Форма выпуска и паковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный либо легко окрашенный.
1 мл 1 амп. - амикацин) 250 мг 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), кислота разведенная.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный либо легко окрашенный.
1 мл 1 амп. - амикацин) 250 мг 1 г
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), кислота разведенная.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения молочного либо почти белого цвета, гигроскопичен.
1 фл. - амикацин) 1 г
Клинико Фармакологическая группа
Биотик группы аминогликозидов.
Фармакологическое действие
Полусинтетический пенициллин свободного спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Сносясь с 30s субъединицей рибосом, препятствует возникновению ансамбля транспортной и матричной РНК, блокирует синтез протеина, и вдобавок ломает цитоплазматические перепонки бактерий.
Высокоактивен касательно аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Pseudomonas aeruginosa. Staphylococcus spp).
Умеренно энергичен касательно Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином обнаруживает синергизм действия касательно субштаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микробы.
Амикацин сохраняет энергии под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться энергичным касательно субштаммов Pseudomonas aeruginosa и нетилмицину.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения всасывается вмиг и всецело. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Тмах - около 1.5 ч.
Срединная физиотерапевтическая концентрация при в/в либо в/м введении сберегается в течение 10 - 12 ч.
Распределение
Связывание с протеинами плазмы проектирует Vd у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2 - 0.4 л/кг и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3 - 0.39 л/кг.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости, асцитическая и перитонеальная жидкость) в высоких концентрациях открывается в моче и спинномозговой жидкости. Хорошо проходит во все ткани организма, где накапливается клеточно высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим снабжением, и особенно в почках, где накапливается в кортикальном веществе и костях.
При предопределении в дозах) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько повышается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Проходит через живородящий парапет: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
T1/2 у взрослых - 2 - 4 ч).
Выводится почками методом клубочковой фильтрации (65 - 94 %. Почечный клиренс - 79 - 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от категории нарушения - до 100 ч и термией T1/2 возможно меньше по сравнению со средними показателями благодаря увеличенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4 - 6 ч), перитонеальный электродиализ менее действен (25% за 48 - 72 ч).
Показания к использованию продукта
заболевания, позванные грамотрицательными микробами и канамицину) либо ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
инфекции респираторных путей


инфекции ЦНС


и мягких тканей (в ТЧ. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни разного генеза

и суставов (в ТЧ. спондилит.


Режим отмеривания
Продукт вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин либо капельно и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактерийных инфекциях мочевых путей - по 250 мг каждые 12 ч после сеанса гемодиализа возможно назначена дополнительная доза - 3 - 5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/, но максимально 1.5 г/ в течение 10 дней. Продолжительность врачевания при в/в введении - 3 - 7 дней, при в/м - 7 - 10 дней.
Для абортивных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, потом по 7.5 мг/кг каждые 18 - 24 ч и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, потом по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7 - 10 дней.
При инфицированных обжогах может потребоваться доза 5 - 7.5 мг/кг каждые 4 - 6 ч в связи с более маленьким T1/2 (1 - 1.5 ч.
В/В амикацин вводят капельно в течение 30 - 60 мин, при необходимости - струйно.
Для в/в введения продукт предварительно разводят 200 мл 5% раствора глюкозы либо 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не обязана превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек нужно понижение дозы или повышение промежутков между введениями. В случае повышения промежутка между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) промежуток между введением продукта устанавливают по следующей формулировке.
промежуток концентрация серозного креатинина 9.
Если концентрация серозного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) нужно вводить каждые 18 ч. При повышении промежутка разовую дозу не изменяют.
В случае понижения разовой дозы при неизмененном режиме отмеривания первая доза для пациентов с почковой недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз изготавливается по следующей формулировке.
Последующая доза вводимая каждые 12 ч КК (мл/мин) у пациента начальная доза (МГ/КК) в норме (мл/мин).
Побочное действие
Чужих пищеварительной концепции).
Чужих концепции кроветворения.
Чужих ЦНС и периферийной нервной концепции).
Чужих органов чувств: ототоксичность и лабиринтовые нарушения).
Чужих мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек).
Аллергические реакции.
Местные реакции и перифлебит).
ПротивоПоказания к использованию продукта
неврит акустического нерва
и уремией

увеличенная чувствительность к частям продукта
увеличенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.