Апровель
  • Автор записи:
  • Латынское название: Aprovel
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки овальные либо почти молочного цвета и количества “2772” - на другой.
    1 ТАБ. ирбесартан 150 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный, полоксамер 188. силиция диоксид коллоидальный водный.
    Таблетки овальные либо почти молочного цвета и количества “2773” - на другой.
    1 ТАБ. ирбесартан 300 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный, полоксамер 188. силиция диоксид коллоидальный водный.
    линико Фармакологическая группа. Антагонист рецепторов ангиотензина II.
    Фармакологическое действие
    Гипертензивный продукт (типа АТ1.) Ликвидирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию гормона в плазме крови. Блокирует все физически означаемые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1 либо пути синтеза ангиотензина II.
    Специфичное антагонистическое действие касательно рецепторов ангиотензина II повергает к повышению концентрации фермента и ангиотензина II в плазме крови и к понижению концентрации гормона в плазме крови.
    При применении рекомендованных доз продукта концентрация иона калия в сыворотке крови конкретно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу II, посредством которой случается образование ангиотензина II и обрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активизации. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС.
    При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут понижение АД ходит дозозависимый темперамент, но при дальнейшем повышении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта заявляется незначительным.
    Максимальное понижение АД достигается через 3 - 6 ч после приема продукта вовнутрь, и гипотензивный эффект сберегается ПОНЯ на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах понижение АД составляет 50 - 70% если сравнивать с максимальным понижением диастолического и сократительного АД в отклик на применение продукта.
    При приеме 1 раз/сут в дозе 150 - 300 мг степень понижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового промежутка либо сидя в среднем на 8 - 13/5 - 8 мм рт. ст. более если сравнивать с плацебо.
    Прием продукта в дозе 150 мг 1 раз/сут становиться причиной одной гипотензивный отклик и среднее понижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, поделенной на 2 приема. Гипотензивное действие продукта Апровель раскручивается в течение 1 - 2 недель, но максимальный терапевтический эффект достигается к 4 - 6 неделям после начала лечения. Гипертензивный эффект сберегается в условиях долгого лечения.
    После прекращения лечения АД неспешно ворочается к исходной величине, паркинсонизма отмены не наблюдалось. Ирбесартан не оказывает влияния на питание мочевой кислоты в сыворотке крови либо на выделение мочевой нитрозы с мочой.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Эффективность продукта не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной категории слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и на все другие средства, влияющие на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему).
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5 - 2 ч после приема вовнутрь. Абсолютная биодоступность проектирует Одновременный прием пищи конкретно не влияет на биодоступность продукта.
    Ирбесартан владеет линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в промежутке доз от 10 до 600 мг при дозах более чем 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) макрокинетика ирбесартана становится нелинейной).
    Распределение
    Перевязывание с ферментами плазмы составляет приблизительно 96. проц
    Связывание с клеточными частями крови незначительно. Vd - 53 - 93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема продукта 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накапливание ирбесартана в плазме (менее 20). проц)
    Метаболизм
    После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА 80 - 85% радиоактивности в циркулирующей крови доводится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан биотрансформируется в печени методом окисления и конъюгации с глюкуроновой нитрозой. Ирбесартан окисляется, посредством фермента СУР2С9. изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.
    Главной метаболит - ирбесартан глюкуронид

    и почечный просвет составляют 157 - 176 мл/мин и 3 - 3.5 мл/мин соответственно.
    T1/2 для терминальной фазы составляет 11 - 15 ч. Ирбесартан и его метаболиты переводятся с желчью и мочой. После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА около 20 проц. радиоактивности открывается в моче. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой для неизмененного ирбесартана.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Несколько больше высокие концентрации ирбесартана в плазме помечают у женщин). Но различия в величине T1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у дам не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18 - 40 лет), T1/2 точно не различались.
    Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек либо пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана значительным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа. У пациентов с циррозом печени легкого либо среднетяжелого течения фармакокинетические параметры продукта конкретно не изменяются.
    Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
    Показания
    артериальная тензия
    и сахарным диабетом типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной механотерапии).
    Режим отмеривания
    Продукт необходимо принимать вовнутрь, таблетку проглатывают полностью, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
    Применение продукта в такой дозе обеспечивает больше самолучший 24 - часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг/сут. Но у некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза обязана составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в ТАБ. по 75 мг).
    При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу продукта впору увеличить до 300 мг, или необходимо определить другое гипертензивное средство. например было продемонстрировано, такого как гидрохлоротиазид, углубляло действие Апровеля.
    У пациентов с артериальной тензией и сахарным диабетом типа 2 лечение необходимо начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут и неспешно увеличивать до 300 мг - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии. Доказательства благоприятного действия Апровеля на почки у пациентов с артериальной тензией и сахарным диабетом типа 2 взяты в исследованиях, в которых он употреблялся в комбинации с другими гипотензивными продуктами. До начала приема Апровеля необходимо вернуть ОЦК и/или ликвидировать гипонатриемию.
    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции распорядка отмеривания не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза обязана составлять 75 мг/сут (возможно применение продукта Апровель в ТАБ. по 75 мг). У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется коррекции распорядка отмеривания. Клинический опыт применения продукта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
    Не смотря на то что рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение продукта Апровель в ТАБ. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции распорядка отмеривания не требуется.
    Побочное действие
    При описании побочных эффектов употреблялись направляющиеся параметры частоты встречаемости). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном промежутке доз либо от продолжительности механотерапии.
    Артериальная тензия
    В исследованиях (1965 пациентов приобретали ирбесартан) были отмечены направляющиеся побочные реакции.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих половой системы.
    Чужих организма в целом.
    Чужих фотолабораторных показателей: довольно часто - точное повышение КФК не сопровождавшееся клиническими проявлениями чужих костно - мышечной системы.
    Артериальная тензия и сахарный диабет типа 2 с микроальбуминурией без нарушения функции почек
    Кроме вышеуказанных побочных реакций при приеме ирбесартана наблюдались.
    Чужих сердечно - сосудистой системы если сравнивать с частотой происхождения этих побочных реакций при приеме плацебо).
    Чужих фотолабораторных показателей: частенько - калиемия (>5.5% ммоль/л) при приеме 300 мг ирбесартана наблюдалась у 29.4% пациентов, а в группе плацебо - у 22 проц. пациентов. Артериальная тензия и сахарный диабет типа 2 с выраженной протеинурией и хронической почечной недостаточностью Перечисленные ниже побочные реакции наблюдались больше если сравнивать с частотой их происхождения при приеме плацебо).
    Чужих ЦНС.
    Чужих костно - мышечной системы и костях.
    Чужих фотолабораторных показателей: частенько - калиемия (>5.5% ммоль/л) при приеме ирбесартана виделась у 46.3% пациентов, а в группе плацебо - у 26.3% пациентов довольно часто - клинически означаемое понижение концентрации гемоглобина у 1.7% пациентов с увеличенным АД и диабетической нефропатией. С мига появления ирбесартана на рынке были тоже выявлены направляющиеся побочные реакции.
    Чужих ЦНС.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих костно - мышечной системы (иногда в сочетании с увеличением уровня креатинкиназы.
    Чужих мочевыделительной системы).
    Чужих органов чувств.
    Чужих фотолабораторных показателей.
    Аллергические реакции: редко - сыпь.
    ПротивоПоказания
    наследственная непереносимость галактозы и галактозы


    и отроческий возраст до 18 (лет и безопасность не установлены)
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    С осторожностью необходимо использовать продукт при стенозе аортального либо митрального клапана, соблюдении диеты с ограниченным энергопотреблением поваренной соли, одностороннем стенозе артерии единственной почки, ИБС и/или атеросклеротическом поражении тиглей головного мозга).
    Применение при беременности и откармливании грудью Апровель противопоказан к применению при беременности.
    При пришествии беременности в ходе лечения продукт необходимо немедля отменить.
    Переход на отвечающую альтернативную механотерапию необходимо проводить до начала планирования беременности. При потребе предопределения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания, ТК. неизвестно выделяется ли ирбесартан с грудным молоком.
    Применение при нарушениях функции печени
    У пациентов с легкими либо умеренно сформулированными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Данных по применению продукта у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой высоте нет.
    Применение при нарушениях функции почек
    С осмотрительностью назначают при проведении гемодиализа либо двустороннем стенозе почечных артерий.
    У пациентов с почечной недостаточностью) коррекции дозы не требуется. Пациентам, пребывающим на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг/сут.
    Особенные указания
    Нарушения водно - электролитного энергобаланса
    При дегидратации и/или при недостатке ионов металла либо тошноты), и вдобавок у пациентов, находящихся на гемодиализе, может раскрутиться клинически означаемая артериальная гипотензия. Указанные патологичные состояния нужно скорректировать перед началом применения продукта Апровель.
    Реноваскулярная тензия
    Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий либо стенозом артерии единственной почки, принимающие другие продукты, влияющие на систему ренин - ангиотензин - альдостерон, смотрят к группе увеличенного риска касательно развития тяжелой артериальной гипотензии либо почечной недостаточности. Не смотря на то что развитие таких осложнений для продукта Апровель не описано, схожий эффект впору ожидать и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
    Почечная недостаточность и пересадка почек
    При применении Апровеля у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодичный контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови. Нет клинических данных относительно применения Апровеля у пациентов, перенесших пересадку почек.
    Артериальная тензия и медовый диабет типа 2
    Отмеченное у Апровеля благоприятное действие касательно замедления прогрессирования почечных и сердечно - сосудистых поражений имело различную степень выраженности у различных групп пациентов: менее сформулировано было у женщин и лиц, не относившихся к общеевропейской категории.
    Калиемия
    Возможно развитие калиемии при применении Апровеля (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин - ангиотензин - альдостерон), сугубо у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови. Стеноз аортного либо митрального клапана.
    Надо встречать особые меры предосторожности при применении у пациентов с аортным либо митральным стенозом либо обструктивной трофической болезнью.
    Первичный альдостеронизм
    Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипертензивные продукты, ингибирующие систему ренин - ангиотензин.
    Исходя из этого применение Апровеля в таких случаях запрещается. В группе пациентов и функция почек в преобладающей высоте зависят от энергии системы ренин-ангиотензин-альдостерон и IV морального класса по классификации NYHA либо с соответствующим заболеванием почек, влияющими на сию систему, было связано с пикантной артериальной гипотензией и в редких случаях - с пикантной почечной недостаточностью.
    Как и при применении других гипертензивных средств, понижение увеличенного АД у пациентов с ИБС может в следствии привести к инфаркту миокарда либо происхождению криза стенокардии.
    Лечение должно реализовываться под контролем АД.
    Применение в педиатрии
    Безопасность и эффективность применения продукта Апровель у пациентов детского и отроческого возраста не установлены.
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Влияние Апровеля на способность браться видами деятельности, требующими увеличенного внимания, не изучалось, но, основываясь на его фармакодинамических свойствах, продукт не обязан влиять на эту способность. При вождении транспорта нужно учесть, что во время лечения артериальной тензии иногда возможно головокружение и увеличенная усталость.
    Передозировка
    При применении продукта у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой - либо токсичности. Симптомы: самый вероятно выраженное понижение АД.
    Лечение: при случайном приеме продукта в высоких дозах продемонстрированы ненатуральная тошнота и/или промывание желудка, карболен и поддерживающей механотерапии. Гемодиализ неэффективен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Диуретики и другие гипотензивные средства
    При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.
    Ирбесартан использовался в комбинации с другими гипотензивными продуктами, такими точно бета адреноблокаторы и тиазидные диуретики. Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков ходят аддитивный темперамент.
    У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, предопределение маленьких доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному понижению если сравнивать с эффектом плацебо) АД на 7 - 10/3 - 6 мм рт. ст).
    При применении ирбесартана с маленькими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной категории приближается в таковому у пациентов общеевропейской категории.
    Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может повергать к обезвоживанию организма и увеличению риска происхождения артериальной гипотензии в начале лечения продуктом Апровель.
    Продукты калия и калийсберегающие диуретики.
    На основании опыта, взятого при применении других медикаментозных средств, влияющих на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему, содержащих калий электролитических растворов либо других, способных повышать уровень калия в крови, продуктов возможно увеличение уровня калия в сыворотке крови.
    Литий
    Обратимое увеличение концентраций лития в сыворотке крови либо его ядовитости было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему мигу при применении ирбесартана сходные эффекты наблюдались очень редко.
    Если водится необходимость в применении этой комбинации, то во время лечения необходимо шепетильно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. НПВС При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в ТЧ. селективных ингибиторов ЦОГ - 2. ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неизбирательных НПВС.
    Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС и НПВС может повышаться риск нарушения функции почек, и повышения серозного уровня калия, сугубо у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Необходимо с осторожностью использовать эту комбинацию.
    Пациентам нужно вернуть ОЦК и в течение всей комбинированной механотерапии и периодически после ее завершения контролировать функцию почек.
    Дополнительная видеоинформация по взаимодействию ирбесартана
    При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом Фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется благодаря CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических либо фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, метаболизирующимся посредством CYP2C9. Исследования влияния индукторов энергии CYP2C9), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в недоступном для детей.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!