Форма выпуска и паковка
Таблетки молочного либо почти молочного цвета и риской.
1 ТАБ. амлодипин) 5 мг.
Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза, аэросил.
Клинико Фармакологическая группа. Блокатор кальциевых каналов.
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения. Оказывает гипертензивное и ангинальное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клеточки тиглей, чем в кардиомиоциты).
Оказывает долгий дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мускулы капилляров. При артериальной тензии разовая доза обеспечивает ненормальны означаемое понижение АД на протяжении 24 ч и стоя). Не вызывает резкого понижения АД. Убавляет степень трофии миокарда левого желудка, оказывает атеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС.
Не оказывает влияния на сократимость и электропроводимость миокарда, не вызывает рефлекторного повышения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает резвость клубочковой фильтровки, владеет слабым натрийуретическим действием. Ангинальное действие обусловлено расширением венечных и периферийных артерий и артериол: при стенокардии убавляет выраженность болезни миокарда расширяя периферийные артериолы, снижает ОПСС, убавляет преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в озоне. Расширяя основные венечные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных промзонах миокарда, увеличивает поступление озона в миокард) предотвращает развитие констрикции венечных артерий (в ТЧ. позванной курением). У больных стенокардией разовая циркадная доза увеличивает время исполнения физической нагрузки, тормозит развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту кризов стенокардии и потребления нитроглицерина. При диабетической нефропатии не умножает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает негативного влияния на обмен веществ и лецитины плазмы крови. Время пришествия эффекта - 2 - 4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Срединная абсолютная биодоступность составляет 64. проц Cmax в плазме крови наблюдается через 6 - 9 ч. Css достигается после 7 дней терапии.
Пища не влияет на сорбцию амлодипина.
Распределение
Vd составляет 21 л/кг массы тела, что показывает на то, что большая часть продукта находится в тканях, а относительно младшая - в крови. Большая часть продукта, находящегося в крови спутывается с ферментами плазмы крови. Проходит через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, а расширительному метаболизму в печени с возникновением неактивных метаболитов. Владеет эффектом “первого протекания” через печень. Метаболиты не обладают означаемой фармакологической энергией.
Выведение
После однократного перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при вторичном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 проц. принятой вовнутрь дозы переводится с мочой преимущественно для метаболитов, но 20 - 25% - с калом, и вдобавок с грудным молоком. Общий просвет амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
У пациентов пожилого возраста) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч, но эта разность не имеет ненормального значения. У пациентов с печеночной недостаточностью намечается удлинение Т1/2. и при долгом назначении концентрация продукта в организме будет выше (Т1/2 возрастает до 60 ч). Почковая недостаточность не оказывает значительного влияния на макрокинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
Показания
артериальная тензия либо в составе комбинированной механотерапии с другими гипертензивными средствами

вазоспастическая стенокардия).
Режим отмеривания
Назначают вовнутрь. При врачевании артериальной тензии и стенокардии начальная доза продукта составляет 5 мг 1 раз/сут. Доза максимально возможно увеличена до 10 мг 1 раз/сут. При артериальной тензии поддерживающая доза возможно 2.5 - 5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5 - 10 мг 1 раз/сут. Для профилактики кризов стенокардии - 10 мг/сут.
Пациентам с недостатком массы тела, и вдобавок больным пожилого возраста, больным с нарушением функции печени в качестве гипертензивного средства амлодипин назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве ангинального средства - 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном предопределении с тиазидными диуретиками и ингибиторами АПФ. Не требуется изменения дозы у пациентов с почковой недостаточностью.
Побочное действие
Чужих сердечно - сосудистой системы, выраженное понижение АД и ног либо усиление искренней недостаточности.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, вертиго.
Чужих пищеварительной системы и болезнь (обусловленные холестазом либо слабина.
Чужих мочевыделительной системы.
Чужих половой системы (в ТЧ. понижение потенции.
Чужих костно - мышечной системы.
Чужих обмена веществ, увеличенное потоотделение.
Чужих органов чувств.
Чужих системы кроветворения.
Дерматологические реакции.
Аллергические реакции (в ТЧ. эритематозная.
Прочие, диспноэ.
ПротивоПоказания
сформулированная артериальная (гипотензия




и безопасность не установлены)
увеличенная чувствительность к амлодипину и другим вторичным дигидропиридина.
С осторожностью используют продукт при нарушениях функции печени (сформулированная болезнь), декомпенсированной хронической искренней недостаточности либо умеренной артериальной гипотензии (и в течение 1 месяца после.
Беременность и лактация
Продукт противопоказан при беременности и в период лактации).
Применение при нарушениях функции печени
С осмотрительностью используют продукт при нарушениях функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью намечается удлинение Т1/2. и при долгом назначении концентрация продукта в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность не оказывает значительного влияния на макрокинетику амлодипина.
Особенные указания
В период врачевания нужно контролировать массу тела и энергопотребление натрия, используя отвечающую диету. Нужно поддержание зоогигиены зубов и частое посещение одонтолога и плазии десен).
Режим отмеривания для пожилых одной, как и для пациентов других немолодых групп.
При повышении дозы нужно тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Не обращая внимания на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов паркинсонизма отмены, перед прекращением врачевания рекомендуется постепенное уменьшение дозы. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации металла, ТГ, ЛПНП и азота мочевины.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на заведование автомобилем либо работу с механизмами. Ведь, у некоторых пациентов преимущественно в начале врачевания могут возникать сонливость и головокружение.
При их происхождении пациент обязан следовать особенные меры предосторожности при заведовании автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД.
Лечение, предопределение карболена и легких, возвышенное положение ног, контроль ОЦК и диуреза.
Для восстановления электротонуса капилляров - применение сосудосуживающих продуктов) для удаления следствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в протоплазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), но индукторы микросомальных белков печени убавляют концентрацию амлодипина.
Гипотензивный эффект убавляется при одновременном применении продукта с НПВС и блокада синтеза простагландинов завязями.
Тиазидные и “петличные” диуретики, бета - адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты углубляют ангинальный и гипотензивный эффекты. и блокаторы медленных кальциевых каналов могут углублять гипотензивное действие.
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с продуктами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности).
Продукты кальция могут убавить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Прокаинамид и другие средства, вызывающие удлинение промежутка QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения промежутка QT. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в протоплазме крови, но это понижение настолько мало, что означаемо не изменяет действие амлодипина.
Условия и сроки хранения
Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при палеотемпературе не выше 25 °С.
Срок годности - 3 года.