Форма выпуска и паковка
Таблетки квадратные с округленными углами и гравировкой “АЛ1” - на другой, от молочного до молочного с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 ТАБ. карведилол 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (металла карбоксиметилкрахмал.
Таблетки овальные и гравировкой “АЛ2” на одной стороне, от молочного до молочного с кремоватым оттенком цвета, допускается легкая мраморность.
1 ТАБ. карведилол 25 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (металла карбоксиметилкрахмал.
Клинико фармакологическая ГБР
Фармакологическое действие
Альфа - и бета - адреноблокатор. Акридилол блокирует 1 - . 2 - и 1 адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее и аритмичное действие. Продукт не имеет эндогенной симпатомиметической энергии, владеет мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде адренорецепторов сердца возможно понижение АД и уменьшение ЧСС. Акридилол усмиряет ренин - ангиотензин - альдостероновую систему при помощи блокады адренорецепторов почек, вызывая понижение энергии фермента плазмы. Блокируя адренорецепторы, продукт может вызывать расширение периферийных капилляров, что повергает к понижению ОПСС.
Благодаря сочетанию блокады адренорецепторов и вазодилатации продукт снижает АД при артериальной тензии при ИБС оказывает противоишемическое и ангинальное действие и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудка и убавляет его размеры.
Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и питание калия и металла в плазме. Оказывает оксидантное действие, ликвидируя вольные кислородные корни.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вовнутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Владеет высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается через 1 - 1.5 ч. Биодоступность продукта - 24 - 28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.
Распределение
Перевязывание с ферментами плазмы проектирует Карведилол проникает через живородящий парапет, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с возникновением ряда высокоактивных метаболитов 60 - 75% поглощенного продукта метаболизируется при “первом протекании” через печень. Метаболиты владеют выраженным оксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение
T1/2 составляет 6 - 10 ч. Выведение продукта из организма случается в основном с желчью.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола конкретно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается благодаря понижения метаболизма при “первом протекании” через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Показания
артериальная тензия и комбинации с диуретиками
(в составе комбинированной терапии.

Режим отмеривания
При артериальной тензии начальная доза для взрослых проектирует мг/сут в течение 2 дней. Потом назначают по 25 мг/сут 1 раз/сут утром. При потребы через 14 дней впору еще увеличить дозу в 2 раза. Максимальная циркадная доза составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно в 2 приема).
При ИБС в начале лечения продукт назначают по 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения, потом - по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности ангинального эффекта через 2 недели терапии доза возможно увеличена в 2 раза. Максимальная циркадная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза/сут).
При хронической сердечной недостаточности лечение начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При расцветай переносимости дозу увеличивают с промежутком минимально 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, потом до 12.5 мг 2 раза/сут и потом до 25 мг 2 раза/сут. Дозу необходимо увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут у пациентов с массой тела больше 85 кг целевая доза составляет 75 - 100 мг/сут. Продукт необходимо принимать независимо от приема пищи, запивая маленьким числом жидкости.
Побочное действие
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, забота (как правило и в начале лечения), увеличенная утомляемость.
Чужих сердечно - сосудистой системы, выраженное понижение АД.
Чужих пищеварительной системы либо запорожца.
Чужих системы кроветворения.
Чужих обмена веществ. Аллергические реакции, заложенность клюва.
Чужих респираторной системы и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие, перемежающаяся походка.
ПротивоПоказания
острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, спрашивающая в/в введения инотропных средств


сформулированная болезнь (менее 50 уд/мин

(систолическое АД менее 85 мм рт. ст

(ХОБЛ
и безопасность не установлены)
увеличенная чувствительность к карведилолу либо другим компонентам продукта.
С осторожностью необходимо использовать продукт при стенокардии
Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферийных капилляров и общей анестезии.
Беременность и лактация
Адекватных и настрого контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, исходя из этого назначение продукта этой категории пациентов возможно только в случаях, в то время как ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для зародыша. Запрещается грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Применение при нарушениях функции печени
Продукт противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почковой недостаточностью.
Особенные указания
Терапию необходимо проводить длительно и не бросать быстро, ТК. это может приводить к ухудшению течения главного заболевания. при необходимости дозу продукта необходимо снижать неспешно.
В начале терапии Акридилолом или при увеличении дозы продукта у пациентов, может отмечаться лишнее понижение АД. В таких случаях насущна коррекция дозы. При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола, рекомендовано предопределение диуретиков в больше высоких дозах до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и ТАРТАР при одновременном предопределении Акридилола и блокаторов медленных кальциевых видеоканалов, вторичных фенилалкиламина и бензотиазепина и вдобавок с аритмичными средствами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почковой недостаточностью и хронической сердечной недостаточностью.
В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом. Акридилол не влияет на концентрацию декстрозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к декстрозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии нужно определить Пациентам, применяющим контактные линзы, необходимо учесть, что продукт может вызывать уменьшение слезотечения. В период лечения необходимо избегать применения алкоголя.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
Запрещается руководить автомобилем в начале терапии и при повышении дозы Акридилола. Необходимо воздержаться от других видов деятельности, связанных с потребой высокой концентрации внимания и стремительных психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (сопровождающееся головокружением либо обмороком, сократительное АД ниже 80 мм рт. ст. Возможно происхождение астмы благодаря бронхоспазма и тошноты. В тяжелых случаях вероятны кардиогенный шок.
Лечение. Прогноз и коррекция стержневых показателей. Рационально в/в введение м - холиноблокаторов адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Лекарственное Взаимодействие
При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других гипертензивных средств либо продуктов, которые оказывают гипотензивный эффект При совместном применении карведилола и дилтиазема могут раскручиваться нарушения электропроводимости сердца и нарушения гемодинамики. Ингибиторы микросомального окисления углубляют, но индукторы (фенобарбитал, рифампицин) обессиливают гипотензивный эффект карведилола.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время АV - ПРОВЕДЕНИЯ. Карведилол может потенцировать действие гормона и пероральных гипогликемических средств) могут маскироваться, исходя из этого у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня декстрозы в крови.
Продукты, снижающие питание гормонов), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной болезни.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция циркадной дозы циклоспорина). Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола. Общие анестетики углубляют отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Условия и сроки хранения
Перечень Б. Продукт необходимо хранить в сухом, защищенном от света.