Зокор
  • Автор записи:
  • Латынское название: Zocor
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. симвастатин 10...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой 1 ТАБ. симвастатин 10 мг “ - 20 мг.
    Клинико Фармакологическая группа. Гиполипидемический продукт.
    Фармакологическое действие
    Гиполипидемический продукт, приобретаемый синтетическим методом из концентрата ферментации Aspergillus terreus. В организме симвастатин), являющийся малоактивным лактоном, подвергается сольволизу с возникновением соответствующего гидроксикислотного производного. Последнее являет главной метаболит, оказывающий ингибирующее действие на 3 - гидрокси - 3 - метилглютарил - коэнзим А - редуктазу, катализирующий начальную и ограничивающую резвость ступень синтеза холестерина
    в следствии, как было продемонстрировано в клинических исследованиях, Зокор снижает питание общего Хс в плазме крови, липопротеинов невысокой плотности и липопротеинов вовсю невысокой плотности Зокор становиться причиной снижение питания в плазме триглицеридов, и вдобавок умеренное увеличение питания липопротеинов высокой плотности и, так, уменьшает соответствие ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП. Активный метаболит симвастатина заявляется специфичным ингибитором ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗЫ, катализирующего реакцию возникновения мевалоната из ГМГ - КОА. Потому что конверсия ГМГ - КОА в мевалонат являет ранний этап синтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно требовать накопления в организме потенциально высокотоксичных стеролов.
    Более того, ГМГ - КОА легко метаболизируется до АЦЕТИЛ - СО - А, что участвует во многих процессах синтеза в организме. Проводились исследования терапевтического действия Зокора на первичную холестеринемию, при которой назначение диеты появлялось недостаточным. Зокор владеет высокой эффективностью касательно понижения уровня общего холестерина и ЛПНП в случаях гетерозиготной домашней и несемейной форм холестеринемии, и вдобавок при смешанной липидемии, в то время как увеличенное питание холестерина является фактором риска. Приметный эффект достигался в течение 2 недель, максимальный физиотерапевтический эффект - в течение 4 - 6 недель после начала лечения. Эффект сберегался при продолжении лечения.
    При прекращении терапии продуктом Зокор общее питание холестерина ворочалось к исходному уровню до начала лечения. В исследовании влияния симвастатина на выживаемость действие терапии Зокором на общую смертность) оценивалось на 4444 пациентах с ИБС при исходном общем холестерине 212 - 309 мг/дл (5.5 - 8.0 ммоль/л). В этом центральном, рандомизированном, плацебо контролируемом исследовании Зокор уменьшал риск общей смертности на 30. проц. смерти от ИБС - на 42. проц. частоту инфарктов миокарда, подтвержденных в стационарных условиях - на 37. проц Более того, Зокор снижал на 37 проц. риск необходимости проведения операции по восстановлению венечного кровотока. В течение 5.5 лет в Англии проводилось центральное плацебо контролируемое исследование).
    В исследовании участвовали 20536 пациентов с ИБС либо риском ее развития и уровнем общего холестерина от 3.5 ммоль/л и выше. По итогам исследования установлено, что применение Зокора снижало риск развития инфаркта и убавляло частоту проведения операций по реваскуляризации на 1/3 (после допуска на неисполнение распорядка.
    В исследовании тоже установлено, что эффективность Зокора не зависела от исходного уровня холестерина и пола пациентов и от одновременного проведения другой терапии.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь симвастатин абсорбируется из ЖКТ и попадает в системный кровоток.
    Распределение
    Перевязывание с ферментами плазмы составляет 95. проц В экспериментальных исследованиях на животных было продемонстрировано, что после приема вовнутрь симвастатин с высокой селективностью накапливается в печени, где его концентрация конкретно выше.
    Метаболизм
    Симвастатин подвергается эффекту первого” “прохождени через печень. Концентрация высокоактивного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5% от принятой вовнутрь дозы.
    Выведение
    Симвастатин переводится с желчью.
    Показания
    Ишемическая болезнь сердца продукт продемонстрирован пациентам.
    с целью понижения общей смертности
    и вакцинопрофилактики инфаркта миокарда
    и преходящих нарушений мозгового кровообращения
    с целью понижения возможности оперироваться по восстановлению венечного кровотока и чрескожная транслюминальная венечная ангиопластика.

    Холестеринемия.
    понижение увеличенного уровня общего Хс и ХС/ЛПНП у пациентов с первичной холестеринемией и других нефармакологических мероприятий не приносило адекватного эффекта. Зокор усиливает питание ЛПВП и, так, уменьшает соответствие ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП
    понижение увеличенного уровня холестерина у пациентов с комбинированной холестеринемией и триглицеридемией, в то время как холестеринемия является фактором риска.
    Режим отмеривания
    Обычно начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут вечером.
    При легкой или умеренной холестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут.
    При необходимости применения более высоких доз увеличение дозы необходимо создавать, следуя 4 - недельные промежутки. Максимальная циркадная доза - 80 мг. Благо уровень ЛПНП опускается ниже 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) или уровень общего холестерина протоплазмы опускается ниже 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), необходимо уменьшить дозу Зокора. При ИБС Зокор ставят в начальной дозе 20 мг 1 раз/сут ввечеру.
    Коррекцию распорядка отмеривания, необходимо осуществлять так же, как и при холестеринемии.
    У пациентов, приобретающих циклоспорин, фибраты, никотинную кислоту совместно с Зокором, максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг/сут. Потому что Зокор переводится почками в маленьком количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек.
    У пациентов с выраженными нарушениями функции почек) необходимо шепетильно оценить целесообразность назначения продукта в дозе, превышающей 10 мг/сут. Благо такая доза считается насущной, необходимо назначать ее с осмотрительностью.
    Побочное действие
    Во время исследований, проводившихся в среднем в течение 5.4 лет и переносимость продукта в группах пациентов, приобретавших Зокор (n 2221) по 20 - 40 мг/сут и плацебо (n 2223) были сравнимы.
    Чужих пищеварительной (системы и больше) дополнительно докладывалось о случаях происхождения рвоты возможно выраженное и стойкое увеличение активности трансаминаз (более, чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы), и вдобавок ЩФ и ГГТ. Отклонения в показателях моральных печеночных проб обычно слабо выражены и имеют преходящий темперамент.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Аллергические реакции.
    Дерматологические реакции. Прочие, рабдомиолиз, увеличение КФК. Зокор в целом хорошо передвигается в основном отмечались слабовыраженные и преходящие побочные эффекты. Менее 2% больных выехало из контролируемых клинических исследований в связи с развитием побочных эффектов.
    ПротивоПоказания
    заболевание печени)



    увеличенная чувствительность к продукту.
    Беременность и лактация
    Отмена гиполипидемических средств при беременности не обязана оказывать значительного влияния на результаты долгого лечения первичной холестеринемии. Более того и другие концентраты его синтеза играются значительную значение в развитии зародыша и клеточных перепонок.
    В связи с тем, что ингибиторы ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ, такие точно Зокор, тормозят синтез холестерина и, возможно, других продовольствен его синтеза, продукт может оказать негативное действие на зародыш при назначении его беременным дамам. Имеется несколько сообщений о врожденных анормальностях у новорожденных, матери которых встречали при беременности ингибиторы ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ. Информацию о выделении симвастатина либо его метаболитов с грудным молоком отсутствуют.
    При необходимости назначения Зокора даме в период лактации необходимо учесть, что многие медикаментозные продукты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых негативных реакций, исходя из этого насыщение грудью запрещается. Женщины полового возраста, принимающие Зокор, обязаны избегать зарождения. Благо в ходе лечения Зокором возникает беременность, продукт необходимо отменить, но одна женщина обязана быть предупреждена о вероятной опасности для зародыша.
    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказан при заболеваниях печени) при стоймя увеличении активности трансаминаз неясной этиологии.
    Применение при нарушениях функции почек
    Потому что Зокор переводится почками в маленьком количестве, нет необходимости в изменении дозы у больных с умеренно выраженными нарушениями функции почек.
    У пациентов с выраженными нарушениями функции почек) необходимо шепетильно оценить целесообразность назначения продукта в дозе, превышающей 10 мг/сут. Благо такая доза считается насущной, необходимо назначать ее с осмотрительностью.
    Особенные указания
    До начала и во время всего курса терапии Зокором пациент обязан находиться на гипохолестериновой диете. Зокор необходимо назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.
    Во время терапии Зокором возможно развитие транзиторного умеренного) увеличения активности трансаминаз, протекающего бессимптомно и не требующего отмены продукта. Наблюдающееся в период приема Зокора выраженное и стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз) при прекращении лечения обычно ворочалось к исходному уровню. Увеличение уровня трансаминаз не было связано с болезнью либо другой клинической симптоматикой. Некоторые из пациентов, у которых наблюдалось увеличение активности трансаминаз, перед началом лечения Зокором имели отклонения в итогах моральных печеночных проб и/или злоупотребляли алкоголем. Наличие миопатии необходимо подумать у любого больного с диффузными миалгиями, увеличенной мускульной чувствительностью и/или выраженным увеличением активности КФК (превышающее в 10 благо верхнюю границу нормы). Пациенты будут проинформированы о необходимости информировать доктору о проявлении мускульных болей либо увеличенной чувствительности икр. Благо отмечается значительное повышение уровня КФК, либо диагностируется либо подозревается миопатия, лечение Зокором необходимо прекратить.
    Известно, что риск развития миопатии при лечении ингибиторами ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ повышается при одновременном назначении депрессивной терапии, и вдобавок при сопутствующем лечении вторичными фиброевой кислоты либо гиполипидемическими дозами никотинной кислоты. Имеются единичные сообщения о развитии тяжелого рабдомиолиза с повторной острой почечной дефицитностью. Так, нужно уделять особенное внимание риску и преобладаниям совместного назначения симвастатина и депрессивных продуктов и фибратов и гиполипидемических доз никотинной кислоты.
    Ингибиторы ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ и противогрибковые средства, являющиеся вторичными азола, усмиряют возникновение холестерина на различных этапах его синтеза. При необходимости сочетанного применения циклоспорина и Зокора необходимо прекратить на этот период терапию симвастатином. При одновременном применении Зокора и противогрибковых продуктов производных азола необходимо шепетильно следить за состоянием больных, увеличение КФК).
    Лечение ингибиторами ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ должно прервано или прекращено у любого больного с пикантным либо с предположением на наличие миопатии или имеющего другой фактор риска, что предрасполагает к развитию почковой недостаточности благодаря рабдомиолиза. Данные современных долговременных клинических испытаний не содержат видеоинформации относительно негативного действия симвастатина на хрусталик глаза человека.
    У пациентов, принимающих кумариновые коагуляторы, протромбиновое время должно обусловливаться до начала терапии, и вдобавок полно довольно часто в пролог лечения Зокором для исключения значительных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень протромбинового времени, его дальнейшее диагностирование необходимо проводить с промежутками, рекомендуемыми для контроля пациентов, приобретающих терапию коагуляторами. Та же самая процедура обязана быть повторена при изменении дозы симвастатина. У пациентов, отрицавших коагулянты, терапия симвастатином не была связана с происхождением истечений либо изменениями протромбинового времени.
    У пациентов в возрасте старше 65 лет, приобретавших Зокор в ходе контролируемых клинических испытаний, эффективность продукта появлялась один, как и в популяции в целом, при этом не наблюдалось точного повышения частоты клинических либо фотолабораторных побочных эффектов.
    У больных гомозиготной домашней холестеринемией, у которых наблюдается полное отсутствие ЛПНП - РЕЦЕПТОРОВ, лечение Зокором, как правило, срывает нелишнего клинического результата. Зокор владеет умеренным эффектом касательно понижения уровня триглицеридов и затаен в оных случаях, в то время как триглицеридемия преобладает и V типах липидемии). Зокор действен как для монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных нитроз.
    Контроль фотолабораторных показателей
    Перед началом лечения всем больным рекомендуется проводить исследование функции печени, которое необходимо периодически) повторять в ходе 1 года лечения или в течение 1 года после последнего увеличения дозы.
    Пациентам, у которых циркадная доза составляет 80 мг, необходимо проводить исследование 1 раз в 3 мес. Особенное внимание необходимо уделять пациентам с увеличенной активностью трансаминаз. Этим пациентам исследование нужно в ближайшее время повторить и в последующем проводить его больше довольно часто.
    В оных случаях, в то время как уровень трансаминаз увеличивается, и имеет устойчивый темперамент, продукт необходимо отменить.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения продукта в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуют ставить продукт детям.
    Передозировка
    Сообщалось о нескольких случаях передозировки ни у одного из пациентов не выявлено каких - либо специфичных симптомов, следствий не наблюдалось. Максимальная принятая доза - 450 мг. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
    Лекарственное Взаимодействие
    При одновременном применении с непрямыми коагуляторами Зокор умеренно потенцирует действие последних. При одновременном применении Зокора с цитостатиками, высокими дозами никотинной нитрозы повышается риск развития миопатии.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить при палеотемпературе не выше 30°C избегать временного действия палеотемператур выше 50°C.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!