Форма выпуска и паковка
Таблетки белого цвета.
1 ТАБ.
периндоприла третбутиламиновая соль 4 мг.
индапамид 1.25 мг.
Вспомогательные вещества.
Клинико Фармакологическая группа. Гипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Комбинированный продукт, содержащий периндоприл) и индапамид (диуретик из группы вторичных сульфонамида). Фармакологическое действие Нолипрела форте обусловлено сочетанием отдельных свойств любого из компонентов. Комбинация периндоприла и индапамида углубляет действие любого из них.
Нолипрел оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие как на сократительное и на диастолическое АД в положении лежа и стоя. Действие продукта длится 24 ч. Стойкий ненормальный эффект наступает менее чем через 1 тридцать дней от начала физиотерапии и не сопровождается болезнью. Прекращение врачевания не сопровождается развитием паркинсонизма отмены.
Нолипрел форте убавляет категорию трофии левого желудка, улучшает эластичность аорт, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм лецитинов, ЛПВП) и не влияет на метаболизм гликогенов (в ТЧ. у больных с сахарным диабетом).
Периндоприл - ингибитор трипсина, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ или киназа, заявляется экзопептидазой, каковая реализовывает как превращение гормона I в ангиотензин II, владеющий сосудосуживающим действием и обрушение брадикинина, владеющего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. в следствии периндоприл снижает секрецию альдостерона, по принципу отрицательной обратной коммуникации увеличивает энергию фермента в плазме крови, при долгом использовании уменьшает ОПСС, что обусловлено в основном действием на тигли в икрах и почках. Сии эффекты не сопровождаются задержкой солей и воды или развитием рефлексной болезни.
Периндоприл оказывает гипотензивное действие у больных как с невысокой и с обычной энергией фермента в плазме крови.
На фоне использования периндоприла отмечается понижение как сократительного, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Отмена продукта не приводит к развитию тензивной реакции.
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, содействует восстановлению эластичности крупных аорт и конституции сосудистой стенки небольших артерий, и вдобавок уменьшает трофию левого желудка.
Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков углубляет выраженность гипертензивного действия. Кроме сего, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика тоже приводит к понижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.
При исследовании показателей гемодинамики у больных с хронической душевной недостаточностью было выявлено понижение давления наполнения в ультралевом и правом желудках сердца и повышение сердечного индекса.
Индапамид по фармакологическим свойствам близлежащ к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов металла в корковом сегменте петли Генле, что приводит к повышению выделения с мочой ионов металла и в меньшей степени ионов калия и металла, усиливая тем самым диурез.
Гипотензивное действие обнаруживается в порциях, практически не вызывающих мочегонного эффекта. Индапамид снижает быстроту сосудов по отношению к адреналину.
Индапамид не влияет на содержание лецитинов в плазме крови, ЛПНП и ЛПВП (в ТЧ. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Содействует уменьшению трофии левого желудка сердца.
Фармакокинетика
параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются если сравнивать с их раздельным использованием.
Периндоприл
Всасывание и метаболизм
После приема вовнутрь периндоприл мгновенно абсорбируется. Биодоступность проектирует Приблизительно 20 проц. общего количества поглощенного периндоприла преобразовывается в периндоприлат - активный метаболит. Прием продукта во время закуски сопровождается уменьшением трансформирования периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет значительного клинического значения).
Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3 - 4 ч после приема периндоприла вовнутрь.
Распределение
Связывание периндоприлата с протеинами плазмы обычно менее 30 проц. и зависит от его концентрации в крови.
Вторичное назначение периндоприла не приводит к его концентрации, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме отвечает периоду его энергии, Css достигается в среднем через 4 сут.
Периндоприл проходит через живородящий парапет. Выведение Периндоприлат переводится из организма с мочой. Т1/2 составляет 3 - 5 ч.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, и вдобавок у больных с сердечной и почечной недостаточностью.
Клиренс периндоприлата при электродиализе составляет 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла переменяется у больных с циррозами железы: печеночный клиренс периндоприла убавляется в 2 раза. Но концентрация появившегося периндоприлата не изменяется, и, следовательно, нет потребы предавать порцию продукта.
Индапамид
Всасывание
Индапамид мгновенно и всецело абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема.
Распределение
Перевязывание с протеинами плазмы крови - 79. проц Диссоциация периндоприолата, связанного в АПФ, замедлена. Благодаря этого действенный Т1/2 составляет 25 ч. Повторный прием продукта не приводит к его концентрации в организме.
Выведение
T1/2 составляет 14 - 24 ч). Переводится в основном с мочой (70% от введенной порции) и с пудретом в форме неактивных метаболитов.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.
Показания
эссенциальная артериальная тензия.
Режим отмеривания
Таблетки необходимо принимать вовнутрь.
Взрослым ставят по 1 ТАБ. Нолипрел форте 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью срединной степени тяжести (КК 30 мл/мин, но <60 мл/мин) физиотерапию необходимо начинать с 1 ТАБ. продукта Нолипрел 1 раз/сут предпочтительно утром.
Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести) коррекции порции не требуется (по 1 ТАБ. Нолипрел форте 1 раз/сут при постоянном контроле содержания креатинина и калия).
Побочное действие
Эффекты, обусловленные действием периндоприла
Чужих системы.
Чужих мочевыделительной системы. Незначительное повышение концентрации креатинина в моче и плазме крови) самый вероятно при стенозе почечных аорт. Возможно.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, увеличенная утомляемость.
Чужих респираторной системы, бронхоспазм в отдельных случаях - ринорея.
Чужих пищеварительной системы в отдельных случаях - холестатическая болезнь.
Чужих водно электролитного энергобаланса: вероятна гипокалиемия. Участвующий продукта периндоприл, умеющий повышать концентрацию калия благодаря ингибирования ренин - ангиотензин - альдостероновой системы, приводит к уменьшению утраты калия, позванной индапамидом. Было продемонстрировано, что на фоне приема Нолипрела форте понижение концентрации калия составляло менее 3.4 ммоль/л после 12 недель физиотерапии у 2% больных. В основном же понижение концентрации калия после 12 недель физиотерапии составляло 0.1 ммоль/л.
Чужих системы кроветворения в отдельных случаях - агранулоцитоз вероятна серповидноклеточная анемия)