Флуконазол
  • Автор записи:
  • Латынское название: Fluconazole
  • Краткое описание: Капсулы твердые желатиновые, размер №4, непечатные...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы жесткие желатинные и синей крышечкой.
    1 капс. флуконазол 50 мг
    Вспомогательные вещества, металла карбоксиметилкрахмал.
    Состав оболочки, пропилпарагидроксибензоат).
    Облатки жесткие желатинные и синей крышечкой.
    1 капс. флуконазол 150 мг
    Вспомогательные вещества, металла карбоксиметилкрахмал.
    Состав оболочки, пропилпарагидроксибензоат).
    Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт
    Фармакологическое действие
    Флуконазол, заявляется мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
    Продукт действен при оппортунистических микозах, в ТЧ. позванных Candida spp, Trichophyton spp. Продемонстрирована тоже энергия флуконазола на моделях эндемичных микозов, позванные Blastomyces dermatitidis и Histoplasma capsulatum
    Фармакокинетика
    После приема вовнутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90. проц Cmax после приема вовнутрь, натощак 150 мг составляет 90 проц. от питания в плазме при в/в введении в дозе 2.5 - 3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на сорбцию продукта, принятого вовнутрь. Cmax в плазме достигается через 0.5 - 1.5 ч после приема, T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 проц. уровень Cssmax достигается к 4 - 5 дню лечения продуктом (при приеме 1 раз/).
    Введение ударной дозы), в 2 раза превышающей простую циркадную дозу, разрешает достичь уровень, соответствующий 90 проц Cssmax. Очевидный Vd близится к общему питанию воды в организме. Перевязывание с ферментами плазмы — 11 - 12%.
    Флуконазол хорошо проникает во все агробиологические жидкости организма. Концентрации продукта в пене и мокроте аналогически его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом питание флуконазола в спинномозговой жидкости добивается 80 проц. от уровня его в плазме.
    В роговом слое и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают серозные.
    Флуконазол переводится в основном почками приблизительно 80 проц. введенной дозы переводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферийной крови не обнаружено.
    Показания
    криптококкоз и другие радиолокации данной инфекции, кожа), точно у больных с обычным иммунным откликом и у больных с различными формами иммуносупрессии) продукт может употребляться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД
    генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазионных кандидозных инфекций и мочевых путеи). Лечение может проводиться у больных со злокачественными образованиями, проходящих курс цитостатической либо иммуносупрессивной терапии, и вдобавок при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
    и глоточки (в ТЧ. атрофический кандидоз полости зева, связанный с ношением зубных обтураторов, кандидозы кожи
    генитальный (кандидоз и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты повторений влагалищного кандидоза (3 и более эпизодов в год) кандидозный баланит,
    которые предрасположены к таковским инфекциям в следствии химиотерапии цитостатиками либо лучевой терапии,
    онихомикоз,
    паракокцидиомикоз и гистоплазмоз у больных с обычным иммунитетом.
    Режим отмеривания
    Вовнутрь. Старшим при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализации в первый день обычно назначают 400 мг (8 капс. по 50 мг), а потом продолжают лечение в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг) - 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз/сут.
    Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим изучением при криптококковом менингите его обычно продолжают ПОНЯ 6 - 8недель.
    Для профилактики возврата криптококкового менингита у больных СПИД, флуконазол назначают в дозе 200 мг (4 капс. по 50 мг.
    При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазионных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг а потом - по 200 мг (4 капс. по 50 мг). При недостаточной клинической эффективности доза продукта возможно увеличена до 400 мг в Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
    При орофарингеальном кандидозе продукт обычно назначают по 150 мг 1 раз/сут. При необходимости, у больных с выраженным понижением иммунитета лечение возможно более долгим.
    При других радиолокациях кандидоза вне генитального кандидоза), к примеру при эзофагите, кандидозе кожи и слизистых оболочек и ТД, действенная доза обычно составляет 150 мг/сут. при длительности лечения 14 - 30 днеи. Для профилактики повторений орофарингеального кандидоза у больных со ИММУНОДЕФИЦИТ после завершения полного курса первичной терапии продукт возможно определен по 150 мг 1 благо в неделю.
    При влагалищном кандидозе флуконазол принимают однократно вовнутрь в дозе 150 мг. Для понижения частоты повторений влагалищного кандидоза продукт возможно использован в дозе 150 мг 1 благо в мес. Длительность терапии определяют лично она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
    При баланите, позванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг вовнутрь.
    Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 150 - 400 мг 1 раз/сут. в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, к примеру у больных с ожидаемой выраженной либо длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг (8 капс. по 50 мг) 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении после увеличения количества лейкоцитов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 сут.
    При микозах кожи, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 благо в неделю. Длительность терапии в простых случаях составляет 2 - 4 недели, но при микозах ног может потребоваться более долгая терапия).
    При отрубевидном лишае - 300 мг (2 капс. по 150 мг, неким больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300 - 400 мг.
    При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 благо а неделю, лечение необходимо продолжать до замещения инфицированного ногтя).
    Для вторичного роста ногтей на перстах конечностей и ног в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес соответственно.
    При сверхглубоких эндемических микозах может потребоваться применение продукта в дозе 200 - 400 мг/ в течение до 2 лет. Длительность терапии устанавливают лично она может составлять 11 - 24 мес при кокцидиомикозе 2 - 17 мес при паракокцидиомикозе 1 - 16 мес при споротрихозе и 3 - 17 мес при гистоплазмозе.
    У детей, как и при аналогичных инфекциях у старших, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей продукт не следует использовать в циркадной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Продукт используют ежедневно 1 раз/
    При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день возможно определена ударная доза 6 мг/кг с целью более стремительного успехи постоянных Cssmax.
    Для лечения генерализованного кандидоза либо криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6 - 12 мг/кг/сут. в зависимости от тяжести заболевания.
    Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции несвободен с нейтропенией, развивающейся в следствии цитотоксической химиотерапии либо лучевой терапии, продукт назначают по 3 - 12 мг/кг/сут. в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированнои нейтропении.
    У детей с нарушениями функции почек циркадную дозу продукта необходимо уменьшить да пропорциональной зависимости и у взрослых), в соответствии со высотой выраженности почечнои недостаточности.
    У больных пожилого возраста при отсутствии нарушении функции почек необходимо держаться простого распорядка отмеривания продукта. Больным с почковой недостаточностью) распорядок отмеривания необходимо скорректировать, как показано ниже.
    Применение продукта у больных с нарушениями функции почек.
    Флуконазол переводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При вторичном назначении продукта больным с нарушенной функцией почек необходимо сначала ввести ударную дозу до 400 мг. Благо клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин, используется простая доза продукта (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин используется доза, равносильная 50 проц. рекомендуемой. Больным, регулярно пребывающим на электродиализе, одна доза продукта используется после каждого сеанса гемодиализа.
    Побочное действие
    Чужих пищеварительной системы, увеличение энергии аланинаминотрансфераз, увеличение энергии щелочнои фосфатазы), в ТЧ. тяжелое.
    Чужих нервнои системы.
    Чужих органов кроветворения.
    Чужих сердечно - сосудистой системы. Аллергические реакции), токсическии эпидермальныи некролиз.
    Прочие.
    ПротивоПоказания
    одновременный прием терфенадина либо астемизола и других продуктов, удлиняющих промежуток QT
    увеличенная чувствительность к продукту или близким по конституции азольным соединениям:

    печеночная и/или почковая недостаточность одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, вызывающих аритмии).
    Беременность и лактация
    Применение продукта у беременных нецелесообразно либо угрожающих жизни форм грибковых инфекции, благо предполагаемыи эффект превышает вероятный риск для зародыша.
    Флуконазол находится в грудном сперме в одной концентрации, как и в плазме, исходя из этого его назначение в период лактации запрещается.
    Применение при нарушениях функции печени
    С осторожностью.
    Применение при нарушениях функции почек
    Больным с почковой недостаточностью) распорядок отмеривания необходимо скорректировать, как показано ниже.
    Применение продукта у больных с нарушениями функции почек.
    Флуконазол переводится в основном почками в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При вторичном назначении продукта больным с нарушенной функцией почек необходимо сначала ввести ударную дозу до 400 мг. Благо клиренс креатинина составляет более 50 мл/мин, используется простая доза продукта (100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин используется доза, равносильная 50 проц. рекомендуемой. Больным, регулярно пребывающим на электродиализе, одна доза продукта используется после каждого сеанса гемодиализа.
    Особенные указания
    Лечение нужно продолжать до появления ремиссии. Преждевременное пресечение лечения приводит к возвратам.
    В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями железы, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явственной зависимости их от общей циркадной дозы и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым атрибуты его пропадали после пресечения терапии. При появлении клинических признаков поражения железы, которые могут быть связаны с флуконазолом, продукт необходимо отменить.
    Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих продуктов. В оных случаях, в то время как у больных с поверхностной грибковой инфекциеии раскручивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, продукт необходимо отменить. При появлении розеолы у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их необходимо шепетильно следить и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений либо формной эритемы.
    Необходимо следовать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом либо другими продуктами, метаболизирующимися системой фермента Р450.
    Передозировка
    Симптомы.
    Лечение, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме ориентировочно на 50. проц
    Лекарственное Взаимодействие
    При применении флуконазола с варфарином повышается протромбиновое время (в среднем на 12). проц) вследствие этого рекомендуется шепетильно смотреть за показателями протромбинового времени у больных, приобретающих продукт в сочетании с кумариновыми коагуляторами.
    Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины, глипизид. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, но доктор обязан считаться возможность развития болезни.
    Одновременное применение флуконазола и фенитоина может повергнуть к увеличению концентрации фенитоина в плазме до клинически означаемой степени. Исходя из этого при необходимости совместного применения сих продуктов необходимо мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня продукта в пределах терапевтического промежутка.
    Комбинация с рифампицином повергает к понижению AUC на 25 проц. и укорочению T1/2 флуконазола из плазмы на 20. проц Исходя из этого больным, приобретающим в один момент рифампицин, дозу флуконазола рационально увеличить.
    Рекомендуется реализовывать контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, приобретающих флуконазол, так как применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/ повергает к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме.
    Больные, которые приобретают высокие дозы алкалоида либо у которых водится возможность развития теофиллиновой болезни, обязаны находиться под наблюдением с целью раннего разоблачения симптомов передозировки алкалоида, так как прием флуконазола приводит к понижению средней скорости клиренса алкалоида из плазмы.
    При одновременном применении флуконазол и терфенадина, цизаприда обрисованы случаи нежелательных реакций чужой сердца).
    Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может повергнуть к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40. проц
    Имеются сообщения о взаимодеиствии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося увеличением серозных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина обрисованы случаи увеита. Нужно шепетильно следить больных, в один момент приобретающих рифабутин и флуконазол.
    У больных, приобретающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается повышение концентрации зидовудина, которое позвано понижением превращения последнего в его основный метаболит, исходя из этого необходимо ожидать повышения побочных эффектов зидовудина.
    Повышает концентрацию мидазолама, в связи с чем, возрастает риск развития психомоторных эффектов (самый сформулировано при применении флуконазола вовнутрь, чем в/в).
    Повышает концентрацию такролимуса, в связи с чем возрастает риск нефротоксического действия.
    Условия и сроки хранения
    В сухом, защищенном от света месте.

    Срок годности - 3 г
    Не использовать по окончании срока годности.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!