Амиодарон Белупо
  • Автор записи:
  • Латынское название: Amiodarone Belupo
  • Краткое описание: Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с линией разлома на одной стороне.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки белого цвета.
    1 ТАБ.
    амиодарона гидрохлорид 200 мг.
    Вспомогательные вещества, силиция диоксид коллоидальный крахмал маисовый прежелатинизированный.
    Фармакологическое действие
    Аритмическое средство класса III, владеет ангинальным действием. Аритмичный эффект связан со способностью увеличивать продолжительность потенциала действия кардиомиоцитов и действенного рефрактерного периода предсердий. Это сопровождается понижением автоматизма синусового узла. Полагают, что механизм повышения продолжительности потенциала действия несвободен с блокадой калийных каналов (снижается выведение ионов металла из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные “стремительные” натриевые каналы, оказывает эффекты. Тормозит медленную деполяризацию перепонки клеток синусового узла, вызывая брадикардию, притесняет AV проведение).
    Ангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и адренергическим действием. Оказывает тормозящее влияние на и адренорецепторы сердечно - сосудистой системы). Убавляет чувствительность к активизации симпатической нервной системы увеличивает венечный кровоток урежает ЧСС повышает электроэнергетические резервы миокарда и углевода). Снижает общее периферийное сосудистое сопротивление и системное ТАРТАР (при в/в введении).
    Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
    Заключает йод. Воздействует на метаболизм гормонов щитовидной простаты, ингибирует превращение T3 в T4) и блокирует захват сих инсулинов кардиоцитами и гепатоцитами, что повергает к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных инсулинов на миокард (недостаток T3 может повергнуть к его продукции и тиреотоксикозу).
    При приеме вовнутрь начало действия - от 2 - 3 дней до 2 - 3 мес тоже вариабельна - от нескольких недель до нескольких месяцев.
    После в/в введения максимальный эффект достигается через 1 - 30 мин и длится 1 - 3 ч.
    Фармакокинетика
    После приема вовнутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, сорбция проектирует Cmax в плазме крови достигается через 3 - 7 ч.
    Благодаря интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем снабжения) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением изостатической и терапевтической концентраций в плазме крови и к долгому выведению. Амиодарон обусловливается в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Перевязывание с протеинами высокое - 96 проц. (62% - с альбумином).
    Проходит через ГЭБ и живородящий парапет выделяется с грудным молоком (25% дозы, взятой матерью).
    Интенсивно метаболизируется в печени с возникновением энергичного метаболита десэтиламиодарона, и вдобавок, по-видимому. При продолжительном врачевании концентрации иода могут быть около 60 - 80% концентрации амиодарона. Является ингибитором ферментов CYP2C9 и CYP3A4.
    Выведение имеет фазовый темперамент. После приема вовнутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4 - 21 день десэтиламиодарона - в среднем 61 день. Как правило, при многокурсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14 - 59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4 - 10 дней.
    Выводится главным образом с желчью через живота, может наблюдаться маленькая энтерогепатическая рециркуляция. В ужасно маленьких количествах амиодарон и десэтиламиодарон переводится с мочой.
    Амиодарон и его метаболиты не переводятся при электродиализе.
    Показания
    врачевание и вакцинопрофилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии
    (в ТЧ. после кардиоверсии),
    суправентрикулярные аритмии (как правило либо невозможности другой физиотерапии, особенно связанные с паркинсонизмом WPW), в ТЧ. пароксизм мерцания и трепетания предсердий
    и желудочковая экстрасистолия
    либо хронической душевной недостаточности.



    Режим отмеривания
    При приеме вовнутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза проектирует мг/сут. Схему и продолжительность лечения вводят лично.
    Для в/в введения (струйно либо капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, циркадная доза - до 1.2 г (15 мг/кг).
    Побочное действие
    Чужих сердечно - сосудистой “системы”, усиление существующей аритмии либо ее происхождение.
    Чужих инкреторной системы либо тиреоидизма.
    Чужих респираторной системы либо альвеолит, апноэ).
    Чужих пищеварительной системы либо утрата вкусовых ощущений, холестаз.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих органов чувств: увеит, отложение пигмента в эпителии оболочки и частично заполняют зрачок - жалобы на светящиеся подточки либо пелену возле при ярком свете.
    Чужих системы кроветворения и апластическая талассемия.
    Дерматологические реакции.
    Местные реакции.
    Прочие: эпидидимит, увеличенное потоотделение.
    ПротивоПоказания
    синусовая брадикардия,







    тиреотоксикоз,



    увеличенная чувствительность к амиодарону и к иоду.
    Беременность и лактация
    Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
    Амиодарон и десметиламиодарон проходят через живородящий парапет, составляют соответственно 10 проц. и 25 проц. от концентрации в крови матери.
    Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.
    Особенные указания
    C осторожностью использовать при хронической душевной (недостаточности и безопасность применения не установлены).
    Не следует использовать у пациентов с тяжелой респираторной недостаточностью.
    Перед началом применения амиодарона необходимо совершить рентгенологическое исследование легких и функции щитообразной железы, совершить коррекцию электролитических нарушений.
    При долгом лечении насущен регулярный контроль функции щитообразной железы и рентгенологическое изучение легких.
    Внутривенно впору использовать только в специализированных подразделениях стационаров под постоянным контролем ТАРТАР, ЧСС и ЭКГ.
    Пациенты, приобретающие амиодарон, обязаны избегать прямого действия солнечного света.
    При отмене амиодарона вероятны возвраты нарушений сердечного ритма.
    Может действовать на результаты теста накапливания высокорадиоактивного иода в щитовидной железе.
    Не следует использовать амиодарон в один момент с алкалоидом.
    Лекарственное Взаимодействие
    Медикаментозное Взаимодействие амиодарона с другими продуктами возможно даже через несколько месяцев после завершения его применения благодаря долгого периода полувыведения.
    При одновременном применении амиодарона и аритмичных средств класса IА (в ТЧ. дизопирамида) увеличивается промежуток QT благодаря аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой болезни типа “пируэт”.
    При одновременном применении амиодарона со руминаторными средствами, которые могут требовать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.
    Средства, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном требуют повышение промежутка QT и увеличение риска развития желудочковой аритмии (в ТЧ. типа пируэт,
    оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, уменьшения ударного объема сердца, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.
    При одновременном применении трициклические подавители, терфенадин требуют повышение промежутка QT и увеличение риска развития желудочковой аритмии,
    аценокумарола расходится коагулянтное действие и повышается риск развития истечений.
    При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.
    При одновременном применении возможно увеличение концентрации декстрометорфана в плазме крови благодаря уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием энергии фермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
    При одновременном применении дигоксина существенно повышается концентрация дигоксина в плазме крови благодаря понижения его клиренса и, благодаря этого, увеличивается риск развития дигиталисной болезни.
    При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие.
    Обрисован случай увеличения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, нелфинавир, саквинавир будут оказывать схожее действие.
    При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови благодаря его связывания с колестирамином и уменьшения сорбции из ЖКТ.
    Имеются сообщения о увеличении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог.
    Полагают, что вероятен синергизм касательно угнетающего действия на синусовый узел.
    При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.
    При одновременном применении прокаинамида увеличивается промежуток QT благодаря аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой болезни типа “пируэт”. Увеличение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N АЦЕТИЛПРОКАИНАМИДА и усиление побочных эффектов.
    При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола вероятны артериальная гипотензия.
    При одновременном применении тразодона обрисован случай развития аритмии типа “пируэт”.
    При одновременном применении алкалоида увеличивается промежуток QT благодаря аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой болезни типа “пируэт”. Увеличение концентрации алкалоида в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
    При одновременном применении обрисован случай усиления побочных эффектов клоназепама, обусловлено его концентрацией благодаря ингибирования термоокислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.
    При одновременном применении цизаприда существенно увеличивается промежуток QT благодаря аддитивного “действия”).
    При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.
    Обрисован случай легочной ядовитости при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
    Повышается концентрация амиодарона в плазме крови благодаря замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных трипсинов печени.
    Полагают, при участии каковых случается метаболизм фенитоина и усиление его побочных эффектов.
    Благодаря индукции микросомальных белков печени под влиянием фенитоина повышается резвость метаболизма амиодарона в печени и случается уменьшение его концентрации в плазме крови.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!