кристаллическую основу, при проследовании которой по ЖКТ обеспечивается долгое освобождение действующего вещества.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема продукта вовнутрь абсолютная биодоступность составляет 50. проц
При аликвотном приеме дозы продукта концентрации не обнаружено.
При приеме Клацида СР в дозе 500 мг изостатические максимальные концентрации кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляет 1.3 мкг/мл и 0.48 мкг/мл соответственно. При приеме Клацида СР в дозе 1 г Cssmax кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляет 2.4 мкг/мл и 0.67 мкг/мл соответственно.
При приеме продукта в дозах 500 мг и 1 г/сут время успехи Cmax в плазме крови составляет около 6 ч. Кларитромицин спутывается с белками плазмы крови на 70 проц. в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл.
При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41. проц. вероятно в следствии насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, кратно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и 14 - гидроксикларитромицин обширно распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно многократно больше его содержания в пахте крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается низкой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1 - 2% от концентрации в плазме крови).
Метаболизм и выведение
Кларитромицин метаболизируется в системе фермента Р450 с участием фермента CYP3A. Главным метаболитом кларитромицина является биологически активный метаболит 14 - гидроксикларитромицин.
При аликвотном приеме дозы продукта темперамент метаболизма в организме человека не изменялся.
При изостатическом состоянии концентрация 14 гидроксикларитромицина не увеличивается, но T1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с увеличением дозы продукта, что указывает о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах. Около 40 проц. дозы переводится с мочой. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг T1/2 кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 ч и 7.7 ч. При приеме Клацида СР в дозе 1 г T1/2 кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 ч и 8.9 ч.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, а с сохраненной функцией почек Css и системный просвет кларитромицина не выдаются от сих показателей у могучих пациентов. Css 14 гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается Cmax и Cmin в плазме крови, T1/2. AUC кларитромицина и 14 - гидроксикларитромицина. Константа гибели и выведение с мочой убавляются. Степень изменений этих параметров зависит от высоты нарушения функции почек.
У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее. Пологают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны и морального состояния почек, а не с возрастом пациентов.
Показания
инфекции низовых отделов респираторных путей
и мягких тканей).
Режим отмеривания
Взрослым Клацид СР ставят по 500 мг (1 ТАБ) 1 раз/сут. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 ТАБ) 1 раз/сут.
Таблетки необходимо принимать во время снеди, проглатывая полностью, не разламывая и не разжевывая.
Побочное действие
Чужих сердечно - сосудистой системы, кандидоз полости зева и зубов. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно возрождается опытной очисткой у зубного врача.
Редко отмечались нарушения функции печени, в ТЧ. повышение активности печеночных белков, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с болезнью либо без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, а обычно они обратимы.
Весьма редко наблюдались случаи печеночной дефицитности и смертельного финала в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей медикаментозной механотерапии.
Чужих ЦНС: преходящие заботы (при прекращении приема кларитромицина слух возрождался).
Аллергические реакции. Чужих системы кроветворения.
Чужих фотолабораторных показателей). Прочие.
ПротивоПоказания
выраженные нарушения функции почек) таким пациентам ставят кларитромицин стремительного освобождения
одновр
