Форма выпуска и паковка
Раствор для инфузий чистый.
1 мл. флуконазол 2 мг.
1 фл. флуконазол 100 мг.
Вспомогательные вещества, вожака д/и.
Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, заявляется мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Энергичен касательно возбудителей микозов, позванных Candida spp, Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения флуконазол хорошо проходит в ткани и жидкости организма.
Концентрация флуконазола в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе продукта и мокроте отвечает концентрации в плазме крови. У пациентов с менингитом грибковой причины питание флуконазола в спинномозговой жидкости добивается 80 проц. от концентрации в плазме крови. 90 проц Css достигается к 4 - 5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки.
Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей простую суточную, разрешает достигать таких уровней продукта в плазме, которые приближаются к 90 проц. значению Css.
Кажущийся Vd близится к общему объему жидкости в организме.
Перевязывание с белками плазмы проектирует
Метаболизм и выведение
Метаболитов флуконазола в периферийной крови не обнаружено. Флуконазол переводится в основном почками.
Клиренс флуконазола обусловливается просветом креатинина. T1/2 - 30 ч.
Показания
криптококкоз и кожи
генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазионных кандидозных инфекций и мочевыводящих путей
и неинвазивные бронхолегочные инфекции
влагалищный кандидоз либо хронический рецидивирующий,
предрасположенных к таковским инфекциям в следствии химиотерапии цитостатиками либо лучевой терапии.
Режим отмеривания
Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза Флюкостата составляет 400 мг 1 раз/сут. в первый день лечения, потом – по 200 - 400 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения при криптококовых инфекциях обусловливается клинической эффективностью, подтвержденной микологическим изучением, и составляет в среднем 6 - 8 недель.
профилактики возврата криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии продукт назначают больному в дозах минимально 200 мг/сут. в течение долгого периода.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазионных кандидозных инфекциях продукт назначают в дозе 400 мг в первые сутки и 200 мг в последующие дни. При потребе вероятно увеличение дозы Флюкостата до 400 мг/сут.
Продолжительность терапии обусловливается клинической эффективностью.
При орофарингеальном кандидозе) средняя доза продукта составляет 50 - 100 мг 1 раз/ в течение 7 - 14 дней.
При необходимости (сугубо у пациентов с сформулированными нарушениями иммунитета) терапия возможно продолжена.
При других кандидозных инфекциях (при эзофагите, кандидозе кожи и слизистых оболочек) средняя суточная доза составляет 50 - 100 мг в течение 14 - 30 дней.
Для профилактики грибковых инфекций у пациентов со злокачественными образованиями доза продукта составляет 50 мг 1 раз/сут. пока пациент относится к группе увеличенного риска из - за проведения цитостатической либо лучевой терапии.
Детям продукт не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Продукт используют 1 раз/сут. Как и у взрослых, длительность терапии обусловливается клинической и фотолабораторной эффективностью.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В 1 - й день с целью успехи постоянных изостатических концентраций возможно определена ударная доза 6 мг/кг.
При генерализованном кандидозе и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6 - 12 мг/кг/сут. в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом продукт назначают по 3 - 12 мг/кг/сут. в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении).
У именинниках выведение Флюкостата замедлено, исходя из этого в первые 2 недели жизни продукт назначают в той же дозе, а с промежутком 72 ч. Детям в возрасте 3 и 4 недель продукт вводят в той же дозе с промежутком 48 ч.
Пациентам пожилого возраста с обычной функцией почек продукт назначают в средней дозе. При нарушении функции почек (КК<50 мл/мин) распорядок отмеривания необходимо скорректировать.
У пациентов с нарушениями функции почек при однократном применении продукта коррекция дозы не требуется.
У больных) с нарушениями функции почек при необходимости аликвотного применения сначала продукт вводят в ударной дозе (50 - 400 мг). Потом дозы устанавливают в зависимости от показателя просвета креатинина.
Просвет креатинина (мл/мин) / % рекомендуемой дозы
>50 / 100 проц
<50,
одинаково находящиеся на электродиализе / 100 проц. после каждого электродиализа
При переводе с в/в введения продукта на прием вовнутрь и наоборот нет потребы предавать суточную дозу.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора
Продукт вводят в/в капельно со резвостью максимально 20 мг (10 мл.
Флюкостат для в/в введения совместим со направляющимися растворами. 20 проц. раствор декстрозы.
Инфузии Флюкостата впору проводить посредством простых наборов для автотрансфузии.
Побочное действие
Чужих пищеварительной системы), в ТЧ. с летальным исходом.
Чужих ЦНС.
Чужих системы кроветворения.
Чужих сердечно - сосудистой системы.
Аллергические реакции), ядовитый эпидермальный некролиз).
Чужих обмена веществ.
Прочие.
ПротивоПоказания
одновременное применение терфенадина, астемизола либо цизаприда)

увеличенная чувствительность к продукту или близким по конституции азольным соединениям.
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при печеночной недостаточности, при появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, вызывающих аритмичности.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности противопоказано, вне тяжелых генерализованных и потенциально страшных для жизни грибковых инфекций.
При потребе применения продукта в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при печеночной недостаточности.
При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, продукт необходимо отменить.
Форма выпуска и паковка
Капсулы непрозрачные, светло - розового/розовато - коричневого цвета, №2 либо почти белого цвета.
1 капс. флуконазол 50 мг.
Вспомогательные вещества: силиция диоксид коллоидальный крахмал маисовый.
Состав оболочки капсул.
Капсулы непрозрачные либо почти белого цвета.
1 капс. флуконазол 150 мг.
Вспомогательные вещества: силиция диоксид коллоидальный крахмал маисовый.
Состав оболочки капсул.
Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, заявляется мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Энергичен касательно возбудителей оппортунистических микозов, в ТЧ. позванных Candida spp, Trichophyton spp. Продемонстрирована тоже энергия флуконазола на моделях эндемичных микозов, позванные Blastomyces dermatitidis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 90. проц
Cmax флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 мг составляет 90 проц. от его питания в плазме при в/в введении в дозе 2.5 - 3.5 мг/л. Tmax достигается через 0.5 - 1.5 ч после приема. Одновременный прием пищи не влияет на сорбцию при приеме вовнутрь.
Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.
Распределение
90 проц Css достигается к 4 - 5 дню лечения продуктом (при приеме 1 раз/сут).
Введение ударной дозы), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, разрешает достичь 90 проц. уровень Css ко 2 - му дню. Кажущийся Vd близится к общему питанию воды в организме. Перевязывание с белками - 11 - 12%.
Флуконазол хорошо проходит во все агробиологические жидкости организма.
Концентрации флуконазола в пене и мокроте аналогически концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80 проц. от уровней его в плазме.
В роговом слое и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают серозные.
Выведение
T1/2 составляет около 30 ч.
Флуконазол переводится в основном почками приблизительно 80 проц. введенной дозы открываются в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.
Показания
криптококкоз и другие радиолокации данной инфекции, кожа), точно у больных с обычным иммунным откликом и у больных с различными формами иммуносупрессии) продукт впору применять для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД
генерализованный кандидоз, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазионной кандидозной инфекции и мочевых путей). Лечение впору проводить у больных со злокачественными образованиями, приобретающих цитотоксические либо иммуносупрессивные средства, и вдобавок при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза
и глоточки (включая атрофический кандидоз полости зева, связанный с ношением зубных обтураторов профилактика возврата орофарингеального кандидоза у больных СПИД
генитальный кандидоз: лечение влагалищного (кандидоза и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты повторений влагалищного кандидоза (3 и более эпизодов в год) кандидозный баланит,
которые предрасположены к таковским инфекциям в следствии цитотоксической химиотерапии либо лучевой терапии,
онихомикозы и кандидоз кожи,
паракокцидиоидомикоз и гистоплазмоз у больных с обычным иммунитетом.
Режим отмеривания
Продукт принимают вовнутрь.
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием при криптококковом менингите терапию обычно продолжают.
Для профилактики возврата криптококкового менингита у больных СПИД, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут. впору продолжать в течение длительного времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазионных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 мг в первые сутки, но потом по 200 мг/сут.
При недостаточной клинической эффективности доза возможно увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе продукт назначают в среднем по 50 - 100 мг 1 раз/сут. При необходимости у больных с выраженным понижением иммунитета лечение возможно более долгим.
При атрофическом кандидозе полости зева, связанном с ношением зубных обтураторов, продукт назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут. в течение 14 дней в сочетании с местными гнилостными средствами для обработки обтуратора.
При других радиолокациях кандидоза вне генитального кандидоза, эзофагите, кандидозе кожи и слизистых оболочек, действенная доза составляет в среднем 50 - 100 мг/сут. при длительности лечения 14 - 30 дней.
Для профилактики повторений орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол возможно определен по 150 мг 1 раз/сутнед.
При влагалищном кандидозе флуконазол принимают однократно вовнутрь в дозе 150 мг.
Для понижения частоты повторений влагалищного кандидоза продукт впору использовать в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют лично она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, позванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг вовнутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз/сут. в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, у больных с ожидаемой выраженной либо длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении после увеличения количества лейкоцитов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут.
Длительность терапии в простых случаях составляет 2 - 4 нед, но при микозах ног может потребоваться более долгая терапия).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель неким больным требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием продукта в дозе 300 - 400 мг.
Альтернативной схемой лечения заявляется применение продукта по 50 мг 1 раз/сут. в течение 2 - 4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение необходимо продолжать до замещения инфицированного ногтя). Для вторичного роста ногтей на перстах конечностей и ног в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес соответственно.
При сверхглубоких эндемических микозах может потребоваться применение продукта в дозе 200 - 400 мг/сут. в течение до 2 лет. Длительность терапии обусловливается лично и составляет при кокцидиоидомикозе 11 - 24 мес, при паракокцидиоидомикозе - 2 - 17 мес, при споротрихозе - 1 - 16 мес, при гистоплазмозе - 3 - 17 мес.
У детей, как и при аналогичных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей продукт не следует использовать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат используют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день возможно определена ударная доза 6 мг/кг с целью более стремительного успехи постоянных изостатических концентраций.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почковой недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция распорядка отмеривания.
Флуконазол переводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов и лиц пожилого возраста) с нарушениями функции почек при вторичном приеме продукта необходимо первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.
При КК>50 мл/мин используется средняя рекомендуемая доза продукта при КК от 11 до 50 мл/мин используется доза, составляющая 50 проц. от рекомендуемой. Пациентам, регулярно пребывающим на гемодиализе, одну дозу продукта вводят после каждого сеанса гемодиализа.
Особенные указания
При применении продукта в редких случаях отмечалось гепатотоксическое действие), преимущественно у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.
На фоне приема продукта необходимо контролировать фотолабораторные показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом Флюкостата, продукт необходимо отменить.
При появлении сыпи у больных со сниженным иммунитетом их необходимо шепетильно следить, при прогрессировании кожной реакции флуконазол необходимо отменить и паркинсонизма Лайелла).
Необходимо следовать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом либо другими продуктами, метаболизирующимися ферментами системы фермента P450.
Передозировка
Симптомы.
Лечение: прокладывают симптоматическую терапию. Потому что флуконазол переводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме приблизительно на 50. проц
Лекарственное Взаимодействие
При одновременном применении флуконазола с непрямыми коагуляторами возможно повышение протромбинового времени (этот показатель необходимо шепетильно контролировать).
При одновременном применении флуконазол усиливает T1/2 пероральных гипогликемических продуктов - производных сульфонилмочевины. Исходя из этого при совместном назначении флуконазола и пероральных гипогликемических продуктов необходимо учесть возможность развития болезни.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться увеличением концентрации фенитоина в клинически означаемой степени, что требует понижение его дозы.
Одновременное применение флуконазола и рифампицина повергает к понижению Cmax и укорочению T1/2 флуконазола. Исходя из этого у пациентов приобретающих в один момент рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.
Совместное применение флуконазола и рифабутина сопровождается увеличением серозных уровней последнего.
При одновременном применении флуконазола и рифабутина обрисованы случаи развития увеита.
При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).
При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмичностей. Такая комбинация противопоказана.
При совместном применении флуконазола и цизаприда обрисованы случаи развития нежелательных реакций чужих сердца. Совместное применение противопоказано.
При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего разоблачения побочных эффектов зидовудина).
Применение флуконазола повергает к понижению среднего просвета алкалоида из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития ядовитого действия и передозировки алкалоида.
Фармацевтическое Взаимодействие
Проявления провизорской несовместимости не описаны. Но смешивание раствора Флюкостата с растворами других продуктов, кроме используемых для приготовления инфузионного раствора, запрещается.
Условия и сроки хранения
Продукт необходимо хранить в защищенном от света.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6 - 12 мг/кг/сут. в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции несвободен с нейтропенией, развивающейся в следствии цитотоксической химиотерапии либо лучевой терапии, продукт назначают по 3 - 12 мг/кг/сут. в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу продукта необходимо уменьшить да пропорциональной зависимости и у взрослых.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек продукт используют в соответствии с простым распорядком отмеривания.
У пациентов с нарушениями функции почек при однократном приеме изменение дозы продукта не требуется. При аликвотном применении продукта при КК более 50 мл/мин продукт назначают в средней дозе. При КК от 11 до 50 мл/мин необходимо сначала определить ударную дозу от 50 мг до 400 мг, составляющую 50 проц. от рекомендуемой. Пациентам, у которых регулярно проводится электродиализ, назначают одну дозу продукта после каждого сеанса гемодиализа.
Побочное действие
Чужих пищеварительной системы, ЩФ).
Чужих ЦНС.
Чужих системы кроветворения.
Чужих сердечно - сосудистой системы.
Аллергические реакции), ядовитый эпидермальный некролиз.
Чужих обмена веществ.
Прочие.
ПротивоПоказания
одновременный прием продуктов, удлиняющих промежуток QT либо астемизола

увеличенная чувствительность к продукту или близким по конституции азольным соединениям.
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при печеночной и/или почковой недостаточности, вызывающих аритмии).
Беременность и лактация
Применение Флюкостата при беременности вероятно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, в то время как ожидаемая польза лечения превышает вероятный риск для зародыша.
Потому что флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, в период грудного вскармливания запрещается назначать продукт.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью необходимо использовать продукт при печеночной недостаточности.
При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, продукт необходимо отменить.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почковой недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция распорядка отмеривания.
Флуконазол переводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме изменение дозы не требуется. У пациентов и лиц пожилого возраста) с нарушениями функции почек при вторичном приеме продукта необходимо первоначально ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг.
При КК>50 мл/мин используется средняя рекомендуемая доза продукта при КК от 11 до 50 мл/мин используется доза, составляющая 50 проц. от рекомендуемой. Пациентам, регулярно пребывающим на гемодиализе, одну дозу продукта вводят после каждого сеанса гемодиализа.
Особенные указания
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось ядовитыми изменениями печени, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явственной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо атрибуты его пропадали после пресечения терапии.
При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, продукт необходимо отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих продуктов. При появлении у больного, приобретающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, которую впору связать с приемом флуконазола, продукт необходимо отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их необходимо шепетильно следить и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений либо формной эритемы.
Необходимо следовать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом либо другими продуктами, метаболизирующимися ферментами системы фермента P450.
Передозировка
Симптомы.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Потому что флуконазол переводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение.
Проведение г