Золофт
  • Автор записи:
  • Латынское название: Zoloft
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолг...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с выдавленной подписью “Pfizer” с одной стороны и выдавленной подписью “ZLT50” - с другой стороны таблетки. 1 ТАБ. сертралин) 50 мг. Вспомогательные вещества, гидроксипропилметилцеллюлоза,
    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с выдавленной подписью “Pfizer” с одной стороны и “ZLT100” - с другой стороны таблетки. 1 ТАБ. сертралин) 100 мг. Вспомогательные вещества, гидроксипропилметилцеллюлоза,
    Клинико Фармакологическая группа. Депрессант.
    Фармакологическое действие
    Депрессант. Оказывает вовсю слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В физиотерапевтических дозах блокирует захват индола в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего либо холинергического действия. Благодаря селективному подавлению захвата 5 - НТ. сертралин не усиливает адренергическую энергию. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам и адренорецепторам. Сертралин не вызывает медикаментозной зависимости, не вызывает повышение массы тела при долгом приеме.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Абсорбируется целиком, а с медленной скоростью. При приеме продукта в один момент с пищей биодоступность увеличивается на 25. проц Cmax увеличивается на 25 проц. и Tmax убавляется. У человека при приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax достигалась через 4.5 - 8.4 ч после приема. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50 - 200 мг сертралина 1 раз/сут в течение 14 дней, при этом выявляется линейный темперамент фармакокинетической зависимости.
    Распределение
    Перевязывание с белками плазмы составляет около 98. проц До пришествия изостатического состояния через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут) наблюдается приблизительно двукратная концентрация продукта.
    Метаболизм
    Сертралин подвергается высокоактивной биотрансформации при “первом проследовании” через печень. Главной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N - ДЕСМЕТИЛСЕРТРАЛИН - существенно уступает и фактически не высокоактивен на моделях депрессии in vivo. Сертралин и N - ДЕСМЕТИЛСЕРТРАЛИН активно биотрансформируются.
    Выведение
    Средний T1/2 сертралина у молодых и пожилых мужчин и дам составляет 22 - 36 ч. T1/2 N - ДЕСМЕТИЛСЕРТРАЛИНА варьирует в пределах 62 - 104 ч. Метаболиты переводятся с калом и мочой в равносильных количествах. Только маленькая часть продукта (менее 0.2%) переводится с мочой в неизмененном виде.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей конкретно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
    Продемонстрировано, что Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР аналогична с такой у взрослых (не смотря на то что у детей метаболизм сертралина является несколько больше высокоактивным). Но учитывая более невысокую массу тела у детей), продукт рекомендуется использовать в меньшей дозе, чтобы избежать избыточных уровней его в плазме. У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 продукта и AUC если сравнивать с таковыми у могучих людей. По данным фармакокинетического исследования, при аликвотном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось повышение T1/2 продукта и почти троекратное повышение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и Cmax продукта если сравнивать с таковыми у могучих людей. Значительных различий в связывании с белками плазмы в 2 группах не было.
    У больных с легкой и умеренно выраженной почковой недостаточностью) и больных с умеренной либо тяжелой степенью почковой (недостаточности и Смах) сертралина при аликвотном его приеме конкретно не отличались от контроля. Всех группах T1/2 продукта был равен.
    Показания
    хандре различной (причине и вакцинопрофилактика)
    расстройства ОКР

    посттравматические стрессорные расстройства ПТСР.

    Режим отмеривания
    Золофт назначают 1 раз/сут утром или ввечеру. Таблетки можно встречать независимо от приема пищи. При депрессии и ОКР лечение начинают с дозы 50 мг/сут. Лечение панических расстройств, ПТСР и социальной фобии начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут.
    Применение продукта по такой схеме разрешает снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения. При недостаточном эффекте применения сертралина у пациентов в дозе 50 мг/сут циркадную дозу можно увеличить. Дозу необходимо повышать с промежутком не чаще чем 1 благо в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут. Начальный эффект может наблюдаться через 7 дней после начала лечения, но полный эффект обычно достигается через 2 - 4 недели (или даже в течение больше длительного времени при ОКР).
    При проведении долгой поддерживающей механотерапии продукт назначают в минимальной действенной дозе, которую в последующем предают в зависимости от клинического эффекта.
    У детей и подростков в возрасте 13 - 17 лет, страдающих ОКР, лечение Золофтом необходимо начинать с дозы 50 мг/сут.
    У детей в возрасте 6 - 12 лет механотерапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через 1 неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере потребы. Чтобы избежать передозировки, при повышении дозы более 50 мг необходимо считаться младшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми. Поменять дозу необходимо с промежутком минимально 1 недели.
    В пожилом возрасте продукт используют в тех же дозах и у более молодых пациентов.
    У пациентов с нарушениями функции печени необходимо применять меньшие дозы или увеличивать промежуток между приемами продукта. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы с учетом выраженности почковой недостаточности не требуется.
    Побочное действие
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с повелениями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении психотических средств.
    При прекращении лечения сертралином обрисованы редкие случаи развития синдрома отмены. Могут оказаться болезни либо симптомы психоза, которые нереально отличить от симптомов главного заболевания.
    Чужих организма в целом: увеличенное потоотделение либо повышение массы тела.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих половой системы).
    Чужих сердечно - сосудистой системы либо приливы крови к лицу. Аллергические реакции. Дерматологические реакции, эпидермальный некролиз.
    Чужих инкреторной системы, галакторея.
    Чужих фотолабораторных показателей (чаще раскручивается у пожилых больных, и вдобавок при приеме диуретиков либо ряда других продуктов. Сходный побочный эффект соединяют с синдромом неадекватной секреции АДГ) - асимптоматическое увеличение энергии трансаминаз в пахте крови (отмена продукта приводит к нормализации энергии ферментов).
    ПротивоПоказания
    одновременное назначение ингибиторов МАО и пимозида



    увеличенная чувствительность к сертралину.
    С осторожностью - при органических заболеваниях головного мозга (в ТЧ. задержке умственного развития, печеночной и/или почковой недостаточности, выраженном понижении массы тела.
    Беременность и лактация
    Контролируемых исходов применения сертралина у беременных нет, исходя из этого назначать Золофт при беременности можно только в том случае, благо ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для зародыша. Женщины репродуктивного возраста во время лечения сертралином обязаны применять действенные методы контрацепции. Сертралин открывается в грудном сперме, в связи с чем применение Золофта в период лактации запрещается. Точных данных о безопасности его применения в этом случае нету. Благо да назначение продукта необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
    Применение при нарушениях функции печени
    У пациентов с нарушениями функции печени необходимо применять меньшие дозы или увеличивать промежуток между приемами продукта. С осторожностью при печеночной недостаточности.
    Применение при нарушениях функции почек
    У пациентов с нарушениями функции завязей коррекции дозы с учетом выраженности почковой недостаточности не требуется.
    С осторожностью при почковой недостаточности Особенные указания Золофт можно ставить не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Ингибиторы МАО тоже можно назначать не ранее. Необходимо следовать осторожность при одновременном назначении Золофта с другими продуктами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию либо 5 - HТ - АГОНИСТЫ. Сходное совместное назначение при возможности должно исключено, учитывая возможность фармакодинамического взаимодействия.
    С осторожностью необходимо использовать Золофт с продуктами, угнетающими ЦНС. Употребление спиртовых напитков и продуктов, содержащих спирт, во время лечения сертралином не разрещаеться. Опыт клинических исследований и обсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо следовать осторожность при таком переходе, сугубо с длительно действующих продуктов.
    Нужный промежуток между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата индола и началом приема другого аналогичного продукта не установлен. Необходимо пометить, подвергающихся судорожной механотерапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Вероятный успех или риск аналогичного комбинированного лечения не пройден. Нет опыта применения сертралина у больных с нервным синдромом, исходя из этого необходимо избегать его применения у больных с малоустойчивой эпилепсией, но больных с контролируемой эпилепсией необходимо шепетильно следить во время лечения.
    При появлении судорог продукт необходимо отменить. Больные, страдающие хандрой, являются группой риска касательно суицидальных прикидок. Эта опасность сберегается до развития ремиссии. Исходя из этого от начала лечения и до успехи оптимального клинического эффекта за больными необходимо установить постоянное медицинское наблюдение.
    Во время клинических изучений гипомания и мания наблюдались приблизительно у 0.4% больных, приобретавших сертралин. Случаи активизации мании/гипомании обрисованы тоже у маленькой части больных психозом, приобретавших другие иммунодепрессивные либо обсессивные средства. Использовать Золофт у пациентов с заболеваниями печени необходимо с осторожностью необходимо совершить коррекцию распорядка отмеривания.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР).
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Но его применение в один момент с другими продуктами может повергнуть к нарушению внимания и координации перемещений. Исходя из этого во время лечения сертралином руководить транспортными средствами либо заниматься деятельностью, связанной с увеличенным риском, запрещается.
    Передозировка
    Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении продукта в высоких дозах. Но при одновременном введении с другими продуктами либо алкоголем может возникать тяжелое отравление.
    Симптомы, увеличенное потоотделение и рефлексия. Лечение. Требуется интенсивная поддерживающая механотерапия и постоянное наблюдение за стержневыми функциями организма. Требовать тошноту запрещается.
    Введение карболена возможно более действенным. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения либо переливание крови может появляться безрезультатным.
    Лекарственное Взаимодействие
    При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось повышение уровней пимозида при его однократном назначении в невысокой дозе (2 мг). Повышение уровней пимозида не было связано с какими-нибудь изменениями на ЭКГ. Потому что механизм этого взаимодействия не небезызвестен, но пимозид отличается узким физиотерапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО, включая избирательно действующие и с обратимым сортом действия
    Возможно развитие серотонинового синдрома и сердечно - сосудистой системы, включая увеличенную раздражительность, выраженное возбуждение, что в некоторых случаях может перевестись в делириозное состояние либо кому. При совместном назначении варфарина с сертралином отмечается незначительное, а статистически точное повышение протромбинового времени - в этих обстоятельствах рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
    Фармакокинетическое Взаимодействие
    Сертралин спутывается с белками плазмы крови. Исходя из этого необходимо учесть возможность его взаимодействия с другими продуктами, связывающимися с белками и толбутамидом). Одновременное применение с циметидином в значительной высоты снижает просвет сертралина. Долгое лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает концентрацию в плазме в один момент используемых медикаментозных средств, в метаболизме которых принимает участие фермент CYP2D6, аритмичные средства класса IC - пропафенон, флекаинид). Опыты по исследованию взаимодействия in vitro продемонстрировали, что осуществляемое ферментами CYP3A3/4 бетагидроксилирование внутреннего кортизола, и вдобавок метаболизм карбамазепина и терфенадина при долгом назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида и варфарина при долгом назначении сертралина в той же дозе тоже не изменяется.
    Так, можно решить, что сертралин не угнетает фермент СУР2С9. Но при одновременном приеме сертралин снижает просвет толбутамида - насущен контроль уровня декстрозы в крови. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в пахте крови, что высказывает об отсутствии ингибирования фермента CYP2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет либо худо-бедно угнетает фермент CYP1A2.
    Фармакокинетика лития не переменяется при сопутствующем введении сертралина. Но тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Совместное применение сертралина с средствами, влияющими на серотонинергическую передачу), спрашивает увеличенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата индола на другой нет необходимости в “периоде замывания”. Но требуется следовать осторожность при изменениях курса лечения.
    Необходимо избегать совместного назначения индола либо фенфлурамина с сертралином. Сертралин становиться причиной минимальную индукцию трипсинов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и пирина приводит к маленькому а точному уменьшению периода полувыведения пирина. При совместном введении сертралин не изменяет бета - адреноблокирующее действие атенолола.
    При введении сертралина в циркадной дозе 200 мг медикаментозного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено. Долгое применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически означаемого действия и не усмиряет метаболизм фенитоина.
    Не обращая внимания на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с мига назначения сертралина с соответствующей коррекцией доз фенитоина.
    Отмечаются очень редкие случаи происхождения слабости и возбуждения у пациентов в один момент принимавших сертралин и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых водятся соответствующие клинические основания для одновременного приема сертралина и суматриптана.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!