Актос
  • Автор записи:
  • Латынское название: Actos
  • Краткое описание: Капсулы твердые, желатиновые, размер №2, с крышечк...
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с одной сторонки которых выдавлено “15.” с другой - “ACTOS”.
    1 ТАБ. пиоглитазон) 15 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с одной сторонки которых выдавлено “30.” с другой - “ACTOS”.
    1 ТАБ. пиоглитазон) 30 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Таблетки от белого до почти белого цвета, с одной сторонки которых выдавлено “45.” с другой - “ACTOS”.
    1 ТАБ. пиоглитазон) 45 мг.
    Вспомогательные вещества.
    Клинико Фармакологическая группа. Пероральный гипогликемический продукт.
    Фармакологическое действие
    Пероральный гипогликемический продукт. Является мощным и высокоселективным агонистом гамма - рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом РРАR - РЕЦЕПТОРЫ открываются в жировой и в печени. Активизация ядерных рецепторов PPAR? модулирует транскрипцию ряда генов, участвующих в контроле уровня декстрозы и в метаболизме лецитинов. Актос снижает инсулинорезистентность в периферийных тканях и в печени, в следствии этого случается повышение перевода инсулинзависимой декстрозы и понижение выброса декстрозы из печени. В отличие от продуктов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина клеточками панкреатической простаты.
    При сахарном диабете типа 2 уменьшение инсулинорезистентности под действием продукта Актос становиться причиной понижение концентрации декстрозы в крови и гемоглобина A1C (гликозилированный гемоглобин и в сочетании с продуктами сульфонилмочевины либо инсулином продукт улучшает контроль уровня сахара в крови.
    При сахарном диабете типа 2 с нарушением липидного обмена на фоне лечения продуктом отмечается понижение уровня триглицеридов и повышение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего стерина у таких пациентов не меняется.
    При применении продукта Актос у больных сахарным диабетом типа 2. совершенные эхокардиографические обследования не выявили приметного повышения среднего показателя индекса массы ультралевого желудка либо заметного уменьшения срединного показателя искреннего индекса.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь натощак пиоглитазон открывается в протоплазме крови через 30 мин. Cmax в протоплазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное повышение времени успехи Cmax до 3 - 4 ч, а степень всасывания не переменялась.
    Распределение
    После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 (среднее ± SD - КВАДРАТИЧНОЕ отклонение) л/кг. Пиоглитазон в значительной степени спутывается с белками пахты крови человека в основном с альбумином. Метаболиты пиоглитазона M - III и M - IV тоже в значительной степени спутываются с альбумином пахты Как у могучих добровольцев, так и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом) изостатическая концентрация пиоглитазона составляет около 30 - 50% от пика концентраций общего пиоглитазона в пахте и 20-25 проц. от AUC.
    Метаболизм
    Пиоглитазон сильно метаболизируется в печени в следствии реакций гидроксилирования и окисления с возникновением метаболитов. Метаболиты М - II (гидроокиси - производные пиоглитазона) и M - III (кето - производные пиоглитазона) обнаруживают фармакологическую активность на моделях сахарного диабета типа 2 у животных. Метаболизм пиоглитазона в печени случается при участии главных ферментов фермента (Р450 и CYP3A4). В исследовании in vitro пиоглитазон не ингибирует активность Р450. Исследования in vivo не проводились.
    Выведение
    T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3 - 7 (ч и высокоактивные метаболиты) - 16 - 24 ч. Просвет пиоглитазона составляет 5 - 7 л/ч. После приема вовнутрь около 15 - 30% дозы пиоглитазона открывается в моче.
    Завязями переводится ничтожно е число пиоглитазона и их конъюгатов. Почитается, что при приеме вовнутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененной форме и в форме метаболитов и переводится из организма с калом. Концентрации пиоглитазона и высокоактивных метаболитов в пахте крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения циркадной дозы.
    Показания
    Сахарный диабет типа 2
    и физическим упражнениям
    либо в составе комбинированной терапии с вторичными сульфонилмочевины либо инсулином в случае недейственности диетотерапии и предопределения монотерапии одним из указанных выше продуктов.
    Режим отмеривания
    Дозу устанавливают лично. Актос назначают вовнутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения сахарного диабета типа 2 при монотерапии Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут.
    При потребе доза возможно неспешно увеличена до максимальной, составляющей 45 мг/сут.
    При недейственности монотерапии необходимо предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.
    При комбинированной терапии c вторичными сульфонилмочевины Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения продуктом Актос дозу вторичного сульфонилмочевины впору покинуть без изменения, при развитии болезни дозу последнего нужно уменьшить. В комбинации с метформином Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения продуктом Актос дозу метформина впору покинуть без изменения. Риск развития болезни при данной комбинации незначителен, исходя из этого необходимость в коррекции дозы метформина вероятна. В комбинации с инсулином Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения продуктом Актос дозу инсулина впору покинуть без изменения.
    При развитии болезни и понижении концентрации декстрозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина впору уменьшить на 10 - 25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина необходимо проводить лично с учетом уровня гликемии.
    При комбинированной терапии максимальная доза продукта Актос составляет 30 мг/сут. У больных с почковой недостаточностью коррекция дозы продукта Актос не требуется.
    Побочное действие
    Чужих обмена веществ (от малосильной до выраженной) - в 1% случаев при приеме плацебо, в 5% случаев при применении плацебо в комбинации с инсулином, в 8% случаев при применении Актоса в дозе 15 мг в комбинации с инсулином, в 15 проц. случаев при комбинации Актоса в дозе 30 мг с инсулином отеки - 4.8% при монотерапии.
    Чужих системы кроветворения. 1 - 1.6% - талассемия и гематокрита. Сии изменения в основном наблюдались через 4 - 12 недель после начала лечения, оставались относительно постоянными и не были связаны с какими-нибудь клинически означаемыми гематологическими эффектами.
    Чужих фотолабораторных показателей: зарегистрированы случаи увеличения АЛТ 3 раза которые были обратимыми и не связанными с применением продукта Актос отмечались редкие случаи временного увеличения уровня КФК, которые не имели никоторых клинических следствий и взаимосвязь которых с приемом продукта Актос не установлена, ЩФ и ГГТ снижались в конце лечения если сравнивать с сходными показателями до начала лечения.
    ПротивоПоказания
    сахарный диабет типа 1
    диабетический кетоацидоз)


    установленная увеличенная чувствительность к пиоглитазону либо к одному из компонентов продукта.
    Беременность и лактация
    Адекватных и настрого контролируемых исследований безопасности применения Актоса при беременности не проводилось.
    Потому что водящаяся в настоящее время информация убедительно указывает о том, что увеличенный уровень гликемии при беременности несвободен с повышением частоты происхождения врожденных аномалий, и вдобавок с повышением частоты развития патологии в неонатальном периоде и с повышением смертности, при беременности рекомендуется использовать инсулин.
    Неизвестно, выделяется ли пиоглитазон с грудным молоком, исходя из этого при необходимости применения Актоса в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
    Применение при нарушениях функции печени Не следует назначать продукт при наличии клинических проявлений заболевания печени в высокоактивной фазе либо при повышении активности АЛТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы. При умеренно увеличенной активности ферментов печени либо во время лечения продуктом Актос больных нужно обследовать для диагностирования причины увеличения показателей.
    При умеренном увеличении активности ферментов печени необходимо с осторожностью приниматься либо продолжать лечение продуктом Актос. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение изучения уровня активности печеночных трипсинов.
    Применение при нарушениях функции завязей У больных с почковой недостаточностью коррекция дозы продукта Актос не требуется.
    Особенные указания
    В комплекс мер для лечения сахарного диабета типа 2 кроме приема продукта Актос нужно включить рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это принципиально важно не только в начале терапии сахарного диабета типа 2. а тоже и для поддержания эффективности лекарственной терапии.
    Эффективность лечения продуктом предпочтительнее оценивать по уровню HBA1C, что является самый адекватным показателем контроля гликемии в течение длительного времени. HBA1C парирует уровень гликемии в течение последних 2 - 3 мес.
    Лечение продуктом Актос рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HBA1C (3 мес), благо при этом не наблюдается ухудшения контроля гликемии.
    Не следует назначать продукт при наличии клинических проявлений заболевания печени в высокоактивной фазе либо при повышении активности АЛТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы.
    При умеренно увеличенной активности ферментов печени либо во время лечения продуктом Актос больных нужно обследовать для диагностирования причины увеличения показателей.
    При умеренном увеличении активности ферментов печени необходимо с осторожностью приниматься либо продолжать лечение продуктом Актос. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение изучения уровня активности печеночных трипсинов.
    В случае повышения активности трансаминаз в пахте крови) на фоне лечения продуктом Актос контроль функции печени необходимо проводить чаще и пока уровень не вернется к норме либо к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Благо активность АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, то вторичный тест по диагностированию активности АЛТ необходимо совершить нельзя стремительнее. Благо активность АЛТ остается на уровне в 3 раза больше верхней грани нормы, лечение продуктом Актос необходимо прекратить. В период лечения при предположении на развитие нарушений функции печени) необходимо найти показатели моральных тестов печени.
    Решение вопроса о продолжении терапии продуктом Актос необходимо принимать на основании клинических данных с учетом фотолабораторных показателей. В случае происхождения болезни лечение продуктом необходимо прекратить.
    При исследовании функции печени у пациентов, принимавших Актос, не было взято доказательств того, что продукт оказывает гепатотоксическое действие либо становиться причиной увеличение активности АЛТ.
    С осторожностью необходимо назначать Актос больным с отеками. Развитие талассемии и уменьшение гематокрита могут быть связаны с повышением объема плазмы и не связаны с какими-нибудь клинически означаемыми гематологическими эффектами.
    У больных с инсулинрезистентностью и ановуляторным рядом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, может позвать овуляцию. Следствием улучшения чувствительности сих больных к инсулину заявляется риск происхождения беременности, благо не используются адекватные средства контрацепции. Клинические изучения с применением продукта Актос в дозе более 30 мг/сут в комбинации с другими гипогликемическими средствами не проводились. Данных о применении продукта Актос в комбинации с другими продуктами тиазолидиндиона отсутствует.
    Контроль фотолабораторных показателей
    До начала лечения продуктом Актос) и потом периодически необходимо контролировать активность АЛТ.
    Применение в педиатрии
    Данные о безопасности и эффективности применения продукта Актос у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют, исходя из этого применение продукта Актос у этой категории пациентов запрещается.
    Передозировка
    Был зарегистрирован один случай передозировки продуктом Актос (прием 120 мг/сут). При этом не отмечалось каких-то специфичных клинических симптомов.
    Лечение.
    Лекарственное Взаимодействие
    Влияние продукта Актос на эффективность контрацептивов для приема вовнутрь не пройдено. Но при применении другого вторичного тиазолидиндиона совместно с пероральными контрацептивами наблюдалось понижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в протоплазме приблизительно на 30. проц
    Следовательно, у больных, принимающих Актос и пероральные контрацептивы, вероятно понижение эффективности контрацепции. При одновременном приеме продукта Актос (45 мг/сут) и глипизида (5 мг/сут) в течение 7 дней не наблюдалось изменений изостатического состояния фармакокинетики глипизида.
    Однократный прием метформина (1000 мг) на фоне 7 - дневного приема Актоса в дозе 45 мг/сут не порождал изменений фармакокинетики метформина.
    При одновременном приеме продукта Актос (45 мг/сут) и дигоксина (0.25 мг/сут) в течение 7 дней не наблюдалось изменений изостатического состояния фармакокинетики дигоксина.
    При одновременном применении продукта Актос (45 мг/сут) и варфарина в течение 7 дней не наблюдалось изменений изостатического состояния фармакокинетики варфарина. Более того, Актос не оказывал выраженного влияния на протромбиновое время у больных, которым проводилось долгое лечение варфарином.
    Кетоконазол ингибирует до 85 проц. метаболизма пиоглитазона в печени in vitro. Больным, приобретающим кетоконазол в один момент с продуктом Актос, обязан более регулярно проводиться гликемический контроль.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить при домашней палеотемпературе от 15° до 30°с в хорошо закрытой упаковке. Отстаивать от действия влажности. Срок годности - 3 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!