Крестор
  • Автор записи:
  • Латынское название: Crestor
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, кругл...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета и надсечкой на другой стороне. 1 ТАБ. розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг. Вспомогательные вещества, гипромеллоза, глицерола ацетат, титана диоксид простата окисел коралловый вода очищенная.
    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета. 1 ТАБ. розувастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг. Вспомогательные вещества, гипромеллоза, глицерола ацетат, титана диоксид простата окисел коралловый вода очищенная.
    Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета и “40” - на другой. 1 ТАБ. розувастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг. Вспомогательные вещества, гипромеллоза, глицерола ацетат, титана диоксид простата окисел коралловый вода очищенная.
    Клинико Фармакологическая группа. Гиполипидемический продукт.
    Фармакологическое действие
    Гиполипидемический продукт, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗЫ, превращающего 3 - гидрокси - 3 - метилглутарилкоэнзим НО в мевалонат, предшественник стерина Главной целью действия розувастатина является печень, где реализовывается синтез Xc и катаболизм ЛПНП. Розувастатин усиливает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеточек, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что со своей стороны приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее число ЛПНП и ЛПОНП. Крестор снижает увеличенное содержание ХС-ЛПНП, ТГ, повышает содержание ХС - ЛПВП, и вдобавок снижает содержание аполипопротеина В ХС - НЕЛПВП, ХС - ЛПОНП, ТГ - ЛПОНП и усиливает уровень аполипопротеина A - 1 снижает соотношение ХС - ЛПНП/ХС - ЛПВП, общий ХС/ХС - ЛПВП и ХС - НЕЛПВП/ХС - ЛПВП и соотношение АПОВ/АПОА - 1.
    Физиотерапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели врачевания достигает 90 проц. от максимально вероятного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме. Крестор действен у взрослых пациентов с холестеринемией с или без триглицеридемии вне зависимости от категории (в ТЧ. у пациентов с медовым диабетом и с домашней холестеринемией).
    У 80 проц. пациентов с холестеринемией IIA и IIB типа (средний исходный уровень ХС - ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема продукта в дозе 10 мг уровень ХС - ЛПНП достигает значений < 3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной домашней холестеринемией, приобретающих Крестор в дозе 20 - 80 мг, отмечается положительная газодинамика липидного профиля).
    После субтитрования до циркадной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается понижение уровня ХС - ЛПНП на 53. проц У 33 проц. пациентов достигается уровень ХС - ЛПНП < 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной домашней холестеринемией, принимающих Крестор в дозе 20 мг и 40 мг, среднее понижение уровня ХС - ЛПНП составляет 22. проц Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом касательно содержания ТГ и с никотинной кислотой касательно содержания ХС - ЛПВП. Исследования по влиянию розувастатина на уменьшение числа осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ИБС, еще не завершены.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    Cmax розувастатина в протоплазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема продукта вовнутрь. Абсолютная биодоступность - приблизительно 20. проц Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не переменяются при каждодневном приеме.
    Распределение
    Розувастатин накапливается преимущественно в печени. Vd - приблизительно 134 л. Связывание с ферментами плазмы) составляет ориентировочно 90. проц
    Метаболизм
    Биотрансформируется в маленькой степени (около 10). проц). являясь непрофильным субстратом для ферментов системы фермента Р450. Главным ферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19 и CYP2D6 завлечены в метаболизм в меньшей степени. Главными выявленными метаболитами розувастатина являются N - ДИСМЕТИЛ и лактоновые метаболиты. N - ДИСМЕТИЛ приблизительно на 50 проц. менее высокоактивен, лактоновые метаболиты фармакологически малоактивны. Больше 90 проц. фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ обеспечивается розувастатином.
    Выведение
    Около 90 проц. дозы розувастатина переводится в неизмененном виде с пудретом. Оставшаяся часть переводится с мочой. Плазменный T1/2 - приблизительно 19 ч. T1/2 не изменяется при повышении дозы продукта. Среднее значение плазменного просвета составляет ориентировочно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%.) Как и в случае других ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКАЗЫ, в процесс печеночного захвата розувастатина завлечен диафрагменный переносчик Хс, исполняющий важную значение в печеночной гибели розувастатина.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Пол и возраст не оказывают клинически означаемого влияния на фармакокинетику розувастатина. Сравнительные исследования фармакокинетики розувастатина у самурайских и китайских пациентов, живущих в Азии, продемонстрировали приблизительно двукратное повышение средних значений AUC, живущих в Европе и Азии. Не выявлено влияния автогенетических факторов и агентов окружающей среды на взятые различия в фармакокинетических параметрах. Фармакокинетический анализ среди разных этнических групп пациентов не выявил клинически означаемых различий среди европейцев либо афроамериканцев.
    У пациентов с легкой и умеренно выраженной почковой недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина либо N - ДИСМЕТИЛА конкретно не меняется.
    У пациентов с выраженной почковой недостаточностью (КК<30 мл/мин, а концентрация N - ДИСМЕТИЛА в 9 благо выше. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была приблизительно на 50 проц. выше.
    У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено повышения T1/2 розувастатина и ниже по шкале Чайльд - пью).
    У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайльд - пью отмечено повышение T1/2. ПОНЯ. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд - пью отсутствует.
    Показания
    первичная холестеринемия) либо смешанная холестеринемия) в качестве дополнения к диете и другие немедикаментозные методы врачевания) оказываются недостаточными
    и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, в то время как сходная терапия дисгармонирует пациенту.
    Режим отмеривания
    Продукт назначают вовнутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать полностью, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.
    При потребе приема продукта в дозе 5 мг необходимо поделить таблетку 10 мг. До начала терапии Крестором пациент обязан начать следовать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать следовать ее во время врачевания. Дозу продукта необходимо подбирать лично в зависимости от показаний и физиотерапевтического отклика, считаясь текущие советы по целевым уровням лецитинов. Рекомендуемая начальная доза Крестора для пациентов, начинающих принимать продукт, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут.
    При выборе начальной дозы необходимо следовать содержанием стерина у пациента и считаться риск развития сердечно - сосудистых осложнений, и вдобавок нужно оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов.
    при необходимости через 4 недели доза возможно увеличена. После приема в течение 4 недель дозы, превышающей рекомендуемую начальную, последующее ее увеличение до 40 мг впору проводить только у пациентов с тяжелой холестеринемией и с высоким риском сердечно - сосудистых осложнений) в случае недейственности продукта в дозе 20 мг и под контролем доктора в специализированных клиниках.
    Рекомендуется сугубо тщательное наблюдение за пациентами, приобретающими продукт в дозе 40 мг. Запрещается назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к профессионалам. После 2 - 4 недельной терапии и/или при увеличении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена, при потребы требуется коррекция дозы. Пациентам с почковой недостаточностью легкой либо средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза продукта 5 мг.
    Для пациентов азиатской категории рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.
    Побочное действие
    Оценка частота происхождения побочных реакций.

    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих пищеварительной системы. Дерматологические реакции, сыпь.
    Чужих костно - мышечной системы. Дозозависимое увеличение уровня КФК наблюдается у маленького числа пациентов, принимавших розувастатин.
    В большинстве случаев оно было незначительным и временным. В случае увеличения КФК более чем в 5 благо выше ВГН терапию необходимо приостановить.
    Чужих мочевыделительной системы, приобретающих дозу 10 - 20 мг и около 3% пациентов, приобретающих дозу 40 мг). В большинстве случаев протеинурия убавляется либо исчезает в ходе терапии и не означает происхождения острого либо прогрессирования существующего заболевания почек. Прочие.
    Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Крестора, обычно сформулированы незначительно и минуют независимо. Как и при применении других ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ, частота происхождения побочных эффектов таскает дозозависимый темперамент.
    ПротивоПоказания
    Для таблеток 10 мг и 20 мг
    заболевания печени в высокоактивной фазе, включая стойкое увеличение серозной активности трансаминаз и любое увеличение активности трансаминаз в пахте крови)
    выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин






    увеличенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов продукта.
    Для таблеток 40 мг
    заболевания печени в высокоактивной фазе, включая стойкое увеличение серозной активности трансаминаз и любое увеличение активности трансаминаз в пахте крови

    либо домашний анамнез мышечных заболеваний миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ либо фибратов в анамнезе, которые могут приводить к увеличению плазменной концентрации розувастатина



    увеличенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов продукта.
    С осторожностью использовать продукт при заболеваниях печени в анамнезе либо электролитических нарушениях либо домашний анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной ядовитости при применении других ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ или фибратов, при которых отмечено увеличение концентрации розувастатина в плазме.
    Беременность и лактация
    Крестор противопоказан при беременности и в период лактации. При происхождении беременности в ходе терапии прием продукта обязан быть прекращен немедля. Женщины репродуктивного возраста обязаны использовать адекватные способы контрацепции. Потому что Хс и продукты его синтеза важны для развития зародыша, потенциальный риск ингибирования ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ превышает выгоду от применения продукта. Клинические данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют, исходя из этого при необходимости применения Крестора в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить. В экспериментальных исследованиях установлено, что розувастатин выделяется с грудным молоком у ондатр.
    Применение при нарушениях функции печени
    Противопоказание, включая выносливое увеличение серозной активности трансаминаз и любое увеличение активности трансаминаз в пахте крови

    либо средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза продукта 5 мг. Ограничение: выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин)
    Особенные указания
    При применении Крестора в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.
    У пациентов с водящимися факторами риска рабдомиолиза нужно разглядеть соотношение ожидаемой выгоды и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение. Необходимо проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения доктору о случаях внезапного появления мышечных болей либо судорогах и лихорадкой.
    У таких пациентов необходимо определять уровень КФК. Терапию необходимо прекратить, благо уровень КФК существенно увеличен) или благо мышечные симптомы быстро сформулированы и требуют каждодневный дискомфорт (даже благо уровень КФК в 5 благо меньше если сравнивать с ВГН). Благо симптомы пропадают, и уровень КФК ворочается к норме, необходимо разглядеть вопрос о повторном предопределении Крестора либо других ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Диагностирование КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок либо при наличии других вероятных причин повышения КФК, что может повергнуть к коварной трактовки взятых результатов.
    если исходный уровень КФК конкретно повышен (в 5 благо выше ВГН), через 5 - 7 дней необходимо совершить повторное измерение. Не следует приниматься терапию, благо повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 благо выше ВГН).
    Рутинный прогноз КФК при отсутствии симптомов неоправдан. Не отмечено признаков повышения токсического действия на каркасную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Докладывалось об повышении количества случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ в сочетании с вторичными фибриновой кислоты, ингибиторы протеаз и лидные биотики. Гемфиброзил повышает риск происхождения миопатии при сочетанном назначении с некими ингибиторами ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ.
    Так, запрещается одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Необходимо шепетильно взвесить соответствие ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении Крестора и фибратов либо ниацина. Рекомендуется проводить диагностирование показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием Крестора необходимо прекратить либо уменьшить дозу продукта, благо уровень активности трансаминаз в пахте крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с холестеринемией благодаря гипотиреоза либо нефротического паркинсонизма терапия главных заболеваний обязана проводиться до начала врачевания Крестором.
    Применение в педиатрии
    Эффективность и безопасность применения продукта у детей не установлены. Опыт применения продукта в педиатрической практике ограничен маленьким числом наблюдений - дети от 8 лет и старше с домашней гомозиготной холестеринемией. Сейчай запрещается использовать Крестор у детей.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Не проводилось исследований по исследованию влияния Крестора на способность к заведованию транспортными средствами и работе с механизмами. Основываясь на фармакодинамических свойствах, не предполагается, что Крестор владеет таким влиянием. При занятиях потенциально страшными видами деятельности пациенты обязаны учесть, что во время терапии может возникать головокружение.
    Передозировка
    При одновременном приеме нескольких циркадных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются. Врачевание. При необходимости проводят симптоматическую терапию, насущен контроль функции печени и уровня КФК.
    Вероятно, что гемодиализ будет действен.
    Лекарственное Взаимодействие
    При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 благо выше значения, которое отмечалось у могучих добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась. Начало терапии розувастатином либо увеличение дозы продукта у пациентов, приобретающих в один момент антагонисты витамина К (к примеру, варфарин), может приводить к повышению протромбинового времени Отмена розувастатина либо понижение его дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется прогноз МНО
    и гемфиброзила приводит к повышению в 2 раза Cmax в плазме крови и AUC розувастатина. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих металла и металла гидроксид, приводит к понижению плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50. проц Данный эффект эксплицитен слабее, благо антациды используются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение аналогичного взаимодействия не изучалось. Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20 проц. и Cmax розувастатина на 30. проц. вероятно, вызываемого приемом эритромицина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов усиливает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 проц. и 34 проц. соответственно. Такое повышение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов на фоне применения Крестора (схожая комбинация обширно употреблялась во время проведения клинических исследований и хорошо передвигалась пациентами).
    Фармакокинетические данные по одновременному применению Крестора и терапии отсутствуют, следовательно, запрещено исключить сходного эффекта и при применении этого сочетания. Не ожидается клинически означаемого взаимодействия розувастатина с дигоксином либо фенофибратом.
    Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотинной нитрозы (превышающие либо равносильные 1 г/сут) увеличивали риск происхождения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ. Возможно в связи с тем, что они могут требовать миопатию и при применении в качестве монотерапии. Результаты исследований in vivo и in vitro продемонстрировали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов системы фермента Р450.
    Более того, розувастатин является слабым субстратом для сих трипсинов. Не было отмечено клинически означаемого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом и CYP3A4) и кетоконазолом и CYP3A4). Совместное применение розувастатина и итраконазола) усиливает AUC розувастатина на 28 проц. (клинически незначимо).
    Так, не ожидается взаимодействия, связанного с системой фермента Р450.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!