Анафранил
  • Автор записи:
  • Латынское название: Anafranil таблетки
  • Краткое описание: Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
  • Описание (Инструкция):

    Форма выпуска и паковка
    Раствор для в/в и в/м введения прозрачный.
    1 мл. кломипрамина гидрохлорид 12.5 мг.
    1 амп. кломипрамина гидрохлорид 25 мг.
    Вспомогательные вещества, вода д/и.
    Клинико Фармакологическая группа. Депрессант.
    Фармакологическое действие
    Депрессивное средство). Оказывает тоже некоторое анальгезирующее (центрального генеза и серотониновое действие, содействует удалению ночного многословия мочи и снижает аппетит. Владеет сильным периферийным и центральным холинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам, связанным со сродством к H1 - ГИСТАМИНОВЫМ рецепторам, и альфа - адреноблокирующим действием. Владеет свойствами аритмичного ЛС группы Ia, подобно алкалоиду в терапевтических дозах тормозит желудочковую электропроводимость (при передозировке может требовать тяжелую желудочковую блокаду).
    Механизм депрессивного действия связан с повышением концентрации норадреналина в синапсисах и/или серотонина в ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов случается в следствии ингибирования обратного захвата их перепонками пресинаптических нейронов (обратный захват серотонина снижается в большей степени).
    При долгом применении снижает моральную активность бета - адрено - и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую посылку, настраивает равновесие сих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Ликвидирует психомоторную заторможенность. Оказывает анальгезирующее действие, каковое, точно полагают, возможно связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, и влиянием на внутренние опиоидные системы.
    Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением резвости возбуждения locus ceruleus методом регуляции функций альфа2 - и бета - адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина.
    Механизм действия при беспокойной ненасытности неясен возможно аналогичным с таковым при депрессии). Выявлен отчетливый эффект продукта при ненасытности у больных как без депрессии и при ее наличии, при этом понижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
    Депрессивный эффект обнаруживается уже на 1 нед применения.
    Психостимулирующее действие сформулировано в меньшей степени, но седативное - слабее. При кризах нарколептической сонливости эффект эксплицитен слабо или отсутствует.
    Показания
    депрессивные состояния разной причины и с различной симптоматикой, маскированные и инволюционные депрессии
    и расстройствах личности
    и сенильные депрессии
    и при хронических соматических заболеваниях
    и психопатической природы,
    постгерпетическая невралгия либо ДР. периферийная болезнь, сопровождающаяся

    Режим отмеривания
    Вовнутрь либо сходу после еды (для уменьшения возмущения слизистой оболочки желудка), в/м, в/в. По возможности рвутся к предопределению продукта нельзя в более невысоких дозах и подростков с депрессивными состояниями.
    При депрессиях и фобиях - вовнутрь, по 25 мг 2 - 3 раза в день либо по 1 таблетке долгого действия (75 мг. В течение 1 нед лечения денную дозу неспешно увеличивают до 100 - 150 мг (2 таблетки ретард по 75 мг).
    При потребе возможно предопределение и больших доз.
    После успехи эффекта назначают в поддерживающей дозе в среднем 50 - 100 мг или 1 таблетка по 75 мг. В/М: начальная доза - 25 - 50 мг потом каждый день необходимо вводить на 25 мг больше, пока доза не достигнет 100 - 150 мг/сут.
    После улучшения неспешно укорачивают число инъекций, но потом переводят на пероральный прием поддерживающей дозы.
    В/В введение начинают с однократной капельной инфузии в течение 1.5 - 3 ч 50 - 75 мг (содержание растворяют и шепетильно перемешивают с 250 - 500 мл 0.9% раствора Nacl или 5% раствора декстрозы).
    Учитывая суточные шатания состояния депрессивных больных, предпочтительно прокладывать инфузии поутру. Ходильные больные после в/в вливания обязаны находиться под взыскательным наблюдением.
    После успехи заметного эффекта) инфузии продолжают еще в течение 3 - 5 дней.
    Для поддержания достигнутого эффекта нужно продолжить прием вовнутрь. Постепенный переход от в/в вливания к приему вовнутрь впору облегчить, прибегнув к промежуточной фазе в/м инъекций. При болезни, сопровождающейся болезнью, в дозе 25 - 75 мг/сут.
    При хронических болевых синдромах - вовнутрь, в дозе 10 - 150 мг/сут, с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, и вдобавок возможности понижения вводимой дозы последних.
    Приступы страха: начальная доза - 10 мг/сут. В зависимости от переносимости продукта дозу повышают до обретения нелишнего результата, неспешно отменяя прием бензодиазепина. Запрещается бросать терапию раньше чем через 6 мес. В течение сего времени необходимо неспешно укорачивать поддерживающую дозу.
    Гериатрия: начальная доза - 10 мг/сут. Неспешно) дозу увеличивают до оптимальной (30 - 50 мг/сут) и держатся этой дозы до конца лечения.
    Педиатрия: начальная доза - 10 мг в день, в течение 10 дней суточную дозу усиливают: у детей в возрасте 5 - 7 лет - до 20 мг, но детям старше 14 лет - до 50 мг и выше.
    Побочное действие
    Холинергические эффекты, увеличение глазного давления либо болезни.
    Чужих беспокойной системы и у пациентов с болезнью Паркинсона, увеличенная утомляемость, миоклонус и санскрита.
    Чужих ССС, ненормальны незначимые изменения на ЭКГ либо зубца Т, не страдающих заболеваниями (сердца либо увеличение АД).
    Чужих пищеварительной системы и холестатическую болезнь и массы тела либо понижение аппетита и массы тела.
    Чужих инкреторной системы: повышение в размерах тестикул, галакторея либо увеличение либидо, гипо - либо гликемия), синдром неадекватной секреции АДГ.
    Чужих органов кроветворения. Аллергические реакции.
    Прочие, чувство тепла или холода, учащенное мочеиспускание. Симптомы синдрома отмены.
    Местные реакции на в/в введение.
    Передозировка.
    Симптомы: раскручиваются через 4 ч после передозировки, добиваются максимума через 24 ч и продолжаются 4 - 6 сут. При предположении на передозировку, пациента необходимо госпитализировать.
    Чужих ЦНС, хореоатетоз.
    Чужих ССС (желудочковая блокада), характерные для болезни трициклическими наркотиками изменения ЭКГ.
    Прочие, увеличенное потоотделение либо болезнь.
    Форма выпуска и паковка
    Таблетки, покрытые оболочкой - 1 ТАБ. кломипрамина гидрохлорид 25 мг.
    Вспомогательные вещества, гидроксипропилцеллюлоза, полимер винилпирролидон/винилацетата (простата окисел желтый 5% титана диоксид 95). проц). гол 8000. поливинилпирролидон К30. сахароза кристаллическая.
    Анафранил® СР
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, на одной стороне выдавлено “C/G”, на другой - “G/D”.
    1 ТАБ. кломипрамина гидрохлорид 75 мг.
    Вспомогательные вещества, гидроксипропилцеллюлоза, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла.
    Клинико Фармакологическая группа. Депрессант.
    Фармакологическое действие
    Трициклический стимулянт и серотонина.
    Почитается, что водолечебное действие Анафранила реализовывается благодаря его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина высвобождающихся в синаптическую пробоину, причем самый важным заявляется подавление обратного захвата серотонина. Анафранилу, свойствен свободный спектр других фармакологических действий, гистаминное и серотонинергическое (блокада 5 - HТ - РЕЦЕПТОРОВ.)
    Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, угнетенное настроение и тревожность. Ненормальный эффект отмечается обычно через 2 - 3 недели лечения. Более того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его депрессивного эффекта. Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, точно обусловленных и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, опосредуемой серотонином и норадреналином.
    Фармакокинетика
    Всасывание
    После приема вовнутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50. проц Такое понижение биодоступности обусловлено эффектом “первого проследования” через железу с возникновением высокоактивного метаболита N - ДЕСМЕТИЛКЛОМИПРАМИНА. Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно только некоторое замедление его сорбции и, следовательно, повышение времени успехи Cmax в плазме крови.
    Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой. После приема продукта вовнутрь в постоянной суточной дозе Css кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у различных пациентов. При ежедневном приеме продукта в дозе 75 мг/сут Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N - ДЕСМЕТИЛКЛОМИПРАМИНА на 40 - 85% выше.
    Распределение
    Перевязывание кломипрамина с ферментами плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся Vd составляет около 12 - 17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проходит в материнское молоко, где обусловливается в концентрациях.
    Метаболизм
    Кломипрамин метаболизируется. В этой реакции участвуют несколько ферментов фермента Р450. а в основном CYP3A4 и CYP1A2. Кломипрамин и N - ДЕСМЕТИЛКЛОМИПРАМИН гидроксилируются до 8 - гидроксикломипрамина и 8 - ГИДРОКСИ - N - ДЕСМЕТИЛКЛОМИПРАМИНА. Активность 8 - гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин тоже гидроксилируется в положении 2 N - ДЕСМЕТИЛКЛОМИПРАМИН может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2 - и 8 - гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно для глюкуронидов с мочой. Гибель двух активных компонентов – кломипрамина и N - ДЕСМЕТИЛКЛОМИПРАМИНА методом образования 2 - и 8 - гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.
    Выведение
    Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина переводится для растворимых конъюгатов с мочой и приблизительно 1/3 дозы - с калом. В неизмененном виде с мочой переводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч), но дезметилкломипрамина - в среднем 36 ч.
    Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
    У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от применяемой дозы Анафранила, благодаря понижения силы метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше. Данных о влиянии нарушений функции железы и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до точного времени не получено.
    Показания
    Взрослые - лечение депрессивных состояний разной причине, протекающих с различной симптоматикой, маскированные
    и психопатиями, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом либо хроническими соматическими заболеваниями
    либо психопатической природы


    и панические атаки,
    сопутствующая нарколепсии.
    Дети и подростки - синдромы
    ночной энурез и при условии исключения органических причин заболевания).
    До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков необходимо оценить соответствие потенциальной пользы и риска для пациента.
    Необходимо учесть возможность проведения альтернативной терапии. Сейчай не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной причине, протекающих с различной симптоматикой и панических атак, сопутствующей болезни и хронического болевого синдрома.
    Исходя из этого применение Анафранила у детей и подростков (0 - 17 лет) при этих Показаниях запрещается.
    Режим отмеривания
    Дозы продукта подбирают лично. Цель лечения заключается в достижении оптимального эффекта на фоне применения нельзя меньших доз продукта, и вдобавок в осмотрительном их повышении и подростков, каковые в целом больше сверхчувствительны к Анафранилу.
    Перед началом терапии необходимо ликвидировать гипокалиемию. При депрессии и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2 - 3 раза/сут) Анафранила или по 75 мг 1 раз/сут Анафранила СР. Потом в течение первой недели лечения дозу продукта неспешно повышают, на 25 мг через каждые несколько дней, составляющей 100 - 150 мг. В тяжелых случаях суточная доза возможно увеличена до максимальной, составляющей 250 мг.
    После, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента сводят на поддерживающую дозу продукта, составляющую 50 - 100 мг (2 - 4 ТАБ. Анафранила или 1 ТАБ. Анафранила СР,
    агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Потом, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до успехи нелишнего эффекта.
    Суточная доза продукта в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг.
    При потребе возможно увеличение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не бросать лечение в течение, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу продукта. При катаплексии, сопутствующей болезни, суточная доза Анафранила составляет 25 - 75 мг.
    При хронических болевых синдромах дозу Анафранила необходимо подбирать лично. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг.
    При этом необходимо учесть сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения применения последних. У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Потом неспешно, суточную дозу продукта повышают до оптимального уровня, что составляет 30 - 50 мг.
    Дети и подростки
    При синдромах начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2 недель дозу неспешно повышают или равносильной 100 мг, или вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают неспешно повышать до успехи суточной дозы или равносильной 200 мг, или вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела.
    При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5 - 8 лет составляет 20 - 30 мг для в возрасте 9 - 12 лет – 25 - 50 мг для детей старше 12 лет – 25 - 75 мг.
    Применение больше высоких доз продемонстрировано тем пациентам, у которых целиком отсутствует ненормальный эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза продукта назначается в один прием после ужина, а в оных случаях, в то время как непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, единица дозы Анафранила ставят раньше - в 16 ч. После успехи нелишнего эффекта лечение необходимо продолжать в течение 1 - 3 мес, неспешно снижая дозу Анафранила.
    Лечение, назначение карболена и поддерживающая терапия) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина запрещается из - за увеличенного риска происхождения судорог и водно - электролитного энергобаланса. Продемонстрированы контроль функций ССС (рецидив может прийти через 48 ч и позже, ИВЛ и ДР. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
    ПротивоПоказания
    чувствительность,
    применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом (лечения
    и подострый периоды


    и психоактивными ЛС).




    C осторожностью. Хронический алкоголизм, ХСН, нарушение моторной функции ЖКТ, печеночная и/или почковая недостаточность, тиреотоксикоз (вероятна активизация психоза.
    Беременность и лактация
    Продукт принимать с осторожностью.
    Особенные указания
    Перед началом лечения насущен контроль АД (у пациентов с пониженным либо лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени (в отдельных случаях может раскручиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется смотреть за репродукцией крови и ангины и железы.
    У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС продемонстрирован контроль за ЧСС. На ЭКГ возможно появление ненормальны незначимых изменений).
    Парентеральное применение возможно только в условиях стационара. Насущна осторожность при резком переходе в вертикальное положение из месторасположения “лежа” либо “сидя”. В период лечения необходимо исключить применение спирта. Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с небольших доз.
    При внезапном прекращении приема после долгого лечения возможно развитие синдрома “отмены”. Дозозависимо снижает порог нервной готовности (используется с особенной осторожностью у пациентов с эпилепсией, и вдобавок при наличии ДР. предрасполагающих к происхождению нервного синдрома факторов либо отмены ЛС, владеющих противосудорожными свойствами). Выраженным депрессиям присущ риск суицидальных действий, что может сберегаться до успехи значительной ремиссии. вследствие этого в начале лечения могут быть продемонстрированы комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов либо нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (возлагать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).
    У многих пациентов с паническими кризами в начале лечения усиливается забота. Такое парадоксальное усиление заботы самый сформулировано в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед. У пациентов с цикличными аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут раскручиваться маниакальные либо гипоманиакальные состояния (нужно понижение дозы или отмена продукта и назначение психотического ЛС). После купирования указанных состояний, благо водятся Показания, лечение в невысоких дозах возможно возобновлено.
    Благодаря вероятных кардиотоксических эффектов требуется следовать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом либо пациентов, приобретающих продукты андрогенов щитовидной простаты. В сочетании с судорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
    У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие медикаментозных психозов (после отмены продукта проходят в течение нескольких дней). Может требовать параличную кишечную инвагинацию либо у пациентов, заставленных следовать коечный распорядок. Перед проведением общей либо местной анестезии необходимо предупреждать анестезиолога о том, что пациент встречает кломипрамин. Благодаря холинергического действия возможно понижение слезотечения и относительное повышение количества перхоте в составе слезной жидкости, что может повергнуть к повреждению эпителия оболочки у пациентов, использующих контактными линзами.
    При долгом применении наблюдается повышение частоты происхождения кариоза зубов. Исследование репродукции на животных выявило негативное действие на зародыш, но адекватных и настрого контролируемых исследований у беременных дам не проведено.
    У беременных дам использовать продукт необходимо только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для зародыша. Проникает в грудное молоко и может требовать сонливость у грудных детей. Чтобы не было развития синдрома “отмены” у именинников (проявляетя астмой, увеличенной беспокойной возбудимостью либо тензией либо спастическими явлениями) прием кломипрамина неспешно отменяется ПОНЯ за 7 нед до ожидаемых родин.
    Дети по сравнению со взрослыми более сверхчувствительны к пикантной передозировке, каковую необходимо находить страшной и потенциально смертельной для них.
    В период лечения нужно следовать осторожность при вождении транспорта и занятии ДР. потенциально страшными видами деятельности, спрашивающими увеличенной концентрации внимания и резвости психомоторных реакций.
    Лекарственное Взаимодействие
    При совместном применении спирта и ЛС, угнетающих ЦНС (в ТЧ. др. наркотиков и общих анестетиков) возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС и гипотензивный эффект. Повышает сенситивность к напиткам, содержащим этанол. Повышает холинергическое действие амантадина и ДР. ЛС с холинергической активностью, противопаркинсонических ЛС, биперидена, гистаминных ЛС), что усиливает риск происхождения побочных эффектов чужих ЦНС и мочевого флакона).
    При совместном применении с гистаминными ЛС, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС с ядом - увеличивает риск происхождения параличной кишечной инвагинации, вызывающими экстрапирамидные реакции и частоты экстрапирамидных эффектов.
    При одновременном применении кломипрамина и непрямых коагуляторов либо индадиона. Кломипрамин может усиливать депрессию, позванную ГКС.
    При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС) и понижение эффективности последних. ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа - адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2. повышают риск развития ядовитых эффектов кломипрамина (может потребоваться понижение дозы кломипрамина на 20 - 30%.) индукторы микросомальных белков железы и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и убавляют эффективность кломипрамина. Флуоксетин и флувоксамин усиливают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться понижение дозы кломипрамина на 50). проц)
    При совместном применении с холиноблокаторами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и сердцевинного холиноблокирующего эффектов и увеличение риска происхождения эпилептических кризов, могут повышать риск происхождения нейролептического злокачественного синдрома.
    При одновременном применении кломипрамина с клонидином и метилдопой - понижение гипотензивного эффекта последних. Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные ЛС и гормоны могут повышать биодоступность кломипрамина).
    Совместное применение с дисульфирамом и

Рейтинг: 0 Голосов: 0 Ваша оценка:
Комментарии (0)

Нет комментариев. Ваш будет первым!