Форма выпуска и паковка
Таблетки белого либо белого с кремоватым оттенком цвета и риской.
1 ТАБ. амлодипин) 5 мг.
Вспомогательные вещества, металла кроскармеллоза, аэросил).
Клинико Фармакологическая группа. Блокатор кальциевых видеоканалов.
Фармакологическое действие
Блокатор “медленных” кальциевых видеоканалов из группы вторичных дигидропиридина. Владеет гипертензивным и ангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные перепонки в клетки гладкой мускулатуры тиглей и миокарда.
Механизм гипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мускулы сосудов. Ангинальный эффект продукта обусловлен его способностью расширять периферийные артериолы, что повергает к понижению ОПСС уменьшение постнагрузки повергает к понижению потребности миокарда в озоне. Более того, амлодипин расширяет венечные артерии и артериолы, что повергает к повышению поступления кислорода к миокарду (данный механизм сугубо важен при ангиоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает негативного влияния на обмен веществ и содержание лецитинов плазмы крови, владеет атеросклеротической, повышает скорость клубочковой фильтровке, владеет слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не умножает выраженность микроальбуминурии.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме вовнутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти всецело Cmax в плазме крови достигается в течение 6 - 12 ч. Биодоступность - 60 - 65%.
Распределение
Css достигается через 7 - 8 дней постоянного приема. Сообщение с белками плазмы крови - больше 95. проц Vd - около 20 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический парапет, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Биотрансформируется в основном в печени с возникновением малоактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 - 35 - 45 ч, что разрешает назначать его 1 раз/сут. Менее 10 проц. принятой вовнутрь дозы переводится в неизмененном модусе, около 60 проц. переводится с мочой для неактивных метаболитов 20 - 25% переводится для метаболитов с желчью и с пудретом.
Фармакокинетика в особенных ненормальных случаях
T1/2 при артериальной тензии может повышаться до 48 ч, при нарушении функции почек — не изменяется.
Показания
артериальная тензия и в составе комбинированной физиотерапии
ангиоспастическая стенокардия).
Режим отмеривания
При артериальной тензии Аронар назначают в начальной дозе 2.5 мг/сут для профилактики приступов стенокардии - 5 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза при артериальной тензии и стенокардии - 5 мг/сут. При необходимости циркадная доза возможно увеличена до 10 мг. Запрещается превышать начальную циркадную дозу у пациентов с нарушением функции печени и у пациентов со сниженной массой тела. Максимальная циркадная доза - 10 мг.
При одновременном применении тиазидных диуретиков либо ингибиторов АПФ коррекции режима отмеривания Аронара не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима отмеривания тоже не требуется.
Побочное действие
Чужих сердечно - сосудистой системы и ног либо усугубление симптомов душевной дефицитности.
Чужих ЦНС и периферийной нервной системы, увеличенная утомляемость.
Чужих костно - мышечной системы.
Чужих пищеварительной системы (обусловленная холестазом.
Дерматологические реакции.
Чужих мочевыделительной системы.
Чужих системы кроветворения.
Прочие (в ТЧ. понижение потенции), увеличение/снижение массы тела, увеличенное потоотделение.
ПротивоПоказания
артериальная гипотензия
и отроческий возраст до 18 лет
увеличенная чувствительность к амлодипину и другим вторичным дигидропиридина.
С осторожностью необходимо назначать продукт при нарушениях функции печени и почек и IV морального класса и умеренной артериальной гипотензии.
Беременность и лактация
Применение Аронара при беременности и в период лактации вероятно только в том случае, в то время как предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для эмбриона либо младенца, подтверждающих безопасность применения продукта в эти периоды).
При необходимости назначения Аронара в период лактации необходимо решить вопрос о пресечении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осмотрительностью необходимо назначать продукт при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью необходимо назначать продукт при нарушениях функции почек.
Особенные указания
В период приема продукта насущен контроль массы тела и регулярное посещение одонтолога и плазии десен). Необходимо проявлять осторожность при предопределении Аронара пациентам пожилого возраста. Не обращая внимания на отсутствие у продукта синдрома отмены, при пресечении лечения Аронаром рекомендуется постепенное уменьшение доз. Предопределение Аронара не влияет на плазменные концентрации металла, ЛПНП и азота мочевины.
Возможно совместное применение Аронара с тиазидными диуретиками, альфа - и бета адреноблокаторами, ингибиторами АПФ (в ТЧ. пролонгированными), НПВС.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Аронара в педиатрической практике не установлены. Влияние на способность к вождению спецавтотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии Аронара на способность к заведованию автомобилем либо работе с механизмами.
Ведь у некоторых пациентов, могут возникать сонливость и головокружение. При их происхождении пациент обязан соблюдать особенные меры предосторожности при заведовании автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД.
Лечение, предопределение карболена, пациенту необходимо сообщить горизонтальное положение с приподнятыми конечностями, прокладывают контроль показателей работы сердца и легких, прокладывают мероприятия, направленные на поддержание функции сердечно - сосудистой системы. Для восстановления электротонуса сосудов используют сосудосуживающие продукты) для устранения следствий блокады кальциевых видеоканалов в/в заводят раствор кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное Взаимодействие
При одновременном применении тиазидные и “петличные” диуретики, бета - адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты углубляют ангинальное и гипертензивное действие Аронара.
При одновременном применении с Аронаром ингибиторы микросомальных белков печени повышают концентрацию амлодипина в протоплазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных трипсинов печени - уменьшают его концентрацию. Одновременное применение Аронара и дигоксина не меняет концентрацию в пахте крови и почковый клиренс дигоксина.
Совместное применение Аронара и циметидина не меняет фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение Аронара важно не меняло действия варфарина на протромбиновое время у могучих мужчин - добровольцев. Гипертензивный эффект Аронара ослабляют НПВС (случается задержка металла и блокирование синтеза простагландинов почками) и вдобавок симпатомиметики и эстрогены (требуют задержку металла). При совместном применении средства для ингаляционного наркоза, алкалоид могут углублять гипотензивный эффект Аронара.
При совместном применении с продуктами лития возможно проявление нейротоксичности.
Условия и сроки хранения
Перечень Б. Продукт необходимо хранить в сухом, защищенном от света. Срок годности – 2 года.