Касодекс
  • Автор записи:
  • Латынское название: Casodex
  • Краткое описание: Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой знака для закругленной стрелки на одной стороне таблетки и подписи “CDX/50” - на другой стороне. 1 ТАБ. бикалутамид 50 мг. Вспомогательные вещества, металла карбоксиметилкрахмал, вожака очищенная. Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, вода очищенная. Клинико Фармакологическая группа. Андрогенный нестероидный продукт с противоопухолевой активностью.
    Фармакологическое действие
    Андрогенный нестероидный продукт. Являет рацемическую помесь, причем андрогенной активностью владеет преимущественно Продукт не обладает другими видами инкреторной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, усмиряет стимулирующее влияние гормонов.
    в следствии этого случается зависимость образований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может повергнуть к развитию ненормального “паркинсонизма отмены гормонов”.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь быстро и целиком всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на сорбцию.
    Распределение
    При каждодневном приеме Касодекса в дозе 50 мг Css в плазме составляет около 9 мкг/мл. При изостатическом состоянии около 99 проц. всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет высокоактивный При ежедневном приеме Касодекса концентрация в плазме повышается приблизительно в 10 благо благодаря долгого T1/2. что разрешает принимать Касодекс 1 раз/сут. Сообщение с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96. проц. для 99.6%.)
    Метаболизм
    Интенсивно метаболизируется в печени методом окисления и возникновения конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
    Выведение
    Метаболиты переводятся с мочой и желчью приблизительно в равносильных соотношениях. переводится из организма гораздо стремительнее T1/2 последнего около 7 дней.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    На фармакокинетику не влияют возраст и умеренное нарушение функции печени. Водятся данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени сдерживается гибель из плазмы. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться концентрация бикалутамида в организме.
    Показания
    распространенный рак предстательной железы (в комбинации с родом ГНРГ либо с хирургической кастрацией).
    Режим отмеривания
    Касодекс назначают взрослым мужчинам) при распространенном раке предстательной железы в комбинации с родом ГНРГ либо с хирургической кастрацией в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение необходимо приниматься в один момент с началом приема рода ГНРГ либо хирургической кастрацией. Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
    Побочное действие
    Касодекс хорошо переносится большинством больных, и только в редких случаях его доводится упразднять из - за позванных им побочных эффектов.
    Фармакологическое действие
    Касодекса может обуславливать направляющиеся побочные эффекты.
    частенько >10% (может сберегаться даже после прекращения терапии,
    холестаз и болезнь (обрисованные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, таскали транзиторный темперамент и целиком исчезали либо уменьшались не обращая внимания на продолжение терапии либо да после ее прекращения):
    реакции увеличенной чувствительности и уртикарию
    (каузальная сообщение с приемом Касодекса не установлена).
    При одновременном применении Касодекса и аналогов ГНРГ могут наблюдаться тоже направляющиеся побочные эффекты с частотой 1% (каузальная сообщение с приемом продукта не установлена, некоторые из отмеченных эффектов довольно часто возникают у пожилых больных без приема Касодекса.

    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих ЦНС.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих мочеполовой системы.
    Чужих системы кроветворения.
    Дерматологические реакции.
    Чужих обмена веществ, отеки либо уменьшение массы тела. Прочие.
    ПротивоПоказания
    одновременный прием с терфенадином
    увеличенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам продукта
    Касодекс не назначают женщинам и детям.
    С осторожностью используют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
    С осторожностью используют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и концентрации бикалутамида у больных с нарушением функции печени, рационально периодически оценивать функцию печени.
    Применение при нарушениях функции почек
    Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
    Особенные указания
    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и концентрации бикалутамида у больных с нарушением функции печени, рационально периодически оценивать функцию печени. Большая часть изменений функции печени видятся в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом.
    В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо бросить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне увеличения уровни простат - специфического гена необходимо разглядеть вопрос о прекращении лечения Касодексом.
    При назначении Касодекса пациентам, приобретающим коагуляторы кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности фермента Р450 необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с продуктами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что всякая таблетка Касодекса 50 мг заключает 61 мг моногидрата лактозы.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Касодекс не влияет на способность пациентов руководить транспортными средствами либо заниматься другими потенциально страшными видами деятельности, требующими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Случаи передозировки у человека не обрисованы. Специфичного дота не существует, исходя из этого при необходимости проводят симптоматическую терапию. Электродиализ неэффективен, потому что бикалутамид прочно спутывается с белками и не переводится с мочой в неизмененном виде. Продемонстрирована общая поддерживающая терапия и прогноз стержневых функций организма.
    Лекарственное Взаимодействие
    Нет данных о фармакодинамическом либо фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и родами ГНРГ. В исследованиях in vitro продемонстрировано, что Касодекса заявляется ингибитором CYP3A4. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими средствами не обнаружено. Но при применении Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUС мидазолама повышалась на 80. проц Противопоказано одновременное применение Касодекса с такими продуктами как терфенадин, астемизол и цизаприд. Необходимо следовать осторожность при назначении Касодекса в один момент с циклоспорином либо блокаторами кальциевых видеоканалов.
    Возможно, потребуется понижение дозы этих продуктов либо развития нежелательных реакций. После начала применения либо отмены Касодекса советуют проводить тщательный прогноз концентрации циклоспорина в плазме крови и ненормального состояния пациента.
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой знака для закругленной стрелки на одной стороне таблетки и подписи “Casodex 150” - на другой стороне. 1 ТАБ. бикалутамид 150 мг. Вспомогательные вещества, металла карбоксиметилкрахмал, вожака очищенная (выпаривается в ходе производства). Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, вода очищенная.
    Клинико Фармакологическая группа. Андрогенный нестероидный продукт с противоопухолевой активностью.
    Фармакологическое действие
    Андрогенный нестероидный продукт. Являет рацемическую помесь, причем андрогенной активностью владеет преимущественно Продукт не обладает другими видами инкреторной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, усмиряет стимулирующее влияние гормонов. в следствии этого случается зависимость образований предстательной железы.
    У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может повергнуть к развитию ненормального “паркинсонизма отмены гормонов”. При применении Касодекса в циркадной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно - распространенным (ТЗ - Т4. любое N, существенно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
    При местно распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без атрибутов прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии либо адъювантной терапии). Продемонстрировано повышение продолжительности жизни среди пациентов с местно - распространенным раком предстательной железы, приобретавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
    Применение Касодекса в дозе 150 мг если сравнивать с хирургической кастрацией у пациентов с местно - распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически точного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически точном преимуществе соблазнительной функции и физического состояния.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь быстро и целиком всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на сорбцию.
    Распределение
    При каждодневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css в плазме составляет около 22 мкг/мл. При изостатическом состоянии около 99 проц. всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет высокоактивный При ежедневном приеме Касодекса концентрация в плазме повышается приблизительно в 10 благо благодаря долгого T1/2. что разрешает принимать Касодекс 1 раз/сут. Сообщение с белками плазмы высокая, приобретавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Число бикалутамида, которое потенциально может открыться у дам после половой связи невысокое и составляет ориентировочно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития зародыша у фотолабораторных животных).
    Метаболизм
    Интенсивно метаболизируется в печени методом окисления и возникновения конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
    Выведение
    Метаболиты переводятся с мочой и желчью приблизительно в равносильных соотношениях. переводится из организма гораздо стремительнее T1/2 последнего около 7 дней.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    На фармакокинетику не влияют возраст и умеренное нарушение функции печени. Водятся данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени сдерживается гибель из плазмы.
    У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться концентрация бикалутамида в организме.
    Показания
    местно распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии либо адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией либо лучевой терапией
    местно распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях либо другие медицинские вмешательства неприемлемы либо неприменимы.
    Режим отмеривания
    Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс необходимо принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении атрибутов прогрессирования заболевания прием продукта необходимо прекратить.
    Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
    Побочное действие
    Касодекс хорошо переносится большинством больных, и только в редких случаях его доводится упразднять из - за позванных им побочных эффектов.
    Фармакологическое действие
    Касодекса может обуславливать направляющиеся побочные эффекты.
    частенько 10% (может сберегаться даже после прекращения терапии
    либо восстановление роста волос):
    реакции увеличенной чувствительности и уртикарию. Увеличение активности печеночных трансаминаз, холестаз и болезнь редко оценивались как серьезные, ходили транзиторный темперамент, полностью пропадали либо уменьшались при продолжении терапии или после отмены продукта.
    Очень редко на фоне приема бикалутамида раскручивалась печеночная недостаточность, но каузальная сообщение между развитием печеночной недостаточности и лечением Касодексом точно не установлена.
    ПротивоПоказания
    одновременный прием с терфенадином
    увеличенная чувствительность к бикалутамиду и другим частям продукта Касодекс не назначают женщинам и детям.
    С осторожностью используют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени.
    Применение при нарушениях функции печени
    Пациентам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
    С осторожностью используют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и концентрации бикалутамида у больных с нарушением функции печени, рационально периодически оценивать функцию печени.
    Применение при нарушениях функции почек
    Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
    Особенные указания
    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и концентрации бикалутамида у больных с нарушением функции печени, рационально периодически оценивать функцию печени. Большая часть изменений функции печени видятся в течение первых 6 месяцев лечения Касодексом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо бросить.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне увеличения уровни простат - специфического гена необходимо разглядеть вопрос о прекращении лечения Касодексом. При назначении Касодекса пациентам, приобретающим коагуляторы кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
    Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности фермента Р450 необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с продуктами, преимущественно метабилизирующимися с участием CYP3A4. Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что всякая таблетка Касодекса 150 мг заключает 183 мг моногидрата лактозы.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Касодекс не влияет па способность пациентов руководить транспортными средствами либо заниматься другими потенциально страшными видами деятельности, требующими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Случаи передозировки у человека не обрисованы. Специфичного дота не существует, исходя из этого при необходимости проводят симптоматическую терапию. Электродиализ неэффективен, потому что бикалутамид прочно спутывается с белками и не переводится с мочой в неизмененном виде. Продемонстрирована общая поддерживающая терапия и прогноз стержневых функций организма.
    Лекарственное Взаимодействие
    Нет данных о фармакодинамическом либо фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и родами ГНРГ. В исследованиях in vitro продемонстрировано, что Касодекса заявляется ингибитором CYP3A4. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими средствами не обнаружено. Но при применении Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUС мидазолама повышалась на 80. проц
    Одновременное назначение Касодекса и продуктов, угнетающих микросомальное окисление медикаментозных средств) может повергнуть к повышению концентрации бикалутамида в плазме и, вероятно. Касодекс усиливает действие коагуляторов кумаринового ряда ТК. может вытеснять сии продукты из участков их перевязывания с белками.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
    Противопоказано одновременное применение Касодекса с таковскими продуктами как терфенадин, астемизол и цизаприд. Необходимо следовать осторожность при назначении Касодекса в один момент с циклоспорином либо блокаторами кальциевых видеоканалов.
    Возможно, потребуется понижение дозы этих продуктов либо развития нежелательных реакций. После начала применения либо отмены Касодекса советуют проводить тщательный прогноз концентрации циклоспорина в плазме крови и ненормального состояния пациента.
    Одновременное назначение Касодекса и продуктов, угнетающих микросомальное окисление медикаментозных средств) может повергнуть к повышению концентрации бикалутамида в плазме и, вероятно. Касодекс усиливает действие коагуляторов кумаринового ряда ТК. может вытеснять сии продукты из участков их перевязывания с белками.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 30°C. Срок годности - 4 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!