Актрапид НМ Пенфилл
  • Автор записи:
  • Латынское название: Actrapid HM Penfill
  • Краткое описание: Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 фл. цитарабин 20 мг 100 мг.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Раствор для инъекций прозрачный. 1 мл 1 фл. цитарабин 20 мг 100 мг.
    Вспомогательные вещества, вода д/и. Раствор для инъекций прозрачный.
    1 мл 1 фл. цитарабин 50 мг 500 мг.
    Вспомогательные вещества, вода д/и. Раствор для инъекций прозрачный.
    1 мл 1 фл. цитарабин 50 мг 1 Г.
    Вспомогательные вещества, вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Противоопухолевый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противоопухолевый продукт. Относится к группе метаболитов пиримидинового обмена и заявляется S - ФАЗОСПЕЦИФИЧНЫМ продуктом. Тормозит синтез ДНК. В следствии фосфорилирования преобразовывается в арабинозил цитозинтрифосфат что конкурентно ингибирует ДНК - ПОЛИМЕРАЗУ. Более того, водятся данные, что синтез ДНК ингибируется тоже благодаря вделывания цитарабина в молекулу ДНК и РНК.
    Вероятное развитие резистентности к цитарабину связано с ингибированием диафрагменного транспорта, увеличенной активностью инактивирующих белков, сниженным сродством ДНК - ПОЛИМЕРАЗЫ либо увеличенным картелем ДЕОКСИ - ЦТФ. Цитотоксическое действие достигается при создании постоянных высоких клеточных концентраций АРА - ЦТФ.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    При непрерывной в/в инфузии цитарабина в простой дозе (100 - 200 мг/м2 поверхности тела) достигаются концентрации 0.04 - 0.6 мкмоль/л. При п/к введении Cmax в плазме достигается в течение 20 - 60 мин, потом происходит фазовое понижение концентрации. Цитарабин проникает через ГЭБ. После непрерывной инфузии в спинномозговой жидкости достигается концентрация, составляющая 10 - 40% от концентрации в протоплазме.
    Связывание с протеинами плазмы - 15. проц
    Метаболизм
    После в/в введения цитарабин под действием цитидиндезаминазы быстро и практически целиком биотрансформируется в железы и в других тканях в малоактивный урацил - метаболита Незначительная единица цитарабина подвергается фосфорилированию под действием киназ на клеточном уровне, в следствии что появится активный метаболит АРА - ЦТФ.
    Выведение
    T1/2 в начальной фазе составляет 10 мин, в конечной - приблизительно 1 - 3 ч. Из - за минимальной активности дезаминазы в ЦНС выведение цитарабина из спинномозговой жидкости случается медленно, при этом T1/2 составляет 2 - 11 ч. В незыблемом виде почками переводится 4 - 10% введенной дозы. В первые 24 ч 71 - 96% введенного продукта обнаруживается в моче для АРА - У.
    Показания
    острый нелимфобластный и/или лимфобластный лейкоз, и вдобавок в качестве поддерживающей терапии
    и врачевание нейролейкоза, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратамилечение
    врачевание бластных кризов при хроническом миелолейкозе.
    Высокодозная цитарабиновая терапия.
    рефрактерные к терапии неходжкинские лимфомы
    рефрактерный к терапии острый лимфобластный и/или нелимфобластный лейкоз, и вдобавок варианты с негативным прогнозом

    вторичные лейкозы после предшествующей химиотерапии и/или лучевой терапии)


    бластные припадки при хроническом миелолейкозе.
    Режим отмеривания
    Схема и способ применения продукта Алексан варьируют при применении разных режимов химиотерапии. Перед предопределением продукта необходимо адресоваться к особой литературе. Алексан впору вводить в/в струйно либо капельно, п/к, в/м (обычно используется только при проведении терапии, направленной на поддержание ремиссии), и вдобавок интратекально. Средняя циркадная доза - 100 - 200 мг/м2 поверхности тела либо с пониженными резервами кроветворения - 50 - 70 мг/м2 поверхности тела.
    Для индукции ремиссии при острых лейкозах в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами назначают по 100 мг/м2 поверхности тела/сут для непрерывной в/в инфузии в течение 7 дней или 100 мг/м2 поверхности тела в/в всякие 12 ч 7 дней подряд. Всего проводят 4 - 7 лечебных курса. Промежутки между курсами - минимально 14 дней. При высокодозной терапии для врачевания лейкозов с нехорошим прогнозом, и вдобавок рефрактерных лейкозов и повторений Алексан назначают в дозе 2 - 3 г/м2 поверхности тела для в/в инфузии продолжительностью 1 - 3 ч с 12 - часовым промежутком в течение 2 - 6 дней для монотерапии либо в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами.
    При интратекальном введении при остром лейкозе доза Алексана составляет 5 - 75 мг/м2 поверхности тела. Частота введения может колебаться от 1 раза/сут в течение 4 дней до 1 раза в 4 дня.
    Самый довольно часто Алексан назначают по 30 мг/м2 поверхности тела каждые 4 дня до нормализации показателей, засим необходимо еще одно дополнительное введение. Но дозы и промежутки между введениями зависят от ненормальной ситуации. В связи с и режим введения Алексана зависят от специально созданных схем полихимиотерапии, в каждом личном случае необходимо адресоваться к особой литературе.
    При почковой и печеночной дефицитности нет необходимости снижать дозу продукта в случае применения Алексана в простых дозах. Если проводится высокодозная терапия, то при выборе дозы необходимо считаться увеличенный риск осложнений чужих ЦНС.
    Правила приготовления раствора для инфузий Алексан в насущной дозе разбавляют в 0.9% растворе металла хлорида либо в 5% растворе декстрозы. Концентрация цитарабина не обязана превышать 100 мг/мл. Для проведения перфузии Алексан впору применять в неразбавленном виде. При интратекальном и введении впору применять уникальный раствор.
    Сначала необходимо произвести отбор 5 - 8 мл спинномозговой жидкости, перемешать ее с раствором Алексана в баяне, а потом осуществить медленное обратное введение взятого раствора. Применение данного пути введения не сопряжено с риском системного ядовитого действия.
    Побочное действие
    Побочные эффекты зависят от дозы и продолжительности терапии.
    Чужих системы кроветворения, мегалобластоз. Понижение количества лейкоцитов ходит фазовый темперамент, при этом первое максимальное понижение достигается к 7 - 9 дню. Потом необходимо краткосрочный подъем с максимумом на 12 - й день. При втором и больше сверхглубоком понижении минимальное количество лейкоцитов отмечается в 15 - 24 дни. В последующие 10 дней число лейкоцитов быстро возрастает. Понижение количества тромбоцитов отмечается к 5 дню, минимум отмечается между 12 - 15 днями. В последующие 10 дней отмечается стремительное повышение количества тромбоцитов до исходного уровня. Высоту тяжести сих реакций зависит от дозы и блок-схемы введения.
    Чужих пищеварительной системы либо изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Рвота и тошнота самый довольно часто возникают за стремительным в/в введением. При высокодозной терапии (2 - 3 г/м2) изъязвления ЖКТ могут ходить тяжелый темперамент, кистозного пневматоза живота, приводящего к перитониту.
    Чужих железы и панкреатической железы. При высокодозной терапии - нарушение функции железы с билирубинемией. Докладывалось тоже об отдельных случаях развития коронаротромбоза печеночных приданых), и вдобавок панкреатита при проведении высокодозной терапии в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами.
    Чужих нервной системы, нейротоксичность.
    Нарушения чужих ЦНС в основном отмечаются при проведении высокодозной терапии (преимущественно выявляются расстройства функции черепного мозга и головы.
    Нарушения чужих ЦНС носят обратимый темперамент. Тоже докладывалось о случаях периферийной моторной и чувствительной болезни и позднего прогрессирующего восходящего пареза. В отдельных случаях после интратекального введения отмечались тошнота, возможно связанные с проведением люмбальной пункции. Тоже может обнаруживаться кумулятивная нейротоксичность. При интратекальном введении продукта были обрисованы единичные случаи некротизирующей лейкоэнцефалопатии и слепоты.
    Чужих органов чувств, выраженное слезоотделение.
    Чужих костно - мышечной системы: при высокодозной терапии - миалгии и/или боли в области шеи и низовых рук. Обрисован единичный случай рабдомиолиза.
    Чужих респираторной системы (при применении в средних дозах 1 г/м2.) прогрессирующий респираторный дистресс - синдром, приводящий к отеку легких и кардиомегалии с вероятным смертельным финалом).
    Чужих системы.
    Чужих мочевыделительной системы либо уратная нефропатия.
    Дерматологические реакции либо уртикарная сыпь, приводящая к десквамации.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!