Гордокс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Gordox
  • Краткое описание: Концентрат для приготовления раствора для в/в введ...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Концентрат для приготовления раствора для в/в введения невыразительный либо легко окрашенный. 1 мл 1 амп. апротинин 10 000. МАЗЕ 100 000. МАЗЕ. Вспомогательные вещества, вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Ингибитор фибринолиза - поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.
    Фармакологическое действие
    Поливалентный ингибитор протеаз. Апротинин - гирудин, что приобретают из легких КРС. Оказывает протеолитическое и гемостатическое действие. Образуя обратимый стехиометрический энзим - ингибирующий комплекс, инактивирует важнейшие протеазы и тканевой калликреин, кининогеназы (в ТЧ. активирующие фибринолиз).
    Тормозит как суммарную протеолитическую активность и активность раздельных протеолитических белков. Благодаря протеазной активности апротинин действен при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким питанием калликреина и прочих протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Ингибирование калликреин - кининовой системы устанавливает эффективность продукта для профилактики и терапии различных сортов электрошоковых сотояний. Эффективность продукта выражается в единицах 1 МАЗЕ отвечает 140 нг апротинина, 100 000 МАЗЕ - 14 мг апротинина, 500 000 МАЗЕ - 70 мг апротинина.
    Фармакокинетика
    Распределение
    Апротинин спутывается с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах завязей и с хрящевой тканью (а в меньшей степени, владеющих щелочными свойствами.
    Метаболизм
    в следствии лизосомальной активности клеток почечной ткани макромолекулы апротинина гидролизуются до более маленьких пептидов и аминокислот.
    Выведение
    T1/2 составляет 150 мин, терминальный T1/2 составляет 7 - 10 ч. Апротинин переводится с мочой в течение 5 - 6 ч для неактивных метаболитов.
    При введении дозы, достигающей 1 000 000 МАЗЕ, апротинин не обнаруживается в моче в неизмененном виде. При перевязке почечных капилляров в ходе доклинических испытаний сдерживается понижение концентрации апротинина в крови.
    Показания
    терапия первичного кровотечения (посттравматического, послеоперационного /особенно при оперативных вмешательствах на простатической железе, легких/)
    хирургические операции на отваренном сердце для понижения силы кровотечений и для понижения потребности в продуктах крови),

    осуществляемые на поджелудочной железе и на граничащих с ней органах абдоминальной полости

    и затрагивающие несколько слоев травматические повреждения тканей


    и кровотечений и костей головы.
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо вводить в/в медленно, пациент обязан находиться строго в положении лежа. Пробная доза: минимально, чем за 10 мин до введения начальной дозы в/в заводят пробную дозу, равносильную 1 мл (10 000 МАЗЕ апротинина) для определения наличия увеличенной чувствительности к продукту. В водолечебных целях: начальная доза равносильна 50 000 МАЗЕ), потом в/в капельно, по 50 000 КИЕ/Ч.
    При кровотечениях и кровоизлияниях, связанных с фибринолизом, продукт вводится в/в капельно в количестве 100 000 - 200 000 МАЗЕ, при необходимости возможно введение до 500 000 МАЗЕ).
    При проведении хирургических вмешательств до и после операции с профилактической целью. 200 000 - 400 000 МАЗЕ в/в, струйно медленно либо капельно.
    При нарушениях гемостаза у детей. 20 000 КИЕ/КГ/СУТ. Возможно местное применение марлевой салфетки, пропитанной 100 000 МАЗЕ, которую прикладывают к месту кровотечения.
    При пикантном панкреатите. 500 000 - 1 000 000 МАЗЕ с последующим уменьшением до 50 000 - 300 000 МАЗЕ в течение 2 - 6 сут, и до полной отмены после истощения энзимной токсинемии.
    При обострении хронического панкреатита заводят однократно из расчета 25 000 КИЕ/СУТ в течение 3 - 6 дней циркадная доза находится в диапазоне 25 000 - 50 000 МАЗЕ. В послеоперационном периоде и в качестве профилактики.
    Для старших начальная доза составляет 500 000 МАЗЕ (50 мл), в/в, при этом пациент обязан находиться в положении лежа.
    Детям продукт необходимо назначать по 20 000 КИЕ/КГ/СУТ. Для понижения силы кровотечения и уменьшение потребности в продуктах крови в кардиохирургии): 2 000 000 МАЗЕ необходимо добавить к жидкости, заполняющей оксигенатор.
    В ходе 2 - часовой операции пациент приобретает 5 000 000 МАЗЕ апротинина. Коррекции распорядка отмеривания для больных пожилого возраста не требуется.
    Побочное действие
    Чужих ЦНС.
    Аллергические реакции, учащение сердечного биоритма - данные симптомы могут прогрессировать до анафилактического шока при появлениях недостаточности кровообращения). При повторном введении продукта частота происхождения анафилактических реакций - менее 0.5%. Даже при удовлетворительной переносимости второй дозы, дальнейшее введение апротинина может позвать тяжелую чувствительность, опасность которой продолжает возрастать при вторичных дозах.
    В отдельных случаях анафилактоидная реакция наблюдается после первой дозы. В случае развития реакций чувствительности в ходе инфузии введение продукта необходимо разом прекратить, при необходимости совершить стандартные мероприятия экстренной терапии, ГКС).
    При хирургических операциях на сердце и введении апротинина в высоких дозах возможно, в вовсю редких случаях сопровождающееся ненормальны означаемыми симптомами.
    Co стороны сердечно - сосудистой системы (при этом показатели смертности однообразны.
    Чужих пищеварительной системы). Местные реакции и при долгом введении.
    Прочие.
    ПротивоПоказания
    I и III триместры беременности)

    увеличенная чувствительность к апротинину.
    С осторожностью возможно применение продукта при кардиопульмональной операции by-pass (увеличенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода либо на предшествующую терапию апротинином, ДВС).
    Беременность и лактация
    Безопасность применения продукта при беременности и в период грудного вскармливания не установлены. Продукт противопоказан к применению в I и III триместры беременности и в период грудного вскармливания. Применение продукта при беременности возможно только в том случае, в то время как предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для зародыша.
    Особенные указания
    При происхождении симптомов побочного действия продукта во время введения необходимо немедля прекратить введение продукта. При фибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после удаления всех проявлений синдрома и на фоне профилактического введения гепарина.
    С особенной осторожностью необходимо назначать больным, которым в предшествующие 2 - 3 дня заводили миорелаксанты.
    Продукт впору назначать после тщательного соответствия пользы и риска при направляющихся состояниях, остановке кровообращения из - за увеличенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода (нужный коагулянтный эффект обеспечивают методом назначения гепарина, ТК. при повторных введениях возрастает возможность развития аллергических реакций в связи с тем, что действующее вещество белковой природы может показать свойства аллергена и позвать чувствительность и шок при этом к группе особенного риска смотрят больные, приобретавшие апротинин в предшествующий 15 - дневный - 6 - месячный период данной категории больных минимально чем за 10 мин до введения терапевтической дозы необходимо ввести пробную дозу апротинина (1 мл), а недавно до введения терапевтической дозы рекомендуется введение в/в блокатора гистаминовых H1 - РЕЦЕПТОРОВ и блокатора гистаминовых Н2 - РЕЦЕПТОРОВ (к примеру, циметидин) - при наличии у больного аллергического диатеза терапию апротинином реализовывают под строгим наблюдением из - за возможности развития аллергических реакций таким больным ПОНЯ за 10 мин до введения терапевтической дозы необходимо ввести пробную дозу (1 мл, но недавно до применения терапевтической дозы рекомендуется в/в ведение блокатора гистаминовых H1 - РЕЦЕПТОРОВ и блокатора гистаминовых Н2-РЕЦЕПТОРОВ и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу.
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки молочного цвета.
    1 ТАБ.
    небиволол) 5 мг
    Вспомогательные вещества (сорт НО), полоксамер 188. повидон К - 30. клетчатка кристаллическая.
    Клинико Фармакологическая группа. Бета1 - адреноблокатор III колена с вазодилатирующими свойствами
    Фармакологическое действие
    Кардиоселективный липофильный бета1 - адреноблокатор III колена с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное и аритмичное действие. Снижает увеличенное АД в покое и дистрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические 1 - адренорецепторы. делая их недоступными для гормонов, модулирует освобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора окисла азота
    Небиволол являет рацемат, состоящий из двух энантиомеров. SRRR - НЕБИВОЛОЛА и RSSS - НЕБИВОЛОЛА сочетающий два фармакологических действия.
    D - НЕБИВОЛОЛ заявляется состязательным и высокоселективным блокатором 1 - адренорецепторов (сродство к 1 - адренорецепторам в 293 раза выше, чем к 2 - адренорецепторам.)
    L - НЕБИВОЛОЛ оказывает мягкое сосудорасширяющее действие благодаря модуляции освобождения релаксирующего фактора из слоя капилляров.
    Гипотензивный эффект раскручивается на 2 - 5 - й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 тридцать дней. Гипертензивный эффект сберегается при долгом лечении.
    Гипотензивное действие обусловлено тоже уменьшением активности ренин - ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности фермента в плазме крови).
    Применение небиволола улучшает показатели системной и интракардиальной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и ТАРТАР в покое и при физической нагрузке, убавляет конечное диастолическое давление ультралевого желудка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление насыщения), увеличивает фракцию выброса.
    Снижая потребность миокарда в озоне (урежение ЧСС, понижение преднагрузки и постнагрузки), убавляет число и тяжесть кризов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
    Аритмическое действие обусловлено подавлением патологичного автоматизма сердца) и замедлением АV - ПРОВОДИМОСТИ.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на сорбцию, исходя из этого небиволол впору принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12 проц. у пациентов с “стремительным” метаболизмом и заявляется почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от резвости метаболизма.
    Распределение
    Просвет в плазме крови у большинства пациентов) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1 - 30 мкг/л пропорциональны дозе.
    Перевязывание с ферментами плазмы крови) для D - НЕБИВОЛОЛА составляет 98.1%. а для L - НЕБИВОЛОЛА - 97.9%.
    Метаболизм
    Небиволол активно метаболизируется. Скорость метаболизма небиволола методом ароматического гидроксилирования генетически найдена термоокислительным полиморфизмом и зависит от фермента CYP2D6.
    Выведение
    Через неделю после введения 38 проц. (число неизмененного высокоактивного вещества составляет менее 0.5%) дозы переводится почками и 48 проц. - через кишечник.
    У пациентов с “стремительным” метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом сии значения в 3 - 5 раз повышаются. У пациентов с “стремительным” метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом сии значения ориентировочно в 2 раза повышаются. На фармакокинетику небиволола не влияет возраст и пол пациентов.
    Показания
    артериальная тензия

    (в составе комбинированной терапии).
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо принимать вовнутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным числом жидкости.
    Средняя циркадная доза для лечения артериальной тензии и ИБС проектирует мг 1 раз/сут Возможно применение продукта в монотерапии либо в составе комбинированной терапии.
    У больных с почечной недостаточностью, и вдобавок у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
    При необходимости циркадную дозу впору увеличить до 10 мг.
    Лечение хронической сердечной недостаточности должно завязываться с постепенного повышения дозы до успехи личной оптимальной поддерживающей дозы.
    Подбор дозы в начале лечения нужно осуществлять по следующей схеме, вынося неделовые промежутки и основываясь на переносимости сей дозы пациентом: доза 1.25 мг 1 раз/сут. возможно увеличена прежде до мг, а потом - до 10 мг 1 раз/сут.
    Побочное действие
    Чужих центральной и периферийной нервной системы, увеличенная утомляемость.
    Чужих пищеварительной системы,
    ухудшение перемежающейся походки.
    Аллергические реакции.
    Прочие: бронхоспазм), фотодерматоз.
    ПротивоПоказания
    выраженные нарушения функции железы

    (спрашивающая в/в введения продуктов, владеющих инотропным эффектом


    и III высоты
    и бронхиальная астма
    нелеченная феохромоцитома


    сформулированная болезнь (ЧСС менее 50 уд/мин)
    сформулированная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст
    (перемежающаяся походка


    либо синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы
    увеличенная чувствительность к небивололу либо одному из компонентов продукта.
    С осторожностью необходимо назначать продукт при почечной недостаточности.
    Беременность и лактация
    При беременности продукт назначают только по взыскательным Показаниям, в то время как потенциальная польза для матери превышает риск для зародыша и столбняка дыхания). Лечение нужно прерывать за 48 - 72 ч до родин. В оных случаях, в то время как это нереально, нужно обеспечивать взыскательное наблюдение за именинникам в течение 48 - 72 ч после родоразрешения.
    Исследования на животных продемонстрировали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Благо применение продукта в период лактации нужно, то грудное вскармливание нужно прекратить.
    Применение при нарушениях функции печени
    Продукт противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
    Применение при нарушениях функции завязей
    У больных с почечной недостаточностью, и вдобавок у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/
    При анафилактической реакции введение продукта необходимо немедля прекратить и приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии. Тест для разоблачения увеличенной чувствительности: минимально чем за 10 мин до введения первой терапевтической дозы ввести в/в 1 мл (10 000 МАЗЕ.
    При появлении какой-то аллергической реакции на пробную дозу, не разрещаеться использовать апротинин из - за вероятной чувствительности.
    Применение при экстракорпоральном кровообращении
    При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, измеряемое Гемохроном либо другим сравнительным способом “по активированию чужеродной поверхности”, повышается. Исходя из этого удлиненное в следствии лечения высокими дозами апротинина время активированной свертываемости) срывает информации об современном уровне гепарина.
    При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, приобретающих высокие терапевтические дозы апротинина, время активированной свертываемости рекомендуется поддерживать на уровне, превышающем 750 сек. Уровень гепарина впору измерять и посредством гепарино протромбинового титрирующего теста.
    Одним из методов обеспечения достаточного числа гепарина в системе кровообращения заявляется введение гепарина по найденной схеме отмеривания с учетом массы тела больного и продолжительности by - pass. Доза белка, предназначенная для парализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, но не от активированного времени свертывания, измеряемого Гемохромом.
    Применение в педиатрии
    Имеющиеся данные по применению продукта в детской кардиохирургии малы.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Нет данных о влиянии продукта на способность к вождению транспорта и к проведению деятельности, требующей увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Лечение.
    Лекарственное Взаимодействие
    Апротинин дозозависимо блокирует действие тромболитических продуктов (к примеру, стрептокиназы и урокиназы). Углубляет действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови усиливает времени свертывания цельной крови). Взаимное усиление действия отмечается при совместном предопределении апротинина и декстрана (срмолмасса 30000 - 40000.) Запрещено использовать продукт совместно с декстраном (срмолмасса 30000 - 40000) из - за увеличенного риска развития реакций чувствительности.
    Фармацевтическая несовместимость
    Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами и глюкозы).
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить недоступном для детей, в защищенном от света месте при палеотемпературе от 15° до 30°С.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!