Актемра
  • Автор записи:
  • Латынское название: Actemra
  • Краткое описание: Таблетки овальные, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистой либо опалесцирующей бесцветной либо светло - желтого цвета жидкости.
    1 мл. тоцилизумаб 20 мг.
    1 фл. тоцилизумаб 400 мг.
    Вспомогательные вещества, вожака д/и.
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистой либо опалесцирующей бесцветной либо светло - желтого цвета жидкости.
    1 мл. тоцилизумаб 20 мг.
    1 фл. тоцилизумаб 200 мг.
    Вспомогательные вещества, вожака д/и.
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий для чистой либо опалесцирующей бесцветной либо светло - желтого цвета жидкости.
    1 мл. тоцилизумаб 20 мг.
    1 фл. тоцилизумаб 80 мг.
    Вспомогательные вещества, вожака д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Специфический депрессивный продукт. Антагонист рецепторов интерлейкина - 6.
    Фармакологическое действие
    Тоцилизумаб - рекомбинантное гуманизированное моноклональное тело к человеческому рецептору интерлейкина - 6 из подкласса белков IGG1. Тоцилизумаб селективно спутывается и усмиряет как растворимые и диафрагменные рецепторы (ИЛ - 6 и MIL - 6R). ИЛ - 6 заявляется моральным цитокином, вырабатываемым различными сортами клеточек, участвующих в паракринной регулировке и патологических процессах, таких точно активизация секреции Ig, активизация Т-КЛЕТОК и активизация гемопоэза. ИЛ - 6 вовлечен в патогенез разных заболеваний и образований. Клиническая эффективность при ревматоидном артрите.
    Клинический эффект 20%. 50 проц. и 70 проц. по параметрам Американской Коллегии Ревматологов через 6 мес отмечался чаще при терапии тоцилизумабом, чем при плацебо либо отсутствия ревматоидного фактора, числа предшествующих курсов лечения либо стадии заболевания. Отклик на терапию возникал быстро), расходился в течение всего курса лечения и сберегался более 18 мес.
    У пациентов, приобретавших тоцилизумаб, значительные улучшения отмечались касательно всех параметров АКР и отекших суставов и пациента, приобретавшими плацебо метотрексат (МТ/) базовые продукты У пациентов, приобретавших тоцилизумаб, конкретно снижался индекс активности заболевания по шкале DAS28, приобретавшими плацебо БПВП. Хороший либо умеренный отклик по параметрам EULAR отмечался у существенно большего числа пациентов, приобретавших тоцилизумаб, чем приобретавших плацебо БПВП.
    У пациентов, приобретавших (тоцилизумаб либо сочетание с БПВП, кто приобретал МТ/БПВП, наблюдались клинически означаемые улучшения касательно степени функциональных нарушений усталости), и вдобавок улучшение как показателей физического, так и показателей психологического здоровья по опроснику SF - 36. К 24 неделе часть пациентов, имевших клинически означаемое улучшение касательно HAQ - DI (определяемое как личное понижение общего балла на > 0.25.) на фоне терапии тоцилизумабом была конкретно выше, чем при терапии плацебо МТ/БПВП.
    Тоцилизумаб как в монотерапии и в комбинации с БПВП/МТ, статистически означаемо приводит к повышению показателя гемоглобина к 24 неделе. Наибольшее повышение было отмечено у пациентов с хронической талассемией, связанной с ревматоидным артритом. Средний показатель гемоглобина усилился ко 2 неделе и оставался в пределах нормы в течение всех 24 недель.
    После введения тоцилизумаба случалось стремительное понижение средних значений острофазовых показателей, СОЭ и серозного полисахарида НО, и вдобавок понижение числа тромбоцитов в пределах обычных значений.
    Фармакокинетика
    Фармакокинетические параметры тоцилизумаба не меняются после. Наибольшее дозозависимое повышение AUC и Cmin отмечается для доз 4 и 8 мг/кг всякие четыре недели. Cmax повышается прямо пропорционально повышению дозы. В изостатическом состоянии расчетные AUC и Cmin были в 2.7 и 6.5 благо выше при дозе 8 мг/кг если сравнивать с дозой 4 мг/кг.
    Для тоцилизумаба при применении в дозе 8 мг/кг каждые 4 недели, характерны направляющиеся показатели) AUC в изостатическом состоянии – 35000±15500 ч х мкг/мл и Cmax – 9.74±10.5 мкг/мл и 183±85.6 мкг/мл. Коэффициенты концентрации для AUC и Смах низы. 1.22 и 1.06. соответственно. Коэффициент концентрации был выше для Cmin что ожидалось из - за нелинейного клиренса при невысоких концентрациях. Изостатическое состояние было достигнуто после первого введения и через 8 и 20 недель для Cmax и Cmin.
    Распределение
    После в/в введения тоцилизумаб претерпевает фазовое выведение из системного кровотока. У пациентов с ревматоидным артритом сердцевинный Vd составляет 3.5 л, а Vd в изостатическом состоянии составляет 6.41 л.
    Выведение
    Общий клиренс тоцилизумаба зависит от концентрации и являет сумму линейного и нелинейного клиренса. Линейный клиренс составляет 12.5 мл/ч. Нелинейный клиренс, зависящий от концентрации, преобладает при невысоких концентрациях тоцилизумаба. При более высоких концентрациях тоцилизумаба превалирует линейный клиренс в связи с насыщением пути нелинейного клиренса. T1/2 зависит от концентрации.
    В изостатическом состоянии действенный T1/2 для толицизумаба при применении в дозе 8 мг/кг один раз в 4 недели уменьшался при понижении концентрации в промежутках между введением от 14 до 8 дней.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
    Фармакокинетика тоцилизумаба у пациентов с почковой недостаточностью не изучалась. У большинства пациентов, учтенных в популяционном фармакокинетическом анализе, была обычная функция почек либо нарушение функции завязей легкой высоте тяжести (КК по формулировке Кокрофта - голта< 80 мл/мин и 50 мл/мин), которое не влияло на фармакокинетику тоцилизумаба.
    Не требуется коррекции дозы тоцилизумаба у пациентов пожилого возраста, и вдобавок в зависимости от секса и расовой принадлежности.
    Показания
    ревматоидный артрит со срединной либо высокой степенью активности у взрослых как для монотерапии, так и в комбинации с метотрексатом и/или с другими базовыми продуктами.
    Режим отмеривания
    В/В капельно в дозе 8 мг/кг в течение, точно минимум 1 ч.
    Актемра распложается до 100 мл стерильным 0.9 % раствором натрия хлорида в асептических условиях.
    Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба у детей не установлены.
    Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется.
    Коррекции дозы у пациентов с почковой недостаточностью не требуется.
    Безопасность и эффективность тоцилизумаба у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.
    Правила приготовления и хранения раствора
    Необходимое число продукта из расчета 0.4 мл на 1 кг массы тела (0.4 мл/кг) набирают в асептических условиях и разводят до расчетной концентрации в инфузионном пузыре с 0.9 % раствором натрия хлорида для инъекции (раствор обязан быть стерильным и апирогенным). Для размешивания бережно переворачивают пузыря чтобы не было пенообразования. Перед введением нужно осмотреть раствор на предмет отсутствия сторонних примесей либо изменения окраски.
    Приготовленный инфузионный раствор Актемры физически и химически стабилен в 0.9 % растворе натрия хлорида в течение 24 ч при палеотемпературе 30°С.
    С биологической позиции приготовленный раствор обязан быть использован немедля.
    Если продукт не используется сходу, то время и условия хранения приготовленного раствора заявляются ответственностью пользователя и не обязаны превышать 24 ч при палеотемпературе от 2°с до 8°с и только в том случае, благо приготовление раствора проводилось в контролируемых и валидируемых асептических условиях.
    Побочное действие
    Направляющиеся категории употребляются для описания частоты нежелательных реакций и < 1/10.) феноменально и < 1/100.)
    Инфекции, позванные Herpes simplex типа 1 и Herpes zoster феноменально – дивертикулит. При долгом наблюдении фиксировались серьезные инфекционные заболевания, позванные Herpes zoster, дивертикулит.
    Чужих системы пищеварения.
    Чужих кожи и ее придатков.
    Чужих беспокойной системы.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих организма в целом).
    Изменение фотолабораторных показателей.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к тоцилизумабу

    и период лактации).
    С осмотрительностью назначают при рецидивирующих инфекциях в анамнезе сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (дивертикулит, сахарный диабет и ДР либо при печеночной недостаточности.
    Беременность и лактация
    Безопасность и эффективность применения Актемры при беременности пройдены слишком мало. У животных применение Актемры в высоких дозах повышает риск самопроизвольных смерти.
    Потенциальный риск для людей безызвестен.
    Неизвестно, переводится ли Актемра с грудным молоком у человека. Не обращая внимания на выделение внутренних Igg в грудное молоко, системная сорбция продукта при грудном вскармливании вероятна в связи с стремительной протеолитической деградацией таких белков в системе пищеварения
    Применение при нарушениях функции печени
    С осмотрительностью назначают при заболеваниях железы в высокоактивной фазе либо при печеночной недостаточности.
    Применение при нарушениях функции завязей
    Коррекции дозы у пациентов с почковой недостаточностью не требуется
    Особенные указания
    Не следует приниматься лечение Актемрой пациентам с высокоактивными инфекционными заболеваниями. При развитии серьезных инфекций терапия Актемрой обязана быть прервана до удаления инфекции. Необходимо следовать осторожность при применении Актемры у пациентов с рецидивирующими инфекционными заболеваниями в анамнезе, и вдобавок при сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (к примеру, при дивертикулите).
    При терапии Актемрой возрастает риск развития серьезных инфекционных заболеваний, дивертикулит). В редких случаях серьезные инфекции повергали к летальному исходу. Зарегистрированы единичные случаи развития условно болезнетворных инфекций (пневмония, позванная Pneumocystis jirovecii и Mycobacterium avium).
    Необходимо проявлять особенную осторожность с целью раннего разоблачения серьезных инфекционных заболеваний у пациентов с ревматоидным артритом, приобретающих биологические продукты либо симптомы острого воспаления могут быть стерты. Пациентов нужно проинструктировать о немедленном обращении к доктору при любых симптомах, свидетельствующих о появлении инфекции и предопределения насущного лечения.
    Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными автовакцинами в один момент с терапией Актемрой, потому что безопасность аналогичного сочетанияне установлена. Отсутствуют информацию о вторичной передаче инфекции от пациентов, приобретающих живые вакцины, приобретающим тоцилизумаб.
    При введении продукта во многих случаях наблюдаются инфузионные реакции, возникающие во время инфузии либо в течение 24 ч Послево) время инфузии наблюдались главным образом эпизоды увеличения АД, но в течение 24 ч – дерматологические реакции). Эти эффекты не приводили к лимитированию возможности проведения терапии
    Во время второй–пятой инфузии Актемры® наблюдались анафилактические реакции и серьезные реакции гиперчувствительности). Насущные для терапии анафилактических реакций продукты будут дешевы для немедленного применения во время применения Актемры.
    Необходимо проявлять осторожность у пациентов с высокоактивным заболеванием железе либо печеночной недостаточностью, сугубо в один момент с метотрексатом, возможно ассоциирована с увеличением активности печеночных трансаминаз.
    Транзиторное увеличение активности АЛТ/АСТ более чем в 3 раза относительно ВГН наблюдалось у 2.1% пациентов, приобретавших тоцилизумаб 8 мг/кг, и у 6.5 % пациентов, приобретавших тоцилизумаб 8 мг/кг в комбинации с продуктами базовой терапии Добавление потенциально гепатотоксичных продуктов к тоцилизумабу приводило к повышению частоты увеличения активности ферментов. Увеличение активности АЛТ/АСТ более чем в 5 раз относительно ВГН наблюдалось у 0.7% пациентов, приобретавших тоцилизумаб в качестве монотерапии, и у 1.4% пациентов, приобретавших тоцилизумаб в комбинации с БПВП, при этом большая часть пациентов прекратило курс лечения. Данные изменения не были связаны с клинически означаемым увеличением уровня прямого пигмента либо печеночной недостаточностью.
    Необходимо проявлять осторожность при предопределении Актемры пациентам с нейтропенией. Понижение числа лейкоцитов ниже 1.0 х 109/мл отмечено у 3.4%. а ниже 0.5 х 109/мл – у 0.3 % пациентов, приобретавших Актемру в дозе 8 мг/кг в комбинации с БПВП. При абсолютном числе лейкоцитов < 0.5 x 109/л лечение Актемрой запрещается.
    Наблюдается увеличение показателей липидного обмена, ЛПВП). У большинства пациентов индекс атерогенности не повышался, но увеличение уровня общего стерина действенно корригировалось гиполипидемическими продуктами.
    У 1.4% пациентов обусловливались тела к тоцилизумабу, 0.2% из которых имели аллергические реакции. У 1% пациентов, у каковых показались нейтрализующие тела, понижения эффективности терапии Актемрой в течение всего 96 - недельного курса не наблюдалось.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Изучения по исследованию влияния продукта на способность руководить автомобилем и трудиться с механизмами не проводились. Исходя из механизма действия и профиля безопасности, Актемра не обладает таким действием.
    Передозировка
    Дешевые данные о передозировке Актемры ограничены. В одном случае невольной передозировки продукта в дозе 40 мг/кг у пациента с плюральной миеломой нежелательных реакций не отмечено. Не отмечалось тоже серьезных нежелательных реакций у могучих добровольцев, которые приобретали однократно Актемру в дозе до 28 мг/кг, не смотря на то что наблюдалась нейтропения, влияющая на понижение дозы.
    Лекарственное Взаимодействие
    Одновременное применение продуктов для лечения ревматоидного артрита и его вторичные), (ГКС и вторичные и ее вторичные (диклофенак, ибупрофен, напроксен, целекоксиб и другие ингибиторы ЦОГ - 2.) анальгетики и его вторичные), не влияет на фармакокинетику тоцилизумаба.
    Исследования по исследованию комбинированного применения тоцилизумаба с другими агробиологическими БПВП, продуктами базовой противовоспалительной терапии не проводились.
    Возникновение трипсинов системы CYP450 усмиряется цитокинами, стимулирующими хроническое воспаление.
    Исходя из этого ожидается, владеющий выраженным противовоспалительным эффектом, такой как тоцилизумаб, может нормализовать активность трипсинов CYP450. Это имеет клиническую значимость для субстратов CYP450 с узким физиотерапевтическим индексом, для которых дозы поджимаются лично. В начале курса терапии Актемрой у пациентов, приобретающих сходные средства, необходимо проводить тщательный прогноз терапевтического действия) либо концентрации продукта) и, при необходимости, подгибать дозу лично.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить при палеотемпературе 2 - 8°с в защищенном от света не замораживать.
    Срок годности - 2 года 6 месяцев.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!