Ирунин
  • Автор записи:
  • Латынское название: Irunine для приема внутрь
  • Краткое описание: Капсулы желтого цвета, содержимое капсул - сфериче...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы желтого цвета. 1 капс. итраконазол 100 мг. Вспомогательные вещества, полоксамер.
    Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противогрибковый продукт свободного спектра действия, вторичное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Высокоактивен касательно дерматофитов).
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул разом после плотной закуски. Смах достигается через 3 - 4 ч.
    Распределение
    Время успехи Сss при долгом применении – 1 - 2 нед. Сss через 3 - 4 ч после приема продукта в дозе 100 мг 1 раз/сут составляет 0.4 мкг/мл 200 мг 1 раз/сут – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл. Связывание с ферментами плазмы составляет 99.8%. Концентрация продукта в тканях, содержащих протеин, приблизительно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови, но его выведение зависит от регенерации эпидермиса.
    В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются диагностированию уже через 7 дней после пресечения приема продукта, терапевтическая концентрация в коже сберегается в течение 2 - 4 недель после прекращения 4 - недельного курса лечения.
    Итраконазол открывается в протеине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сберегается ПОНЯ в течение 6 мес после завершения 3 - месячного курса лечения. Итраконазол обусловливается тоже в секрете сальных и потовых желез.
    Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибовидным заболеваниям. Концентрации в легких, икрах в 2 - 3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови. Физиотерапевтические концентрации в тканях влагалища сберегаются еще в течение 2 дней после завершения 3 - дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после завершения 1 - дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.
    Метаболизм
    Итраконазол метаболизируется в печени с возникновением большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов заявляется гидроксиитраконазол, что владеет сопоставимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.
    Выведение
    Выведение из плазмы – фазное, Т1/2 проектирует дня. Выведение с калом проектирует выведение почками - менее 0.03%. Приблизительно 35 проц. переводится для метаболитов с мочой в течение 1 недели.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько повышается, но биодоступность продукта снижается (может потребоваться коррекция дозы).
    У пациентов с почковой недостаточностью биодоступность итраконазола тоже может уменьшаться (требуется коррекция дозы). Противогрибковые концентрации продукта, определяемые биологическим способом, приблизительно в 3 раза превышали концентрации, определяемые посредством ВЭЖХ.
    Показания
    дерматомикозы
    онихомикозы, позванные дерматофитами и/или дрожжами и плесенными сморчками
    кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в ТЧ. вульвовагинальный кандидоз
    отрубевидный лишай,
    включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, споротрихоз
    висцеральные кандидозы.

    Режим отмеривания
    Для оптимальной сорбции продукта нужно принимать Ирунин в капсулах сходу после еды. Капсулы необходимо проглатывать полностью. Для лечения грибовидных поражений ногтевых стрелок рук рекомендуется 2 курса. Для лечения грибовидных поражений ногтевых стрелок ног рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами составляет 3 недели.
    Клинические исходы обнаруживаются после окончания лечения. При онихомикозах вероятно применение непрерывной терапии: по 200 мг (2 капс) 1 раз/сут в течение 3 месяцев. Выведение итраконазола из дермы и ногтевой гарды реализовывается медленнее.
    Так и микологические эффекты достигаются через 2 - 4 нед. после завершения лечения при инфекциях кожи и через 6 - 9 мес после завершения лечения ногтевых инфекций. При системных микозах рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.
    Побочное действие
    Чужих пищеварительной системы вероятны анорексия, холестатическая болезнь.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы: вероятны забота.
    Чужих половой системы: вероятны нарушения месячного цикла.
    Чужих мочевыделительной системы.
    Чужих обмена веществ: отеки.
    Чужих сердечно - сосудистой системы: вероятны хроническая искренняя недостаточность и отек легких. Аллергические реакции: вероятны зуд, сыпь. Дерматологические реакции: вероятна алопеция.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Беременнность и лактация
    При беременности Ирунин назначают только в случаях крайней потребы, в то время как ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для зародыша. Итраконазол в маленьких количествах выделяется с грудным молоком.
    При потребе предопределения продукта Ирунин в период лактации необходимо шепетильно оценить ожидаемую выгоду терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка. В случае сомнений необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания. Дамам полового возраста в период применения Ирунина необходимо применять надежные способы контрацепции в течение всего курса лечения до пришествия первой течки после его завершения.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с увеличенным уровнем печеночных ферментов либо заболеванием печени в высокоактивной фазе не следует назначать лечение Ирунином вне оных случаев, в то время как ожидаемая польза извиняет риск поражения печени.
    в этих обстоятельствах нужно во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов. В вовсю редких случаях при применении итраконазола раскручивалось тяжелое токсическое поражение печени. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже водились заболевания печени, и вдобавок у пациентов, приобретавших другие средства, владеющие гепатотоксическим действием.
    вследствие этого рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, приобретающих терапию итраконазолом. В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в ТЧ. анорексии и потемнения мочи, нужно немедля прекратить прием продукта и совершить исследование функции печени.
    Особенные указания
    Итраконазол владеет отрицательным инотропным эффектом.
    Учитывая это, Ирунин не следует назначать пациентам с хронической искренней недостаточностью) вне случаев, в то время как ожидаемая польза терапии существенно превосходит потенциальный риск. При этом необходимо считаться такие факторы, как серьезность показаний и личные факторы риска развития хронической искренней недостаточности, ХОБЛ). При пониженной субацидности желудка сорбция итраконазола нарушается.
    Пациентам, приобретающим антацидные продукты), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Ирунина.
    Пациентам с ахлоргидрией либо использующим блокаторы гистаминовых Н2 - РЕЦЕПТОРОВ либо ингибиторы протонового насоса рекомендуется встречать капсулы Ирунина, запивая колой. В вовсю редких случаях при применении итраконазола раскручивалось тяжелое токсическое поражение печени. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже водились заболевания печени, и вдобавок у пациентов, приобретавших другие средства, владеющие гепатотоксическим действием. вследствие этого рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, приобретающих терапию итраконазолом.
    В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в ТЧ. анорексии и потемнения мочи, нужно немедля прекратить прием продукта и совершить исследование функции печени.
    Форма выпуска и паковка
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистой. 1 мл 1 фл. иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг 40 мг. Вспомогательные вещества. D-СОРБИТОЛ, вожака д/и. Продукт для приготовления раствора для инфузий для чистой. 1 мл 1 фл. иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг 100 мг. Вспомогательные вещества. D-СОРБИТОЛ, вожака д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт растительного происхождения.
    Иринотекан - полусинтетическое производное камптотецина, заявляется специфичным ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях продукт метаболизируется с возникновением высокоактивного метаболита SN - 38. что превосходит по своей энергии иринотекан. Иринотекан и метаболит SN - 38 стабилизируют ансамбль топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее редупликации. В опытах in vivo было продемонстрировано, что иринотекан тоже высокоактивен касательно остеосарком (винкристин - и болезни Р388.)
    Фармакокинетика
    Фармакокинетика иринотекана и SN-38) была пройдена при 30 - минутной в/в инфузии продукта в дозе 100 - 750 мг/м2.
    Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Cmax иринотекана и SN - 38 достигалась к концу в/в инфузии в рекомендованной дозе 350 мг/м2 поверхности тела.
    Распределение
    Распределение продукта в плазме - или трехфазное. Связывание с ферментами плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65. проц. для SN - 38 - 95. проц
    Метаболизм
    Иринотекан метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы с возникновением высокоактивного метаболита SN - 38.
    Выведение
    Средний T1/2 в первую фазу трехфазной модели составляет 12 мин, в третью фазу – 14.2 ч. С мочой в течение 24 ч переводится в среднем 19.9% для неизмененного иринотекана и 0.25% - для метаболита SN - 38.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Фармакокинетические исследования подтвердили отсутствие влияния 5 - фторурацила и кальция фолината на фармакокинетику иринотекана.
    Показания
    Местно распространенный либо метастатический рак полнотелой и прямой трубки.
    в комбинации с 5 - фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию.

    Режим отмеривания
    Продукт назначают только взрослым. Иритен заводят для в/в инфузии продолжительностью минимально 30 мин и максимально 90 мин. При колоректальном раке Иритен используется точно для монотерапии, так и в комбинации с 5 - фторурацилом и кальцием фолинатом. При выборе дозы и распорядка введения необходимо адресоваться к особой литературе.
    В распорядке монотерапии Иритен используют в дозе 350 мг/м2 поверхности тела всякие 3 недели. В составе комбинированной терапии с долгой инфузией 5 - фторурацила и кальция фолината Иритен назначают еженедельно в дозе 80 мг/м2 и кальция фолината еженедельно - 125 мг/м2.
    Введение Иритена не следует прокладывать пока число лейкоцитов в периферийной крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут целиком купированы такие осложнения, как рвота и сугубо диарея. Введение продукта до разрешения всех побочных событий впору отложить на 1 - 2 недели.
    если на фоне лечения раскручивается выраженное подавление медуллярного кроветворения (число лейкоцитов менее 500/мкл. и/или число лимфоцитов менее 1000/мкл. и/или число тромбоцитов менее 100 000/мкл.) или фебрильная нейтропения и менее в сочетании с септицемией больше 38°С.) либо инфекционные осложнения, либо тяжелая диарея, либо другая негематологическая токсичность 3 - 4 степени, последующие дозы Иритена или при потребы 5 - фторурацила снижают на 15 - 20%.
    Лечение Иритеном продолжают до появления объективных атрибутов прогрессирования опухолевого заболевания либо развития недопустимых токсических проявлений. Больным с нарушением функции печени при уровне пигмента в пахте крови, превышающем ВГН не более чем в 1.5 благо, в связи с увеличенным риском развития выраженной нейтропении необходимо шепетильно контролировать показатели периферийной крови.
    При увеличении уровня пигмента более чем в 1.5 раза ВГН лечение продуктом Иритен необходимо прекратить. Больным с нарушением функции завязей лечение Иритеном прокладывать запрещается, ТК. применение продукта у данной категории больных не пройдено. Особые инструкции по применению Иритена у больных пожилого возраста отсутствуют. Дозу продукта в каждом конкретном случае необходимо подбирать с осторожностью.
    Безопасность и эффективность применения Иритена у детей пройдены слишком мало. Правила приготовления раствора для в/в инфузий Раствор Иритена обязан готовиться в асептических условиях. Насущное число продукта разбавляют в 250 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешивают взятый раствор методом вращения контейнера либо пузыря. Перед введением раствор обязан быть зрительно осмотрен на прозрачность. при обнаружении осадка продукт обязан быть уничтожен.
    Раствор Иритена обязан быть использован разом после разведения. Благо разведение выполнено с соблюдением правил асептики), раствор Иритена возможно использован при хранении при домашней палеотемпературе в течение 12 ч) и при хранении при палеотемпературе от 2° до 8°с - в течение 24 ч после вскрытия пузыря с продуктом.
    Побочное действие
    Чужих системы кроветворения и у 82.5% - при комбинированной химиотерапии (при комбинированной химиотерапии - у 9.8%) отмечалась тяжелая нейтропения (число лейкоцитов менее 500/мкл.) Полное восстановление количества лейкоцитов обычно настает на 22 - й день при монотерапии и на 7 - 8 - й день при применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии. Септицемия в сочетании с тяжелой нейтропенией была отмечена у 6.2% и 3.4% пациентов соответственно.
    Инфекционные осложнения при монотерапии стали у 10.3% пациентов, у 5.3 % пациентов они сочетались с тяжелой нейтропенией и в двух случаях создали смерти больных. Инфекционные осложнения при комбинированной терапии стали приблизительно у 2% пациентов (0.5% рядов и в 0.5% рядов они сочетались с тяжелой нейтропенией и в одном случае создали смерти больного.
    При применении Иритена в монотерапии анемия развилась у 58.7% пациентов, при применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии талассемия наблюдалась у 97.2%.
    При применении Иритена в монотерапии тромбоцитопения (менее 100 000/мкл) наблюдалась у 7.4% (при комбинированной химиотерапии - у 32.6%) пациентов.
    При применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии выраженной тромбоцитопении не наблюдалось. Число тромбоцитов возрождается к 22 дню. Наблюдался 1 случай тромбоцитопении в сочетании с возникновением тромбоцитарных тел.
    Чужих пищеварительной системы, мукозиты либо липазы. Диарея, возникающая больше чем через 24 ч (отсроченная диарея), заявляется дозолимитирующим ядовитым эффектом.
    При применении продукта в монотерапии тяжелая диарея наблюдалась у 20 проц. больных (при комбинированной терапии - у 13.1%.) которые направлялись рекомендациям для лечения диареи. В 14 проц. оцениваемых рядов наблюдалась тяжелая диарея.
    При применении продукта в монотерапии приблизительно у 10 проц. пациентов, использовавших противорвотные средства, отмечались выраженные рвота и рвота.
    При применении Иритена в составе комбинированной химиотерапии выраженные рвота и рвота наблюдались реже - у 2.1% и 2.8% пациентов соответственно. Острый холинергический паркинсонизм, усиленное потоотделение, миоз, слюноотделение наблюдался у 9% больных, приобретавших Иритен в монотерапии и в составе комбинированной химиотерапии у 1.4% больных. Все сии симптомы пропадали после введения яда.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы либо судороги. Астения была тяжелой менее чем у 10 проц. больных, приобретавших монотерапию продуктом и у 6.2% больных, приобретавших комбинированное лечение. Четкой каузальной связи с приемом Иритена отмечено не было.
    Аллергические реакции. Прочие: докладывалось о развитии обезвоживания, обычно связанного с диареей и рвотой. Тоже были отмечены вовсю редкие случаи почковой недостаточности, у которых наблюдалось развитие обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой.
    Септицемия и тяжелой сопутствующей нейтропении) возникала у 12 проц. больных при монотерапии Иритеном и у 6.2% больных при комбинированном лечении. Феноменально отмечались реакции в положении введения продукта.
    ПротивоПоказания
    хронические островоспалительные заболевания живота и/или нарушения кишечной проходимости
    выраженное подавление медуллярного кроветворения,
    превышающий ВГН больше чем в 1.5 раза,
    оцениваемое по шкале ВОЗ>2
    Пациентам с увеличенным уровнем печеночных ферментов либо заболеванием печени в высокоактивной фазе не следует назначать лечение Ирунином вне оных случаев, в то время как ожидаемая польза извиняет риск поражения печени.
    в этих обстоятельствах нужно во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов. В случае развития болезни, которая возможно позвана пероральным приемом итраконазола, лечение необходимо прекратить. Нет данных о перекрестной сенситивности к итраконазолу и другим противогрибковым продуктам - производным азола. Ирунин в капсулах необходимо назначать с осторожностью пациентам с сенситивностью к другим азолам.
    Применение в педиатрии
    Потому что ненормальных данных о применении Ирунина в капсулах у детей слишком мало, рекомендуется назначать продукт детям только если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Продукт не оказывает влияния на способность к заведованию автомобилем и деятельность, связанную с потребой высокой концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Данные о передозировке продукта отсутствуют.
    Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема продукта необходимо сделать промывание желудка, при потребы - определить карболен. Продемонстрировано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итраконазол не переводится при гемодиализе. Специфический дот не известен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Запрещается одновременное применение с рифампицином и фенитоином, которые заявляются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, ТК. сии продукты могут существенно снижать биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, что повергает к значительному уменьшению эффективности продукта. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но впору предположить развитие сходного эффекта.
    Т. к. итраконазол в основном метаболизируется при участии фермента CYP3A4 системы фермента P450 (в ТЧ. ритонавир и эритромицин) могут усиливать биодоступность итраконазола. Итраконазол может ингибировать метаболизм продуктов, которые биотрансформируются при участии фермента CYP3A4. Результатом этого возможно усиление либо пролонгирование их действия. и побочных эффектов.
    После пресечения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются неспешно и продолжительности лечения. В один момент с итраконазолом запрещено назначать терфенадин, цизаприд, мидазолам дофетилид, ингибиторы (ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗЫ и ловастатин). Блокаторы кальциевых видеоканалов владеют отрицательным инотропным эффектом, что может усиливать схожий эффект итраконазола итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых видеоканалов. Необходимо с осторожностью использовать итраконазол в один момент с блокаторами кальциевых видеоканалов.
    Продукты, при применении которых требуется контроль концентраций в плазме крови (ритонавир, индинавир, (доцетаксел и верапамил, сиролимус, альфентанил.
    При одновременном применении с итраконазолом при необходимости дозу этих продуктов необходимо уменьшить. Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.
    Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и таковскими продуктами, как имипрамин, пропранолол, циметидин и сульфаметазин.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в сухом, защищенном от света месте при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!