Форма выпуска и паковка
Капсулы жесткие желатинные и молочной крышечкой.
1 капс. флуконазол 50 мг.
Вспомогательные вещества, крахмал прежелатинизированный, силиция диоксид коллоидный металла стеарат.
Капсулы жесткие желатинные.
1 капс. флуконазол 100 мг.
Вспомогательные вещества, крахмал прежелатинизированный, силиция диоксид коллоидный металла стеарат.
Капсулы жесткие желатинные.
1 капс. флуконазол 150 мг.
Вспомогательные вещества, крахмал прежелатинизированный, силиция диоксид коллоидный металла стеарат
Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт, вторичное триазола.
Является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Действен при оппортунистических микозах, в ТЧ. позванных Candida spp, Trichophyton spp. Продемонстрирована тоже энергия флуконазола на моделях эндемичных микозов, позванные Blastomyces dermatitides и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме вовнутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90. проц
После приема продукта натощак в дозе 150 мг Cmax составляет 90 проц. от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5 - 3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на сорбцию продукта. Cmax в плазме достигается через 0.5 - 1.5 ч после приема.
Концентрации в плазме отыскиваются в прямо пропорциональной зависимости от дозы.
Введение ударной дозы), в 2 раза превышающей простую циркадную дозу, разрешает достичь уровня, соответствующего 90 проц. изостатической концентрации.
Распределение
90 проц. уровень Сssв плазме достигается к 4 - 5 дню лечения продуктом (при приеме 1 раз/).
Vd приближается к общему питанию воды в организме.
Перевязывание с ферментами плазмы - 11 - 12%.
Флуконазол хорошо проникает во все агробиологические жидкости организма.
Концентрации продукта в пене и мокроте аналогически его уровням в плазме. У больных грибовидным менингитом питание флуконазола в спинномозговой жидкости добивается 80 проц. от его уровня в плазме.
В роговом слое и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, каковые превышают серозные.
Метаболизм
Метаболитов флуконазола в периферийной крови не обнаружено.
Выведение
Флуконазол переводится в основном почками приблизительно 80 проц. введенной дозы переводится с мочой в неизмененном виде.
Клиренс флуконазола пропорционален КК.
T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.
Показания
криптококкоз и другие радиолокации данной инфекции, кожа), точно у больных с обычным иммунным откликом и у больных с различными формами иммуносупрессии
генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазионных кандидозных инфекций и мочевых путей). Лечение впору проводить у больных со злокачественными образованиями, больных ОИТ, проходящих курс цитостатической либо иммуносупрессивной терапии, и вдобавок при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
и глоточки (включая атрофический кандидоз полости зева, связанный с ношением зубных обтураторов


кандидоз кожи
генитальный (кандидоз и хронический рецидивирующий), профилактика с целью уменьшения частоты повторений влагалищного кандидоза (3 и более эпизодов в год) кандидозный баланит,
каковые предрасположены к таковским инфекциям в следствии химиотерапии цитостатиками либо лучевой терапии,
онихомикоз,
паракокцидиомикоз и гистоплазмоз у больных с обычным иммунитетом.
Режим отмеривания
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других радиолокаций в первый день обычно назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от ненормальной эффективности, подтвержденной микологическим изучением при криптококковом менингите его обычно продолжают.
Для профилактики возврата криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут. в течение долгого периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазионных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, но потом - по 200 мг. При недостаточной ненормальной эффективности доза продукта возможно увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от ненормальной эффективности.
При орофарингеальном кандидозе продукт обычно назначают по 50 - 100 мг 1 раз/сут. При необходимости у больных с выраженным понижением иммунитета лечение возможно более долгим.
При атрофическом кандидозе полости зева, связанном с ношением зубных обтураторов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут. в течение 14 дней в сочетании с местными гнилостными средствами для обработки обтуратора.
При других радиолокациях кандидоза), в ТЧ. при эзофагите, кандидозе кожи и слизистых оболочек, действенная доза обычно составляет 50 - 100 мг/сут. при длительности лечения 14 - 30 дней.
Для профилактики повторений орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии продукт возможно определен по 150 мг 1 раз/нед.
При влагалищном кандидозе флуконазол принимают однократно вовнутрь в дозе 150 мг.
Для понижения частоты повторений влагалищного кандидоза продукт впору назначать в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют лично она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться больше частое использование.
При баланите, позванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг вовнутрь. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз/ в зависимости от высоте риска развития грибковой инфекции.
При наличии высокого риска генерализованной инфекции, к примеру у больных с ожидаемой выраженной либо длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/ Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении после увеличения количества лейкоцитов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в простых случаях составляет 2 - 4 нед, но при микозах ног может потребоваться более долгая терапия).
При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз/нед в течение 2 нед, неким больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как в части прецедентов оказывается достаточным однократный прием 300 - 400 мг альтернативной блок-схемой лечения является использование по 50 мг 1 раз/сут. в течение 2 - 4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение необходимо продолжать до замещения инфицированного ногтя). Для вторичного роста ногтей на перстах конечностей и ног в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес соответственно.
При сверхглубоких эндемичных микозах может потребоваться использование продукта в дозе 200 - 400 мг/сутв течение до 2 лет. Длительность терапии обусловливается лично и составляет 11 - 24 мес при кокцидиомикозе 2 - 17 мес при паракокцидиомикозе 1 - 16 мес при споротрихозе и 3 - 17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при аналогичных инфекциях у старших, длительность лечения зависит от ненормального и микологического эффекта. У детей продукт не следует использовать в циркадной дозе, превышающей циркадную дозу у взрослых. Продукт назначают ежедневно 1 раз/сут.