Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 ТАБ.
амитриптилина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества.
Состав оболочки: диметикон SE - 2. гол, полиоксил 40 стеарат).
Фармакологическое действие
Депрессивное средство). Оказывает тоже некоторое анальгезирующее (центрального генеза и серотониновое действие, содействует удалению ночного многословия мочи и снижает аппетит. Владеет сильным периферическим и сердцевинным холинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам, связанным со сродством к H1 - ГИСТАМИНОВЫМ рецепторам, и альфа - адреноблокирующим действием. Владеет свойствами аритмичного ЛС группы Ia, подобно алкалоиду в терапевтических дозах тормозит желудочковую проводимость (при передозировке может требовать тяжелую желудочковую блокаду).
Механизм депрессивного действия связан с повышением концентрации норадреналина в синапсисах и/или индола в ЦНС). Накопление этих нейромедиаторов случается в следствии ингибирования обратного их захвата перепонками пресинаптических нейронов.
При долгом применении снижает моральную активность бета - адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую посылку, настраивает равновесие сих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.
При тревожно - депрессивных состояниях убавляет заботу и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2 - ГИСТАМИНОВЫЕ рецепторы в пристеночных клетках желудка, и вдобавок оказывать седативное и м - холиноблокирующее действие и 12 - перстной трубки ослабляет боль, содействует ускорению закрытия раны).
Эффективность при ночном многословии мочи обусловлена, приводящей к увеличению способности мочевого флакона к удлинению, сопровождающейся увеличением электротонуса сфинктера, и сердцевинной осадой захвата индола.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, каковое, точно полагают, возможно связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, и влиянием на внутренние опиоидные системы.
Механизм действия при беспокойной ненасытности неясен возможно аналогичным с таковым при депрессии). Продемонстрирован отчетливый эффект продукта при ненасытности у больных как без депрессии и при ее наличии, при этом понижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает ТАРТАР и палеотемпературу тела. Не ингибирует МАО.
Депрессивное действие раскручивается в течение 2 - 3 нед после начала применения.
Показания
депрессии и нарушениями сна, в ТЧ. в детском возрасте,
смешанные чувствительные (расстройства
и внимания),
ночной энурез,
постгерпетическая невралгия либо ДР. периферическая болезнь
и 12 - перстной кишки.
Режим отмеривания
Взрослым - 25 - 50 мг на ночь, потом дозу увеличивают в течение 5 - 6 дней до 150 - 200 мг/сут в 3 приема (максимальная часть дозы берется на ночь).
Если в течение 2 нед не пришло улучшение, циркадную дозу увеличивают до 300 мг.
При истощении признаков депрессии дозу убавляют до 50 - 100 мг/сут и продолжают терапию минимально 3 мес.
В пожилом возрасте при легких нарушениях ставят в дозе 30 - 100 мг/сут (на ночь), после успехи терапевтического эффекта переключаются на минимальные действенные дозы - 25 - 50 мг/сут.
В/М или в/в (вводить медленно) в дозе 20 - 40 мг 4 раза в сутки, неспешно заменяя приемом вовнутрь.
Длительность лечения - максимально 6 - 8 мес.
При ночном энурезе у детей 6 - 10 лет - 10 - 20 мг/сут на ночь, 11 - 16 лет - 25 - 50 мг/сут.
Детям в качестве наркотика: от 6 до 12 лет - 10 - 30 мг или 1 - 5 мг/кг/сут дробно, в отроческом возрасте - по 10 мг 3 раза в сутки (при потребе до 100 мг/сут).
Для профилактики мигрени (в ТЧ. долгих заботах) - от 12.5 - 25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы берется на ночь).
Побочное действие
Холинергические эффекты, увеличение глазного давления либо болезни.
Чужих беспокойной системы и у пациентов с болезнью Паркинсона, миоклонус и санскрита и усиление эпилептических пароксизмов.
Чужих ССС либо зубца Т, не страдающих заболеваниями (сердца либо увеличение АД).
Чужих пищеварительной системы и холестатическую болезнь и массы тела либо понижение аппетита и массы тела.
Чужих инкреторной системы: повышение в размерах тестикул, галакторея либо увеличение либидо, гипо - либо гликемия), синдром неадекватной секреции АДГ.
Чужих органов кроветворения. Аллергические реакции и санскрита.
Прочие.
Симптомы отмены. Сообщение с приемом продукта не установлена (мигрирующий артрит и положительный ревматический фактор.
Местные реакции на в/в введение.
ПротивоПоказания
чувствительность,
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом (лечения
и подострый периоды
и психоактивными ЛС
и желудочковой проводимости,
до 12 лет при в/м и в/в введении).
C осмотрительностью. Хронический алкоголизм, ХСН, понижение моторной функции ЖКТ, печеночная и/или почковая недостаточность, тиреотоксикоз (вероятна активизация психоза.
Беременность и лактация
Встречать с осмотрительностью.
Форма выпуска и паковка
Раствор для в/м введения чистый, не содержащий механических включений.
1 мл. амитриптилина гидрохлорид 10 мг.
1 амп. амитриптилина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества.
Клинико Фармакологическая группа. Депрессант.
Фармакологическое действие
Амитриптилин - трициклический стимулянт из группы неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Владеет выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Фармакодинамика
Механизм депрессивного действия амитриптилина связан с подавлением обратного нейронального захвата гормонов) и индола в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, владеет периферическими гистаминовыми и адренергическими свойствами. Тоже становиться причиной невралгическое и булемическое действие, действен при ночном многословии мочи. Депрессивное действие раскручивается в течение 2 - 4 нед. После начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при разных путях введения - 30 - 60%. его высокоактивного метаболита нортриптилина - 46 - 70%. Время успехи максимальной концентрации после приема вовнутрь 2.0 - .7.7 ч. Объем распределения 5 - 10 л/кг. Действенные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50 - 250 нг/мл) 50 - 150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови - 0.04 - 0.16 мкг/мл. Минует через гистогематические парапеты (в ТЧ. нортриптилин). Концентрации амитриптилина в тканях выше. Сообщение с ферментами плазмы 92 - 96%. Метаболизируется в печени и неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 ходиков для амитриптилина и от 16 до 80 ходиков для нортриптилина. Выделяется завязями - 80. проц. частично с желчью. Полное выведение в течение 7 - 14 дней. Амитриптилин проходит через живородящий парапет, выделяется в грудное молоко в концентрациях.
Показания
депрессии тяжелой высоте.
В силу выраженности седативного эффекта особенно действен при тревожно - депрессивных состояниях
Режим отмеривания
Назначают мышечно или парентерально.
При тяжелых депрессиях: мышечно или парентерально (вводить медленно) заводят в дозе 10 - 20 - 30 мг до 4 - х благо в сутки, повышение дозы необходимо проводить неспешно, максимальная циркадная доза 150 мг спустя 1 - 2 недели переходят на прием продукта вовнутрь.
Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста заводят больше невысокие дозы и повышают их медленнее.
Если состояние больного не улучшается в течение 3 - 4 недель лечения, то дальнейшая терапия неоправданна
Побочное действие
В основном связанные с холиноблокирующим действием продукта. Нечеткость чувства. Все эти появления обычно минуют после адаптации к продукту или понижения доз.
Чужих ЦНС, увеличенная утомляемость либо болезнь. Редко - экстрапирамидные расстройства.
Чужих сердечно - сосудистой системы, расширение комплекса QRS на ЭКГ.
Чужих ЖКТ, феноменально холестатическая болезнь.
Чужих инкреторной системы и у женщин, галакторея, изменение секреции АДГ изменение либидо.
Редко - гипо - или гликемия.
Аллергические реакции.
Прочие и другие изменения крови.
При долгом лечении, и вдобавок раздражительность, увеличенная возбудимость.
ПротивоПоказания
сердечная недостаточность в ступени декомпенсации.
острый и регенеративный период инфаркта миокарда.
нарушения проводимости сердечной мышцы.
выраженная артериальная тензия.
острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.
заболевания крови.
язвенная болезнь желудка и 12 - ти земляной трубки в стадии ухудшения.
трофия простатической железы - Атония мочевого пузыряпилоростеноз. Одновреме
оное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
беременность.
увеличенная чувствительность к амитриптилину.
Амитриптилин необходимо с осторожностью использовать у лиц страдающих алкоголизмом, маниакально - депрессивном психозе и эпилепсии, тиреозе и сердечной недостаточности (не смотря на то что при его приеме обычно не проистекает ухудшения эффективной симптоматики).
Особенные указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог нервной активности, исходя из этого необходимо учесть возможность происхождения нервных кризов у больных с таковыми в анамнезе, и у оной категории больных, которые предрасположены к сему из - за возраста либо травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно миновать под тщательным контролем и, с применением минимальных доз продукта, повышая их неспешно и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перевестись в маниакальную ступень.
Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средст и других видов работ, требующих увеличенной концентрации внимания, и вдобавок прием алкоголя.
Передозировка
Сонливость, расширение зрачков.
Меры помощи и водно - электролитного энергобаланса. Продемонстрировано мониторирование сердечно - сосудистой деятельности в течение 5 дней, ТК. возврат может прийти через 48 часов и позже.
Гемодиализ и форсированный диурез мало действенны
Лекарственное Взаимодействие
Амитриптилин углубляет угнетающее действие на ЦНС направляющихся продуктов и снотворных средств обнаруживает синергизм при взаимодействии с другими наркотиками.
При совместном применении амитриптилина с транквилизаторами, и/или холинергическими продуктами может появиться фебрильная температурная реакция. Амитриптилин потенцирует тензивные эффекты гормонов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного биоритма, а ингибирует эффекты продуктов воздействующих на освобождение норадреналина. Амитриптилин может снижать гипертензивное действие гуанетидина и продуктов со аналогичным механизмом действия, и вдобавок ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и коагуляторов - вторичных лактона либо индандиона возможно увеличение коагулянтной активности последних.
При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно увеличение концентрации в плазме амитриптилина с вероятным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных трипсинов печени) снижает плазменные концентрации амитриптилина. Амитриптилин углубляет действие противопаркинсонических средств, и других медикаментозных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции. Алкалоид замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные средства могут повышать биодоступность амитриптилина и пробукол могут углублять сердечные аритмичности.
Форма выпуска и паковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 ТАБ. - амитриптилина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества.
Клинико Фармакологическая группа
Депрессант.
Фармакологическое действие
Амитриптилин - трициклический стимулянт из группы неселективных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Владеет выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Механизм депрессивного действия амитриптилина связан с подавлением обратного нейронального захвата гормонов) и индола в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, владеет периферическими гистаминовыми и андренергическими свойствами. Тоже становиться причиной невралгическое и булимическое действие, действен при ночном многословии мочи.
Депрессивное действие раскручивается в течение 2 - 4 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Сорбция - высокая. Время успехи Cmax после приема вовнутрь - 4 - 8 ч. Биодоступность амитриптилина - от 33 до 62. проц. его высокоактивного метаболита нортриптилина - 46 - 70%. Vd - 5 - 10 л/кг. Действенные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50 - 250 нг/мл) - 50 - 150 нг/мл. Cmax в плазме крови – 0.04 - 0.16 мкг/мл.
Протекает через гистогематологические парапеты (в ТЧ. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше. Сообщение с ферментами плазмы - 92 - 96%.
Метаболизируется в печени и неактивных метаболитов.
T1/2 - от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина.
Выделяется завязями - 80. проц. частично - с желчью. Полное выведение - в течение 7 - 14 дней.
Амитриптилин проходит через живородящий парапет, выделяется в грудное молоко в концентрациях.
Показания к применению продукта
депрессии любой причины (из - за выраженности седативного эффекта особенно действен при тревожно - депрессивных состояниях)
смешанные чувствительные расстройства и нарушения поведения
детский энурез.
Режим отмеривания
Назначают вовнутрь либо после еды).
Начальная циркадная доза при приеме вовнутрь составляет 50 - 75 мг (25 мг в 2 - 3 приема), потом дозу неспешно увеличивают на 25 - 50 мг до обретения нелишнего депрессивного эффекта. Оптимальная циркадная терапевтическая доза составляет 150 - 200 мг (максимальная единица дозы берется на ночь). При тяжелых депрессиях, дозу усиливают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для ходильных больных - 150 мг/). в этих обстоятельствах лечение рационально начинать с в/м либо в/в введения продукта, используя при этом более высокие начальные дозы, убыстряя повышение дозировок под контролем соматического состояния.
После обретения стойкого депрессивного эффекта через 2 - 4 недели дозы неспешно и медленно снижают. В случае появления атрибутов депрессии при понижении доз нужно возвратиться к прошлой дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3 - 4 недель лечения, то дальнейшая терапия неоправданна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, дозы составляют 25 - 50 - 100 мг максимально, в поделенных дозах либо 1 раз/ на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет - 12.5 - 25 мг перед сном (доза не обязана превышать 2.5 мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени (в ТЧ. долгих заботах) от 12.5 - 25 мг до 100 мг.
Побочное действие
В основном связаны с холиноблокирующим действием продукта. Все эти появления обычно минуют после адаптации к продукту или понижения доз.
Чужих ЦНС и периферической нервной системы, увеличенная утомляемость либо болезнь.
Чужих сердечно - сосудистой системы, расширение комплекса QRS на ЭКГ.
Чужих пищеварительной системы, феноменально - холестатическая болезнь.
Чужих инкреторной системы и у женщин, галакторея феноменально - гипо - либо гликемия.
Аллергические реакции.
Прочие и другие изменения крови.
При долгом лечении, при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены, и вдобавок раздражительность, увеличенная возбудимость.
ПротивоПоказания к применению продукта
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
и регенеративный период инфаркта миокарда
выраженная артериальная тензия
и почек с выраженным нарушением функций
и двенадцатиперстной трубки в стадии ухудшения
увеличенная чувствительность к амитриптилину.
С осторожностью: использовать у лиц, страдающих алкоголизмом и эпилепсии, тиреозе и сердечной недостаточности (не смотря на то что при его приеме обычно не проистекает ухудшения эффективной симптоматики).
Беременность и лактация
Противопоказание.
Применение при нарушениях функции печени
Применение продукта противопоказано при острых заболеваниях печени с выраженным нарушением функций.
Применение при нарушениях функции завязей
Применение продукта противопоказано при острых заболеваниях завязей с выраженным нарушением функций.
Особенные указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/ снижает порог нервной активности, исходя из этого необходимо учесть возможность происхождения нервных кризов у больных с таковыми в анамнезе и у больных, каковые предрасположены к сему из - за возраста либо травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно миновать под тщательным контролем и постепенным их увеличением и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой психоза могут перевестись в маниакальную ступень.
Во время приема амитриптилина запрещается прием алкоголя.
Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств и других видов работ, требующих увеличенной концентрации внимания.
Особенные указания
Перед началом лечения насущен контроль АД (у пациентов с пониженным либо лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени (в отдельных случаях может раскручиваться аг
