Анкотил
  • Автор записи:
  • Латынское название: Ancotyl
  • Краткое описание: Таблетки 1 таб. ципротерона ацетат 10 мг 15 шт.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Раствор для инфузий чистый либо практически бесцветный, допускается присутствие кристаллического осадка, что растворяется при нагревании пузыря до 80°c максимально 30 мин.
    1 мл 1 фл. флуцитозин 10 мг 2.5 Г.
    Вспомогательные вещества, трометамол (до ph 7.4.) вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Противогрибковый продукт.
    Фармакологическое действие
    Противогрибковый продукт, фторированный пиримидин. В клетках сверхчувствительных возбудителей флуцитозин при помощи специфической цитозиндезаминазы дезаминируется до что встраивается в РНК возбудителя вместо урацила, преступая тем самым синтез белка. Более того, усмиряется энергия тимидилатсинтетазы, что повергает к нарушению синтеза ДНК сморчка. In vivo и in vitro продукт оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие касательно дрожжевых грибов, возбудителей криптококкоза и хромобластомикоза. При аспергиллезе Анкотил обнаруживает фунгистатическую активность.
    Минимальная усмиряющая концентрация - 0.03 - 12.5 мг/л. При лечении Анкотилом у первоначально чувствительных к нему субштаммов неспешно может выработаться устойчивость, исходя из этого диагностирование чувствительности необходимо проводить до и во время лечения (применяют тесты и соответствующие питательные среды, рекомендуют круговые тесты с 5 - ФЦ.)
    Фармакокинетика
    Распределение
    Продукт хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма, тоже диффундирует в спинномозговую жидкость. Vd после в/в введения составляет 0.8 л/кг. Перевязывание с ферментами плазмы невысокое и проектирует Концентрация продукта в спинномозговой и перитонеальной жидкостях составляет приблизительно 75 проц. от уровня концентрации в сыворотке.
    Метаболизм
    Маленькое число флуцитозина дезаминируется в 5 - фторурацил.
    Выведение 90 проц. дозы флуцитозина переводится почками в неизмененном виде). У взрослых и детей с обычной функцией почек T1/2 составляет 3 - 6 ч. При обычной функции почек концентрация вещества в моче всегда значительно выше.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Потому что Анкотил переводится почками практически в неизмененном виде, при нарушениях почечной функции повышается T1/2. T1/2 у абортивных детей составляет 6 - 7 ч.
    Показания
    Анкотил используется для лечения системных инфекций, позванных дрожжевыми и другими грибовидными возбудителями.
    генерализованный кандидоз
    криптококкоз
    хромобластомикоз
    аспергиллез,
    вызываемые сморчками Torulopsis glabrata и Hansenula.
    Режим дозирования
    Продукт вводят в/в капельно допустимо прямое в/в введение через сердцевинный сосудистый катетер либо введение при помощи перитонеальной инфузии. Рекомендуемая циркадная доза для взрослых и детей составляет 200 мг/кг массы тела, поделенная на 4 дозы, вводимые в течение 24 ч.
    Для лечения кандидоза мочевыводящих путей циркадная доза составляет 100 мг/кг. Для пациентов с заболеваниями, позванными чувствительными к продукту возбудителями, может появляться достаточным введение циркадной дозы 100 - 150 мг/кг. При этом введение меньшей дозы тоже оказывает достаточный эффект. Стандартная разовая доза проектирует мг/кг массы тела и вводится при помощи маленьких вливаний (20 - 40 мин.
    При обычной функции почек промежутки между процедурами - 6 ч. Продолжительность лечения составляет 1 неделю. При пикантных инфекциях) продолжительность лечения составляет 2 - 4 недели. В подострых и хронических случаях требуется, как правило, причем рекомендуется комбинированное применение Анкотила и амфотерицина В.
    При лечении криптококкового менингита продолжительность курса лечения составляет минимально 4 мес.
    При нарушении функции почек необходимо назначать меньшие дозы и усиливать промежутки между процедурами.
    Клиренс креатинина
    Промежутки между введением разовых доз 50 мг/кг массы тела) >40 мл/мин 6 ч 40 - 20 мл/мин 12 ч 20 - 10 мл/мин 24 ч.
    При КК менее 10 мл/мин необходимо найти серозную концентрацию флуцитозина через 12 ч после введения первой дозы.
    При введении последующих доз продукта уровень концентрации флуцитозина в сыворотке обязан поддерживаться в диапазоне 25 - 50 мкг/мл и не обязан превышать 80 мкг/мл. Флуцитозин действенно удаляется из организма методами гемодиализа и гемофильтрации.
    При проведении сих процедур достигается клиренс. Продолжительность курса терапии обусловливается лично. Доза для именинниках рассчитывается так же, как для взрослых и детей.
    При этом необходимо учесть большую возможность несовершенства функции почек, присущей этому возрасту, или происходящую проведения токсической для почек терапии. Рекомендуется регулярное проведение прогноза уровня концентрации флуцитозина в сыворотке и, при необходимости, соответствующая коррекция режима дозирования.
    При наличии нарушения функции почек необходимо увеличить промежутки между введением разовых доз продукта, как показано в вышеприведенной таблице. Благо нарушения функции почек не обнаружено, а отмечается превышение рекомендуемого уровня концентрации флуцитозина в сыворотке, рекомендуется убавить дозу, покинув на том да уровне режим промежутков между процедурами.
    Режим дозирования и профиль развития побочных эффектов у пациентов пожилого возраста аналогически тем, которые установлены для других немолодых групп. Особенное внимание в этой немолодой группе необходимо уделить контролю функции почек.
    Применение Анкотила в комбинации с амфотерицином В На основании экспериментальных данных применение Анкотила в комбинации с амфотерицином В во многих случаях оказывает синергическое либо, ПОНЯ. Ненормальные исследования продемонстрировали, что комбинация сих двух продуктов дает лучший терапевтический эффект. Более того, применение комбинированной терапии разрешает уменьшить терапевтическую дозу амфотерицина В и, тем самым. В один момент уменьшается продолжительность курса лечения. Наконец, применение комбинированной терапии разрешает предотвратить либо отсрочить развитие повторной устойчивости возбудителей, наблюдаемой при монотерапии Анкотилом. Применение комбинированной терапии сугубо действенно при лечении криптококкоза, и вдобавок при подострых и хронических грибовидных инфекциях (менингоэнцефалит, ревмокардит, кандидозный увеит).
    При проведении комбинированной терапии для лечения криптококкоза ЦНС рекомендуется направляющийся Режим дозирования. Анкотил назначают в дозе 150 мг/кг/сут для стремительных инфузий.
    При почечной недостаточности необходимо уменьшить дозу в зависимости от клиренса креатинина. Амфотерицин В назначают в дозе 0.3 мг/кг/сут (по нарастанию дозы). Продукт вводят инфузионно в течение 3 - 4 ч по следующей схеме: тест - доза 1 мг и ТАРТАР в течение 3 ч).
    при отсутствии побочных реакций в 1 - й да день принимаются лечение: вводят 0.3 мг/кг продукта 25 мг гидрокортизона/сут.
    при наличии побочных реакций дозу продукта увеличивают неспешно. 1 - й день. 0.1 мг/кг 50 мг гидрокортизона. 0.2 мг/кг 50 мг гидрокортизона. 0.3 мг/кг 50 мг гидрокортизона. Необходимо нельзя раньше убавить дозу гидрокортизона либо полностью отменить его введение. — в тяжелых, тяжело поддающихся лечению случаях, доза амфотерицина В возможно увеличена до мг/кг/сут.
    В зависимости от формы заболевания и личной переносимости продолжительность курса терапии может составлять до 6 недель и более. Необходимо учесть, что инфузионный раствор Анкотила несовместен с амфотерицином В. Запрещено смешивать в одной пипетке инфузионный раствор Анкотила и амфотерицин В. Согласно вышеупомянутому режиму дозирования, больным с обычной функцией почек назначают полную дозу Анкотила и только около жен простой дозы амфотерицина В. Но даже эта уменьшенная доза амфотерицина В может снизить клиренс креатинина и, соответственно, убавить выведение флуцитозина из организма. В таких случаях дозу Анкотила убавляют соответственно степени почечной недостаточности.
    Побочное действие
    Чужих системы.
    Чужих респираторной системы.
    Чужих пищеварительной системы в единичных случаях у ослабленных больных отмечалась острая печеночная недостаточность, временами приводившая к летальному исходу.
    Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
    Чужих мочевыделительной системы.
    Чужих системы кроветворения, апластическая анемия. В единичных случаях у ослабленных больных (на фоне имеющейся иммуносупрессии) отмечались атрибуты подавления кроветворения в костяном мозге У данной категории больных сии симптомы могут ходить необратимый темперамент.
    Аллергические реакции, ядовитый эпидермальный некролиз.
    Прочие.
    ПротивоПоказания
    увеличенная чувствительность к флуцитозину или другим частям продукта (в ТЧ. в анамнезе).
    Беременность и лактация
    Контролируемых изучений по применению продукта при беременности у женщин не проводилось. Исходя из этого Анкотил необходимо назначать только в оных случаях, в то время как ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для развития зародыша. Не установлено, выделяется ли высокоактивное вещество с грудным молоком. Учитывая напыщенность проведения лечения данным продуктом для матери, доктор обязан решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
    Применение при нарушениях функции печени
    Необходимо контролировать показатели функции железы ежедневно в начале лечения.
    Применение при нарушениях функции почек
    При нарушении функции почек необходимо назначать меньшие дозы и усиливать промежутки между процедурами. При КК менее 10 мл/мин необходимо найти серозную концентрацию флуцитозина через 12 ч после введения первой дозы.
    При введении последующих доз продукта уровень концентрации флуцитозина в сыворотке обязан поддерживаться в диапазоне 25 - 50 мкг/мл и не обязан превышать 80 мкг/мл. Флуцитозин действенно удаляется из организма методами гемодиализа и гемофильтрации. При проведении сих процедур достигается клиренс.
    Продолжительность курса терапии обусловливается лично. Необходимо учесть, что нужно контролировать функцию почек у больных и во время лечения. При потребы проводится соответствующая коррекция режима дозирования.
    Особенные указания
    Анкотил не следует использовать у больных с почечной недостаточностью при отсутствии аппаратуры, разрешающей проводить прогноз уровня концентрации флуцитозина в сыворотке крови. Необходимо следовать осторожность при применении продукта у больных с подавлением медуллярного кроветворения или с заболеваниями крови. Необходимо контролировать репродукцию периферийной крови и показатели функции железы ежедневно в начале лечения.
    При измерении концентрации флуцитозина в сыворотке крови необходимо учесть, забранных во время либо конкретно после введения продукта, непоказательны для последующего подъема концентрации флуцитозина в сыворотке. ДЛЯ прогноза уровня серозной концентрации флуцитозина рекомендуется проводить анализ крови недавно до проведения следующей процедуры.
    Необходимо учесть, что нужно контролировать функцию почек у больных и во время лечения.
    При потребы проводится соответствующая коррекция режима дозирования. До и во время лечения продуктом Анкотил рекомендуется проводить диагностирование чувствительности возбудителей к флуцитозину. Для этой цели употребляются тесты, и вдобавок соответствующие питательные среды. Рекомендуется применение дисковых тестов с флуцитозином. У больных с почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек не реже 1 раза в неделю.
    При диагностировании уровня креатинина посредством важного ферментного анализа возможно извращение результатов анализа. Нужно применять другие методы диагностирования креатинина.
    При расчетах объема введения растворов католитов для больных с почечной и/или искренней недостаточностью, и вдобавок с нарушением электролитического энергобаланса, нужно учесть объем вводимого инфузионного раствора Анкотила и питание натрия (138 ммоль/л).
    Передозировка
    Случаи передозировки безызвестны. При передозировке вероятно увеличение риска развития небезызвестных побочных реакций и тяжести их проявления. При серозной концентрации флуцитозина больше 100 мг/л, поддерживаемой в течение длительного времени, отмечалось усиление побочных эффектов.
    Лечение: в случае передозировки необходимо обеспечить поступление в организм достаточного объема жидкости (при потребе назначают в/в введение), потому что флуцитозин переводится через почки в неизменном виде.
    Необходим частый контроль параметров периферийной крови, и вдобавок тщательный прогноз функции почек и железы. В случае несоответствий необходимо применить соответствующие терапевтические меры. Потому что гемодиализ конкретно снижает серозную концентрацию флуцитозина у больных, страдающих болезнью, впору разглядывать возможность применения гемодиализа в качестве метода терапии в случае передозировки Анкотила.
    Лекарственное Взаимодействие
    В изучениях in vitro и in vivo было продемонстрировано, что при комбинированном применении Анкотила и амфотерицина В их энергию обоюдно усиливается касательно многих субштаммов возбудителей. Этот эффект был сугубо эксплицитен в случае возбудителей.
    При одновременном применении Анкотила с цитостатиками повышается риск развития болезни, довольно часто экспортируемой тромбоцитопенией). Исходя из этого при необходимости назначения данной комбинации необходимо контролировать состав периферийной крови. В силу того, что выведение флуцитозина реализовывается почти только почками, снижающие клубочковую фильтровку, увеличивают его период полувыведения. В таких случаях требуется регулярный контроль клиренса креатинина, и вдобавок соответствующая коррекция дозы.
    Фармацевтическое Взаимодействие
    Необходимо учесть, что инфузионный раствор Анкотила несовместен с амфотерицином В. Эти продукты необходимо вводить раздельно. Анкотил впору использовать в один момент с внутривенными растворами натрия хлорида 0.9% или 0.18% и декстрозы 5% и 4%. Не допустимо прибавление других медикаментозных средств к инфузионному раствору Анкотила.
    Условия и сроки хранения
    Продукт необходимо хранить в недоступном для детей положении, при палеотемпературе от 18° до 25°С. Не применять в случае выпадения осадка. Хранение при палеотемпературе ниже 18°с может повергнуть к возникновению осадка.
    Осадок расходится при подогревании пузыря до 80°с максимально 30 мин. Хранение при палеотемпературе выше 25°с может содействовать превращению флуцитозина в цитостатик фторурацил при этом экстерьер раствора не изменяется.
    Срок годности - 2 года.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!