Структум
  • Автор записи:
  • Латынское название: Structum
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальн...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. 1 ТАБ. кларитромицин 250 мг. Вспомогательные вещества, крахмал Состав оболочки: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, (кислота).
    Таблетки, покрытые оболочкой светло - желтого цвета. 1 ТАБ. кларитромицин 500 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза. Состав оболочки: гипромеллоза, сорбитана моноолеат, (кислота).
    Клинико - Фармакологическая группа. Биотик группы лидов.
    Фармакологическое действие
    Полусинтетический пенициллин группы лидов. Оказывает бактериальное действие, взаимодействуя с 50s рибосомальной субъединицей фотобактерии и усмиряя синтез фермента в бактериальной клетке. Кларитромицин продемонстрировал высокую энергию in vitro против стандартных и изолированных культур фотобактерий. Эффективен касательно многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
    Исследования, совершенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина касательно Legionella pneumophila и Helicobacter pylori. Продукт тоже высокоактивен касательно аэробных грамположительных микроорганизмов. Staphylococcus aureus. Haemophilus influenzae. Mycoplasma pneumoniae, Mycobacferium intracellulare. К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, и вдобавок другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные фотобактерии. Продукция лактамазы не оказывает влияния на энергию кларитромицина. Большая часть субштаммов стафилококков и оксациллину, владеет устойчивостью и к кларитромицину.
    Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину постигалась на изолятах Н. pylori, выделенных от 104 пациентов. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину субштаммы Н. pylori, у остальных 98 пациентов изоляты Н. pylori были сверхчувствительны к кларитромицину.
    Кларитромицин действует in vitro и касательно большинства субштаммов направляющихся микроорганизмов (но безопасность и эффективность применения кларитромицина в ненормальной практике не подтверждена ненормальными исследованиями и практичное значение остается неясным. Streptococcus agalactiae. Bordeteila pertussis. Сlоstгidiuм perfringens. Bacteroides melaninogenicus, Campylobacter jejuni. Главным метаболитом кларитромицина в организме человека заявляется биологически высокоактивный метаболит 14 - гидроксикларитромицин. Биологическая энергия метаболита одна, как у исходного вещества, либо в 1 - 2 раза слабее касательно большинства микроорганизмов. Исключение составляет Наеморhilus influenzae. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают или аддитивный, или синергический эффект касательно Наеморhilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры фотобактерии.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    При приеме вовнутрь кларитромицин быстро и активно всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 50. проц При аликвотном приеме дозы продукта концентрации не обнаружено, и темперамент метаболизма в организме человека не изменялся. Прием пищи перед приемом продукта увеличивал биодоступность продукта в среднем на 25. проц При приеме Клацида в дозе 250 мг 2 раза/сут Cmax кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина в плазме достигались через 2 - 3 дня и составляли 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл соответственно.
    При приеме Клацида в дозе 500 мг 2 раза/сут Cmax кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина достигались после приема пятой дозы и составляли в среднем 2.7 - 2.9 мкг/мл и 0.83 - 0.88 мкг/мл соответственно. Кларитромицин спутывается с ферментами плазмы крови на 70 проц. в концентрации от 0.45 до 4.5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41. проц. вероятно в следствии насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, кратно превышающих терапевтическую. Кларитромицин и 14 - гидроксикларитромицин хорошо распределяется во все ткани и жидкости организма. После перорального приема кларитромицина его питание в спинномозговой жидкости остается низким (при обычной проницаемости ГЭБ 1 - 2% от уровня в пахте крови). Питание в тканях обычно многократно больше его питания в пахте крови.
    Метаболизм и выведение
    Кларитромицин метаболизируется в системе фермента Р450 с участием фермента CYP3A. Главным метаболитом кларитромицина является биологически высокоактивный метаболит 14 - гидроксикларитромицин. При аликвотном приеме дозы продукта темперамент метаболизма в организме человека не изменялся.
    При изостатическом состоянии уровень 14 гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, но T1/2 кларитромицина и его главного метаболита увеличиваются с увеличением дозы. Нелинейный темперамент фармакокинетики кпаритромицина связан с уменьшением возникновения 14 гидроксикларитромицина и N - ДЕМЕТИЛИРОВАННОГО метаболитов при использовании более высоких доз, что показывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме в высоких дозах.
    При приеме Клацида СР в дозе 250 мг 2 раза/сут T1/2 кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляют соответственно 3 - 4 ч и 5 - 6 ч. При приеме Клацида СР в дозе 500 мг 2 раза/сут T1/2 кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина составляют соответственно 4.5 - 4.8 ч и 6.9 - 8.7 ч. С мочой переводится около 37.9 % после приема продукта в дозе 250 мг и 46 проц. после приема в дозе 1200 мг и 29.1% соответственно.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции железы, а с сохраненной функцией почек коррекции дозы кларитромицина не и системный просвет кларитромицина не выдаются от сих показателей у могучих пациентов. Css 14 гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции железы.
    У пациентов с нарушениями функции почек Увеличиваетсясмах и Cmin в протоплазме крови, T1/2. AUC кларитромицина и 14 - гидроксикларитромицина. Константа гибели и выведение с мочой убавляются. Степень изменений сих параметров зависит от степени нарушения функции завязей.
    У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее. Пологают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны и морального состояния почек, а не с возрастом пациентов. Css кларитромицина и 14 гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ - ИНФЕКЦИЕЙ, приобретавших кларитромицин в простых дозах (500 мг 2 раза/сут. Но при использовании кларитромицина в более высоких дозах, каковые могут потребоваться для врачевания микобактериальных инфекций, концентрации биотика могут существенно превышать простые.
    У больных с ВИЧ - ИНФЕКЦИЕЙ, принимавших кларитромицин в дозе 1 г/сут и 2 г/сут в 2 приема максимальная изостатическая концентрация обычно составляли 2 - 4 мкг/мл и 5 - 10 мкг/мл соответственно. При использовании продукта в более высоких дозах отмечалось удлинение T1/2 если сравнивать с таковым у могучих людей, приобретавших кларитромицин в простых дозах.
    Повышение концентраций в плазме и продолжительности периода полувыведения при назначении кларитромицина в больше высоких дозах согласуется с небезызвестной нелинейностью фармакокинетики продукта. Комбинированное врачевание с омепразолом При назначении кларитромицина по 500 мг 3 раза/сут в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут случается повышение T1/2 и AUC0 - 24 омепразола.
    У всех пациентов, приобретавших комбинированную механотерапию, если сравнивать с приобретавшими один омепразол, наблюдалось повышение AUC0 - 24 омепразола на 89 проц. и T1/2 омепразола на 34. проц У кларитромицина Cmax и AUC0 - 8 увеличивались соответственно на 10%. 27 проц. и 15 проц. если сравнивать с данными, в то время как использовался только кларитромицин без омепразола. В изостатическом состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 ч после приема в группе, приобретавшей комбинацию продуктов, в 25 благо превосходили таковые, если сравнивать с приобретавшими один кларитромицин.
    Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема двух продуктов в 2 раза превышали данные, взятые в группе пациентов, приобретавших один кларитромицин.
    Показания
    инфекции низовых техотделов респираторных путей

    и мягких тканей,
    позванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, позванные Mycobacterium chelonae и Mycobacterium kansasii,
    обусловленной комплексом Mycobacterium avium ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫМ больных с питанием лейкоцитов CD4
    и понижения частоты повторений раны двенадцатиперстной кишки
    одонтогенные инфекции.
    Режим отмеривания
    Таблетки встречают вовнутрь вне зависимости от приема пищи.
    Взрослым обычно ставят по 250 мг 2 раза/сут. В тяжелых прецедентах дозу увеличивают до 500 мг 2 раза/сут. Продолжительность врачевания обычно составляет от 5 - 6 до 14 дней.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!