Анвистат
  • Автор записи:
  • Латынское название: Anvistat
  • Краткое описание: Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого либо белого со слабым желтоватым колером цвета.
    1 ТАБ. аторвастатина кальция тригидрат 10.823 мг, что отвечает питанию аторвастатина 10 мг.
    Вспомогательные вещества, кроскармеллоза металла.
    Состав пленочной оболочки:
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого либо белого со слабым желтоватым колером цвета.
    1 ТАБ. аторвастатина кальция тригидрат 21.646 мг, что отвечает питанию аторвастатина 20 мг.
    Вспомогательные вещества, кроскармеллоза металла.
    Состав пленочной оболочки:
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого либо белого со слабым желтоватым колером цвета.
    1 ТАБ. - аторвастатина кальция тригидрат 43.293 мг, что отвечает питанию аторвастатина 40 мг.
    Вспомогательные вещества, кроскармеллоза металла.
    Состав пленочной оболочки:
    Клинико Фармакологическая группа
    Гиполипидемический продукт.

    Фармакологическое действие
    Синтетический гиполипидемический продукт. Аторвастатин является селективным состязательным ингибитором ГМГ - КОА редуктазы - фермента, определяющего предельную резвость синтеза холестерина, предшественник стеролов.
    В печени триглицериды и холестерин подключаются в состав липопротеидов вовсю невысокой плотности устраиваются в плазму крови и транспортируются к периферийным тканям. Из ЛПОНП появятся липопротеиды невысокой плотности которые катаболизируются преимущественно при помощи взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.
    Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеидов в плазме крови благодаря ингибирования ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ и синтеза холестерина в печени, и вдобавок благодаря повышения количества “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеточек, увеличивающего захват и катаболизацию ЛПНП.
    Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и число частиц ЛПНП. Аторвастатин становиться причиной выраженное и выносливое увеличение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями свойства циркулирующих частиц ЛПНП.
    Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной холестеринемией.
    Исследования соответствия дозы и реакции продемонстрировали, что аторвастатин снижает уровень общего холестерина (на 30 - 46%.) холестерина ЛПНП) и триглицеридов (на 14 - 33%.) в один момент вызывая либо другой степени, увеличение уровней ХОЛЕСТЕРИНА - ЛПВП и аполипопротеина А. Эти исходы появлялись сходными у пациентов с гетерозиготной домашней холестеринемией и смешанной липидемией.
    В связи со понижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В убавляется риск сердечно - сосудистых заболеваний и, соответственно, убавляется риск смерти. Исследования действия аторвастатина на смертность и заболеваемость пока еще не завершены.
    Фармакокинетика
    Всасывание и распределение
    Сорбция - высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 - 2 ч. Пища несколько снижает резвость и продолжительность сорбции продукта и 9% соответственно), но понижение ХОЛЕСТЕРИНА - ЛПНП аналогично с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время (ориентировочно на 30). проц) Выявлена линейная зависимость между высотой всасывания и дозой продукта.
    Биодоступность - 12. проц. системная биодоступность ингибирующей активности касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ - 30. проц Невысокая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при первом проследовании через печень.
    Средний Vd - 381 л

    и CYP 3A7 с возникновением фармакологически активных метаболитов (орто - и парагидроксилированных вторичных, продовольствен бета - окисления). In vitro орто - и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗУ. Ингибирующий эффект продукта касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ приблизительно на 70 проц. обусловливается активностью циркулирующих метаболитов.
    Выведение
    Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно - печеночной рециркуляции). T1/2 - 14 ч. Ингибирующая активность касательно ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ сберегается около 20 - 30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой вовнутрь дозы продукта обусловливается в моче. Не переводится в ходе гемодиализа.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    Cmax у женщин выше на 20. проц. а AUC - ниже на 10 %.
    Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, а AUC - в 11 благо выше нормы.
    Показания к применению продукта
    в сочетании с диетой для понижения увеличенных уровней общего холестерина, ХОЛЕСТЕРИНА-ЛПНП и триглицеридов и увеличения уровня ХОЛЕСТЕРИНА - ЛПВП у пациентов с первичной холестеринемией и несемейной холестеринемией и комбинированной липидемией и IIB по Фредриксону).
    в сочетании с диетой для лечения больных с увеличенными серозными уровнями триглицеридов) и больных с дисбеталипопротеинемией), у которых диетотерапия срывает адекватного эффекта
    и ХОЛЕСТЕРИНА - ЛПНП у больных с гомозиготной домашней холестеринемией и другие нефармакологические методы лечения оказываются слишком мало действенными.
    Режим отмеривания
    Принимают вовнутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом терапии продуктом Анвистат® необходимо постараться добиться контроля холестеринемии посредством диетотерапии и понижения массы тела у пациентов с ожирением, и вдобавок лечением главного заболевания.
    До начала применения продукта пациент обязан быть переведен на стандартную диету, снижающую уровень холестерина, и обязан продолжать соблюдение сей диеты в период лечения продуктом.
    Начальная доза составляет 10 мг 1 раз/ Циркадная доза продукта варьирует от 10 до 80 мг. Дозу необходимо подбирать лично с учетом исходного уровня ХОЛЕСТЕРИНА-ЛПНП и реакции пациента на лечение. Максимальная циркадная доза продукта - 80 мг при приеме 1 раз/ В начале и/или во время увеличения дозы продукта нужно каждые 2 - 4 недели контролировать уровни лецитинов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу продукта.
    С промежутками минимально 4 недель необходимо осуществлять коррекцию дозы.
    Для пациентов с установленной ИБС и других пациентов, имеющих высокий риск венечных кризов, рекомендуется постановка направляющихся целей коррекции уровней лецитинов: ХОЛЕСТЕРИН - ЛПНП менее 3.0 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общий холестерин менее 5.0 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).
    При первичной холестеринемии и комбинированной липидемии нужный контроль уровней лецитинов у большинства пациентов обеспечивается приемом 10 мг продукта 1 раз. Терапевтический эффект наблюдается в течение 2 недель и обычно добивается максимума в течение 4 недель.
    При гетерозиготной домашней холестеринемии лечение пациентов необходимо начинать с назначения 10 мг. Осуществляя личную коррекцию дозы каждые 4 недели, необходимо довести ее до 40 мг. После впору увеличивать дозу до максимального уровня, равносильного 80 мг/, или использовать комбинированное назначение 40 мг продукта Анвистат® и секвестранта желчных нитроз.
    При гомозиготной домашней холестеринемии назначают в дозе 80 мг 1 раз.
    Какой - либо коррекции дозы у пациентов с почковой недостаточностью не требуется, ТК. нарушения функции завязей не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови либо степень понижения ХС - ЛПНП при терапии продуктом Анвистат.
    При печеночной недостаточности дозы нужно снижать под постоянном контролем активности печеночных (трансаминаз и АЛТ
    либо достижении цели гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось, коррекции дозы не требуется.
    При потребы совместного применения с циклоспорином доза продукта Анвистат® не должна превышать 10 мг.
    Побочное действие
    Самый довольно часто
    Чужих ЦНС.
    Чужих пищеварительной системы.
    Чужих костно - мышечной системы.
    Менее довольно часто
    Чужих ЦНС.
    Чужих пищеварительной системы, холестатитческая болезнь.
    Чужих костно - мышечной системы, рабдомиолиз.
    Аллергические реакции).
    Чужих системы кроветворения.
    Чужих обмена веществ: гипо - или гликемия, увеличение активности серозной КФК.
    Прочие, увеличенная утомляемость.
    ПротивоПоказания к применению продукта
    активные заболевания печени либо увеличение активности печеночных (трансаминаз



    и безопасность не установлены)
    увеличенная чувствительность к частям продукта.
    C осторожностью необходимо использовать у пациентов, злоупотребляющих алкоголем.
    Беременность и лактация
    Анвистат противопоказан к применению при беременности. Дамы репродуктивного возраста во время лечения обязаны применять надежные способы контрацепции.
    Продукт впору назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, и пациентка информирована о вероятном риске лечения для зародыша.
    Продукт противопоказан к применению в период грудного вскармливания. Неизвестно, переводится ли продукт с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных событий у грудных детей, при потребы применения продукта в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
    Применение при нарушениях функции печени
    Продукт противопоказан при активных заболеваниях печени либо увеличении активности печеночных трансаминаз).
    C осторожностью необходимо использовать при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
    Применение при нарушениях функции завязей
    Коррекции дозы у пациентов с почковой недостаточностью не требуется.
    Особенные указания
    Перед началом терапии продуктом Анвистат® больному нужно определить стандартную гипохолестериновую диету, каковую он обязан следовать во время всего периода лечения.
    Применение ингибиторов ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ для понижения уровня лецитинов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени необходимо контролировать перед началом терапии, через 12 недель после начала приема продукта и после каждого увеличения дозы, и вдобавок периодически. Увеличение активности печеночных ферментов в пахте крови может наблюдаться в течение терапии продуктом. Пациенты, у которых отмечается увеличение активности ферментов, обязаны находиться под контролем до возвращения уровня трипсинов в норму. В случае стойкого увеличения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего больше чем в 3 раза верхний ВГН, рекомендуется снизить дозу продукта либо прекратить лечение.
    Анвистат необходимо использовать с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени либо стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз неясного генеза предназначается ограничением к назначению продукта. Лечение продуктом, как и другими ингибиторами ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ, может позвать миопатию. Диагноз (миопатии и слабость в икрах в сочетании с увеличением активности КФК более чем в 10 благо если сравнивать с ВГН) необходимо обсуждать у больных с распространенными миалгиями либо слабостью икр и/или выраженным увеличением активности КФК.
    Больных нужно предупредить о том, что им необходимо немедля сказать доктору о появлении необъяснимых болей либо слабости в икрах, благо они сопровождаются нездоровьем либо лихорадкой.
    Терапию продуктом необходимо прекратить в случае выраженного увеличения активности КФК либо при наличии подтвержденной либо предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими продуктами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина. Многие из сих продуктов ингибируют метаболизм, опосредованный ферментом Р450 3А4. и/или транспорт медикаментозных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4.
    Назначая продукт Анвистат в комбинации с фибратами либо никотинной кислотой в липидснижающих дозах, необходимо шепетильно взвесить ожидаемую выгоду и риск лечения и регулярно следить больных с целью выявления болей либо слабости в икрах и в период увеличения дозы любого продукта. В аналогичных ситуациях впору советовать периодическое диагностирование активности КФК, не смотря на то что такой контроль не позволяет предупредить развитие тяжелой миопатии.
    При применении продукта Анвистат, как и других средств этого класса, обрисованы случаи рабдомиолиза с острой почковой недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию продуктом необходимо временно бросить либо полностью отменить при появлении атрибутов вероятной миопатии либо наличии фактора риска развития почковой недостаточности на фоне рабдомиолиза и электролитические нарушения и неконтролируемые корчи).
    Влияние на способность к вождению транспорта и заведованию механизмами
    Данных о негативном влиянии продукта на способность руководить автомобилем и браться потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Передозировка
    Лечение проводят симптоматическую и поддерживающую терапию по мере потребы. Насущен контроль функции печени и уровня КФК в пахте крови. Гемодиализ неэффективен.
    Лекарственное Взаимодействие
    Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ - КОА - РЕДУКТАЗЫ увеличивается при их применении в сочетании с циклоспорином либо никотинной кислотой в липидоснижающих дозах. В некоторых редких случаях данные сочетания вызывают рабдомиолиз, сопровождающийся почковой недостаточностью в связи с миоглобинурией. вследствие этого, необходима тщательная оценка соответствия азартен и пользы комбинированного лечения.
    Метаболизм аторвастатина реализовывается при участии изофермента СУР3А4. При применении аторвастатина в сочетании с ингибиторами изофермента СУР3А4 и кларитромицином, и ингибиторами ВИЧ - ПРОТЕАЗЫ) могут возникать медикаментозные взаимодействия. При комбинированном применении продуктов могут отмечаться увеличенные концентрации аторвастатина в плазме крови. вследствие этого, необходимо проявлять особенную осторожность при применении аторвастатина в сочетании с вышеупомянутыми средствами.
    Одновременное применение с средствами, снижающими концентрацию внутренних стероидных андрогенов (в ТЧ. циметидином), увеличивает риск понижения внутренних стероидных андрогенов (необходимо следовать осторожность).
    Аторвастатин и его метаболиты заявляются субстратами для Р - ГЛИКОПРОТЕИНА. Ингибиторы Р-ГЛИКОПРОТЕИНА) могут увеличивать биодоступность аторвастатина.
    При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4) или кларитромицина (500 мг 2.) каковые ингибируют изофермент СУР3А4. наблюдалось увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
    При одновременном применении аторвастатина (10 мг 1 раз/) и азитромицина (500 мг 1 раз/) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
    При комбинированном применении аторвастатина в дозе 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг 1 раз/ было выявлено повышение AUC до уровня, превысившего норму в 3 раза.
    Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, небезызвестными точно ингибиторы изофермента СУР3А4. сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови (при одновременном применении с эритромицином Cmax аторвастатина увеличивается на 40). проц)
    Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг повергает к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.
    Грейпфрутовый сок заключает минимально одного ингредиента, являющегося ингибитором изофермента CYP3A4, и может вызывать повышение концентрации в плазме оных продуктов, которые метаболизируются изоферментами CYP 3A4. Суточное потребление 240 мл грейпфрутового сока увеличивало AUC аторвастатина на 37 проц. и AUC активного ортогидрокси метаболита на 20.4%. Энергопотребление большого количества грейпфрутового сока) увеличивало AUC аторвастатина в 2.5 раза, a AUC активного ингибитора ГМГ-КОА-РЕДУКТАЗЫ. Энергопотребление больших количеств грейпфрутового сока в период лечения аторвастатином запрещается.
    Действие медикаментозных средств, индуцирующих СУР3А4 либо эфавиренз), на аторвастатин неизвестно. Взаимодействие с аторвастатином и другими субстратами сего изофермента неизвестно, но возможность этого взаимодействия необходимо учесть при применении продуктов с невысоким терапевтическим индексом - например, амиодарона.
    Риск миопатии, вызываемой аторвастатином, может возрастать при сопутствующем применении фибратов. Исследования in vitro указывают о том тоже взаимодействовать с аторвастатином при помощи ингибирования его глюкуронирования, что может вызывать увеличение концентраций аторвастатина в плазме крови.
    При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг изостатические концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Но при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/ концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 20. проц Больные, приобретающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, спрашивают соответствующего наблюдения.
    Прием аторвастатина в сочетании с пероральным контрацептивом, содержащем норэтистерон и этинилэстрадиол, вызывало увеличение концентраций норэтистерона и этинилэстрадиола в плазме крови. Эти увеличения концентраций необходимо учесть при выборе доз пероральных контрацептивов. При одновременном применении аторвастатина и контрацептива для приема вовнутрь, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное увеличение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола приблизительно на 30 проц. и 20 проц. соответственно. Этот эффект необходимо учесть при выборе перорального контрацептива для дамы, приобретающей аторвастатин.
    При приеме колестипола в сочетании с аторвастатином было отмечено понижение концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 25. проц Но при комбинированном применении аторвастатина и колестипола действие на лецитины было более выраженным.
    При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз/ и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз/ концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.
    При одновременном применении аторвастатина и терфенадина ненормальны означаемых изменений показателей фармакокинетики не выявлено.
    При одновременном приеме вовнутрь аторвастатина и суспензии, содержащей гидроксиды металла и металла, концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась приблизительно на 35; проц. но степень понижения уровня ХС - ЛПНП при этом не менялась.
    При приеме аторвастатина в сочетании с варфарином отмечалось маленькое уменьшение протромбинового времени в первые дни приема аторвастатина но, в ближайшие 15 дней показатель протромбинового времени ворочался к норме. Ведь и варфарина, пациентов необходимо шепетильно следить.
    При одновременном применении аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, метаболизирующимися мгле да изоферментами фермента не ожидается.
    Исследование комбинированного введения циметидина и аторвастатина не выявило означаемого взаимодействия между данными продуктами.
    При сочетанном введении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина изменений фармакокинетических параметров аторвастатина в изостатическом состоянии выявлено не было.
    Не отмечено ненормальны означаемого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипертензивных средств. Исследования взаимодействия со всеми специфичными продуктами не проводились.
    Условия отпуска из аптечек
    Продукт отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Перечень Б. Продукт необходимо хранить в сухом, защищенном от света.

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!