Реатаз
  • Автор записи:
  • Латынское название: Reyataz
  • Краткое описание: Капсулы твердые, желатиновые, размер №2, с крышечк...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Капсулы жесткие и с корпусом белого цвета. На капсуле нанесены подписи белым цветом “BMS” и голубым - “3623.” Содержимое капсул и гранул от белого до светло - желтого цвета.
    1 капс. атазанавир 100 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки корпуса капсулы. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин.
    Капсулы жесткие и с корпусом синего цвета. На капсуле нанесены подписи белым цветом “BMS” и голубым - “3624.” Содержимое капсул и гранул от белого до светло - желтого цвета.
    1 капс. атазанавир 150 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки корпуса капсулы. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин
    Капсулы жесткие и с корпусом синего цвета. На капсуле нанесены подписи белым цветом “BMS” и голубым - “3631.” Содержимое капсул и гранул от белого до светло - желтого цвета.
    1 капс. атазанавир 200 мг.
    Вспомогательные вещества. Состав оболочки корпуса капсулы. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин.
    Клинико Фармакологическая группа. Антивирусный продукт.
    Фармакологическое действие
    Противовирусный продукт. Атазанавир селективно ингибирует вирус - специфический процессинг вирусных Gag - pol алейронов в ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ клетках, предотвращая возникновение зрелых вирионов и инфицирование других клеток.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетические свойства атазанавира оценивались на могучих взрослых добровольцах и ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ больных. При этом между двумя группами значительной разницы не наблюдалось.
    Всасывание и распределение
    Кратный прием Реатаза в дозе 400 мг 1 раз/сут в один момент с легкой пищей продемонстрировал установление Cssmax атазанавира в плазме приблизительно через 2.7 ч после приема. Устойчивая Css атазанавира достигается между 4 и 8 скоро приема.
    Применение Реатаза совместно с пищей улучшает его биодоступность и убавляет вариабельность.
    Связывание атазанавира с белками пахты крови составляет 86. проц Степень связывания с белками не зависит от концентрации. В аналогической степени атазанавир связывается с 1 - гликопротеином и альбумином. Атазанавир обусловливается в спинномозговой и семенной жидкости.
    Метаболизм
    В основном атазанавир метаболизируется при участии фермента CYP3A4 до окисленных метаболитов. Метаболиты выделяются в желчь, как в вольном и в глюкуронизированном виде. Незначительная единица атазанавира метаболизируется методом N - ДЕЗАЛКИЛИРОВАНИЯ и сольволиза.
    Выведение
    После однократного приема 14С - АТАЗАНАВИРА в дозе 400 мг в кале и моче обусловливалось соответственно 79 проц. и 13 проц. от общей радиоактивности. Часть неизмененного высокоактивного вещества в кале и моче составляла соответственно около 20 проц. и 7%. Средний T1/2 атазанавира у могучих добровольцев и ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ взрослых больных составлял около 7 ч при приеме атазанавира в дозе 400 мг/сут совместно с легкой пищей.
    Показания
    лечение инфекций, позванных ВИЧ).
    Режим отмеривания
    Решение о начале терапии принимает доктор, имеющий опыт лечения ВИЧ - ИНФЕКЦИЙ.
    Продукт принимают вовнутрь.
    Назначают взрослым в дозе 400 мг 1 раз/сут во время снеди либо в дозе 300 мг в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/сут во время закуски.
    Реатаз в форме порошока продемонстрирован для пациентов, которые не могут проглотить капсулу.
    Если мерная ложка, находящаяся в комплекте с порошком, заполнена в соответствии с нижеследующими требованиями, то она заключает 1.5 г порошка, что отвечает 50 мг атазанавира: мерная ложка обязана быть без верха, необходимо осторожно выровнять порошок с рубежами мерной ложки, удаляя избытки обратно во флакон либо шпателя. Невозможно прессовать содержимое ложки или пробовать добиться выравнивания порошка с краями ложки методом ее встряхивания либо постукивания о края флакона. Порошок впору смешивать с водой либо йогуртом.
    После, как порошок был смешан с показанными выше концентратами, он должен быть использован в течение 6 ч. Запрещено смешивать порошок с растворителями в флакона.
    При назначении Реатаза в один момент с диданозином, последний необходимо принимать через 2 ч после приема Реатаза.
    Пациентам с почковой недостаточностью коррекция дозы не требуется.
    Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени Реатаз необходимо использовать с осторожностью. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной степени рекомендуется уменьшить дозу Реатаза до 300 мг 1 раз/сут.
    Применение Реатаза в комбинации с ритонавиром у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, данную комбинацию необходимо использовать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени.
    Клинические исследования продукта не включали достаточное число пациентов в возрасте 65 лет и старше. Основываясь на данных, коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
    Побочное действие
    Самый довольно часто и как минимум при наличии вероятной связи с приемом продукта Реатаз и одного либо более ингибиторов обратной и брюшные боли Желтуха отмечалась как спустя несколько дней и спустя несколько месяцев после начала лечения, отмена продукта вследствие этого требовалась менее чем у 1% пациентов.
    Липодистрофия умеренной либо большей силы, отмечавшаяся при приеме Реатаза и одного либо более ингибиторов обратной транскриптазы, имеющая, как минимум, вероятную сообщение с распорядками приема отмечалась у 5% пациентов.
    Приводимая ниже частота происхождения побочных реакций у взрослых больных обусловливалась по направляющимся градациям: частенько (1/10.) довольно часто (1/100. <1/10.) нечасто (1/1000. <1/100.) редко (1/10000. <1/1000) и очень редко (<1/10000.)
    Чужих иммунной системы).
    Чужих ЦНС нечасто - тревожащие сновидения.
    Чужих пищеварительной системы.
    Дерматологические реакции: довольно часто - сыпь.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих мочевыделительной системы, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
    Чужих органа зрения: довольно часто - иктеричность оболочек.
    Чужих обмена веществ, увеличенный аппетит.
    Чужих репродуктивной системы.
    Чужих фотолабораторных показателей: самый распространенные отклонения, выявленные у пациентов, приобретавших лечение, в состав которого вступал Реатаз и один либо более ингибиторов обратной транскриптазы, увеличенное содержание АСТ.
    Прочие.
    ПротивоПоказания
    наследственные метаболические нарушения и нарушение всасывания декстрозы и галактозы,

    страдающие фенилкетонурией (в состав порошка Реатаз вступает аспартам, что вызывает фенилалина

    увеличенная чувствительность к атазанавиру и другим компонентам продукта.
    Форма выпуска и паковка
    Капсулы жесткие и с корпусом белого цвета. На капсуле нанесены подписи белым цветом “BMS” и голубым - “3623.” Содержимое капсул и гранул от белого до светло - желтого цвета.
    1 капс. атазанавир 100 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки корпуса капсулы. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин.
    Капсулы жесткие и с корпусом синего цвета. На капсуле нанесены подписи белым цветом “BMS” и голубым - “3624.” Содержимое капсул и гранул от белого до светло - желтого цвета.
    1 капс. атазанавир 150 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки корпуса капсулы. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин.
    Капсулы жесткие и с корпусом синего цвета. На капсуле нанесены подписи белым цветом “BMS” и голубым - “3631.” Содержимое капсул и гранул от белого до светло - желтого цвета.
    1 капс. атазанавир 200 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Состав оболочки корпуса капсулы. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин. FD&C Blue №2 титана диоксид желатин.
    Клинико Фармакологическая группа
    Противовирусный продукт.

    Фармакологическое действие
    Противовирусный продукт. Атазанавир селективно ингибирует вирус - специфический процессинг вирусных Gag - pol алейронов в ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ клетках, предотвращая возникновение зрелых вирионов и инфицирование других клеток.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетические свойства атазанавира оценивались на могучих взрослых добровольцах и ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ больных. При этом между двумя группами значительной разницы не наблюдалось.
    Всасывание и распределение
    Кратный прием Реатаза в дозе 400 мг 1 раз/ в один момент с легкой пищей продемонстрировал установление Cssmax атазанавира в плазме приблизительно через 2.7 ч после приема. Устойчивая Css атазанавира достигается между 4 и 8 скоро приема.
    Применение Реатаза совместно с пищей улучшает его биодоступность и убавляет вариабельность.
    Связывание атазанавира с белками пахты крови составляет 86. проц Степень связывания с белками не зависит от концентрации. В аналогической степени атазанавир связывается с 1 - гликопротеином и альбумином. Атазанавир обусловливается в спинномозговой и семенной жидкости.
    Метаболизм
    В основном атазанавир метаболизируется при участии фермента CYP3A4 до окисленных метаболитов. Метаболиты выделяются в желчь, как в вольном и в глюкуронизированном виде. Незначительная единица атазанавира метаболизируется методом N - ДЕЗАЛКИЛИРОВАНИЯ и сольволиза.
    Выведение
    После однократного приема 14С - АТАЗАНАВИРА в дозе 400 мг в кале и моче обусловливалось соответственно 79 проц. и 13 проц. от общей радиоактивности. Часть неизмененного высокоактивного вещества в кале и моче составляла соответственно около 20 проц. и 7%. Средний T1/2 атазанавира у могучих добровольцев и ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ взрослых больных составлял около 7 ч при приеме атазанавира в дозе 400 мг/ совместно с легкой пищей.
    Показания к применению продукта
    лечение инфекций, позванных ВИЧ).
    Режим отмеривания
    Решение о начале терапии принимает доктор, имеющий опыт лечения ВИЧ - ИНФЕКЦИЙ.
    Продукт принимают вовнутрь.
    Назначают взрослым в дозе 400 мг 1 раз/ во время снеди либо в дозе 300 мг в комбинации с ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз/ во время закуски.
    Реатаз в форме порошока продемонстрирован для пациентов, которые не могут проглотить капсулу.
    Если мерная ложка, находящаяся в комплекте с порошком, заполнена в соответствии с нижеследующими требованиями, то она заключает 1.5 г порошка, что отвечает 50 мг атазанавира: мерная ложка обязана быть без верха, необходимо осторожно выровнять порошок с рубежами мерной ложки, удаляя избытки обратно во флакон либо шпателя. Невозможно прессовать содержимое ложки или пробовать добиться выравнивания порошка с краями ложки методом ее встряхивания либо постукивания о края флакона. Порошок впору смешивать с водой либо йогуртом.
    После, как порошок был смешан с показанными выше концентратами, он должен быть использован в течение 6 ч. Запрещено смешивать порошок с растворителями в флакона.
    При назначении Реатаза в один момент с диданозином, последний необходимо принимать через 2 ч после приема Реатаза.
    Пациентам с почковой недостаточностью коррекция дозы не требуется.
    Пациентам с печеночной недостаточностью легкой степени Реатаз необходимо использовать с осторожностью. Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной степени рекомендуется уменьшить дозу Реатаза до 300 мг 1 раз/
    Применение Реатаза в комбинации с ритонавиром у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, данную комбинацию необходимо использовать с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени.
    Клинические исследования продукта не включали достаточное число пациентов в возрасте 65 лет и старше. Основываясь на данных, коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.
    Побочное действие
    Самый довольно часто и как минимум при наличии вероятной связи с приемом продукта Реатаз и одного либо более ингибиторов обратной и брюшные боли Желтуха отмечалась как спустя несколько дней и спустя несколько месяцев после начала лечения, отмена продукта вследствие этого требовалась менее чем у 1% пациентов.
    Липодистрофия умеренной либо большей силы, отмечавшаяся при приеме Реатаза и одного либо более ингибиторов обратной транскриптазы, имеющая, как минимум, вероятную сообщение с распорядками приема отмечалась у 5% пациентов.
    Приводимая ниже частота происхождения побочных реакций у взрослых больных обусловливалась по направляющимся градациям: частенько (1/10.) довольно часто (1/100. <1/10.) нечасто (1/1000. <1/100.) редко (1/10000. <1/1000) и очень редко (<1/10000.)
    Чужих иммунной системы).
    Чужих ЦНС нечасто - тревожащие сновидения.
    Чужих пищеварительной системы.
    Дерматологические реакции: довольно часто - сыпь.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Чужих мочевыделительной системы, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.
    Чужих органа зрения: довольно часто - иктеричность оболочек.
    Чужих обмена веществ, увеличенный аппетит.
    Чужих репродуктивной системы.
    Чужих фотолабораторных показателей: самый распространенные отклонения, выявленные у пациентов, приобретавших лечение, в состав которого вступал Реатаз и один либо более ингибиторов обратной транскриптазы, увеличенное содержание АСТ.
    Прочие.
    ПротивоПоказания к применению продукта
    наследственные метаболические нарушения и нарушение всасывания декстрозы и галактозы,

    страдающие фенилкетонурией (в состав порошка Реатаз вступает аспартам, что вызывает фенилалина

    увеличенная чувствительность к атазанавиру и другим компонентам продукта.
    Реатаз не следует использовать в один момент с рифампицином. Атазанавир метаболизируется в основном ферментом CYP3A4, исходя из этого использовать Реатаз совместно с продуктами, индуцирующими CYP3A4, запрещается. К ним относятся продукты зверобоя, являющиеся субстратами фермента СУРЗА4 фермента Р450 с узким терапевтическим диапазоном (к примеру, астемизол, пимозид, бепридил и кокаины болезни).
    С осторожностью необходимо использовать Реатаз в комбинации с ритонавиром у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени. Запрещается назначать Реатаз в комбинации с ритонавиром пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
    Беременность и лактация
    Адекватных и настрого контролируемых ненормальных исследований безопасности применения продукта при беременности не проводилось.
    Применение при беременности вероятно в случаях, в то время как ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для зародыша.
    Не следует использовать продукт в период лактации).
    Применение при нарушениях функции печени
    Атазанавир метаболизируется, исходя из этого использовать продукт у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, необходимо с осторожностью из - за вероятного повышения его концентрации. У пациентов страдающих вирусным гепатитом В или С или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз, увеличивается риск дальнейшего повышения уровня трансаминаз.
    Применение при нарушениях функции почек
    Больные, страдающие почковой недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
    Особенные указания
    Пациентов нужно предупредить о том, что ретровирусная терапия не предотвращает риск посылки ВИЧ через кровь или во время половых синхроконтактов, в связи с чем, необходимо следовать меры предосторожности.
    У пациентов, приобретавших Реатаз, отмечались случаи обратимого повышения непрямого пигмента, связанные с ингибированием UDР - ГЛЮКУРОНОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ Нет долгосрочных данных о безопасности применения для пациентов, имеющих постоянное увеличение уровня пигмента более. Может рассматриваться возможность предопределения альтернативной Реатазу ретровирусной терапии либо пожелтение оболочек воображают для пациентов косметические неприятности. Понижение дозы Реатаза запрещается ТК. долгосрочная эффективность сниженных доз не была установлена.
    Розеолу обычно от легкой до срединной степени) наблюдается в течение первых 3 недель с начала терапии Реатазом. У большинства пациентов розеола исчезала в течение 2 недель при продолжении терапии. Применение Реатаза должно прекращено при развитии тяжелой степени сыпи.
    С осторожностью
    На фоне лечения ингибиторами протеазы у неких ВИЧ - ИНФИЦИРОВАННЫХ пациентов отмечены гликемия либо декомпенсация имевшегося диабета. В некоторых случаях отмечался диабетический кетоацидоз.
    Атазанавир метаболизируется, исходя из этого использовать продукт у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, необходимо с осторожностью из - за вероятного повышения его концентрации. У пациентов с вирусным гепатитом В или С или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз повышается риск дальнейшего повышения уровня трансаминаз.
    У пациентов с гемофилией типа А и В на фоне лечения ингибиторами протеазы обрисованы истечения и гемартрозы. Некоторым из сих пациентов требовалось введение агента VIII. Больше чем у жен пациентов лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после тайм-аута. Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и этими прецедентами не установлена. Пациентов с гемофилией необходимо предупредить о возможности таких осложнений.
    Передозировка
    Симптомы: вероятны желтуха из - за увеличения уровня непрямого пигмента) и нарушение искреннего биоритма,
    провокация тошноты для удаления не всосавшегося в кровь продукта, прием карболена и ЭКГ. Специфического дота нет.
    Потому что атазанавир сильно метаболизируется в железы и спутывается с белками, электродиализ неэффективен для выведения продукта из организма.
    Лекарственное Взаимодействие
    Атазанавир метаболизируется в железы с участием ферментов системы фермента Р450 и заявляется ингибитором CYP3A4. Совместное применение Реатаза и других продуктов, метаболизирующихся главным образом CYP3A4, ингибиторы HMG - COA редуктазы и ингибиторы ФДЭ5.) может повергнуть к увеличению в плазме концентрации одного из них и повышению либо пролонгированию его терапевтических и побочных эффектов.
    Совместное применение Реатаза и продуктов, индуцирующих CYP3A4, может повергнуть к понижению концентрации атазанавира в плазме и понижению его терапевтического эффекта. Совместное применение Реатаза и продуктов, может привести к повышению концентрации атазанавира в плазме крови.
    Ретровирусные средства для лечения ВИЧ
    Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
    Таблетки диданозина заметно снижают действие атазанавира, потому что содержащиеся в таблетках диданозина антациды снижают субацидность желудочного сока. Реатаз не влияет на эффективность диданозина. Исходя из этого продукты диданозина необходимо принимать через 2 ч после приема продукта Реатаз.
    Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы
    Тенофовир снижает действие атазанавира при одновременном применении.
    Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
    Эфавиренз снижает действие атазанавира при одновременном применении.
    Изучение совместного приема продуктов Реатаз ритонавир и невирапин не проводилось. Намечается, что невирапин, как индуктор CYP3A4, способен снижать действие атазанавира. Из - за отсутствия данных совместное применение с Реатазом и ритонавиром запрещается.
    Ингибиторы протеазы
    Индинавир способен требовать билирубинемию. Исходя из этого одновременное применение с продуктом Реатаз запрещается.
    Эффект саквинавира) снижается при совместном приеме с Реатазом. Отсутствует данных, разрешающих дать соответствующие советы по отмериванию указанной комбинации.
    При одновременном применении Реатаза и ритонавира концентрация атазанавира повышается.
    Одновременное применение комбинации Реатаз ритонавир с другими ингибиторами протеазы запрещается.
    Другие продукты
    Антациды и продукты, содержащие антациды, снижают субацидность желудочного содержимого и снижают поглощаемость атазанавира. Реатаз необходимо назначать за 2 часа до или через 1 час после приема таких продуктов.
    При одновременном приеме с Реатазом амиодарона, лидокаина алкалоида возможно повышение их концентраций. При применении таких комбинаций требуется увеличенная осторожность, рекомендуется контроль терапевтической концентрации сих продуктов. Алкалоид противопоказан при совместном применении Реатаза с ритонавиром.
    Атазанавир ингибирует UGT и может воздействовать на метаболизм иринотекана, повышая его токсичность. Запрещается одновременное применение с симвастатином и ловастатином.
    При одновременном применении Реатаза и дилтиазема случается усиление действия дилтиазема и его метаболита Рекомендуется понижение дозы дилтиазема на 50 проц. и контроль ЭКГ.
    Бепридил может потенцировать развитие тяжелых и/или угрожающих жизни реакций. Противопоказано применение бепридила и Реатаза в комбинации с ритонавиром.
    При потребы одновременного применения с другими блокаторами кальциевых видеоканалов и верапамил, продемонстрировано титрование их дозы, контроль ЭКГ.
    При одновременном применении с Реатазом ингибиторов ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗЫ и церивастатина может повышаться. Возможно увеличение риска развития миопатии (при применении данных комбинаций нужно следовать увеличенную осторожность).
    Блокаторы гистаминовых Н2 - РЕЦЕПТОРОВ и ингибиторы протонной помпезности убавляют концентрацию атазанавира в пахте крови, что может повергнуть к понижению терапевтической энергии продукта или к развитию резистентности. Принимать сии продукты необходимо отдельно. Чтобы избежать нежелательного взаимодействия, рекомендуется прием Реатаза либо Реатаза в комбинации с ритонавиром на ночь перед сном.
    При совместном применении циклоспорина и Реатаза возможно увеличение в крови концентрации депрессантов, рекомендуется терапевтический прогноз их концентрации.
    Концентрация кларитромицина повышается при совместном применении с Реатазом, что может требовать удлинение QTC промежутка, дозу биотика необходимо снизить на 50. проц
    Пероралъные контрацептивы) запрещается принимать в один момент с продуктом Реатаз. ПРИ атазанавира концентрации пероральных контрацептивов возрастают. Понижение уровня ЛПВП либо повышение инсулиновой резистентности возможно связано с повышением концентраций норэтиндрона, страдающих диабетом. Рекомендуется применять наименьшие действенные дозы каждого компонента орального контрацептива. Рационально применять другие надежные методы контрацепции.
    Реатаз не следует использовать в один момент с рифампицином. Атазанавир метаболизируется в основном ферментом CYP3A4, исходя из этого использовать Реатаз совместно с продуктами, индуцирующими CYP3A4, запрещается. К ним относятся продукты зверобоя, являющиеся субстратами фермента СУРЗА4 фермента Р450 с узким терапевтическим диапазоном (к примеру, астемизол, пимозид, бепридил и кокаины болезни).
    С осторожностью необходимо использовать Реатаз в комбинации с ритонавиром у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной степени. Запрещается назначать Реатаз в комбинации с ритонавиром пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
    Беременность и лактация
    Адекватных и настрого контролируемых ненормальных исследований безопасности применения продукта при беременности не проводилось.
    Применение при беременности вероятно в случаях, в то время как ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для зародыша.
    Не следует использовать продукт в период лактации).

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!