Авелокс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Avelox
  • Краткое описание: Таблетки с контролируемым высвобождением белого ил...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета и “М400” - с оборотной, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.
    1 ТАБ. моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг, что отвечает питанию моксифлоксацина 400 мг.
    Вспомогательные вещества, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, гол 4000. титана диоксид. Раствор для инфузий чистый.
    1 фл. моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг, что отвечает питанию моксифлоксацина 400 мг.
    Вспомогательные вещества, вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Бактериальный продукт группы фторхинолонов.
    Фармакологическое действие
    Бактериальный продукт группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактерийных топоизомераз II и IV, что повергает к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro продукт высокоактивен касательно свободного спектра грамотрицательных и грамположительных фотобактерии, уреаплазм. Действен касательно бактерий и лидным биотикам.
    К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные фотобактерии. Streptococcus pneumoniae и лидам. Haemophilus influenzae, продуцирующие и непродуцирующие лактамазы, продуцирующие и непродуцирующие лактамазы.
    Bacteroides distasonis. (в ТЧ. Porphyromonas anaerobius и вдобавок Chlamydia pneumoniae, Coxiella burnettii.
    Моксифлоксацин менее высокоактивен касательно Pseudomonas aeruginosa,
    приводящие к развитию устойчивости к антибиотикам и антибиотикам, хранят бактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между сими группами бактерийных продуктов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости вовсю незначительна
    Резистентность к моксифлоксацину раскручивается медленно методом плюральных реверсий.
    Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Ведь некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микробы чувствительны к моксифлоксацину.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти целиком. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5 - 4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина совместно с пищей отмечается незначительное повышение времени успехи Смах) и незначительное понижение Смах (приблизительно на 16). проц). при этом длительность сорбции не изменяется. Но эти данные не имеют клинического значения, и продукт впору использовать независимо от приема пищи.
    После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что отвечает ее повышению приблизительно на 26 проц. если сравнивать с величиной этого показателя при приеме вовнутрь. При аликвотных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, достигаются в конце инфузии.
    Абсолютная биодоступность составляет около 91. проц
    Распределение
    Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, и вдобавок по 600 мг/сут в течение 10 дней заявляется линейной. Изостатическое состояние достигается в пределах 3 дней. Моксифлоксацин вмиг распределяется в тканях и органах и спутывается с ферментами крови) приблизительно на 45. проц Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации продукта, превышающие таковые в протоплазме, создаются в легочной ткани и подкожных конструкциях. В интерстициальной жидкости и в пене продукт обусловливается в вольном, не связанном с ферментами виде, в концентрации выше.
    Метаболизм
    Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными трипсинами системы фермента Р450.
    Выведение
    Выводится с мочой, и вдобавок с калом, как в неизмененном виде и для неактивных метаболитов. Около 19 проц. однократной дозы (400 мг) переводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий просвет после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста и расовой принадлежности. Изучения фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено значительных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и долгом ходильном перитонеальном электродиализе. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени) Фармакокинетика моксифлоксацина не переменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
    Показания
    заболевания у взрослых, позванные чувствительными к продукту микробами.
    острый синусит
    в ТЧ. позванная штаммами микроорганизмов со плюральной резистентностью к биотикам

    и мягких тканей
    осложненные инфекции дермы и подкожных конструкций (включая инфицированную диабетическую ногу).
    Streptococcus pneumoniae с плюральной резистентностью к биотикам включают штаммы, и штаммы либо более биотикам из таких групп, как антибиотики (при минимальной подавляющей активности 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения лиды и триметоприм/сульфаметоксазол.
    Режим отмеривания
    Продукт назначают вовнутрь и в/в по 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность врачевания при приеме вовнутрь и в/в введении обусловливается тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет при внебольничной бронхопневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии - 7 - 14 дней наперво в/в, или 10 дней вовнутрь и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней при осложненных инфекциях дермы и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой механотерапии Авелоксом (в/в введение с последующим приемом вовнутрь) составляет 7 - 21 день.
    Продолжительность врачевания Авелоксом в/в может быть около 14 дней.
    Пациентам пожилого возраста) и вдобавок пациентам, пребывающим на непрерывном гемодиализе и долгом ходильном перитонеальном электродиализе, изменений распорядка отмеривания не требуется.
    Таблетки необходимо принимать, не разжевывая, запивая маленьким числом вожаки, независимо от приема пищи. Раствор для инфузий необходимо вводить в/в медленно в течение 60 мин. Продукт впору вводить как в разбавленном и в чистом виде. Раствор Авелокса совместим со направляющимися растворами, раствор аминофузина 10. проц. раствор йоностерила. Необходимо применять только чистый раствор.
    Побочное действие
    Чужих сердечно - сосудистой системы: <3% - удлинение промежутка QT у больных с сопутствующей гипокалиемией (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически означаемая болезнь).
    Чужих пищеварительной системы, преходящее увеличение активности трансаминаз, увеличение активности ГГТП, транзиторное нарушение функции печени с увеличением ЛДГ, транзиторное увеличение ЩФ (в редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы (в вовсю редких случаях возможно поведение с тенденциозностью к самоповреждению (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденциозностью к самоповреждению). Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием.
    Чужих системы кроветворения.
    Чужой свертывающей системы крови, повышение протромбинового времени/увеличение МНО <0.01% - повышение уровня протромбина уменьшение МНО.
    Чужих костно - мышечной системы 0.01%. <0.1% - тендинит.
    Чужих органов чувств и запутанностью сознания.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих обмена веществ: 0.1%. <1% - гидроз (позванная слабиной либо уменьшением приема жидкости.
    Чужих мочевыделительной системы: 0.01%. <0.1% - нарушение функции почек в следствии дегидратации, что может повергнуть к повреждению почек, сугубо у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек. Аллергические реакции, сыпь (в ТЧ. угрожающий жизни, потенциально угрожающий жизни.
    Прочие.
    ПротивоПоказания
    беременность

    и отроческий возраст до 18 лет
    увеличенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам продукта.
    С осторожностью использовать при заболеваниях ЦНС), предрасполагающих к происхождению нервных кризов и снижающих порог нервной готовности, удлиняющими промежуток QT, и аритмичными средствами IА и III классов.
    Беременность и лактация
    Безопасность применения Авелокса при беременности не установлена, исходя из этого его применение противопоказано. Маленькое число моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у дам в период лактации отсутствуют. Исходя из этого применение Авелокса в период грудного вскармливания тоже противопоказано.
    В экспериментальных изучениях при исследовании влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у ондатр, кроликов и обезьян доказано, что моксифлоксацин проходит через живородящий парапет. Исследования, проводимые на ондатрах и в/в) и мартышках), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на плодоносность. При в/в введении моксифлоксацина кроликам в дозе 20 мг/кг наблюдались мальформации скелета. Выявлено повышение количества абортов у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе. У ондатр наблюдалось уменьшение веса зародыша и повышение самопроизвольной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза какового в 63 раза превышала рекомендуемую.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с незначительными нарушениями функции печени) изменений распорядка отмеривания не требуется.
    С осторожностью использовать при тяжелой печеночной недостаточности.
    Применение при нарушениях функции почек
    Пациентам с нарушениями функции почек) и вдобавок пациентам, пребывающим на непрерывном гемодиализе и долгом ходильном перитонеальном электродиализе, изменений распорядка отмеривания не требуется
    Особенные указания
    Необходимо учесть, что при назначении Авелокса возрастает риск происхождения нервных кризов, исходя из этого с осторожностью ставят продукт пациентам с заболеваниями ЦНС, сопровождающимися корчами либо предрасполагающими к их развитию либо понижению порога нервной готовности, и вдобавок при предположении на такие заболевания и состояния.
    В связи с отсутствием достаточного числа клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени) запрещается. На фоне механотерапии фторхинолонами и пациентов, приобретающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или атрибутов воспаления сухожилия бросить прием Авелокса и разгрузить пораженную ногу.
    При применении Авелокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение промежутка QT. Вследствие этого необходимо избегать назначения продукта пациентам с удлинением промежутка QT, и вдобавок на фоне врачевания аритмичными продуктами класса I A (алкалоид, прокаинамид) или класса III), потому что опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов ограничен. Необходимо с осторожностью ставить Авелокс совместно с продуктами, которые удлиняют промежуток QT (цизаприд, эритромицин), и вдобавок пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями. Степень удлинения промежутка QT может увеличиваться с увеличением концентрации продукта, исходя из этого не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение промежутка QT сопряжено с увеличенным риском желудочковых аритмий. Ни у одного из 8000 пациентов, приобретавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением QT сердечно - сосудистых осложнений и смертельных случаев. Но у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может повышаться риск развития желудочковых аритмий. Применение биотиков сопряжено с риском развития мембранозного колита. Это необходимо считаться при происхождении на фоне врачевания Авелоксом тяжелой слабины. В этом случае продукт необходимо отменить и немедля определить отвечающую механотерапию.
    Существует риск развития реакций чувствительности и анафилактических реакций при первичном применении продукта, о таких случаях нужно немедля проинформировать доктора. Вовсю феноменально анафилактическая реакция может прогрессировать до анафилактического шока. В таких случаях необходимо немедля прекратить введение продукта и совершить соответствующие реанимационные мероприятия).
    При применении хинолонов отмечаются реакции сенсибилизации. Но, при проведении доклинических, и вдобавок при применении Авелокса в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Ведь пациенты в период приема продукта обязаны избегать прямых солнечных лучей и УФ - ОБЛУЧЕНИЯ. Пациентам разных этнических групп коррекции дозы не требуется.
    Применение в педиатрии
    Эффективность и безопасность применения продукта Авелокс у детей и подростков не установлена.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Не обращая внимания на то, что моксифлоксацин феноменально становиться причиной побочные реакции чужих ЦНС либо движущимися механизмами решается лично после оценки реакции пациента на прием продукта.
    Результаты экспериментальных исследований
    Направляющиеся патологические изменения заявляются проявлениями ядовитого действия моксифлоксацина, как и других фторхинолонов и горилл), ЦНС) и печень и обезьян). Сии нарушения возникают, как правило.
    Передозировка
    Не отмечено каких - либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение более чем 10 дней. Врачевание: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией прокладывают симптоматическую механотерапию с ЭКГ - МОНИТОРИНГОМ. Применение карболена рационально только при передозировке моксифлоксацина в форме таблеток.
    Лекарственное Взаимодействие
    Совместное применение вовнутрь Авелокса и антацидов и комплексов может преступить всасывание моксифлоксацина благодаря возникновения хелатных комплексов с поливалентными ионами, содержащимися в этих продуктах, но следовательно, убавить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. вследствие этого антацидные и другие продукты, содержащие кальций, необходимо принимать как минимум за 4 ч до или спустя 2 ч после перорального применения Авелокса. Ранитидин при одновременном применении незначительно предает всасывание моксифлоксацина. При совместном применении с продуктами, содержащими кальций в высоких дозах, клинически означаемого влияния на всасывание моксифлоксацина не обнаружено вне маленького понижения скорости сорбции. При применении Авелокса с аритмичными продуктами класса I A (алкалоид, прокаинамид) или класса III), и вдобавок с продуктами, которые удлиняют промежуток QT (цизаприд, эритромицин.
    Моксифлоксацин не оказывает какого - либо влияния на фармакокинетику алкалоида (и наоборот), что указывает о том, что моксифлоксацин не взаимодействует с ферментом СУР1А2. При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не переменяются.
    У пациентов, приобретавших коагуляторы в сочетании с биотиками, отмечаются случаи увеличения коагулянтной активности противосвертывающих продуктов. Факторами риска заявляются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий островоспалительный процесс и общее состояние пациента. Не обращая внимания на то и варфарином не выявляется, приобретающих сочетанное врачевание этими продуктами, нужно проводить мониторирование МНО и при потребы корректировать дозу пероральных противосвертывающих продуктов.
    Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечается. Не выявлено клинически означаемого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином. При сочетанном применении с моксифлоксацином AUC итраконазола изменялась вовсю незначительно. со своей стороны итраконазол тоже не оказывает значительного влияния на фармакокинетические параметры моксифлоксацина.
    Исходя из этого при совместном применении этих продуктов изменения распорядка отмеривания для них не требуется. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают значительного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При внутривенном введении морфина и одновременном пероральном приеме Авелокса понижения биодоступности моксифлоксацина не отмечается Смах моксифлоксацина незначительно снижается
    Фармакокинетика атенолола незначительно переменяется под влиянием Авелокса. После приема однократной дозы AUC атенолола повышается приблизительно на 4%. но Смах снижается на 10. проц Пробенецид не влияет на общий просвет и почковый просвет моксифлоксацина. При сочетанном применении моксифлоксацина и пробенецида коррекции доз не требуется. При одновременном применении карболена и Авелокса вовнутрь в дозе 400 мг системная биодоступность продукта снижается более чем на 80 проц. в следствии замедления его абсорбции. Провизорское Взаимодействие Инфузионный раствор моксифлоксацина несовместен со направляющимися инфузионными растворами
    и сроки хранения
    Перечень Б. Таблетки необходимо хранить в недоступном для детей.
    Перечень Б. Раствор для инфузий необходимо хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей положении при палеотемпературе от 8° до 25°С не замораживать.
    Срок годности - 5 лет. После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при домашней палеотемпературе. Потому что раствор запрещено замораживать либо охлаждать, его запрещено хранить в холодильнике.
    При охлаждении раствор может преципитировать, но при домашней палеотемпературе осадок обычно расходится. Раствор необходимо хранить только в уникальном контейнере.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!