Форма выпуска и упаковка
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета.
1 ТАБ. доксазозина мезилат 1.22 мг, что отвечает содержанию доксазозина 1 мг.
Вспомогательные вещества (коллидон 25.) силиция диоксид коллоидальный натрия лаурилсульфат.
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета.
1 ТАБ. доксазозина мезилат 2.44 мг, что отвечает содержанию доксазозина 2 мг.
Вспомогательные вещества, силиция диоксид коллоидальный натрия лаурилсульфат.
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета.
1 ТАБ. доксазозин) 4 мг.
Вспомогательные вещества (коллидон 25.) металла стеарат.
Клинико фармакологическая ГЗ Гипертензивный продукт.
Продукт, используемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной плазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Селективный состязательный блокатор постсинаптических 1 - адренорецепторов. Благодаря понижения электротонуса икр сосудов доксазозин убавляет ОПСС, что повергает к понижению АД. После однократного приема продукта максимальное понижение АД отмечается в течение 2 - 6 ч. Гипотензивный эффект сберегается в течение 24 ч.
В период лечения продуктом Артезин у больных артериальной тензией отсутствуют различия величин ТАРТАР в положении стоя и лежа. Действен при артериальной тензии, в ТЧ. сопровождающейся метаболическими нарушениями). Снижает риск развития ИБС. Прием продукта у “нормотоников” не сопровождается понижением АД. При долгом применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому гипертензивному эффекту. В период лечения Артезином наблюдается понижение уровня триглицеридов и общего стерина в плазме крови. В один момент отмечается рост.
При долгом применении продукта наблюдается зависимость трофии левого желудка и увеличение содержания в тканях энергичного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует 1 - адренорецепторы. расположенные в строме и облатке предстательной железы и в шейке мочевого флакона, случается понижение сопротивления и давления в мочеотделительном канале, уменьшение сопротивления эндогенного сфинктера, что со своей стороны приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной плазии предстательной железы. Продукт действен у 66 - 71% больных, стабильный ненормальный эффект раскручивается через 1 - 2 недели лечения. Эффект сберегается в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вовнутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80 - 90%. Одновременный прием пищи тормозит сорбцию. Время успехи Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60 - 70%. Связывание с белками плазмы крови – около 98. проц
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени методом о - деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение из плазмы крови случается в 2 фазы с конечным T1/2 - 19 - 22 ч, что разрешает назначать продукт 1 раз/сут. Переводится через живота. Почками переводится около 10. проц 5% - в неизмененном модусе.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
У пациентов с нарушением функции печени, и вдобавок при приеме продуктов, действующих на печеночный метаболизм. Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили значительных фармакокинетических изюминок.
Показания
артериальная тензия (как в монотерапии и в комбинации с другими гипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы либо ингибиторы АПФ/).
доброкачественная плазия предстательной железы (как при наличии артериальной тензии и при обычном АД).
Режим отмеривания
Продукт назначают вовнутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным числом воды. При артериальной тензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном. После приема первой дозы пациент обязан находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это нужно в связи с возможностью развития “факта первой дозы”, особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.
При дефицитности терапевтического эффекта через 1 - 2 недели суточную дозу впору увеличить до 2 мг. В последующем через любые 1 - 2 недели впору увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных самолучший терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг. После успехи стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (срединная терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно эквивалентна 2 - 4 мг/сут).
При доброкачественной плазии предстательной железы Артезин назначают в начальной дозе 1 мг/сут.
При необходимости дозу усиливают до 2 - 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг. Продолжительность лечения устанавливает лечащий доктор.
Побочное действие
Чужих сердечно - сосудистой системы”, отеки.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
Чужих пищеварительной системы, холестаз.
Чужих респираторной системы.
Чужих органов чувств.
Чужих системы кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура.
Чужих мочевыделительной системы редко - недержание мочи. Аллергические реакции.
Прочие, боли в груди и/или в спине.
ПротивоПоказания
увеличенная чувствительность к частям продукта
увеличенная чувствительность к вторичным хиназолона
для таблеток 2 мг и 4 (мг и безопасность не установлены).
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при аортальном и митральном стенозах (в ТЧ. при печеночной дефицитности и в период грудного вскармливания в форме таблеток 1 мг - у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Продукт впору назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой выгоды терапии для матери и вероятного риска для плода либо грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью необходимо использовать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили значительных фармакокинетических различий.
Особенные указания
“Феномен первой дозы” особенно эксплицитен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с лимитированием натрия. Особенную осторожность необходимо проявлять при назначении продукта больным с нарушением функции печени, особенно в оных случаях, в то время как в один момент используются продукты, способные отрицательно воздействовать на функцию печени. В случаях ухудшения показателей морального состояния печени продукт необходимо отменить.
С целью предупреждения ортостатических реакций больные обязаны избегать неожиданных и резких перемен положения тела). Перед началом терапии нужно исключить злокачественные опухоли предстательной железы.
Прием алкоголя способен углублять нежелательные реакции. Влияние на способность к вождению спецавтотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что продукт способен требовать ортостатические реакции в начале лечения либо в период увеличения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально страшных модусов деятельности и другими транспортными средствами и механизмами. Передозировка Симптомы: выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: больному нужно сообщить горизонтальное положение с приподнятыми конечностями. Прокладывают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное Взаимодействие
Доксазозин углубляет гипотензивный эффект гипертензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы). Не отмечено негативного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и биотиков и урикозурических средств.
Форма выпуска и паковка
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета.
1 ТАБ. доксазозина мезилат 1.22 мг, что отвечает содержанию доксазозина 1 мг
Вспомогательные вещества (коллидон 25.) силиция диоксид коллоидальный натрия лаурилсульфат.
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета.
1 ТАБ. доксазозина мезилат 2.44 мг, что отвечает содержанию доксазозина 2 мг
Вспомогательные вещества, силиция диоксид коллоидальный натрия лаурилсульфат.
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета.
1 ТАБ. - доксазозин (в форме мезилата) 4 мг.
Вспомогательные вещества (коллидон 25.) металла стеарат.
Клинико Фармакологическая группа
Альфа1 адреноблокатор. Гипертензивный продукт. Продукт, используемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной плазии предстательной железы.
Фармакологическое действие
Селективный состязательный блокатор постсинаптических 1 - адренорецепторов. Благодаря понижения электротонуса икр сосудов доксазозин убавляет ОПСС, что повергает к понижению АД.
После однократного приема продукта максимальное понижение АД отмечается в течение 2 - 6 ч. Гипотензивный эффект сберегается в течение 24 ч.
В период лечения продуктом Артезин у больных артериальной тензией отсутствуют различия величин ТАРТАР в положении стоя и лежа. Действен при артериальной тензии, в ТЧ. сопровождающейся метаболическими нарушениями). Снижает риск развития ИБС.
Применение продукта у пациентов с обычным АД не сопровождается понижением АД.
При долгом применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому гипертензивному эффекту.
В период лечения Артезином наблюдается понижение уровня триглицеридов и общего стерина в плазме крови. В один момент отмечается рост.
При долгом применении продукта наблюдается зависимость трофии левого желудка и увеличение содержания в тканях энергичного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует 1 - адренорецепторы. расположенные в строме и облатке предстательной железы и в шейке мочевого флакона, случается понижение сопротивления и давления в мочеотделительном канале, уменьшение сопротивления эндогенного сфинктера, что со своей стороны приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной плазии предстательной железы. Продукт действен у 66 - 71% больных, стабильный ненормальный эффект раскручивается через 1 - 2 недели лечения. Эффект сберегается в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вовнутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80 - 90%. Одновременный прием пищи тормозит сорбцию. Время успехи Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60 - 70%.
Связывание с белками плазмы крови – около 98. проц
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени методом о - деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение из плазмы крови случается в 2 фазы с конечным T1/2 - 19 - 22 ч, что разрешает назначать продукт 1 раз/
Выводится через живота. Почками переводится около 10. проц 5% - в неизмененном модусе.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
У пациентов с нарушением функции печени, и вдобавок при приеме продуктов, действующих на печеночный метаболизм.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили значительных фармакокинетических изюминок.
Показания к применению продукта
артериальная тензия (как в монотерапии и в комбинации с другими гипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы либо ингибиторы АПФ/)
доброкачественная плазия предстательной железы (как при наличии артериальной тензии и при обычном АД).
Режим отмеривания
Продукт назначают вовнутрь 1 раз/ (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным числом воды.
При артериальной тензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.
После приема первой дозы пациент обязан находиться в постели в течение 6 - 8 ч. Это нужно в связи с возможностью развития “факта первой дозы”, особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.
При дефицитности терапевтического эффекта через 1 - 2 недели суточную дозу впору увеличить до 2 мг. В последующем через любые 1 - 2 недели впору увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных самолучший терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.
После успехи стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (срединная терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно эквивалентна 2 - 4 мг/).
При доброкачественной плазии предстательной железы Артезин назначают в начальной дозе 1 мг/ При необходимости дозу усиливают до 2 - 4 мг/ Максимальная суточная доза - 8 мг.
Продолжительность лечения устанавливает лечащий доктор.
Побочное действие
Чужих сердечно - сосудистой системы”, отеки.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы.
Чужих пищеварительной системы, холестаз.
Чужих респираторной системы.
Чужих органов чувств.
Чужих системы кроветворения, тромбоцитопеническая пурпура.
Чужих мочевыделительной системы редко - недержание мочи.
Аллергические реакции.
Прочие, боли в груди и/или в спине.
ПротивоПоказания к применению продукта
увеличенная чувствительность к частям продукта
увеличенная чувствительность к вторичным хиназолона.
Продукт в форме таблеток 2 мг и 4 мг не назначают детям, ТК. эффективность и безопасность у данной категории пациентов не установлены.
С осмотрительностью необходимо использовать продукт при аортальном и митральном стенозах (в ТЧ. при печеночной дефицитности и в период грудного вскармливания в форме таблеток 1 мг - у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Продукт впору назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой выгоды терапии для матери и вероятного риска для плода либо грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью необходимо использовать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили значительных фармакокинетических различий.
Особенные указания
“Феномен первой дозы” особенно эксплицитен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с лимитированием натрия.
Особенную осторожность необходимо проявлять при назначении продукта больным с нарушением функции печени, особенно в оных случаях, в то время как в один момент используются продукты, способные отрицательно воздействовать на функцию печени. В случаях ухудшения показателей морального состояния печени продукт необходимо отменить.
С целью предупреждения ортостатических реакций больные обязаны избегать неожиданных и резких перемен положения тела).
Перед началом терапии нужно исключить злокачественные опухоли предстательной железы.
Прием алкоголя способен углублять нежелательные реакции.
Продукт не влияет на категорию связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.
При одновременном применении с индукторами трипсинов микросомального окисления в печени возможно понижение эффективности доксазозина.
Циметидин усиливает AUC доксазозина. НПВС) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Ликвидируя эффекты эпинефрина, доксазозин может повергать к развитию болезни и артериальной гипотензии.
Условия и сроки хранения
Перечень Б. Продукт необходимо хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Влияние на способность к вождению спецавтотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что продукт способен требовать ортостатические реакции в начале лечения либо в период увеличения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально страшных модусов деятельности и другими транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: больному нужно сообщить горизонтальное положение с приподнятыми конечностями. Прокладывают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное Взаимодействие
Доксазозин углубляет гипотензивный эффект гипертензивных средств (при применении в комбинациях требуется коррекция дозы).
Не отмечено негативного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и биотиков и урикозурических средств.
Продукт не влияет на категорию связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.
При одновременном применении с индукторами трипсинов микросомального окисления в печени возможно понижение эффективности доксазозина.
Циметидин усиливает AUC доксазозина.
НПВС) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Ликвидируя эффекты эпинефрина, доксазозин может повергать к развитию болезни и артериальной гипотензии.
Условия отпуска из аптечек
Продукт отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Перечень Б. Продукт необходимо хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей положении при палеотемпературе не выше 25°С. Срок годности - 3 года.