Апилак
  • Автор записи:
  • Латынское название: Apilac
  • Краткое описание: Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки овальные либо почти белого цвета и количества “2772” - на другой.
    1 ТАБ. ирбесартан 150 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный, полоксамер 188. силиция диоксид коллоидальный водный.
    Таблетки овальные либо почти белого цвета и количества “2773” - на другой.
    1 ТАБ. ирбесартан 300 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный, полоксамер 188. силиция диоксид коллоидальный водный.
    линико Фармакологическая группа. Антагонист рецепторов ангиотензина II.
    Фармакологическое действие
    Гипертензивный продукт (типа АТ1.) Ликвидирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию гормона в плазме крови. Блокирует все физически означаемые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1 либо пути синтеза ангиотензина II.
    Специфичное антагонистическое действие касательно рецепторов ангиотензина II приводит к повышению концентрации фермента и ангиотензина II в плазме крови и к понижению концентрации гормона в плазме крови.
    При применении рекомендованных доз продукта концентрация иона металла в пахте крови конкретно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу II, посредством которой случается образование ангиотензина II и обрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активизации. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС.
    При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут понижение АД ходит дозозависимый темперамент, но при дальнейшем повышении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта заявляется незначительным.
    Максимальное понижение АД достигается через 3 - 6 ч после приема продукта вовнутрь, и гипотензивный эффект сберегается ПОНЯ на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах понижение АД составляет 50 - 70% если сравнивать с максимальным понижением диастолического и сократительного АД в отклик на применение продукта.
    При приеме 1 раз/сут в дозе 150 - 300 мг степень понижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового промежутка либо сидя в среднем на 8 - 13/5 - 8 мм рт. ст. более если сравнивать с плацебо.
    Прием продукта в дозе 150 мг 1 раз/сут становиться причиной одной гипотензивный отклик и среднее понижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, поделенной на 2 приема. Гипотензивное действие продукта Апровель раскручивается в течение 1 - 2 недель, но максимальный терапевтический эффект достигается к 4 - 6 неделям после начала лечения. Гипертензивный эффект сберегается в условиях долгого лечения.
    После прекращения лечения АД неспешно ворочается к исходной величине, паркинсонизма отмены не наблюдалось. Ирбесартан не оказывает влияния на питание мочевой кислоты в пахте крови либо на выделение мочевой нитрозы с мочой.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Эффективность продукта не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной категории слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и на все другие средства, влияющие на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему).
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5 - 2 ч после приема вовнутрь. Абсолютная биодоступность проектирует Одновременный прием пищи конкретно не влияет на биодоступность продукта.
    Ирбесартан владеет линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в промежутке доз от 10 до 600 мг при дозах более чем 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) макрокинетика ирбесартана становится нелинейной).
    Распределение
    Перевязывание с белками плазмы составляет ориентировочно 96. проц
    Связывание с клеточными частями крови незначительно. Vd - 53 - 93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема продукта 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накапливание ирбесартана в плазме (менее 20). проц)
    Метаболизм
    После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА 80 - 85% радиоактивности в циркулирующей крови доводится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан биотрансформируется в печени методом окисления и конъюгации с глюкуроновой нитрозой. Ирбесартан окисляется, посредством фермента СУР2С9. изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.
    Главной метаболит - ирбесартан глюкуронид

    и почковый просвет составляют 157 - 176 мл/мин и 3 - 3.5 мл/мин соответственно.
    T1/2 для терминальной фазы составляет 11 - 15 ч. Ирбесартан и его метаболиты переводятся с желчью и мочой. После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА около 20 проц. радиоактивности открывается в моче. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой для неизмененного ирбесартана.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Несколько больше высокие концентрации ирбесартана в плазме помечают у женщин). Но различия в величине T1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у дам не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18 - 40 лет), T1/2 точно не различались.
    Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется. У пациентов с нарушениями функции завязей либо пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана значительным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа. У пациентов с циррозом печени легкого либо среднетяжелого течения фармакокинетические параметры продукта конкретно не изменяются.
    Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной дефицитностью не проводились.
    Показания
    артериальная тензия
    и сахарным диабетом типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной механотерапии).
    Режим дозирования
    Продукт необходимо принимать вовнутрь, таблетку проглатывают полностью, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
    Применение продукта в такой дозе обеспечивает больше самолучший 24 - часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг/сут. Но у некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза обязана составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в ТАБ. по 75 мг).
    При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу продукта впору увеличить до 300 мг, или необходимо определить другое гипертензивное средство. например было продемонстрировано, такого как гидрохлоротиазид, углубляло действие Апровеля.
    У пациентов с артериальной тензией и сахарным диабетом типа 2 лечение необходимо начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут и неспешно увеличивать до 300 мг - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии. Доказательства благоприятного действия Апровеля на почки у пациентов с артериальной тензией и сахарным диабетом типа 2 взяты в исследованиях, в которых он употреблялся в комбинации с другими гипотензивными продуктами. До начала приема Апровеля необходимо вернуть ОЦК и/или ликвидировать гипонатриемию.
    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза обязана составлять 75 мг/сут (возможно применение продукта Апровель в ТАБ. по 75 мг). У пациентов с нарушениями функции печени легкой или срединной степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения продукта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
    Не смотря на то что рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение продукта Апровель в ТАБ. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
    Побочное действие
    При описании побочных эффектов употреблялись направляющиеся параметры частоты встречаемости). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном промежутке доз либо от продолжительности механотерапии.
    Артериальная тензия
    В исследованиях (1965 пациентов приобретали ирбесартан) были отмечены направляющиеся побочные реакции.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих половой системы.
    Чужих организма в целом.
    Чужих фотолабораторных показателей: довольно часто - точное повышение КФК не сопровождавшееся клиническими проявлениями чужих костно - мышечной системы.
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки овальные либо почти белого цвета и количества “2772” - на другой.
    1 ТАБ. ирбесартан 150 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный, полоксамер 188. силиция диоксид коллоидальный водный.
    Таблетки овальные либо почти белого цвета и количества “2773” - на другой.
    1 ТАБ. ирбесартан 300 мг.
    Вспомогательные вещества, крахмал маисовый прежелатинизированный, полоксамер 188. силиция диоксид коллоидальный водный.
    линико Фармакологическая группа. Антагонист рецепторов ангиотензина II.
    Фармакологическое действие
    Гипертензивный продукт (типа АТ1.) Ликвидирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию гормона в плазме крови. Блокирует все физически означаемые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа AT1 либо пути синтеза ангиотензина II.
    Специфичное антагонистическое действие касательно рецепторов ангиотензина II приводит к повышению концентрации фермента и ангиотензина II в плазме крови и к понижению концентрации гормона в плазме крови.
    При применении рекомендованных доз продукта концентрация иона металла в пахте крови конкретно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу II, посредством которой случается образование ангиотензина II и обрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активизации. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС.
    При приеме в дозах до 300 мг 1 раз/сут понижение АД ходит дозозависимый темперамент, но при дальнейшем повышении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта заявляется незначительным.
    Максимальное понижение АД достигается через 3 - 6 ч после приема продукта вовнутрь, и гипотензивный эффект сберегается ПОНЯ на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах понижение АД составляет 50 - 70% если сравнивать с максимальным понижением диастолического и сократительного АД в отклик на применение продукта.
    При приеме 1 раз/сут в дозе 150 - 300 мг степень понижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового промежутка либо сидя в среднем на 8 - 13/5 - 8 мм рт. ст. более если сравнивать с плацебо.
    Прием продукта в дозе 150 мг 1 раз/сут становиться причиной одной гипотензивный отклик и среднее понижение АД за 24 ч) как и прием той же дозы, поделенной на 2 приема. Гипотензивное действие продукта Апровель раскручивается в течение 1 - 2 недель, но максимальный терапевтический эффект достигается к 4 - 6 неделям после начала лечения. Гипертензивный эффект сберегается в условиях долгого лечения.
    После прекращения лечения АД неспешно ворочается к исходной величине, паркинсонизма отмены не наблюдалось. Ирбесартан не оказывает влияния на питание мочевой кислоты в пахте крови либо на выделение мочевой нитрозы с мочой.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Эффективность продукта не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной категории слабее реагируют на монотерапию Апровелем (как и на все другие средства, влияющие на ренин - ангиотензин - альдостероновую систему).
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5 - 2 ч после приема вовнутрь. Абсолютная биодоступность проектирует Одновременный прием пищи конкретно не влияет на биодоступность продукта.
    Ирбесартан владеет линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в промежутке доз от 10 до 600 мг при дозах более чем 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) макрокинетика ирбесартана становится нелинейной).
    Распределение
    Перевязывание с белками плазмы составляет ориентировочно 96. проц
    Связывание с клеточными частями крови незначительно. Vd - 53 - 93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема продукта 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накапливание ирбесартана в плазме (менее 20). проц)
    Метаболизм
    После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА 80 - 85% радиоактивности в циркулирующей крови доводится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан биотрансформируется в печени методом окисления и конъюгации с глюкуроновой нитрозой. Ирбесартан окисляется, посредством фермента СУР2С9. изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.
    Главной метаболит - ирбесартан глюкуронид

    и почковый просвет составляют 157 - 176 мл/мин и 3 - 3.5 мл/мин соответственно.
    T1/2 для терминальной фазы составляет 11 - 15 ч. Ирбесартан и его метаболиты переводятся с желчью и мочой. После приема вовнутрь или в/в введения 14С - ИРБЕСАРТАНА около 20 проц. радиоактивности открывается в моче. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой для неизмененного ирбесартана.
    Фармакокинетика в особенных клинических случаях
    Несколько больше высокие концентрации ирбесартана в плазме помечают у женщин). Но различия в величине T1/2 и аккумуляции ирбесартана не выявлены. Коррекции дозы ирбесартана у дам не требуется. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), чем у молодых пациентов (18 - 40 лет), T1/2 точно не различались.
    Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется. У пациентов с нарушениями функции завязей либо пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана значительным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа. У пациентов с циррозом печени легкого либо среднетяжелого течения фармакокинетические параметры продукта конкретно не изменяются.
    Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной дефицитностью не проводились.
    Показания
    артериальная тензия
    и сахарным диабетом типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной механотерапии).
    Режим дозирования
    Продукт необходимо принимать вовнутрь, таблетку проглатывают полностью, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
    Применение продукта в такой дозе обеспечивает больше самолучший 24 - часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг/сут. Но у некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза обязана составлять 75 мг (возможно применение Апровеля в ТАБ. по 75 мг).
    При недостаточном терапевтическом эффекте при применении Апровеля в дозе 150 мг 1 раз/сут, дозу продукта впору увеличить до 300 мг, или необходимо определить другое гипертензивное средство. например было продемонстрировано, такого как гидрохлоротиазид, углубляло действие Апровеля.
    У пациентов с артериальной тензией и сахарным диабетом типа 2 лечение необходимо начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут и неспешно увеличивать до 300 мг - дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии. Доказательства благоприятного действия Апровеля на почки у пациентов с артериальной тензией и сахарным диабетом типа 2 взяты в исследованиях, в которых он употреблялся в комбинации с другими гипотензивными продуктами. До начала приема Апровеля необходимо вернуть ОЦК и/или ликвидировать гипонатриемию.
    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза обязана составлять 75 мг/сут (возможно применение продукта Апровель в ТАБ. по 75 мг). У пациентов с нарушениями функции печени легкой или срединной степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения продукта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
    Не смотря на то что рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (возможно применение продукта Апровель в ТАБ. по 75 мг), обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
    Побочное действие
    При описании побочных эффектов употреблялись направляющиеся параметры частоты встречаемости). Частота побочных эффектов не зависела от дозы (в рекомендованном промежутке доз либо от продолжительности механотерапии.
    Артериальная тензия
    В исследованиях (1965 пациентов приобретали ирбесартан) были отмечены направляющиеся побочные реакции.
    Чужих ЦНС.
    Чужих сердечно - сосудистой системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих половой системы.
    Чужих организма в целом.
    Чужих фотолабораторных показателей: довольно часто - точное повышение КФК не сопровождавшееся клиническими проявлениями чужих костно - мышечной системы.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!