Форадил
  • Автор записи:
  • Латынское название: Foradil
  • Краткое описание: Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцве...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы с порошком для ингаляций чистые бесцветные и “FXF” на корпусе или “CG” на корпусе и “FXF” на крышечке темными чернилами.
    1 капс. формотерола фумарат 12 мкг.
    Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Бронхолитический продукт - бета2 - адреномиметик.
    Фармакологическое действие
    Селективный агонист 2 - адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой и необратимой обструкцией респираторных путей.
    Действие продукта наступает быстро) и сберегается в течение 12 ч после ингаляции. При применении продукта в терапевтических дозах влияние на сердечно - сосудистую систему худо-бедно и отмечается только в редких случаях.
    Форадил тормозит освобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеточек. В опытах на животных были продемонстрированы некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие точно способность препятствовать развитию отека и накапливанию клеток воспаления.
    В экспериментальных исследованиях на анимальных in vitro было продемонстрировано, что рацемический формотерол и его и заявляются высокоселективными агонистами 2 - рецепторов. был в 800 - 1000 благо менее высокоактивен, чем и не оказывал неблагоприятного действия на энергию касательно влияния на гладкую мускулатуру трубки. Не было взято фармакологических доказательств преобладания применения одного из этих двух энантиомеров если сравнивать с рацемической смесью.
    В исследованиях, совершенных у людей, продемонстрировано, что Форадил действенно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами либо метахолином. Потому что бронхорасширяющий эффект Форадила остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой Форадил ставят 2. разрешает в большинстве случаев обеспечить нужный контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких точно в течение дня и ночью.
    У больных хронической обструктивной болезнью легких стабильного течения формотерол, используемый для ингаляций посредством приспособления Аэролайзер в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2. становиться причиной стремительное пришествие бронхорасширяющего эффекта, что длится в течение минимум 12 ч и сопровождается необъективным улучшением с позиции параметров свойства жизни.
    Фармакокинетика
    Физиотерапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза/сут.
    Данные по фармакокинетике формотерола взяты у могучих добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в физиотерапевтических дозах.
    Всасывание
    После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг могучим добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, Cmax формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, приобретавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин и 6 ч после ингаляции, отыскивались в диапазонах 11.5 - 25.7 пмоль/л и 23.3 - 50.3 пмоль соответственно.
    В исследованиях, в которых учили суммарную экскрецию формотерола и его и с мочой было продемонстрировано, что число формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12 - 96 мкг).
    После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой повышалась на 63 - 73%. но у больных ХОБЛ - на 19 - 38%. Это показывает на некоторую концентрацию формотерола в плазме после аликвотных ингаляций. При этом не отмечалось большей концентрации одного из энантиомеров формотерола если сравнивать с другими после повторных ингаляций.
    Так же, как это докладывалось и для других медикаментозных средств, используемых для ингаляций, большая часть формотерола, используемого посредством ингалятора, будет проглатываться и потом всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н - МЕЧЕНОГО формотерола вовнутрь двум могучим добровольцам абсорбировалось как минимум 65 проц. формотерола.
    Распределение
    Связывание формотерола с ферментами плазмы составляет 61-64%, связывание реализовывается с альбумином - 34). проц)
    В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения продукта в терапевтических дозах, насыщение положений перевязывания не достигается.
    Метаболизм
    Главным методом метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма - о - деметилирование с последующей глюкуронизацией.
    Значимые пути метаболизма подключают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Подмножество ферментов участвуют в ходе глюкуронизации и 2B15) и 0-деметилирования, 2А6) формотерола, что предполагает невысокую возможность медикаментозного взаимодействия при помощи ингибирования какого - либо фермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует ферменты системы фермента P450.
    Выведение
    У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, приобретавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель или 7% соответственно обусловливалось в моче для неизмененного формотерола.
    Вычисленные доли и неизмененного формотерола в моче составляют 40 проц. и 60 проц. соответственно после однократной дозы формотерола (12 - 120 мкг и после однократных и вторичных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.
    Активное вещество и его метаболиты целиком переводятся из организма около 2/3 от используемой вовнутрь дозы переводится с мочой. Почковый просвет формотерола составляет 150 мл/мин.
    У могучих добровольцев конечный T1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 ч конечные T1/2 и вычисленные по экскреции с мочой, составляли 13.9 и 12.3 соответственно.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у дам не имеют значительных различий.
    Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалась.
    В ненормальном исследовании у детей в возрасте 5 - 12 лет с бронхиальной астмой, приобретавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза /сут. в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой повышалась на 18 - 84% если сравнивать с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.
    В ненормальных исследованиях у детей в моче обусловливалось около 6% неизмененного формотерола.
    Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или завязей не изучалась.
    Показания
    профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой,
    позванного вдыхаемыми аллергенами либо физической нагрузкой
    и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции и болезнью легких.
    Режим отмеривания
    Форадил предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Продукт являет порошок для ингаляций, используемый посредством особого устройства - Аэролайзера, что входит в комплект паковки.
    Для взрослых при бронхиальной астме доза продукта для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 - 24 мкг) 2 раза/сут. при необходимости дополнительно впору применить 12 - 24 мкг/сут. Благо потребность в применении дополнительных доз продукта перестает быть эпизодической (к примеру, становится чаще чем 2 дня в неделю), необходимо советовать пациенту проконсультироваться с доктором на предмет переворота лечения, ТК. это может показывать на ухудшение течения главного заболевания.
    С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой либо неизбежным действием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого синхроконтакта с аллергеном либо до нагрузки необходимо ингалировать содержание 1 капсулы (12 мкг). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.
    При хронической обструктивной болезни легких доза продукта для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 - 24 мкг) 2 раза/сут.
    Для детей в возрасте 5 лет и старше при бронхиальной астме доза продукта для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. при необходимости дополнительно впору применить 12 - 24 мкг/сут. Благо потребность в применении дополнительных доз продукта перестает быть эпизодической (к примеру, становится чаще чем 2 дня в неделю), необходимо советовать пациенту проконсультироваться с доктором на предмет переворота лечения, ТК. это может показывать на ухудшение течения главного заболевания.
    С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой либо неизбежным действием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого синхроконтакта с аллергеном либо до нагрузки необходимо ингалировать содержание 1 капсулы (12 мкг).
    Правила проведения ингаляций
    Чтобы обеспечить правильное применение продукта, пациент обязан быть проинструктирован доктором либо другим медицинским работником о правилах проведения ингаляции. Необходимо продемонстрировать пациенту, точно использовать ингалятором растолковать пациенту, что использовать капсулы с порошком для ингаляций необходимо только посредством Аэролайзера предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.
    Принципиально важно, чтобы пациент осознал, что из - за разрушения желатинной капсулы небольшие кусочки желатина в следствии ингаляции могут угодить в авторот либо горло. Чтобы свести данное событие к минимуму, не следует прокалывать капсулу больше 1 раза.
    Извлекать капсулу из блистерной паковки необходимо перед применением.
    Инструкция по применению Аэролайзера
    1. Сбросить колпачок с Аэролайзера.
    2. Прочно содержать Аэролайзер за основание и развернуть мундштук в направлении стрелки.
    3. Пристроить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что извлекать капсулу из блистерной паковки необходимо перед проведением ингаляции.
    4. Развернув мундштук, закрыть Аэролайзер.
    5. Содержа Аэролайзер в строго вертикальном месторасположении, один раз нажать до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Потом отпустить их.
    На данном фазисе при прокалывании капсулы она может разбиться, почему небольшие кусочки желатина могут угодить в авторот либо горло. Потому что желатин съедобен, это не наносит никоторого вреда. Чтобы капсула не разрушалась целиком, необходимо исполнять направляющиеся требования: не прокалывать капсулу больше одного раза следовать правила хранения извлекать капсулу из блистера только перед проведением ингаляции.
    6. Сделать полный выдох.
    7. Забрать мундштук в рот и легко откинуть голову назад. Хорошо обхватить мундштук губами и соорудить стремительный. При этом пациент обязан услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый верчением капсулы и распылением порошка. Благо характерного звука не было, то нужно отварить Аэролайзер и взглянуть, что вышло с капсулой. Возможно, она завязла в ячейке. В этом случае необходимо бережно извлечь капсулу. Ни за что не пробовать высвободить капсулу методом повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.
    8. Благо при вдыхании слышен норовистый звук, необходимо задержать дыхание нельзя длиннее. В это да время достать изо зева мундштук. Потом сделать выдох. Отварить Аэролайзер и взглянуть, не остался ли в капсуле порошок. Благо в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, обрисованные в П
    9. После окончания процедуры ингаляции отварить Аэролайзер, вынуть безлюдную капсулу, закрыть мундштук и засекретить Аэролайзер колпачком.
    Для устранения остатков порошка необходимо протереть мундштук и ячейку сухой тканью.
    Можно тоже использовать мягкой кисточкой.
    Побочное действие
    Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой происхождения. Для оценки частоты использованы направляющиеся параметры.
    Аллергические реакции: вовсю феноменально - реакции увеличенной чувствительности, такие точно артериальная гипотензия.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы вовсю феноменально - периферические отеки.
    Чужих респираторной системы: иногда - бронхоспазм.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Местные реакции и глотки.
    ПротивоПоказания
    детский возраст до 5 лет)

    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    Беременность и лактация
    Безопасность применения Форадила при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.
    Применение продукта при беременности возможно только в том случае, благо предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для зародыша.
    Формотерол, тоже как и другие бета2 - адреномиметики. может замедлять процесс родин благодаря токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру мамаш).
    Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила грудное вскармливание необходимо прекратить.
    Особенные указания
    Соблюдение особенной осторожности при применении Форадила) и тщательное наблюдение за пациентами требуются при наличии направляющихся сопутствующих заболеваний. ИБС и электропроводимости самостоятельный подклапанный аортальный стеноз тиреотоксикоз либо подозреваемое удлинение промежутка QTC (QT скорригированный) >0.44 сек.
    Благодаря гликемического эффекта, свойственного бета2 адреномиметикам. у больных медовым диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль уровня декстрозы в крови.
    Обычно пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется терапия бета2 адреномиметиками. обязаны тоже регулярно приобретать адекватные дозы противовоспалительных средств (к примеру, ГКС для ингаляционного введения либо для приема вовнутрь, и/или у детей - кромогликат натрия). При назначении продукта пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее необходимо начинать в один момент с применением Форадила. При назначении Форадила нужно оценить состояние пациентов касательно адекватности оной противовоспалительной терапии, которую они приобретают. После начала лечения Форадилом пациентам необходимо советовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, благо будет отмечено улучшение.
    Необходим переворот доктором базовой терапии бронхиальной астмы в том случае, благо на фоне применения Форадила сберегаются симптомы астмы, или благо число доз Форадила, требуемое для контроля симптомов заболевания, повышается, потому что это обычно указывает об ухудшении течения заболевания.
    Следствием терапии бета2 - адреномиметиками возможно развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Т. к. данное действие продукта возможно усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особенную осторожность необходимо следовать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. в этих обстоятельствах рекомендуется регулярный контроль уровня металла в пахте крови.
    Также как и при проведении другой ингаляционной терапии, необходимо учесть возможность развития парадоксального бронхоспазма. Благо он возникает, необходимо немедля отменить продукт и определить альтернативное лечение.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Пациентам, у которых на фоне применения Форадила возникает головокружение либо другие нарушения чужих ЦНС, необходимо воздержаться от вождения автомашины либо управления механизмами в период применения продукта.
    Передозировка
    Симптомы: Передозировка Форадила предположительно может повергнуть к появлениям, характерным для лишнего действия других бета2 адреномиметиков. таким точно рвота.
    Лечение: продемонстрировано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях насущна госпитализация.
    Может рассматриваться применение бета - адреноблокаторов, а только при условии соблюдения экстренной осторожности и под тщательным медицинским контролем, ТК. применение таких средств может позвать бронхоспазм.
    Лекарственное Взаимодействие
    Форадил (как и другие бета2 - адреностимуляторы) необходимо с осторожностью ставить пациентам, приобретающим такие средства, как алкалоид, прокаинамид, гистаминные продукты, и вдобавок другие продукты, о которых понятно, что они удлиняют промежуток QT, ТК. в этих обстоятельствах действие адреностимуляторов на сердечно - сосудистую систему может расходиться. При применении продуктов, способных удлинять промежуток QT, повышается риск происхождения желудочковых аритмичностей.
    Одновременное применение других симпатомиметических средств может повергать к усилению побочных эффектов Форадила.
    Одновременное применение вторичных ксантина, ГКС или диуретиков может углублять потенциальное гипокалиемическое действие бета2 адреномиметиков.
    Гипокалиемия может усилить предрасположенность к развитию искренних аритмичностей у пациентов, приобретающих продукты наперстянки.
    Бета - адреноблокаторы могут обессиливать действие Форадила. вследствие этого не следует использовать Форадил совместно с бета - адреноблокаторами (включая офтальмологические капли), если к применению такой комбинации продуктов не вынуждают какие - либо экстренные причины.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо защищать от действия влаги. Хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°C.
    Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!